全 文 ：2 0 1 3 年 月 第 卷 第 期 中国现代中药
麻花头属和漏芦属药用植物中蜕皮甾酮类
成分及其生物活性研究
杨秀伟
北京大学 天然药物及仿生药物 国家重 点 实验室 ， 北京大学 药学 院 天然药物 学系 ， 北京
摘要 漏芦为传统中药之一。 本文概述我国麻花头属药用植物 （ 华麻花头 、 蕴苞麻花头 、 麻花头 、 伪泥胡
菜 ） 和漏芦属药用植物 漏芦和鹿草 〉 所含蜕皮 甾酮类化合物 的研究 ， 分析其化学结构特点 ， 为确定这些中药的药
效物质基础和开发现代中药提供科学依据 。 上述药用植物所含蜕皮 酮类化合物具有化学结构多样性的特点 ， 与其
生物学活性具有密切相关性 。
关键词 华麻花头 ； 蕴苞麻花头 ； 麻花头 ； 伪泥胡菜 ； 漏芦 ； 鹿草 ； 蜕皮甾 酮 ； 药效物质基础
菊科 植物 系 草本 、 亚灌木 或灌木 ， 分布于欧亚 大陆和北非 ； 我 国 有 种 ， 药用 种
极少数为乔木 ； 是种子植物中最大的科 ； 全球约有 （ 表 具有清热解毒之功效 ， 大多用于痈肿疮疡 。
余属 ， 种 ， 除南极大陆外 ， 几 麻花头拉丁学名 除以 在文献
乎遍布全世界 ， 但热带较少 ； 我 国约 有 属 ， 近 中 出 现外 ， 还 用过 、
种 ； 其中 ， 迄今药用 属 种 亚种 等 。
变种 变型 。 在化学物质上 ， 菊科植物的菊糖完全 漏芦属植物为多年生草本 ， 全球约有 种 ， 分
代替 了淀粉作为多聚糖储存 ， 小分子化合物结构类 布于欧洲 、 非洲 、 大洋洲 ； 我国 有 种 （ 表 皆
型具有多样性 ， 余种植物含有倍半萜 内酯 ， 但 供药用 。 我国最早的药物学典籍 《 神农本草经 》 记
在紫苑族 、 金盏花族和帚菊木族缺乏这类次生代谢 载漏芦主皮肤热 、 恶疮 、 疽痔 、 湿搏 、 下乳汁 ， 久
产物 。 理论上预测可能有 余个蜕皮 甾酮类化 服轻身益气 、 耳 目聪 明 、 不老延年 。 《 中 国药典》
合物存在于 自 然界 ， 目前约有 个蜕皮 留酮类化 版一部收载的漏芦原植物为祁州漏芦 ， 拉丁学
合物被发现 在菊科植物中 ， 目前发 现含有植物脱 名为 药用其干燥
皮甾酮类化合物的只有麻花头属 （ 和漏 根 。 鹿草具有益气健脾 、 安神之功效 ， 用于气虚乏
声属 （ 植物 ， 仅从药用的华麻 力 、 食欲不振 、 失眠等诸症 。 漏卢 和鹿草的拉丁学
花头 、 麻花头 、 蕴苞麻花头 、 伪泥胡菜 、 漏芦和鹿 名正名和异名如表 。
草就分离鉴定出 个该类化合物 ， 占已发现蜕皮 销 特征性化学成分
酮类化合物的 以上 。 麻花头属和漏声属植物是 药用麻花头属 植物化学成分研究 比较早的是
脱皮 留酮类化合物的宝贵天然资源植物 ， 这些化学 年从麻花头 的叶 得到蜕皮素 （ ， 、
成分是麻花头属和漏芦属药用植物 的特征性化学成 轻基锐皮素 （ ， 和牡荆甾 酮
分 ， 具有重要的药用价值 ， 是药效的物质基础 。 现 其后又得到 全缘漏芦 甾
论述如 。 酮 。 同年 ， 从伪泥 胡菜
资源分布和药用 全草得到 年从华麻花头根亦得到蜕皮
麻花头属植物为多年生草本 ， 全球约有 种 ， 素 ， 与从鹿草 中分离得到 的蜕皮 留酮类化合物
通讯作者 杨秀伟 ， 教授 ， 博士生导师 ， 研究方向 ： 天然产物化学与药物代谢 ，
2 0 1 3 年 月 第 卷 第 期 中 国现代中药
具有类同性⑷ 。 嗣 后陆续得到 另外 个化合物 ， 骨架 ； 和 所连 甲基都是斤构型 ；
