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龙葵中的甾族糖苷
　　在微生物的生长过程中, 若受到某些生物活性物质的影
响, 其菌丝体或分生孢子就会产生形态学上的变异, 如卷曲-
膨胀-分散过度-形成串珠状或菌丝体生长受阻。Kobayashi
等曾利用这种现象开发了一种新的方法 ,用以筛选抗真菌和
抗肿瘤的物质。用一种致植物病的真菌 Py r icular ia ory zae
P-26 观察供筛选物对此菌菌丝体生长的影响, 以判断其有
无活性。此法简单易行, 在真菌代谢产物的初筛中成功地筛
出了诸如 r hizox in 和 fusar eilin A 等化合物。
作者等前曾报道首次采用该法筛选传统中草药中的抗
真菌和抗癌物质。迄今为止已用此法筛选了 250 种用于治疗
肿瘤的草药。曾从薯蓣科的粉背薯蓣中分得 11 种抗肿瘤活
性物质。在继续筛选研究中, 又观察到茄科植物龙葵
Solanum nigrum 的乙醇提取物中含有颇有希望的抗肿瘤物
质。本文报道, 按活性跟踪分离, 分得 3 个甾族糖苷:
2-
solamargine(Ⅰ)、so lamarg ine(Ⅱ)和 degalactot ig onin(Ⅲ)。
干燥全草用 75%乙醇回流提取 3 次。合并蒸除溶媒后,
用石油醚除去油脂。提取物溶于水后 ,经柱层分离, 分别用水
和 60%乙醇洗脱。将有活性的部分浓缩成浆状,加水分配
后, 用正丁醇提取,提取液在硅胶柱上层析, 用不同比例的氯
仿-甲醇-水洗脱, 得 3 个活性部分:
氯仿-甲醇-水 ( 80∶20∶3. 5)部分所得的为一白色粉状
物, mp 234 ℃～ 237 ℃, [
] D24 - 84°, 水解得 茄解 定
( so lasodine ) -葡萄糖和鼠李糖, FAB 质谱表明其确含 2 个
糖。其它光谱和1H-1HCOSY、HMQC、HMBC 数据和已知标
准物相比, 说明其为
2茄边碱(Ⅰ)。
氯仿-甲醇-水( 70∶30∶2)部分得化合物Ⅱ, 白色粉状
物, mp > 300 ℃, [
] D24 - 102°, 光 谱 和 化学 鉴 定 为
solamargine (Ⅱ) , 较Ⅰ多一个鼠李糖。
氯仿-甲醇-水( 70∶30∶4)部分得化合物Ⅲ, 白色粉状
物, mp 293 ℃～296 ℃, [
] D24- 52°, 经同样鉴定, 确定为去
半乳糖替告皂苷。
以上 3 个化合物的致 P . orgzae 形态变异的最低浓度
( M MDC)相应为 63. 0, 38. 5 和 97. 2
m ol/ L , 和阳性对照灰
黄霉素 ( 50
mol/ L )或 fusar eilin A ( 15
mol/ L )相比, 只有
Ⅱ与之不相上下。对 6 种肿瘤细胞系的细胞毒试验, 以鬼臼
乙叉苷( VP-16)为阳性对照, 也以化合物Ⅱ为三者中活性强
者。而对 PC-3 前列腺癌细胞的 IC50尤较 VP-16 为低。
作者等将结果和前在研究粉背薯蓣中的几个皂苷的
P . ory z ae MMDC 和对 K562 白血病细胞的细胞毒作用相比
较,尚难说明这些化合物之间的构效关系,提出 P . ory z ae 形
态变异筛选方法用于寻找抗肿瘤药物时, 其预见性尚不很
高。
(史玉俊 摘译)
[ Hu Ke, et al. Planta Med, 1999, 65( 1) : 35]
射干中具有毒鱼活性的鸢尾醛型
三萜类化合物
　　射干 Belamcanda chinensis ( L . ) DC 作为传统中药,用
于治疗喉部疾病如咳嗽、咽炎等。从其中曾分离得到鸢尾醛
( iridal)及许多异黄酮类化合物, 但尚未发现具有毒鱼活性
成分。作者对射干的正己烷和甲醇提取物进行了研究, 分离
得到 11 个鸢尾醛型三萜化合物,其中 6 个为新化合物,其结
构通过二维核磁光谱和化学沟通方法得到确证。
新鲜植物根茎先用正己烷渗漉提取,得到提取物 2. 5 g。
原生药接着用甲醇提取,提取物浓缩后分别用乙醚和正丁醇
萃取。正己烷和乙醚提取物显示毒鱼活性,其中等忍受限度
( TLm)值分别为 4. 6 和 4. 2 mg / L。将正己烷提取物通过硅
胶柱层析、ODS 柱层析, 分离得到 6 个新化合物: 3-O-
t etradecanoy l-16-O-acety lisoir idogermanal-( Ⅳ )、3-O-deca-
noyl-16-O-acet ylisoir idogermana l ( Ⅴ )、belachinal ( Ⅶ )、
anhydrobelachinal ( Ⅸ )、 epianhydrobelachinal ( Ⅹ ) 和
isoanhydrobelachinal(Ⅺ)。
上述 11 个化合物中, Ⅲ,Ⅶ和Ⅻ对青 鱼( killie )具有很
强的毒性,给药 24 h 后 TLm 为 1. 6～3. 5
g/ mL。大多数单
环鸢尾醛类化合物没有毒鱼活性, 但化合物Ⅲ却显示活性,
而且其乙酰化物活性更强。但是,如果 3 位羟基酯化后活性
降低。所以,作者推断该类化合物的毒鱼活性似乎与 3 位的
游离羟基的存在有关。这些化合物的 T Lm 值与另一活性化
合物 buddledin B 相当, 而且发现它们对 P388淋巴细胞具有
细胞毒作用。
(常海涛 摘译　史玉俊 校)
[ Hideyuki I, e t al. J Nat Prod, 1999, 62( 1) : 89]
《中草药》杂志 2000年改版启事
为了增加刊物的信息量,进一步与国际接轨, 本刊从 2000 年第 1期开始改为大16 开本。另外,根据《中草药》杂志第
六届编委会编委的建议,为了吸引更多的学术水平高的稿件,从 2000 年第 1 期开始 ,下列文章将优先发表: 1)国家自然
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用价值的文章; 3)有重大发现, 发表后准备报奖的文章; 4)两院院士及博士生导师的文章。以上几类论文 ,来稿时请附证
明材料的复印件。
·155·中草药　Chinese T radit ion al and Herbal Dr ugs　2000年第 31卷第 2期