全 文 ：C en t a r lS o
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2 中南药学 2 0 0 4 年 4 月第 2 卷第 2期
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「J」. C N S D ur g 、 , 2 0 0 1 , 1 5 ( 6 ) : 4 6 9
断17 习 欧红霞 , 喻东山 . 细胞色素 P 4 50 酶系统和精神药物 [ J ] . 临
床精神医学杂志 , 2 9 9 8 , 8 ( 5 ) : 2 9 1
[一s ] P o t k , n 玫 ; , T h y r u r n P T , A lv a (二, e t a l . T h e s a f e l y a n d
r ) h a r m a e o k l n e t i e s o f ( l u e t la p in e w }l e n e o a d -tn i n i s t e r e d w i t h h a l
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[一9 ] A d d y N
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e lo z a p in e a l l d r i s p e r id o n e a n d w o r k in g m e m o r y f u n e t lo n in r a t s
[ J」. N e u , o P s夕`人。 P人a mr a 〔 0 20 9夕 , 2 0 0 2 , 2 7 ( 4 ) : 5 3 4
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仁J口. 〔’ 11 0 P h a r,n u`、 k了、 。 2 . 2 00 0 . 3 9 ( 4 ) : 2 9 5
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p h a rm a e o d y n a nr i e I n t e r a e t l o n s a m o n只 h a l ( ) p e r id o l , e a r士e ( ) 10 1
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20 8
旧
茉莉属植物化学成分与药理活性的研究进展
吴新安 ` , 赵毅民 (军事医学科学院毒物药物研究所 , 北京 1。。 8 5 0)
中图分类号 : R 2 84 , R 285 文献标识码 : A 文章编号 : 1 6 7 2一 2 9 8 1 ( 2 ( ) ( ) 4 ) ( )2 一 () 10 0一 0 5
木稗科有 29 个属 , 50 余种 , 广布于温带和亚热带地
我国 12 属 , 约 2。。种 , 已知可供药用的有 89 种 (包括
、 .Io J
,翻.,创ù火厂一
2亚种
蜡树 、
、
n 变种 、 1 变型 l)[ 一习 , 常见药用植物有连翘 、 白
女贞 , 各地均有分布川 。
素馨属
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n ( ) b l )
系木择 科 ( `, l e a e e o u 、
茉莉属 ( Jas m in u m ) 又称
) 素馨亚科 ( , a s m i n o成 。 a e
素馨族 ( T ir b. J o m i en ae ) 植物 , 小乔木 , 直立或
攀援状灌木 , 常绿或落叶 , 花常芳香 , 栽培时常为重瓣 。 素
方花 ( J a s m i , Z u m o j j ; 〔 一 i , , u l e l ` ; , , , ) 为本属后选模式种 。 i亥
属约有 20 余种 , 主要分布在非洲 、 亚洲 、 澳大利亚以及太
平洋南部诸岛屿 ; 南美洲仅有 l 种 。 根据 《中国植物志 》 记
载 , 我国有 47 种 , 1亚种 , 4 变种 , 魂变型 , 其中 2 种系统
栽培 , 分布于秦岭山脉以 南各省区 〔 4 许多种在民 间有着
悠久的药用历史 (见表 1 ) , 主要有清热解毒 、 抗 炎镇痛
活性 , 一胡 。
作者简介 : 吴新安 ( 1 9 7 7一 ) , 男 , 博士研究生 , 主要从事天然产物研究 与开发
