全 文 ：文章编号: 1009 - 5276( 2003) 01 - 0154 - 02 中图分类号:R256. 6 文献标识码:A 收稿日期: 2002 - 08 - 16
夹竹桃科络石与桑科薜荔抗炎镇痛作用比较
来平凡 范春雷 李爱平
(浙江中医学院, 350053,浙江杭州 / /第一作者男, 1961 年生,教授)
摘 要:目的:比较两种络石藤药材(夹竹桃科植物络石和桑科植物薜荔)的抗炎、镇痛作用。方法: 采用小鼠
耳肿胀法、小鼠足肿胀法、小鼠热板致痛法和小鼠扭体法对两种络石藤进行了抗炎、镇痛作用比较。结果: 按传统
水煎剂给药, 2种络石藤药材对二甲苯所致耳肿胀有一定抑制作用, 抑制率处于筛选标准 ( > 30% )的临界水平;
对琼脂所致小鼠足肿胀均有一定抑制作用;两种炎症模型的实验结果提示薜荔的抗炎作用优于络石。两种络石
藤药材均可提高小鼠热板致痛的痛阈; 对酒石酸锑钾所致小鼠扭体反应均有一定抑制作用, 抑制率均大于筛选标
准( > 50%) ;两种疼痛模型的实验结果提示络石的镇痛作用优于薜荔, 且两种络石藤药材的镇痛作用强度均优于
罗通定 20mg /kg。结论:结果表明两种络石藤药材均有不同程度的抗炎、镇痛作用, 且各有所长,薜荔作为络石藤
入药有一定的药效学依据。
关 键 词:夹竹桃科络石; 桑科薜荔; 抗炎镇痛; 比较
5中国药典6规定络石藤为夹竹桃科植物络石 T rache-
lospermum Jas 分钟 ides Lem.的带叶茎枝112。该品浙江省少
用,习惯用桑科植物薜荔 Ficus pumila L. 的带叶不育茎枝,
且有悠久历史。122东北、华北、华东大部地区及湖北、湖南、陕
西、甘肃等省也多以此作络石藤入药。两者科属不同, 成分
有异,是否有相似功效, 尚缺乏依据。根据中医的临床用途,
选择了抗炎和镇痛作为药理指标,对两种络石藤药材进行比
较。
1 材 料
动 物 ICR小鼠,性别、体重按实验要求而定,浙江省
医学科学院动物中心 提供。
药 物 络石 T rachelospermum jas分钟 oides Lem, 2001
年 1月采自杭州吴山, 按药典修制方法,除杂, 去枯枝黄叶,
立即 60 e 烘干,切段备用。薜荔 F icus pumila L .购于浙江省
中医院中药房,系当年新产。以上药材经本院药用资源及鉴
定教研室陈锡林副教授鉴定。按法13a2制成水煎剂, 含生物
1g /ml,安瓿封装, 冷藏备用。用时用生理盐水稀释。硫酸罗
通定注射液, 广东省博罗先锋药业集团有限公司, 批号
010411; 氢化考的松注射液, 扬州制药厂, 批号 990101;纯二
甲苯(化学纯) ,杭州叶绿素厂,批号 051026;酒石酸锑钾(化
学纯) , 上海试剂四厂,批号 800228。
2 方法与结果
对二甲苯所致小鼠耳肿胀的影响 选体重 20? 2g雄性
小鼠, 随机分为 6 组, 每组 10 只, 腹腔注射给药 30 分钟后
(空白对照组给等量生理盐水,以下实验均同) ,于左耳前后
两面均匀涂布二甲苯 0. 03ml/只 ,右耳作对照, 致炎 30 分钟
后,将小鼠断颈处死, 沿耳廓基线剪下两耳,用 9mm 直径打
孔器在同一部位打下圆耳片, 电光天平称重, 每鼠的左耳片
重量减去右耳片重量即为肿胀程度,并按下式计算炎症抑制
率:抑制率= 1(对照组平均肿胀度 -给药组平均肿胀度 ) /对
照组平均肿胀度2@ 100%。结果见表 1。
对琼脂所致小鼠足肿胀的影响 选体重 28? 2g雄性小
鼠,随机分为 4 组, 每组 12 只, 仿文献13b2自制毛细管放大测
表 1 对二甲苯所致耳肿胀的影响
组 别 剂 量
g /kg
肿胀度
mg
抑制率
%
空白对照 ) 1. 70 ? 0. 23
络 石 2. 4 1. 64 ? 0. 34 3. 53
4. 8 1. 27 ? 0. 451) 25. 29
