全 文 ：国外医药 · 植物药分册9 9 9 1 年第 1 4卷第 2期
0 8 2 蕊木属植物 Ko pi sa to ei 中白坚木替宁
型生物碱的心血管效应 〔英〕 / Mo k S一L … /
J N
a t Po rd一9 9 1 8 , 6 1 ( 3 )一 3 2 8一 3 3 2
夹竹桃科蕊木属植物广泛分布于东南亚
各国 , 在植化和 医学应用方面备受关注 。作者
发现这些植物中叫噪类生物碱具有抗高血压
活 性 , 而 人 们 对 白 坚 木 替 宁 型
( a s p id o f r a e t i n i n e
一
t y p e )生物碱的药理活性知
之甚少 , 因而作者在本文中阐述 了这类生物
碱的心血管效应 。
K o p s i n g i n e 和 k o p s a p o r i n e 是 得 自 K .
et o i 中的 主要生物碱 。 对麻醉的 自发高血压
大鼠 ( S H R )静脉注射 0 . 2 m g / k g 一 1 0 . 0 m g /
k g 的 k o p s i n g i n e 和 k o p s a p o r i n e 后 ,平 均动
脉压 ( M A B P ) 呈 线性剂量相关的下降 , 并伴
随心率降低 。 给药后 5 5 内血压和 心率就开
始下降 , 10 5 一 3 0 5 达到最低值 。 10 m g / k g
剂量 的 k o p s i n g i n e 和 k o p s a p o r i n e 产生的降
压效 应 分别 可 持 续 ( 3 . 9 士 1) 和 ( 3 . 6 士 1)
m in
。 这种降低血压和 心率 的效应与正常血
压大 鼠对照组没有 显著差异 。 如 果在注射
k o p s i n g i n e 前 1 0 m i n , 用 神经传导阻滞剂六
甲 胺 2 0 m g / k g 对 SH R 进 行 预 处 理 ,
k o sP in g in e 抗高血压和降低心率的作用就会
明显减弱 。 而用 M 受体阻滞剂阿托品 Z m g /
k g 进行预处理 , 对 k o sP in g in e 的降压作用没
有明显影响 。 如果用 肾上腺素能阻滞剂酚妥
拉 明 ( p h e n t o l a m l n e ) 3 m g / k g 进行 预处理 ,
则会导致 k o sP in g in e 降压作用的逆转 ,而其
降 低 心 率 的 作 用 没 有 明 显 变 化 。 因 此 ,
k o sP in g in e 降低血压和减缓心率的作用可能
是 中枢神经系统作用 , 也可能是 由于其舒张
外周血管的作用所致 。
(张 平摘 柳 云湘校 )
巴西用于 治疗哮喘 、 支气管炎 、 感 冒和风湿症
等 。近年的研究表明 ,其叶的 乙醇提取物水溶
性成分 ( A F L ) 可 引起气管平滑肌舒张 , 抑制
组胺诱导的正常豚鼠的支气管痉挛和抗原诱
导的卵蛋 白致敏豚 鼠的过敏反应 , 其机制可
能 与 A F L 抑制磷酸二醋酶 ( P D E ) IV 和 V 、
激活腺昔酸环化酶和 升高 c A M P 水平有关 。
目前临床上使用 的 P D E 抑制剂对心血管系
统有较高毒副作用 。 作者应用离体和在体实
验评价了 A F L 对心血管系统 的效应和 心脏
自主神经系统的参与作用 。
C
.
sy ,nP
o成 al 比 提取物干燥后加水配成
溶液用于大 鼠静脉注射和离体心脏和 心房灌
流 。 对清醒大 鼠 , A F L 能升高平均动脉压并
与剂量相关 , 随后显著减慢心率 。在给予 自主
神经递质受体阻断剂阿替洛尔 ( at e n ol ol ) ( 2
m g / k g ) 和 阿托品 (2 m g / k g ) 消除反射 性心
率 变化后 , A F I才 (2 和 4 m g / k g ) 的升压效应
得到增 强 ,而 对心率减慢则无效 。 对麻醉大
鼠 , A F L ( 4 m g / k g )也产生 了升压 和 心 率减
J漫效应 , 并诱发 班 度房室传导阻滞 。给予阿托
品后 , A F L 的升压效应继续存在 , 而 心 动过
缓及房室传导阻滞均被消除 。 在离体心脏 ,
A F L 不引起心 动过缓 ; 在离体灌流的左 、 右
心房 , A F L 产生正性 变时效应 , 并与浓度相
关 。 以上结果表明 , A F L 对清醒和 麻醉大 鼠
有明显 的升压作用 ,改善离体心房的心率和
收缩力 。 其减慢心率效应很可 能是通过压力
感受性反射造成的 。作者认为 A FI 一 不太可能
通过收缩血管使后负荷增加来升高血 压 , 而
是直接通过增加心输 出量来升高血压 , 但确
切的升压机制还有待进一步研究 。
(张 雄摘 夏 强 校 、
0 8 3 锡生藤属植物 C i s s a即 e l o s s夕脚 o d i a zi e
叶的乙醇提取物水溶性成分对大鼠心血管的
影响 〔英 〕 / M e d e i r o s l , \ … 刀 l ’ 11乡: 。 n l 。 〔 ll C , ,飞。 .
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锡生 藤属 植物 C . 抑阴 p o成al i 。 iE c hl . 在
0 8 4 大戟属 植物 E即 h o r b i a e a n a r i e n s i、 中
二菇类成分的血管活性 〔英〕 / M i ar dn a F .J 二
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a r m P h a r m a e o l一 1 9 9 8 , 5 0 ( 3 )一 2 3 7一
2 4 1
近年研究表明 , 从大戟科数种植物中分
离的二菇类化合物显示 出较强 的血管松弛活