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鹅掌柴属植物化学成分、药理及临床应用概况



全 文 :〔收稿日期〕2005-12-05
〔作者简介〕徐 杰(1980-),女,黑龙江人,硕士研究生,主要从事天然药物成分的提取分离及质量研究。
鹅掌柴属植物化学成分、药理及
临床应用概况
徐 杰 1,彭新君 1,李文欣 2
(1.湖南中医药大学,湖南 长沙 410007;2.北京生物医药研究所,北京 100091)
〔关键词〕鹅掌柴属;化学成分;药理毒理;临床应用;文献综述
〔中图分类号〕R931.71 〔文献标识码〕A 〔文章编号〕1000-5633(2006)05-0062-03
鹅掌柴属(Scheflera)系五加科(Araliacea)植物,该属
植物全球约有 200种,广布于两半球的热带地区,部分亚
热带地区也有分布,我国有 38种,2个变种,主要分布在
西南经中南之东南部。其中有十余品种在民间作为药用植
物。近年来,国内外对鹅掌柴属植物的研究逐渐增多,现就
该属植物的化学成分和药理毒理及临床应用情况进行综
述,为该属植物的深入研究和应用提供依据。
1化学成分
从该属植物中分离得到的化学成分主要为三萜类化
合物,另外还有甾体化合物、挥发油、长链烯烃、有机酸、偶
氮、醌类等成分。
1.1三萜类成分[1-6]
鹅掌柴属植物中已发现的三萜类化合物大都属五环
三萜类,以齐墩果烷型居多,其中许多化合物是从本属中
首次发现,结构新颖。从鹅掌藤中分离出5种齐墩果酸型
C-3位醇苷及C-28酯苷和合欢酸苷;鹅掌柴中分离出齐
墩果烷型苷类、白桦酸及其磺酸盐、白桦脂酸苷类积雪草
酸、积雪草苷及熊果酸苷等成分。在S.rotundifolia(Ten)
Frodin(我国未发现品种)中分离出 3种常春藤苷,3种齐
墩果烷型苷类。白花鹅掌柴(S.lucanthaR.Vig)中除分离出
齐墩果酸、苷类、白桦酸及其磺酸盐、白桦脂酸外,还分离
出熊果酸和常春藤类化合物。而在短序鹅掌柴[S.bodinieri
(Levl.)Rehd]中含有常见的齐墩果烷型结构外还分离出异
常春藤苷类成分。从S.capitata(Wight)&Am)Harms(我国
未发现品种)中分离出鹅掌藤苷(Schefleroside)成分。穗序
鹅掌柴(SchefleradelavayiHaumsexDiels)分离出齐墩
果酸及其苷、齐墩果酮,共 3种化合物。短序鹅掌柴[S.bo-
dinieri(Levl.)Rehd]中含有异远志酸苷和远志酸苷等4种化
合物。
1.2 糖[7]1136,[8]756
文献报道鹅掌柴属植物中共分离出5个糖类化合物,
S.rotundifolia(Ten)Frodin中获得了 2个苄糖苷,在鹅掌柴
中也分离出相同的三糖,其中后者还分离出其异构体及
D-山梨醇糖。
1.3 甾体类化合物[9]328,[10]987
从鹅掌柴属植物中得到 β-谷甾醇、豆甾醇、菜子甾醇
(campesterol)等甾醇类化合物,4,22-二烯-3-酮豆甾烷及
5,22-二烯-7-酮-3β-羟基豆甾烷等甾烷类化合物。
1.4 有机酸[2]11,[12]
已报道鹅掌柴属植物含有黏液酸、反丁烯二酸、三十
烷酸、四十烷酸和正十六烷酸、正十八烷酸、正二十六烷酸
等酸性化合物及3种咖啡酰奎宁酸的衍生物。
1.5 挥发油[8]750
用气-质联用技术在广西鹅掌柴茎部分挥发油中共分
离出42种成分,并鉴定确认了其包括 b-榄香烯、a-姜黄
烯,匙叶桉油烯醇在内的18种主要成分。
1.6 其它[9]329
鹅掌柴属植物还含有其他类化合物:酚、醌类化合物。