它们的 化学名称和 来源部位见表 ， 化学结构见 个环之间通 常是顺式 反式 反式 ； 绝大多
图 。 数在 位连有 。 羟基的数 目及其在母核上
麻花头属植物所含化学成分以植物蜕皮 甾酮类 的连接位置变化多样 ， 通常在 雄 ， 冷 与
为主 ， 大都具有胆 甾 烯各酮 （ 位 ， 还可能出现在 位 ， 亦有在 位的 。 这
的 基本骨架 ， 由胆固醇通过生物合成转化而来 。 些羟基还可被酯化 ， 邻位的羟基还可与丙酮缩合生
本属植物中的植物蜕皮 甾酮最多见的 、 含量最高的 成异丙叉基化合物 。 烯键除了在 位外 ， 亦能处
是 ￡ 经基蜕皮素 。 某些植物蜕皮 甾酮由 植物 留醇 于 位 ， 只有个别的烯键处于侧链上 ， 且其含
类衍生而来 ， 在 位连接烷基 ， 所以具有 或 量通常非常低 。
表 中 国药用的麻花头属和漏芦属植物
中文名 拉丁学名 英文名 药用部位
麻花失風
华麻花头 根
蕴苞麻花头 〖 根
麻花头 夏 ； 全草
伪泥胡菜 根 、莲 、叶
漏芦厲
漏声 ； 根 、根状塞 、 花
鹿草 根状基
； ；
表 麻花头属药用植物的蜕皮 甾 类化合物
序号 中文名称 英文名 称 来源植物 部位 文献
蜕皮 ； ；
；
；
经基联皮索 ； ； ； ； ； ；
； ，
牡荆 甾酮 ； ；
全缘漏声 甾酮
乙酰基 羟基蜕皮衆 ；
经基贱皮素 ， ■缩丁醛 ，
本州乌 毛蕨 留酮
黑毛桩链 甾兩
鹿根 留酮
经基 贱皮 素 ， 单 两 酮 ， ； ； ；
化物 ，
办 ， 尺 ， ， ， 沒 ， ， 雄 ，
七 经 基 豆 留 摊 与 差一个经基 ） ；
丽
宽 留酮 ；
台湾罗汉松留酮 ； ；
2 0 1 3 年 月 第 卷 第 期 中国现代 中药
续表
序号 中文名称 英文名称 来源植物 部位 文献
牛膝留 南
表 经基规皮索
经基说皮素 乙酸醋 ；
筋骨草留嗣 ； ； ； ；
筋骨草甾酮 ； ； ；
紫杉 兩 ；
伪泥胡菜 甾酮 ；
牛膝甾酮
罗汉松 留酮 ； ；
罗汉松 留爾 ； ； ；
牛膝甾 酮 ■乙酸酯
； 脱皮索 乙酸勘 ， ，
乙酸基水龙骨索 ；
卢 ） 及■乙 酰氧基 卢 ， 丨 冷 ）
四羟基 胆 甾 梯冬酮 丨 々
卢 卢 ， 筋骨草甾 （ 办 冷 ，
酮 单丙 酮化物
■羟基
蜕皮素
， 筋 骨 草 ，
甾酮
脱皮素 ， ， 三乙酸酯 妒 ‘ 天然 的乙酰化后 活性
存 脱皮素 ， 四乙酸酷 办 〗
罗汉松蜕皮素
全缘漏产 留酮
联 留围
蜕皮素 乙酸酯
经基鋭皮素 ， 二丙 ；
酮化物
海南陆均松留 酮
： 华麻花头 ； 蕴荀麻花头 ； 麻花头 ； 伪泥胡菜 ； 根 ； 叶 ； 全草 ； ： 地上部分 ； ： 人工转化产物 。
—广
—广
—广
构结的
广
丨
广
￡」
药
〈
靡国
〉
对丨
冗
？
期
人
第卷
°
2 0 1 3 年 丨 丨 月 第 卷 第 期 中国现代中药
冷
斤 卢
务
冷 冷
务
妒
办 卢 存
芦 冷 冷
存 办 存
斤 卢
卢 卢 妒 冷
§
士
°
於
。 °
°
°
缤 药用麻花头属和漏芦属植物的蜕皮甾觀类化合物的结构
2 0 1 3 年 月 第 卷 第 期 中国现代中药
我国药用的漏芦属植物 中 ， 化学成分研究比较 成分研究比较清楚的是鹿草 ， 分离鉴定的化合物前
早的是 年从鹿草的根 中分离得到 羟基蜕皮 者为 个 ， 后者为 个 。 它们的名称 、 来源部位