薜 荔 2. 4 1. 21 ? 0. 432) 28. 82
4. 8 1. 18 ? 0. 242) 30. 59
氢化考的松 25mg /kg 0. 78 ? 0. 203) 54. 12
注: ¹ X ? SD º与空白组对照
1) P < 0. 05; 2) P < 0. 01; 3) P < 0. 001(下同)
量装置,依法分别测量每鼠给药前右足跖容积并记录。灌胃
给药, 1 次 /12 小时,共给 3 次;阳性对照腹腔注射氢化考的
松 1 次。末次给药 1h(氢化考的松 0. 5 小时)后, 注射 1%琼
脂 0. 03ml /只于小鼠后足腱膜下致炎。分别于 0. 5 小时、1
小时、2 小时、4 小时、6 小时测小鼠右足容积,按下式计算足
肿胀百分率:足肿胀百分率( % ) = 1(给药后右足跖容积 - 给
药前右足跖容积) /给药前右足跖容积2 @ 100%。结果详见
表 2。
对小鼠热板致痛的影响 选体重 20 ? 2g, 痛阈在 5~
30s之间的雌性小鼠, 随机分为 6 组, 每组 8 只, 室温 18e ,
热板温度 55 ? 0. 5e , 按文献13c2测定腹腔注射给药后不同时
间小鼠痛阈变化,计算痛阈提高百分率:痛阈提高百分率=
1(用药后平均痛阈值 - 用药前平均痛阈值) /用药前平均痛
阈值2@ 100%。以时间为横坐标, 痛阈为纵坐标, 绘出镇痛
作用时程曲线,结果见图 1。
对酒石酸锑钾所致小鼠扭体反应的影响 选体重 25 ?
2g小鼠, 雌雄各半, 随机分成 4 组, 每组 12 只, 灌胃给药, 1
次 /12小时, 共给药 3 次; 阳性对照腹腔注射罗通定 1 次。
末次给药 1 小时(罗通定 0. 5h)后,腹腔注射 0. 1%酒石酸锑
钾 0. 1ml /10g,记录 10 分钟内出现扭体反应的鼠数, 并按下
式计算各组扭体反应抑制率;抑制率= [(给药组无扭体反应
动物数 -对照组无扭体反应动物数) /对照组扭体反应动物
数 ] @ 100%。结果见表 3。
#154#
中 医 药 学 刊 2003年 1月第 21卷第 1期
DOI：10.13193/j.archtcm.2003.01.151.laipf.081
表 2 对琼脂所致小鼠足肿胀的影响
组 别 剂量
g /kg
足肿胀百分率( % )
0. 5h 1h 2h 4h 6h
生理盐水 ) 116. 92 ? 51. 85 136. 29 ? 52. 09 109. 87 ? 45. 60 98. 21 ? 51. 81 58. 95 ? 24. 35
络 石 4. 8 94. 09 ? 23. 56 94. 27 ? 34. 411) 72. 09 ? 32. 001) 53. 96 ? 33. 981) 41. 30 ? 20. 29
薜 荔 4. 8 82. 66 ? 32. 40 77. 65 ? 38. 782) 61. 50 ? 31. 542) 46. 69 ? 21. 862) 40. 60 ? 17. 361)
氢化考的松 25mg /kg 75. 25 ? 30. 223) 71. 05 ? 25. 653) 35. 95 ? 18. 353) 21. 23 ? 13. 903) 17. 29 ? 11. 903)
图 1 对小鼠热板致痛的影响
表 3 对酒石酸锑钾所致小鼠扭体反应的影响
组 别 剂 量
g /kg
扭体鼠数
只
抑制率
%
有效率
%
生理盐水 - 9 25. 00 ? 12. 50
络 石 4. 8 2 77. 78 83. 33 ? 10. 762)
薜 荔 4. 8 3 66. 67 75. 00 ? 12. 501)
罗 通 定 20mg /kg 4 55. 56 66. 67 ? 13. 611)
3 讨 论
本实验表明,按传统水煎剂给药, 两种络石藤均显示一
