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新一代全天然抗血栓药— 博洛克
江西中医学院 (南昌 3 0 06 )
江中制药厂
陈 奇 陈兰英 毕 明
兰青山 童劲松
博洛克是中国科学院生物物理研究所和江中制
药厂共同研制的有效 、方便 、安全的新一代全天然抗
血栓药 。 由江中制药厂生产 , 采用生化分离技术从特
殊蛆绷中分离 一种蛋白水解酶 ,是一种多分酶制剂 ,
能直接溶解纤维蛋白和激活纤维蛋白溶酶原 ,有显
著的溶栓效应 ,适用于血栓和栓塞性疾病 。
1 药理作用
1
.
1 缩短优球蛋白溶解时间 : 给家兔静脉注射 2
s o o U /k g 和 5 o o o u / k g 博洛克 , 5 和 1 5 m in 后 ,优
球蛋白溶解时间显著缩短 , 此后逐渐恢复 ; 给家兔 口
服 4 o 0 u k/ g 博洛克后 4 h ,优球蛋白溶解时间明
显缩短 , s h 降至最低 , 12 h 恢复到给药前水平 。
1
.
2 溶解体外血栓 : 用体外血栓形成仪制成血栓 ,
对不同浓度的博洛克 ( 2 2 5 0 、 1 2 5 和 6 2 . 5 U / n l l ` )和
尿激酶 ( 1 2 5 0 、 3 0 0 和 6 ( ) U /m L )进行体外溶栓试
验 , 结果显示博洛克作用显著 , 其溶栓速率和强度均
比尿激酶高 。
1
.
3 1容解体内复制血栓 :对体内复制血栓的大鼠分
别静脉 ( 1 0 ( )O U / k g )和直肠 ( 6 0 0 O U /k g )给药 , 结
果与对照组相比 ,给药 2~ 4 h 后 , 溶栓作用显著 ,
用 ` 2 5工标记的纤维蛋白原摄入全血制成栓子 , 由家兔
颈静脉注入 , 形成肺栓塞动物模型 , 以 2 00 和 60
U k/ g 的剂量从十二指肠给药 ,给药 3 h 后测得血中
放射活性的变化率显著提高 , 与对照组比较有明显
的溶栓效应 。
2 毒性研究
急性毒性试验 测得小 鼠半数致死 量 L D 。 。为
1 4
·
46 万 U k/ g , 说明本品毒性低 ; 大量的长期毒性
试验说明 , 博洛克对肝 、 肾 、 神经系统 、 心血管系统 、
呼吸系统均无明显影响 ,无致突变和致畸胎作用 。
3 临床观察
3
.
I n 期临床试验 :北京宣武医院 、 江西医学院第
二附属医院和江西省人 民医院等 , 采用博洛克沛疗
脑梗塞患者 3 0 3 例 ,试验采取琴机抽样双盲法 ,观察
临床和血液流变学变化 , 结果表明该药临床总有效
率为 93 . 7 % , 显效率为 73 . 6 % ,与对照组比较 ,均有
显著性差异 ,并且治疗后纤维蛋白原含量 、优球蛋白
溶解时间 、 全血粘度 、 血浆粘度 、 血球压积 、血小板聚
集功能与治疗前比较显著降低 。
3
.
2 亚期临床试验 :北京宣武医院等 16 家医院 , 用
博洛克治疗缺血性脑血管病 1 56 0 例 . 部分医院还
观察 血液 流变学 的变 化 , 结果 临床 总有效 率 为
8
.
21 %
, 显效率为 68 . 9% ,并且治疗后血液流变学
各项指标均有变化 ,纤维蛋白原及优球蛋白溶解时
间明显减少 。
总之 ,博洛克与纤维蛋白有特殊的亲合力 , 在临
床应用中具有极大的优越性 ,没有引起高纤溶酶血
症进而引起出血的危险 , 临床使用仅有少数人偶有
皮肤疫痒 、 皮疹 、恶心 、 腹泻 ,但未发现明显的毒副作
用 ,可见博洛克不仅疗效确切 , 且用药安全 , 又因其
为肠溶胶囊 ,进入 胃内后不被破坏 , 既保证了疗效 ,
又服用方便 ,有利于临床广泛推广应用 ,是颇有前途
的抗血栓新药 。
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一
0 1
一
2 7 收稿 )
(上接第 1 9 8 页 )
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1 2 收稿 )
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