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中南药学 20 (〕 4年 选月第 2卷第 2期 C e n t r a l So u th P h a rm a e y. A p r i t 2 0 0 4 , V o l · 2 N o Z
拉丁名 中文名
表 l 茉莉属主要药用植物
功用与主治
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茉莉
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北清香藤
多花素馨
毛茉莉
白瞥素馨
密花素馨
主11且l :藤
丛林素馨
探春花
素馨花
小黄素馨
桅花素馨
野迎春
青藤仔
迎春花
素方花
厚叶素馨
华素馨
滇素馨
红素馨
镇静 、 镇痛 、 退热 、 麻醉 , 主治关节炎 、 眼炎 、 腹痛 、 结膜炎
主治眼炎 、 虚弱
退热 、 抗炎 , 主治风湿痛
主治辜丸炎 、 痛经 、 胃痛
心血管作用
主治虫疾 、 跌打损伤
主治麻风 、 刀伤 、 皮肤痉痒
清热解毒 、 利湿消滞 , 主治急性胃炎 、 痢疾 、 消化不良 、 腹胀
理气止痛 、 清热明目 . 主治疥疮 、 腹痛 、 火眼
清热解毒 、 利湿 、 消肿止痛
疏肝解郁 、 行气止痛 , 主治肝炎 、 肝区疼痛 、 心胃气痛 、 痢疾腹痛
清火 、 解毒 , 主治烧烫伤 、 疮毒红肿
主治慢性肝炎 、 肝硬化腹水 、 肾炎 、 尿道炎等
清热 、 消炎
清湿热 、 劳伤腰痛 、 消炎 、 接骨等
清热利尿 、 解毒 , 主治阴道滴虫 、 风热感冒等
疏肝解郁 、 行气止痛等
清热利胆 、 祛痕生新 、 驳骨止痛 , 主治跌打损伤 、 口 腔炎等
解毒 、 消炎
祛风除湿 、 行血止痛
通经活络 、 利尿 , 主治闭经 、 风湿麻木 、 小便不利
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1 化学成分
从 20 世纪 80 年代开始 , 日本及我国台湾的学者陆续开
展 了木择科环烯醚赫营类成分的研究 , 涉及茉莉属化学成分
研究 , 且主要研究茉莉属的花及茎的化学成分 。 至今报道的
茉莉属的化学成分有挥发油 、 三菇 、 脂肪酸 、 环烯醚帖普 、
黄酮类 、 苯丙素类 , 其中裂环环烯醚菇昔最多 。
1
.
1 环烯醚菇普
环烯醚菇是植物体中臭蚁二醛 i( ir dod 讨 ) 转变而来的
单一菇类化合物 , 分子中含有环烯醚键 。 但环烯醚菇稳定性很
差 , 基本上以普类存在为多 。 环烯醚枯昔提取分离程序一般
为 : 植物材料以醇提取 , 所得提取物在水中分散 , 以乙酸乙
酉氰 正丁醇分别萃取 , 得到三部分 。 正丁醇部分经过反复硅
基本结构式 R R: R : R 、 来源 文献
9
胶柱层析 , 以氯仿一 甲醇 一 水梯 度洗脱 , 结 合 P IT 尤 和
I H ZO纯化 (甲醇洗脱 ) 。
目前已经从茉莉属中分离到环烯醚菇昔 50 余种 。 其所
连接的糖都为 日型 lG u , 糖原部分的波谱学特征 : 端基 H 的
化学位移 4 . 8 左右 ( d , 7 . 8) 、 其他 H 的化学位移在 3 . 2一
3
.
9 ( m ) ; 端基 碳化 学 位移 1 0 1 . 0 ( d ) , 其余 碳信 号在
78
.
7一 6 3 . 8 cm 一 1 。 在分离到的环烯醚菇昔中具有烯醇醋结
构 (硫 二一 2 2 4 nm , IR 1 7 10 、 1 7 0 0 、 1 63 0 二 ` , a ;: 一 : 7 . 3一
7
.
7
, 份一 3 9 4 . 3 d ) , 其与糖相连碳 的 H 化学位移在 5 . 9 5
( br
、 ) 左右断7一 8 1 。 部分化合物中糖上的轻基被乙酞化 , 成为
乙酞化环烯醚菇昔 。 迄今茉莉属中发现的环烯醚菇昔化合物
如图 l 所示 。
基本结构式 R I R: R 3 R 4 来源 文献
O讨QéOJ以口曰
H 迎春花
H J
.
u阴 Ph y l u川
H J
.
u r o P h夕l l u 斑
H J
.
u or P h y l u ln
H J
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(〕H 少 . u阳 P h夕11“ 川
n乃乃j凸j月且协doù八弓ú!1, 111, IJ
.
