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莲叶桐属植物H.voyronii中生物碱的氯奎增效作用及Herveline D的结构



全 文 :· 信息与文摘 ·
麻疯树乳汁治疗单纯痊临床试验
大戟科的麻疯树 ,aI t r o Ph a cu cr a : L . ,其乳汁为
中美洲发展中国家的传统民间用药 , 用于治疗酿炎 、
创伤 、 痔疮和疵子等 。 作者报道它的临床试用结果 。
乳汁取自叶柄割断处 , 流入消毒过的容器内 ,密
闭后 4 ℃ 下保存待用 。
对 3。 名患者的 147 个虎子给予治疗 。 以液氮和
安慰剂 (凡士林 )为对照 。 液氮仅在临床开始时用 l
次 ,麻疯树乳汁和凡士林则每 日 2 次 ,共用 15 d一 20
d
, 在 15 d 和 30 d 后观察治疗结果 。
结果表明 ,液氮和乳汁都使疵消失 , 只是液氮的
效果较快 ,不到 10 d 疵子就消失 , 而乳汁则约需 16
d一 20 d 。 凡士林不能使疵消失 。
初步分析 ,乳汁中含有香豆素 、 挥发油 、 黄酮和
聚多酚等 。
(史玉俊摘译 )
〔M a r r a q u i n E A , e t a l . F i t o t e r a p i a , 1 9 9 7 ; 6 8 ( 2 ) : 1 6 0〕
莲叶桐属植物 H . , oy or in i 中生物碱的
氯奎增效作用及 H e r ve l n e D 的结构
克服疟原虫抗药性的策略之一是寻找能够恢复
抗药疟原虫对氯奎敏感性的化合物 。 莲叶桐属植物
H er
n a n
id
a v
oy or
n l 是马尔加什的民间药用植物 ,将
其茎皮煎液和氯奎一起服用可增强氯奎抗慢性疟疾
的作用 。 作者报道了从该植物茎皮碱性部位得 1 种
新的异唆琳生物碱 h er ve h n e D 及其他 9 种生物碱 ,
并报道了从该植物中分得 h e r v e l in e A 一 D 、 ( S ) r e t ie -
u
li
n e 和 la u d a n o s i n e 6 种生物碱的抗疟原虫活性及
氯奎增效作用 。
1 k g 干燥的 H . v oy or 爪 i 茎皮用 1 %的醋酸溶液
提取 , 提取液碱化后用二氯甲烷萃取 3 次 ,蒸干 , 得
6
.
5 9 粗碱 。 取 5 9 粗碱经逆流分配 (C C D ) , 以二氯
甲烷为固定相 , 以磷酸二氢钠和柠檬酸组成的 p H
值 递减 的缓冲液 为流 动相 , 分得 h e r v e l in e D ( 6 2
m g )
,还得到 h e r v e li n e A 、 5 个阿朴菲生物碱 、 2 个吗
啡生物碱及其生物合成前体 ( S卜 r e t ie u li n e 和 l a u -
d
a n o s i n
e
。 根据 U V 、 C 一 N M R 及有关的 H 一 N M R 数据
鉴定 一了 h e r v e li n e D 的结构 , 该化合物同 h e r v e li n e A
~ C 的结构类似 , 为一新的把碱一节基四氢异喳琳聚
合物 。

5 0 2
·
实验证明 h er ve h n e A 一 D 体外具有一定的抗疟
活性 ( IC 。 。 = 1 . 6 8 拼m o l /L ~ 3 . 2 8 拜m o l / L ) 。 但它们
的协同作用不同 , h e r v e li n e B 、 C 与 h e r v e li n 。 A 合用
时抗疟活性简单地相加 ,而 he vr el i ne D 与氯奎合用
时起拮抗作用 。 作者认为尽管 h er ve h n e A ~ D 的结
构非常相似 ,但碱性和极性不同 ,正是这种差别导致
生物活性的变化 。 在体外 , (S ) 一 er ict ul in e 和它的二
甲基衍生物 l a u d a n o s in e 可增强氯奎的抗疟活性 , 后
者在体内也有此作用 , 而 h er ve h n e C 仅体外一定程
度增强 h e r v e l in e D 的抗疟活性 。
H
.
o
oy or 爪 i 碱性提取物中有些生物碱直接发挥
抗疟作用 , 而另一些生物碱对抗疟成分有增效作用 ,
这一发现可以解释该植物作为氯奎治疗疟疾辅助药
的传统用途 。
(谢一凡摘译 陆 阳校 )
〔R a s o a n a i v o P , et a l ` P l a n t a M e d , 1 9 9 8 ; 6 4 ( 1 ) : 5 8〕
从金挖耳中分得新的具有细胞毒
活性的吉玛烷内酉旨
菊 科 植 物 金 挖 耳 C a rP 。 椒m dl v ar i ,a ut m
iS e b
.
et Z u c
. 在朝鲜传统医药中用作解热 、 镇痛 、 驱
虫和消炎药 。昨者在生物检定指引下 , 从其地上部的
甲醇提取物中分到 4 个新化合物 ,命名为金挖耳芬
( e a r d i v i n ) A 一 D ( x ~ w ) , 化学结构是通过光谱技
术确定 的 。 ( I ) C : 5 H 3 6 0 。 , 无 色针 晶 (甲醇 ) , m p
2 2 8 oC 一 2 3 O C’ , 〔a 〕淤一 9 4 . 8 0 ( C , 0 . 7 5 ,甲醇 ) 。 ( l ) C o 4
H
3 00
。 , 无色针晶 ( 甲醇 ) , m p 2 2 9 ℃ 一 2 3 1℃ , 〔a 〕合一
l 一5 , 0 0 ( c , 0 . 5 , 甲醇 ) 。 ( 皿 ) C Z、 H 3、 0 9 , 无色针晶 (甲
醇 ) , m p Z一4℃ 一 2 1 6℃ , 〔a 〕合一 1 0 8 . 6 0 ( C 0 . 2 , 甲醇 ) 。
( VI ) C
2 3
H
3、
0
9 ,无色针晶 ( 甲醇 ) , m p 2 1 5 ℃一 2 1 9 C ,
〔a 〕合一 7 6 . 8 0 ( c , 0 . 2 5 , 甲醇 ) 。
I 一 W均有细 胞毒活性 ,体外对人肿瘤细胞的
半数有效剂量 ( E D S。 )见表 1 。
表 i 化合物 I 一 VI 抗人肿瘤细胞 E D , 。 ( p g /m L )
化合物 人肺癌 人卵巢癌 人黑色素癌
(A

549 ) ( SK一 OV一 3 ) ( SK一 M e l一 2)
3
.
17 1
.
4 7 1
.
16
3
.
7 1 2
.
24 1
.
45
3 12 1
.
60 1 08
8
.
36 3
.
78 1
.
88
人中枢神经系统癌 人结肠癌
498 H CT

15一XF一工卜
.l乐
I
万t扭`.树州
(陈 笔袖摘译 江 纪武校 )
〔 K l m D K , e t a l . J N a t P r o d , 1 9 97 ; 60 ( 1 1 ) : 1 1 9 9〕