素和牛膝 甾 年又从该植物种子中分离鉴 见表 ， 化学结构见图 。 一些缺少全部或部分侧
定出最典型的植物蜕皮 留酮类化合物蜕皮素 。 嗣 链 、 具有 ： 或 ： 骨架的植物蜕皮 留体在本属植物
后 ， 陆续见报从漏芦的根中分离得到蜕皮素 ； 从 中亦被分离得到 ， 如化合物 和 。 鹿草种子中蜕
地上部位分离鉴定 出 经基蜕皮素 、 羟基蜕皮 皮 留酮类化合物的研究报道较多 。
素 ， 单丙酮化物等 。 迄今 ， 漏芦和鹿草中化学
表 漏芦属药用植物的蜕皮甾体类化合物
中文名称 英文名称 来源植物 部位 文献
蜕皮索 ；
羟基蜕皮素
牡荆甾 阑
乙联基 经基说皮素
鹿根甾酮
羟基蜕皮索 单丙酮化物 ；
牛膝甾 醑
表 轻基说皮素
羟基蜕皮素 乙酸醣
筋骨苹甾蘭
筋骨草甾 蘭 ；
紫杉堪 酮
罗汉松甾 酮
罗汉松翅酬 ；
卢級皮素 乙酸靡
筋骨荜甾酮 单丙函化物
全缘漏芦甾 醑
羟基蜕皮素 丙鹂化物 ’ ； ；’ ， ’ —‘
全缘漏芦甾 酮
去氧 羟基蜕皮素
红花漏芦甾 酮
鹿草甾 酮
鹿草甾 酮
鹿草 销酮 ； ；
鹿草 甾酮 叫
鹿草 甾酮 乙酰酯
蜕皮索 省 吡喃葡萄糖苷
蜕皮素 』名 吡喃葡萄糖苷
漏戸趙 嗣
突厥斯坦筋骨苹 甾酮 ；
表 罗汉松闻酬 ；
2 0 1 3 年 月 第 卷 第 期 中国现代中药
续表
中文名称 英文名称 来源植物 部位 文献
鹿根 留酮
鹿根留酮
漏声素 甲
紫茎牛膝 甾酮 ；
异漏芦醑
皮素 单丙 化物 丨
苯甲 酸趣水龙骨素
筋骨草 留酮 二丙酮化物
去 氧 去 氢 羟基蜕皮 索
单丙嗣化物 ，
去氧紫觅留酮
去氢罗汉松甾酮 ；
基 经基说皮素 。
羟 基 去 氢 罗 汉松 （
甾
二氢紫基牛膝 酮 丨
罗汉松降链甾酮
异 费希牡荆蜕皮甾 酮
鹿草吡喃 留
水龙骨素 ， 丙酮化物
去氛苋留酮
苋留酮
鹿草咲喃 留兩
去氧 羟基罗汉松甾 酮
表 台湾罗汉松甾酮 葡萄糖苷
羟基蜕皮素 々
羟基羟基罗汉松甾 酮
羟基羟基罗汉松甾酮
羟基台湾罗汉松甾酮
牛膝 甾酮 ， 丙酮化物
全缘漏芦 甾酮 丙酮化物
： 鹿草 ； ： 漏声 ； ： 根 ； ： 种子 ； ； 地上部分
公窗他仆与中暑公讲 柏玲等⑷ 以中药漏声为试验材料 ， 采用正交实验法
优化了提取工艺 ， 所确定的最佳提取工艺以慕 乙
目前发现的植物蜕皮 留酮类化合物很少是与糖 醇水溶液为溶剂可提取漏芦中 的蜕皮 留体类活性成
基结合成苷存在的 （ 、 和 为糖苷 ） ， 但分子 分 。 陈莉莉等 以鋭皮甾酮含量及固体物含量为指
结构中最少含有 个羟基 ， 最多可达 个羟基 ， 因 标 ， 比较了不 同溶剂 回流法 、 超声提取法 、 和冷浸
此 ， 它们属于极性化合物 。 欲将这些化合物从原材 法的提取效果 ， 认为 以 甲醇热提取法效果最好 。 第
料中分离出来 ， 以备其后的化学结构测定和生物活 一个脱皮 甾酮类化合物蜕皮素发现于 年 ，
性研究之需 ， 首先要选择科学的方法进行提取 。 侯 从 家蚕 （说 得到 ； 年
2 0 1 3 年 月 第 丨 卷 第 丨 期 中国现代 中药
了一个从家蚕大量制备脱皮素的方 合物是极性留 体类 ， 几乎在溶解性上都具有糖样特
法 ， 从 家蚕得到 蜕皮素 。 蜕皮 留 酮 性 。 然而哺乳动物 留 体激素一般缺乏植物蜕皮 甾酮
类成分的分离纯化 ， 涉及到蛋 白 质 、 黄酮 、 叶绿素 、 的多羟基化的侧链特性 ， 是亲脂性的 。 植物蜕皮 甾
其他甾体类化合物等 的去除 ； 纯化过程亦涉及 目标 酮具有胆甾 稀 酮结构片段 ， 生源上来 自 胆 甾醇