我国学者首次从密脉鹅掌柴(S.venulosa Harms)中分离出
2-羟基-3-苯胺羰基-1-偶氮苯基-萘及 2,6-二甲氧基对
苯醌。
2药理毒理
鹅掌柴属植物具有祛风止痛、舒筋活络、发汗解表、活
血消肿等作用。在我国多用于风湿骨痛、跌打肿痛、骨折挫
伤、刀伤烫伤、腰肌劳损、感冒发热、咽喉肿痛、热病痧气、
皮炎湿疹、大便燥结等症的治疗。近年来现代药理学研究
结果表明,鹅掌柴属植物具有抗肿瘤、抗病毒等活性。
2.1 抗肿瘤活性
2.1.1 细胞毒活性 [7]1131,[8]753 在寻找新的活性化合物过程
中,从植物 S.fagueriBail(我国未发现品种)中分离得到的
3个三萜皂苷,用 MTT法进行体外细胞毒活性测定,结果
表明它们均有较强的活性。初步构效关系研究指出,齐墩
2006年10月第26卷第5期
Oct.2006Vol.26No.5
湖 南 中 医 药 大 学 学 报
JournalofTCMUniv.ofHunan62
果烷型三萜的活性强于羽扇豆型三萜,并且 C-28位上的
三糖糖元发挥着重要作用,苷元几乎没有活性。有人采用
相同的细胞系,对 S.rotundifolia(Ten)Frodin中分离得到的
单体也进行细胞毒活性测定。进一步的构效关系研究表
明,齐墩果烷型化合物骨架上的C-16位α-羟基的缺失可
导致活性降低,糖元数目影响化合物活性的强弱。
2.1.2 细胞周期抑制和细胞凋亡诱导活性[9]330 刘睿等人
应用流式细胞术结合显微镜下检测细胞形态学变化的方
法,测试密脉鹅掌柴(S.venulosa Harms)浸膏抗肿瘤活
性,结果显示出该植物具有阻断细胞周期进程,诱导细胞
凋亡的抗癌活性。
2.2 抗病毒活性[11]6,[13]719
在研究中国南方21种传统中药抗病毒作用中发现鹅
掌柴[S.octophyla(Lour.)Harms]表现出较强抗呼吸合包体
病毒(RSV)的活性,IC50<50μg/mL,该结果为鹅掌柴[S.
octophyla(Lour.)Harms]在民间治疗呼吸道病毒感染提供
了科学依据。对Schefleraheptaphyla(L.)Frodin研究时发
现,从中分离出的三种咖啡酰奎宁酸的衍生物进行抗呼吸
合包体病毒(RSV)研究结果表明,3,4-二-O-咖啡酰奎宁
酸和 3,5-二-O-咖啡酰奎宁酸具有抗病毒活性,其 IC50
分别为 2.33μmol/L(1.2μg/mL),1.16μmol/L(0.6μg/
mL)。
2.3 镇痛抗炎[14]
林军等人对大鼠和小鼠分别采用化学刺激法和热刺
激法,结果观察到鹅掌藤[S.octophyla(Lour.)Harms]浸膏有
明显的镇痛作用;同时用非特异性炎症的大鼠角叉菜胶足
爪肿胀模型、小鼠巴豆油耳廓肿胀法、小鼠醋酸腹膜炎模
型以及免疫性炎症大鼠佐剂性关节炎模型观察到鹅掌藤
浸膏有明显的抗炎作用。
2.4 急毒和亚急毒[13]721,[16]
对从白花鹅掌柴(S.leucanthaR.Vig)中分离出的支
气管收缩药皂苷、该植物甲醇提取物、水提物进行急毒
和亚急毒试验,分别给小鼠口服剂量为 5000mg/kg的
甲醇提取物、水提物和皂苷混合物,结果表明,三组样品都
未产生死亡或动物一般行为的改变。皂苷混合物的亚急毒
采取口服剂量为1000mg/kg,14d后评价,平行对照组
给药 14d后再次给药继续观察 14d,结果表明在实验期
间所用动物未表现中毒,给药组雄性小鼠的肝脏重量高于
阴性对照组,而且睾丸的重量低于阴性对照组,说明白花
鹅掌柴毒性很小。
2.5 对生殖系统的作用[15]
在筛选印度植物生物活性时发现,S.capitata(Wight