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茉莉花
茉莉花
茉莉花
茉莉花
茉莉花
茉莉花
迎春花
茉莉花
迎春花
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少· u r(, Ph夕 l l u从
迎春花
迎春花
办 u ()r Ph y l u m
办 u (r ) Ph y l u m
迎春花
迎春花
迎春花
少· u r’) P h夕 l l u m
9
10
1O
9
9
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1 l
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基本结构式 来源 文献
·汗补一1 (犷、 / O M e G lu ( 0 A e ) 4G lu ( 0 A e )、HG lu ( 0 A e ) 4
G lu (〔 ) A e )、
J
.
u or P人 y l u m
J
.
u阳 P h夕 l l u从
J
.
u o Ph y l u阴
J
.
u or Ph y l u m
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1 5
15
1 5
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2 中南药学 20 0 4 年 斗 ) ]第 2 卷第 2 期
基本结构式 来源 文献
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多花素馨
多花索馨
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( ) (二le (O R I ) 多花索馨
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睿篮了给 多花素馨
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基本结构式 R Z R招 文献
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、
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H
H
H
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来源
毛茉莉
毛茉莉
毛茉莉
毛茉莉
毛茉莉
毛茉莉
毛茉莉
毛茉莉
毛茉莉
2 1
2 1
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H孙几\冷渗介净X兀厂
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基本结构式 来源 文献 基本结构式 R一 R Z R、 文献
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()H哑c()AH陇Hh e ,n ` l尸 y z
h尸m ` l尸 y z
2 2
2 2
CA八CA瞥 h e m ` l召夕了 2 2
C O O M e
_ 、户K归尹仪、 / 砂
来源
毛茉莉
毛茉莉
毛茉莉
毛茉莉
毛茉莉
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2 3
2 3
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一“ C OO M G {e ( )O G ]e (O A e沁
O G l e
珍派
O G le 0 H
}a r l c 片r e s一n a 一 4一。 一刀一。 一 g lu c o s记 e
图 1
1
.
2 黄酮类
茉莉属环烯醚币占背
种苯丙素类化合物 , 均为咖啡酸昔脂比
从茉莉属多花素馨中分离到黄酮醇昔 a ng us it fol ios id。 、
n l e〔 ) t if lo r in e
、
ka
e
ml, f
e (r )1 3
一〔 ) ( 2一仔二 I二 hr
aonr
p y r a on
s y卜汗仆
g: 、 l: 、 e t ( ), )y。 、 n o s id e ) , 3 位经基被糖取代形成 2 或 3 糖营 , 其糖
主要为 i(l u 、 R ha 。 5 .A or s s 等从 J . a ()z icr u1n 中分离到 q cu r -
e o t n n
、
k a o p f
e or -l 3
一
( )
r ll a n 卫 I O s id e等 4 个黄酮类化合物厂2` ,了。
1
.
3 苯丙素类
苯丙素是形成木脂素的前提 , 从茉莉属迎春花中分离到
u o l ( ) 、 id c
、
f。 ) r s y t h o s id e B
、
e e h in a e o s i d e
、
a r e n a r , o s . d e 等 5
1
.
4 挥发油
白求恩医科大学药学院闰大勇等采用气相色谱一质谱联
用仪分析茉莉根挥发油化学成分 , 茉莉根中挥发油含量为
。 . 0 14 % , 鉴定了 峪 种化合物 , 其中相对含量高的成分为
2
,
3
一二甲基戊烷 、 3一轻基 一丁酸 、 壬醛 、 ( )Z 一癸烯醛和 N 一甲
基 一 -N ( l 一氧代十二烷基 ) 甘氨酸 。 且根中所含的挥发油成
分与茉莉花挥发油成分 、 茉莉花净油成分 、 茉莉花头香成分
均不相同「2`一川 。间泌
中南药学 20 0 4年 4月第 2卷第 2期 C n et r alo Sut hp h ar ma ey .A p r, 1 2 0 0 4 , V o l· 2 N o · 2
2 药理活性
2
.
1 解痉挛作用
M
.