化合物与其他物质 的 良好分离 。 常规硅胶柱色谱法 和植物 甾 醇 ， 在 位结合 罕见 卢 如
能够分离纯化大部分的蜕皮 留 酮类化合物 ， 流动相 化合物 。
由最初的二氯甲烷过渡 到二氯甲烷 异丙醇能够获 生物活性
得 良好的分离 。 等 以伏氏麻花头
地上部分为材料 ， 设计了制备量 大脑局部缺血相伴红细胞降解增 加 ， 使膜脂质
的色谱方法 ’ 得到 个蜕皮 甾体类化合物 。 组成发生变化 。 给大鼠按 繼灌 胃有关 鹿草提取物连续 ， 能够增 加总脂质和擁脂 （ 主要
等 采用鮮纖縣偶联做麵 特异放触 神经鞘麵賴舰丝鍵 ） 的含量 。 鹿草 中
疫鉴定 （ 方法实现了微量脱皮留 酮类化合物样
、 和 能够增加 正常大鼠血中红细胞和血红
品的测定分析 ； 等 采用 色谱柱偶联二极管 蛋白量 ； ， 尤難 ， 亦能显著影响血毒素苯肼性阵列检测器 ， 四氢味喃水溶液 乙腈 贫血的红细胞再生 “ ； 細岛素纖性大鼠 ， 能为流动相 ， 恒 速洗脱 ， 同 时定量分析 了 、 够增加胰岛素的反应性 ， 促进总蛋 白 质的合成 。和 牛膝 留酮 （ ； 等 采 在培养的人皮肤成纤维细胞 ， 、 、 和 能刺
用 色谱偶联柱紫外检测器 ， 以异丙 激蛋 白质的合成 ！⑷ 。
醇 水为流动相 ， 问时定量分析 了 、 、 、 、 增强免疫力作用筋骨草 内酯 （ 、 杯宽 ； 留 酮 （ 、 漏芦可 提高 细胞免疫机能 ， 促进淋巴 细 胞转去甲基杯宽 留 嗣 （ 助 和 去 甲基 化 】 。 按 丨 剂量腹腔注射 、 、 和 ，森告留 酮 等 个贼皮 留 酮类化 能够增加抗体形 成细胞数 ； 当剂量增加至
合物 。 近年来 ， 随着分析测试仪器的进步 ’ 仅有 和 是有效的 。 在 呢技术亦应用 于鋭皮 留 酮类化合 物 的分 浓度与脂多糖协同能显著增强巨 噬繊产生 白析 。 由于脱皮留酮类化合物具有共辄 稀 酮结 细胞介素 但其协同作用机制尚不清楚 。■段 ， 在 检测波长下有足够灵敏的紫外吸 抗氧化 、 降血脂作用收 ， 鮮 ， 舰做肖難化合勸 漏鄉輸 部分減難体外無中能显著定量分析 ’ 如 等 采用 法同时定量分析 抑制大鼠心 、 脑 、 肝 、 肾组织 中过氧化脂质的生成 ，了棚漏广 中 、 和 ’ 获得了 良好的效果 。 连续灌胃给药 能显著抑制小鼠血清及肝 、 脑
。 巾过氧■旨麵生成 ， 提示肺根及社部分皆有
生物合成途径 抗脂质过氧化作用 。 漏芦根水提取物及其水提取
最常见的 、 也是量比较大的蜕皮 留 酮类化合物 后的 甲醇提取物 、 乙 醇提取物 、 甲醇提取后去
是 五 轻基脱皮素 ， 相伴微量的其他蜕皮留酮类化 鞣质部位 、 甲醇提取后再经乙酸乙酯提取的提取物
合物共存 。 在胞液内 ， 植物合成蜕皮 留 酮类化合物 对血卟啉衍生物 （ 合并光照所致红细胞溶血和
以乙醜辅酶 为前体 。 乙酰辅酶 经 甲 羟戊酸途径 红细胞膜脂质过氧化具有抑制作用 ， 活性最强的部
转化为异戊稀焦磷酸 ， 再转化为重要前体物质鲨烯 ； 位为 甲醇提取后再经 乙酸 乙酯提取的提取物 ； 但对
鲨烯经环氧化酶作用转变为环氧鲨烯 ， 其后再经不 羟基 自 由基所致脂质过氧化无抑制活性 。 深人研
同途径合成为 四环三萜 ， 再转化为植物 留醇 ， 究发现 ， 漏芦根水提取物在体外实验中能显著降低
继续转化成为植物蜕皮 留酮 。 人和动物通过 甲 羟戊 大鼠肝匀浆脂质过氧化产物丙二醛的含量 。 对于