&Am)Harms植物的 70%乙醇提取物对小鼠和人的精子
显示出明显的杀精子活性。
2.6 变态反应[11]8
据文献报道,鹅掌藤(S.araboricolaHayata)可导致过
敏性接触性皮炎,从该植物中分得的 falcarinol、heptadeca-
1,9(2)dien-4,6-dign-3ol、(E)-farnesene、植物甾醇(phy-
tol)、24-ethylcholesta-5,22(E)-diene-3-ol(poriferasterol)
为主要过敏源。
3临床应用
鹅掌柴属植物在临床应用的种类较少,以七叶莲制剂
临床应用较多,故对其综述如下。
3.1 治疗带状疱疹[17]
许文红等人采用复方七叶莲霜(七叶莲、马钱子、王不
留行、冰片、桉叶油经提取制成水包油霜剂)治疗带状疱疹
后遗神经痛63例,采用国际标准疼痛评分视觉模拟评分
(VAS)法,治疗组总有效率为 87.9%,其中在治疗期间两
组均未发现明显不良反应。
3.2 各种疼痛[18]864
口服七叶莲糖衣片,每次 3~5片(每片含七叶莲浸膏
0.3g),每日 3次,个别并用七叶莲注射剂,治疗各种疼痛
49例,其中显效 15例,有效 26例,无效 8例,总有效率
83.7%。又以七叶莲注射液肌内注射,每次2mL(相当于生
药10g),每日2次。共治疗各种疼痛240例,其中坐骨神
经痛 61例,有效率 82.0%;三叉神经痛 36例(部分并用片
剂),有效率86.0%;胆绞痛21例,有效率90.5%;官能性头
痛24例,有效率 87.5%;肿瘤痛17例,有效率 76.5%\神经
性头痛 11例,有效率 91.0%;腹痛 7例,有效率 100%。观
察结果表明,七叶莲制剂对胆绞痛及痉挛性胃痛疗效显
著,可能与其解痉作用有关;对三叉神经痛有明显止痛作
用,可缓解或控制发作,副反应甚小,可反复应用。
3.3 治疗风湿[19]
周菲菲等在七叶莲酒治疗类风湿性关节炎临床观察
中治疗组采用七叶莲酒(每剂以七叶莲 200g,加 55度白
酒1000mL,浸泡1周后服用,服完后第 2剂换药再服);
对照组服西药消炎片,按照《中药新药治疗痹病的临床研
究指导原则》制订的疗效评定标准,治疗组总有效率为
98.4%,对照组总有效率为70.0%,治疗组疗效明显优于对
照组(P<0.01)。
3.4 麻醉[18]867
以含生药 2g/mL的七叶莲注射液,作耳穴注射麻
醉,用于口腔科拔牙、颌骨囊肿切除术、颌骨骨折复位等
112例,麻醉效果满意或较好者达89.4%。
4讨论
鹅掌柴属植物具有广泛的药理活性及确切的疗效,近
年来受到国内外学者的普遍关注。由于该属植物大部分化
学成分研究不够系统,国内对有机酸及一些醌类化合物进
行了研究,而对该属含有的其他化学成分报道甚少;制剂
方面,汉桃叶片已被列为国家中药保护品种,汉桃叶软胶
囊获得国药准字 Z20026493,但都缺少含量测定标准,除
徐 杰,等 鹅掌柴属植物化学成分、药理及临床应用概况第5期 63
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此之外所投放市场的剂型技术含量较差、适应症少,缺乏
有效的质量控制方法;药理作用方面,该属植物具有镇痛
抗炎,抗肿瘤等作用,但对其发挥疗效的成分不明确,特别
是毒理方面的资料更缺乏,为临床安全有效用药带来一定
的困难。因此,对鹅掌柴属植物的化学成分、药理毒理及临
床应用等方面的进一步研究,开发出新的中药制剂具有重
要意义。
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