L
.
aB lc hi
n 等利用豚鼠的回肠和小鼠的子宫在离体的
条件下研究了 J . g ar n id fl o ar 的精油解痉挛作用 , 结果表明
J
.
g ar
n
id fl
o
ar 具有解痉挛活性 , 其作用机制可能通过调节
c
A M P
, 而不是调节 c GM P 。 但离体和活体实验结果差异很
大 , 可能与生理效应有关卿〕 。
2
.
2 心血管活性
Y A
.
C hi n g S h e n 等以植物化学为手段 , 利用豚鼠模型研
究毛茉莉正丁醇部位的心血管活性 , 结果表明以冠脉扩张和
向心性活性为指标 , 化合物 1 0 一h y d r o x y o le u r o p e in 和 m u l t i-
f lo r o s id e 的 M EC 分别为 9 . 0 又 z『 6 mo l · I ’ 、 9 0 又 1 0 6
mo l
·
I 一 ’ ; 3 . 7 只 l o 6 m o l · I_ 一 ’ 、 l . s x l o 一 6 m o l · I 一 ’ , 都
具有心血管活性 L`川 。
2
.
3 抗炎 、 镇痛作用
A
.
.H A t
a 等调查了约旦 n 种传统药用植物抗炎 、 镇
痛作用 , 研究中发现茉莉属素方花具有良好的抗炎活性 , 与
对照组相比 , 在 4 0 m g · k g 一 ` 的剂量下 , 对二 甲苯诱 导的
急性炎症和棉球诱导的慢性炎症抑制作用达到显著差异 , 川 。
2
.
4 戒毒作用
近年来把茉莉根作为中药复方中主要组成 , 开发出戒毒
复方制剂 , 取得了良好的效果 。 与当归 、 人参 、 五加皮等中
药合用具有戒毒作用 , 脱瘾率达到 70 环即 一川 。 李红及王振
学等研究中药茉莉根的醇浸膏的戒毒效果 , 采用醋酸扭体法
观察药物的镇痛作用 , 小鼠自主活动计数法观察药物的镇静
作用 , 用对戊巴 比妥钠阂上 、 阂下剂量观察药物的催眠作
用 。 结果表明茉莉根醇浸膏能够减少自主活动 、 抑制扭体反
应及延长戊巴 比妥钠阑上剂量时间的作用 , 具有对中枢神经
系统的抑制作用 一 3魂一川 。
3 结语
对茉莉属目前主要围绕环烯醚帖昔类成分展开调查 , 而
裂环环烯醚菇普可能是某些生物碱生物合成的前提物质 , 如
裂环番木鳖昔与色胺是生物合成叫噪生物碱马里新碱的重要
物质 , 而且根据 《中药大辞典 》 中记载茉莉的根中含有生物
碱 。 苯丙素类是植物中木脂素的前提物质 , 而在木裤科中木
脂素为其某些属的特征成分 , 如连翘脂素 、 橄榄脂素 、 异橄
榄素 。 茉莉属花多数有芳香性 , 研究都集中在花器官 , 其他
植株药用部位的研究则很缺乏 。 今后在扩大其他药用部位化
学成分研究基础上 , 应该系统研究茉莉属的化学成分 。
环烯醚菇昔具有各种生物活性 , 如抗菌 、 抗肿瘤 、 血液
循环 、 利胆 、 保肝 、 抗炎等作用 。 环烯醚菇昔作为茉莉属中
特征性的化学成分 , 现有文献有关茉莉属的药理活性研究比
较少 , 有必要在植物化学研究基础上 , 加强其药理活性的研
究 , 阐明现代药理作用的物质基础及作用机制 , 为茉莉属植
物药用开发提供理论依据 。
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阿司 匹林联用双嗯达莫的研究现状
彭慧 , 李焕德 ` 时喃大学湘雅 二医院临床药学教研室 , 长沙 4 1。。 l ”
中图分类号 : R 9 6 9 . 3 文献标识码 : 八 文章编号 : 26 7 2一 2 9 8 2 ( 2 0 0 4 ) 。 2一 。 2( )牛一 0 3
阿司匹林 ( a 、 p i r , , 1 ) ,丁双嚓达莫 ( d ip y r id a m o l e ) 均为
老药新用的典型代表 , 尤其是阿司匹林在众多的抗血小板药
中仍然应用最广 。 目前全世界每年生产 4 5 0 0 吨阿司匹林 。
拜尔公司 19 9 6 年向全世界 70 个国家的销售量高达 1 10 亿
片 然而阿司匹林作用较窄 , 只能对抗花生四烯酸代谢途径
中依赖环氧化酶的血小板激活 , 而且阿司匹林虽无严重毒
J性 , 但不良反应较多 。 如果根据患者的具体情况 , 慎重地调
整齐U量或将小剂量阿司匹林与双嗜达莫联用可能将取得更为
理想的抗栓效果 。 双唠达莫不仅能抑制磷酸二醋酶 , 使
。八M P 降解减少 , 而且能激活腺昔环化酶 , 使 c八M P 生成
增多 , 从另一角度对抗血小板激活 , 延长血小板的生存时
间 若单独应用 , 疗效不及与阿司 匹林合用 。
1 药物动力学
1
.