酸途径也能合成某些 同样的产物 ， 如辅酶 所含化学成分的研究 ， 给大鼠按 —
和 甾体醇类 （ 。 但是 ， 人和动物不 剂量灌胃 对 自 由 基所致血清脂质过 氧化具有 抑
能合成植物蜕皮甾 酮类化合物 。 植物蜕皮 甾 酮类化 制 作 用 。 、 、 、 、 、 对
2 0 1 3 年 月 第 卷 第 期 中国现代中药
降血糖作用
所致人红细胞溶血和 半胱氨酸所致肝 含有 和 的新疆筋骨草 （ 供
脏微粒体脂质过氧化具有抑制作用 ， 其中 ， 和 提取物 ， 对 四 氧 嘧 啶性糖 尿病动 物具有 降血糖
的抗氧化和捕捉 自 由基活性最强 。 作用 。
以小鼠血清总胆固醇 、 甘油 三酯 、 低密度脂蛋 抗炎作用
白和高密度脂蛋 白为指标 ， 发现漏芦根水提取液具 按 生药量剂量灌 胃漏芦乙醇提取
有明显的降血脂作用 ’ 且水提取液的作用优于醇提 物 ’ 能降低小鼠腹腔毛细血管通透性 ’ 抑制 巴豆油
取液的作用 。 性耳肿胀 ， 对角叉菜胶所致大鼠足跖浮肿有促进消
对肝脏及其药物代谢藤的作用 退的作用 ， 并能显著 抑 制 大 鼠炎性 肉 芽肿 的形
漏声水提取物对四氯化碳所致急性肝损伤大 鼠 ， 成⋯ 。 漏芦水提取物能提高小鼠脑组织 中一氧化氮
能显著降低血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶水平 ， 使 合酶活性及一氧化筑含量 降低脂褐素含量 漏
肝糖原含量 ■ ⑷ ； 给舰大紐 标 刚賊 与其餅 相关 。
°
超氧化物歧化酶活性明显高于模型组 ， 血清丙二醛 益智及抗衰老作用
含量较模型组 明显，低 ； 平滑肌肌动蛋 白表达明 声 乙醇提取物具有抗缺氧作用 】 ， 能对抗东于 肝纤维化。 莨蓉碱所致记忆获得障碍 ， 并能抑制大脑胆碱酯酶
性 漏声乙醇提取物显著对抗环 己醜亚胺
‘ 所致的记忆巩固障碍 ， 显著抑制脑和全血胆碱酯酶
活性 。 漏■酮总提取物亦能对抗东鮮械所致菜碱 （ 所致肝毒性大鼠 ， 对上述参数的 记十乙获得障碍 ’ 并 ■能增强 中枢胆碱 体 剂氧化
震颇素所致小鼠震颤的强度 ， 提示其促进学 习记忆漏芦 水 提 取 物 浓 度 依 赖 性 抑 制 大 鼠 肝 — ⋯
、
【
、 酶活性 ， 在转 的作用可能与增强中枢 碱能神经 系统 能 丄及
录水平下调 和 的表达 。 因 此 ， 漏 ■
声的配伍应顺》揭药物相互作用 。 氧化酶 的活性 ， 而对肝 活性的抑
漏卢水煎舰随痛雌醇軸紐氧體 赚为職 酣剩側 的 左右 。
质含量 ， 恢复前列环素 血栓素 的平衡 ， 减少 自 酶促动力学研究 明 ’ 漏芦对 活性的抑制作
细胞在动脉壁的浸润 ， 抑制平滑肌细胞增生 ， 减轻 ■胃
髙脂对动脉壁的损伤 ， 减少脂质的堆积 ， 能较好地 ’
保护动脉细胞超微结构 的完整性 具有抗动脉粥
样硬化作用 别 。 其作用机制可能与抑制 的 损 用
表达有关 其有效成分可能为脱皮甾酮 ° 。 漏声水提取物对慢性粒细胞 白血病 细胞株
对肾脏的作用 和小鼠移植性肝癌 细胞株增殖具有抑制作用 ，
漏芦可降低慢性肾功能不全大 鼠 尿蛋白 、 明 显升高荷瘤小鼠的脾指数 ， 增高血清白细胞介素
血尿索氮 、 肌酐水平 ’ 减轻肾组织硬化 ’ 抑制 肾组 水平和降低肿瘤坏死因子 水平 ， 增高血清总抗
织转化生长 因子 和结缔组织生长 因子表达 ， 提 氧化活力和降低丙二醛水平 。 漏芦水提取物还有