定的抗炎作用,络石 4. 8k /kg和薜荔 2. 4g /kg 和 4. 8g /kg 对
二甲苯所致耳肿胀有一定抑制作用 ,抑制率处于筛选标准
( > 30% )的临界水平;对琼脂所致小鼠足肿胀有一定抑制作
用,药效维持 3 小时左右衰减。两种炎症模型的实验结果显
示薜荔的抗炎作用优于络石。两种络石藤药材均有一定的
镇痛作用,可提高小鼠热板致痛的痛阈, 络石作用较强,持续
时间较长,峰值在 2 小时以后; 薜荔作用次之, 2. 4g /kg 组高
峰期在 0. 5~ 1 小时之间, 2 小时后作用衰减, 4. 8g /kg 组高
峰期在 0. 5~ 2 小时之间,对酒石酸锑钾所致小鼠扭体反应,
两种络石藤药材均有抑制作用, 抑制率大于筛选标准 ( >
50%) ,两种疼痛模型的实验结果显示络石的镇痛作用强于
薜荔, 且两种络石藤药材的镇痛作用强度均大于罗通定
20mg /kg。
文献报道, 络石含牛蒡子甙 ( arctiin)、络石甙 ( trachelo-
side)、去甲基络石甙、穗罗汉松树脂酚甙及 1, 3 -二甲基肌
醇。142其中牛蒡子甙对离体兔肠及子宫有抑制作用;对运动神
经及骨骼肌呈麻痹作用, 并能引起小鼠的轻度举尾反应15a2。
本实验中络石对两种疼痛模型所表现的作用可能与上述作用
有关。薜荔含中肌醇、芦丁、乙酸蒲公英赛醇酯、爱留米脂醇
乙酸脂等成分。162其中芦丁有较强的抗炎作用,对值入羊毛球
的发炎过程有明显的抑制作用; 并具维生素 P样作用,具有维
持血管抵抗力, 降低其通透性,减少脆性等作用,临床用于治
疗关节炎及各种血管疾病15b2。本实验中薜荔对两种炎症模
型均显示较强的抗炎活性,可能与上述作用有关。
夹竹桃科植物络石和桑科植物薜荔, 习性相似, 均具乳
汁且贴石而生,从本草记载看, 这两种植物作为络石藤入药
已有悠久的历史,薜荔的药用历史更为久远, 有据可考始自
5新修本草6172, 这种用药习惯一直沿用至今。本实验结果表
明,络石和薜荔作为祛风湿药/络石藤0入药, 均有一定的药
效学依据。
参考文献
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社, 1981, 181
(上接第 151 页)糖尿病性冠心病的临床特点表现为一部分
糖尿病患者心肌梗塞的部位与冠状动脉狭窄的部位不一致,
这种现象的原因有人认为是糖尿病对植物神经损害造成冠
状动痉挛的结果。而糖尿病病人以无痛性心肌梗塞多见, 约
占 30%。患者合并心肌梗塞常在体检时心电图有异常 Q 波
被发现。朱伯卿等报道,糖尿病组无痛性心肌梗塞占 35% ,
非糖尿病组为 17. 6% , 并且糖尿病患者中无痛性心肌梗塞
心电图 ST 段抬高值的总和以及 ST 段抬高持续天数都比非
糖尿病组明显。多数学者认为其无痛与糖尿病者植物神经
损害有关。
通过对 62 例糖尿病合并冠心病患者进行中医辨证治疗,
结果表明中医药对此病症有显著疗效。糖尿病合并冠心病属
中医的消渴病胸痹, 其病机主要是心气阴两虚, 郁瘀阻脉, 或
心脾两虚,痰气阻脉, 为此临床上常以益气养心,理气通脉或
疏气化痰,益气通脉为原则治疗消渴之胸痹。方中,太子参、
麦冬、五味子能益气养心; 白芍、花粉能养阴生津, 补而不燥;
佛手、香橼、香附能宽胸理气; 配以丹参、川芎、三七活血通脉。
从而治疗心气阴两虚, 郁瘀阻脉的消渴胸痹。而苏梗、香附、
乌药、厚朴能疏郁行气; 陈皮、半夏;能化痰,配太子参、茯苓、
白术健脾益气;川芎、丹参活血通脉; 白芍育阴防燥。诸药配
伍治疗心脾两虚, 痰气阻脉的消渴胸痹。从治疗效果来看对
改善血液粘稠度、改善心功能均可取得良好的疗效。
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夹竹桃科络石与桑科薜荔抗炎镇痛作用比较