1 阿司匹林的药物动力学
日服后 , 小部分在胃 , 大部分在小肠上段吸收 。 。 . 5一 Z h
血药浓度达峰值 。 在吸收过程中与吸收后 , 迅速被胃勃膜 、
血浆 、 红细胞及肝中的酚酶水解为水杨酸和醋酸 。 因此 , 阿
司匹林血浆浓度低 , 生物利用度为 40 %一 5 0 % , 血浆 t l Z短
( 15 m il)
, 水解后以水杨酸的形式迅速分布至全身组织 , 也
可进人关节腔及脑脊液 , 并可通过胎盘 , 表观分布容积为
.() 巧一 .() Z J · 味 ’ 。 阿司匹林与血浆蛋白结合率低 , 但其代
谢产物水杨酸经肝药酶代谢 , 大部分代谢物与甘氨酸结合 ,
少部分与葡萄糖醛酸结合 , 自肾排泄 。 肝对水杨酸的代谢能
力有限 , 日服小剂量阿司匹林 (l g 以下 ) 水解生成的水杨
酸量较少 , 其代谢按一级动力学进行 , i : 为 2一 3 h · kg ` ;
但当剂量妻 1 9 时 , 水杨酸生成量增多 , 甘氨酸 、 葡萄糖醛
酸的结合反应一达饱和 , 就有大量水杨酸盐排出 。 此时尿液
p l
一
I 的变化对水杨酸盐排泄量 的影响很大 , 碱性尿可排出
85%而在酸性尿中仅 5% 。
1
.
2 双 喀达莫的药物动力学
口服后吸收缓慢 , 2一 2 . s h 在胃肠道吸收 , 有明显的
吸收滞后 。 双嚓达莫的延迟吸收很有可能是由于片剂的缓慢
崩解所致 。 分布相 介 : 为 ( 8 2 士盯 ) nl in , 生物利用度低
( 2 7% 一 5 9 % ) 。 这可能是胃肠吸收不完全以及未知程度的首
关效应 。 缓释或控释制剂有望提高其生物利用度〔’ 〕 。
日服双崛达莫后 , 在体 内分布很广 , 表观分布容积为
( 141 士 5 1 ) I , 在胎盘和乳汁中也有分布 。 与血浆中的自蛋
白 、 。 一酸性糖蛋白结合率高 , 为 9 1% ~ 9 9% 。 然而双嗜达莫
的血浆蛋白结合率与 二酸性糖蛋白浓度无关 , 其吸收 与分布
的动力学可用双室模型描述 , 具有明显的吸收滞后 。
双吻达莫不经 C Y P 代谢 , 直接 与葡萄糖醛酸结合 , 山
胆汁排泄至小肠 , 部分经 片葡萄糖醛酸转移酶水解 , 重新生
作者简介 : 彭慧 ( 19 7 2 ~ ) , 女 , 在职硕士 . 主要从事药理学的研究 `」教学
主任药 J巾, 硕 1生异师 T e l : ( 0 7 3 1 ) 4 4 36 72 ()
f e l
:
( ( )7 3 2 ) 8 2 13 0 4 1 通讯作者 : 李焕德 , 男
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