示漏芦对慢性肾功能不全大鼠具有保护作用 。 漏 对人 乳腺 癌耐 药 细 胞 的 耐药 逆转
芦对 肾病小鼠有 明确的治疗作用 ， 且已应用 作用 。
于肾病综合征的临床治疗 。 和 对实验性铀酸 激素作用
乙酯 甘油所致病理性肾损伤大 鼠 ， 能降低尿毒症 甾体激素可分为 组 ， 包括 （ 蜕皮 甾醇激素
的发生率 ； 按 — 剂量注射给药 ， 能恢复肾小 类 节肢动物特有 的一类激素 ， 在昆
球过 滤率水平 ， 降低蛋 白 尿 ， 使尿液沉 淀 物 正 虫变态期 ， 幼虫组织发生退化或消亡 ； 它们参与控
常化 。 制昆虫等无脊椎动物的蜕皮和繁殖过程 。 该组 中的
2 0 1 3 年 月 第 卷 第 期 中 国现代中药
某些结构类型也作用于脊椎动物 。 （ 脊椎动物激 转化为 ， 活性减弱 ； 表异构体 ， 反
素类 （ 如 肾上腺 皮质激素类 式结合 ， 近平面环结构 ， 无活性 ； 异构体为非平
、 雄性激素类 （ 、 原促孕素原 面环结构 ， 活性强 。 如 和油菜素 甾 酮 （
类 和雌激素类 （ 等 ， 这组 图 。 为比较 、 、 对蜕皮活性的
激素发现于所有生命体 ， 包括人类 、 其他哺乳动物 、 影响 ， 合成 了 二表 经基蜕皮 素 （ ，
昆虫和植物等 。 （ 油菜素类 （ ： 为多 ； 和 二表 经基脱
氢固醇 ， 该组激素作用 于植物生长和发育 。 在茎分 皮素 。 对
生组织促进细胞分裂、 伸長 ； 抑制根的生長 ， 增強 家姆 幼虫蜕皮活性是 的 倍 、
向地性 ； 促进木质部分化 ， 延迟落叶 。 的 倍 ； 是 的 倍 。 尽管 和 表
强心作用 去氧 说皮素 （
在慢性心衰大 鼠 ， 从伪泥胡 菜提取的 对家姆幼虫规皮亦有活性 ， 但弱于 。 证明 了 环取
化合物 具有抗缺氧和强心作用 〗 。 提 代的重要性 。 十分有趣的是 ， 天然的植物甾酮类化合
示其对心脏的保护作用 。 物基本都具有雄 ， 极少数是 取代 。 提示了
抗微生物作用 天然的植物留酮类化合物的高活性性 。
从伪泥胡菜分离得到的 、 和 对金黄色葡
萄球菌 、 大肠杆菌 （
、 普通变形杆菌 （ 、 错状芽孢 、
！
人
、
、 丫
杆菌 （ 、 枯草杆菌 （ 、 白色 广七 —
念 珠 菌 （ 、 菌 膜 假 丝 酵 母
、 热带假丝酵母 （ 、 产阮
假丝酵母 （ 、 皱褶假丝酵母 （ 等的
生长没有抑制作用 ， 但其 乙酰化物表现 出 明 显的抗
菌作用 。 这些细菌包括一些致炎和引起脓疮的细
菌 ， 提示 的 乙酰化物可能成为伤口 愈合剂 。
细胞激动剂作用 、 、
脱皮甾酮类化合物对黑腹果姆 （ ° °
细胞具有激动作用 ， 的半数有效浓度 图 化合物 实线 ） 和 虚线 ） 环立体构型的比较
— 和 勒 的化学结构
总之 ， 锐皮留酮类化合物在刺激动物和人的蛋白
： 二 为 二二 质合成 、 适应原样作用 、 抗肿瘤 、 降低画醇、 免疫
调节 、 作为营养补剂 应用等方面都取得 了 一定进
展 。 为发现更优秀的先导化合物 、 研制创新药
物 ’ 蜕皮甾酮类化合物的化学结构修饰 、 基于生
鮮 化学构縣 ■職亦取得了
‘ 定的舰 ， 显示 了赚酬类化合 潜在应用提高约 倍 ， 即活性降低 。
脱皮 换羽 作用 °
蜕皮甾酮控制昆虫等无脊椎动物的蜕皮和繁殖过
程 ， 产生高蜕皮活性的结构单元包括 顺式结合 、 蜕皮留酮类化合物是麻花头属和漏芦属植物普遍
酮 稀系统 、 完整的 甾体侧链和 其他羟 含有的化学成分 。 化学成分研究 表 和 及其
基的定位和立体构型对蜕皮活性的强度亦有一定影 定性 、 定量分析 结果证明脱皮 留酮类化合物是麻
响 ， 最重要 ， 不起决定性作用 ； 当 斤 花头 、 华麻花头 、 蕴范麻花头 、 伪泥胡菜 、 漏芦 、 鹿
2 0 1 3 年 月 第 卷 第 期 中 国现代中药
草的特征性化学物质 ， 而且含量亦较高 ， 如漏芦乙醇
提取物 中 的 总脱皮 甾 酮类化合物的质量分数可达 ，
如
彳 州漏声 中 的含量 根 中 为
▲中 为 ， 叶 中为
’
花序 （
、中为 ’ 远远高于家蚕中的含量 ； 的 的含量根中 ■士为 莲 中 为 叶 中 为 。 。
， 花 序 中 为 ； 的 含 量 根 中 为 。 ：
茎 中 为 ， 叶 中 为 痕 量 凌铁军 ， 宛晓春 魏孝义 等 麻花 头属植物化学成分研
， 花序中为痕量 ； 、 和 的总含量 ， 根中 究进展 安徽农业大学 学报
为 ， 莲 中 为 ， 叶 中 为 ， ， ，
花序中为 。 从药理学或生物学活
性研究结果 ， 判断贼皮甾酮具有的药理活性与中医临 綱减 ：
床体现的漏芦 的功效十分吻合 。 尽管从麻花头属和漏 ° ° °
芦属植物还分离鉴定出黄酮 、 倍半萜 、 长链多炔等其
他类型的化合物 ’ 但不具备特异性 。 因此 ’ 鋭皮
类化合物是上述 个药用植物的药效物质基础 ’ 有待 ⑴
通过更深人的研究来求证 。
，
’
参考文献
，
：
：
：
陈建裕 ，魏 阳 生 广 东 升麻 中 税皮 甾 明 的 分 离 与 鉴 定 ：
中草药 ，
： ’
：
， ，
：
李希强 ， 王金辉 ， 王素 贤 ， 等 祁 州 漏 声“ 中 的植物 甾 明类
成分 沈 阳药科大学学报 ，
； 姜晓峰 ， 李铣 祁 州 漏芦地上部位 的 植物蜕皮激素化合
凌铁军 ，马文哲 ，魏孝义 华麻花头根中 的蜕皮 甾 酮类 成 物 中草药 ，
分 热带亚热带植物学报 ：
，
， ’
：
：
： ：
2 0 1 3 年 月 第 卷 第 期 中国现代中药
究 中 药材
：
： ：
，
程捷憶 ， 张永红 ， 张 自 义 ， 等 祁 州 漏 声 中税皮 甾 确类化
学成分的研究 高 等 学校化学 学报 ， ，
：
，
：
：
，
： ：
’
：
：
：
果德安 楼之界 ， 高从元 ， 等 祁 州 满 声说皮 甾 类化 学
成分的研究 药 学学报 ：
， ￡ ：
李華进 ， 张 兹 漏 芦 总 甾 萌 质量标准研 究 中 药 材 ，
，
： ，
：
：
邓光禪 韦 寺连 ， 韦 汉助 祁 州 滿声 中 两 个尾 虫 变 态激素
类化合物 中 国 中药 杂志 ， ：
程捷悒 黄明 画 ， 张 自 义 ， 等 祁 州 潙 芦 中 一个新 的蛻皮 丨
铒 酮 西北植物学报
：
侠柏 玲 ， 孟 大利 李 宁 ， 等 中 药 潘声提取 工 艺 的 优化
】 沈阳 药科大学学报
陈莉 莉 ，吴红权 ， 李藕 ，等 潙 芦 中说皮 甾 提取方法研
2 0 1 3 年 月 第 卷 第 期 中 国现代中药
邹莉菠 郭 月 英 ， 于庆海 祁 州 漏芦对组织脂质过氧化作 全红梅 ，尹 秀梅 张学武 漏芦 对实验性 肾病 小 鼠 治
用 的影响 沈阳 药学院 学报 疗作用 的研究 陕西 中 医
顾立刚 ， 龚树生 漏芦脱皮甾 酮对小 鼠腹腔 巨噬 细胞 的 左巍 左伟 祈州 漏芦在成人原发性肾病 综合征中 的 降
影 响 中国 免疫学杂志 脂作用 中 国 自 然 医 学杂志
傅乃 武 ， 全 兰 萍 ， 金石 弟 ， 等 滿 声抗氣化作 用 的研 究
中草药 ，
朴文花 料桂花 ， 沈 明花 ， 等 滿声 对四 氣化破肝损 伤 的 ：
保护 作 用 延 边 大 学 医 学 学 报 ， ：
，
￡ ：
郎利 茨 ， 于庆海 李赢 祁州 芦 乙醉提取物抗 炎作用 的
： 实验研究 中 药 药理与 临床
王媛 张春凤 杨 中林 漏芦降脂作 用 的研究 中 医药 金香子 ， 蔡英兰 漏芦对衰老 小 鼠一氧化氮合酶 、一氧化
学报 氮及过氧化脂 质 的 影 响 时珍 国 医 国 药 ，
崔立敏 ， 陈丽 艳 漏芦提取物对四 氣化碳致肝纤 维化 大 （
鼠 及 平 滑肌肌动蛋白表达 的 影响 时 邹莉波 ， 于庆 海 祁 州 漏 芦 抗缺氧作 用 及机制 的研究
珍国 医 国药 中 药 药理与 临床 特刊 ）
邮莉波 杜立阳 ，董 爱梅 ， 等 祁 州 搞声 乙游提取物益 智
作 用 的 实验研究 沈 阳 药科大学 学报 ：
： 邹莉波 杜立阳 ，董 爱梅 等 祁 州漏 芦 乙醇提取物对
吴宁 ， 雷霆 雯 许庆忠 ， 等 满 芦 对大鼠原代肝细胞细胞 半乳糖所致 衰老 小 鼠 学 习记忆的 影响 沈阳 药科大
色 素 酶活性及其 表达 的 影响 责州 学学报
医 药 邹莉波 杜立阳 ， 董 爱梅 ， 等 祁 州 潙芦 乙醇提取物 改善
吴宁 ， 雷 霆 雯 ， 李 红梅 ， 等 滿 芦 对大鼠肝 细胞 记 忆 障 碎 的 实 验 研 究 中 成 药 ，
酶活性及其 表达 的 影 响 中 药 材
： 先 宇飞 ， 纪雪飞 ， 刘 新 霞 ， 等 漏 芦 甾 酮 总提取物改善小
吴宁 ， 李红梅 吴青青 等 漏芦对细胞色 素 酶活性 鼠记忆 陣碍 的 实验研究 中 药 新 药 与 临床药 理
及 表达 影响 中 国公共卫生 ：
邹莉波 杜立阳 ，董 爱梅 等 祁 州 漏芦 乙醇提取物益 智
刘 晓青 卢 咏才 ， 郭肇铮 等 漏芦对鹌鹑动脉粥样硬化 作用 的 实验研究 沈 阳 药科大学 学报
形 态 变 化 的 影 响 中 国 医 药 学 报 ，
邹莉波 ， 于庆海 蔡红 祁 州 漏芦对大鼠 型单胺氧化酶
汪建 ， 卢 泳 才 ， 郭 荤 净 ， 等 高脂 兔过氧化脂质 代谢与 活性的抑制 作 用 中 药 药 理 与 临床 ，
平衡一漏芦抗动脉 粥样硬化作 用 的研究
中华 医 学杂志 金爱花 许惠仙 ， 刘 文静 等 祁 州 漏芦对 小鼠肝癌
卢咏才 ，等 中药 滿芦抗动 脉粥样硬化 的 实脸研 究 皮 下移植瘤的抑癍 作用及其机制初探 中 国 实验方
中 华医 学杂 志 ， ： 剂 学杂 志 ：
柴欣楼 王伟 ，王谦 等 血 清药 满芦对 诱导 曹芳 ， 李秀荣 漏芦抽提剂对人乳腺癌 耐药 细胞
细胞表 面 表达的影响 中 国 中 医 药信息 杂志 ， 的耐药逆转作 用研究 山 东 中 医 杂志
： ：
朱闹 宏 ， 卢诛才 ， 胡 京红 ， 等 漏声说皮 甾胡 对培养 的 动
脉平滑肌细胞脂质过氧化的影响 临床与 实验病理
学杂志 ， ，
张德伟 ，郑红光 漏芦 对慢性肾功能不 全大 鼠保护机制 ， ，
的研究 中国 老年学杂志 ， ；
2 0 1 3 年 月 第 卷 第 期 中 国现代中药
展 中 国 药 物化学杂志 ：
：
：
：
： ：
：
任健 ， 马丹丹 ， 尚 海 ， 等 蜕皮 甾 酮化学结构修饰研究进 况
，
’ ’
，
，
，
； ； ； ； ；
； ；
收稿 日 期