全 文 :其他
有儿种较有意义的物质提示有希望开拓新
的研究领域 , 例如 s e l e r o sP o r i n e (盯 ) 和 t r i -
g o n e一l i n e (。2 ) 。 以下是具有各种药理性质和结
构类型的化合物 , 可供参阅 :
药理作用 来 源
尹 黝六:武 . 《义为一刀一D ~ 百赞褚
E “ o ” y州 。 “ s “ la 止“ ,
G os s y P公“ 琳 h云” “ t “ 琳
eT Phr
o s公“ o b o ” a 亡口
尸泣s健“ 份 s a t落公“ 娜
夕 e v 艺“ 犷` b“ “ 4`“ 妇口
凡尸砂若“ 介 b“ “ d公“ ” “” 盆。 刀一压菊旬月 (l 声)一口`。 ` 有蔺粉
:: 牛笨欲护,s) 一乡 D一触添 l(,s ,一冬 D一 , “ tS 口” 公a r e b a 倪 d落“ ” “
杀 虫 剂
杀 虫 剂
毒 鱼 剂
抗有丝分裂
激 素
甜 味 剂
甜 味 剂
甜 味 剂
植物生长调节剂
产抱子真菌
抗肝炎剂
C a t矛l ey a t犷` a ” a e`余
O
3 1伴 o t试” 详 fr “ 各t落c o l`
F犷“ c t “ 5 s c h乞招” d , 。 e
0 1笼 1 0 0 卿犷 〔《 A n n u R e p M e d c h e m )} i , 5 0 , v z 6 , C h a p t 27 , p 2 6 5 -de H e S H 一 J , A c a d P er s , N Y (英文 ) 黄宝山节译朱大元校〕
刺槐属植物的生物活性物质及其药理作用
fl o r o 八H Ha jI H
刺槐属 ( R o bf耐 a L . )植物包括 20 个种 。在
苏联分布的有三种 : 毛刺槐 ( R , ht’ sP t’d a L . ) 、
刺槐 (或洋槐 ) (R . sP e o d o a c a c `“ L · ) 及 R ·
。 ` s c o s 。 v e n t . 。 在民间医学中 , 常 $1J 用刺槐花
序的水煎剂治疗痉挛 , 具有收敛 、解痉 、 退热和
祛痰作用 , 是用以治疗胃病 、 膀胧炎 、 风湿性关
节炎和妇科疾病的药物 。
有效化学成分
从刺槐中己分离得许多化合物 , 其结构亦
已确定。 研究结果表明 , 刺槐种子的脂肪油含有
大量维生素 E ; 花中含有碳氢化合物又 花 、 叶和
木部都含有矿物元素 ; 叶片含有靛蓝贰和丁香
贰 、维生素 C 和维生素 A ; 树皮中含有一种有毒
蛋白即洋槐毒素和 7外 靴质 。 后二者在叶中也
含有。
刺槐的酚类化合物的分离和化学研究已进
行大量工作 。 Z w e n g e r 等最先 ( 15 6 1 年 ) 从刺
槐花中分离出主要 的贰— 洋槐贰 。 P er k in
33 2
DOI : 10. 13220 /j . cnki . ji pr . 1981. 06. 003
( 19 0 2 ) 证明 , 洋槐贰 ( ROb i n i n ) 是 一11奈 酚
( K ae m fP er ul ) 的衍生物 ; 贰水解产生二分子
鼠李糖和一分子葡萄糖 。
P e r k i n 和 E v e r e st ( x 9 1 s ) 一直认为洋槐
贰的分子式是 C 3 3H , 2 0 2。 · s H ZO 。 而 B a 涯只以 K o
( 19 08 )证明 , 构成洋槐贰成分的己糖是半乳糖 ,
而非葡萄糖 , 并确定洋槐贰经 过 重结 晶 和风
干 后的分 子 式 为 C 3 3 H `。Ol , · 7晋H 20 , s a n d o
( 19 3 1 ) 加以证实并说明存有相互 转化的 “ 和
刀型 。 a 一型在水中结晶 , 熔点 1 95 ~ 1盯 “ ;月一型
在纯 乙醉中结晶 , 熔点 2 4 9~ 2 5 0 。 。
Ch a r a u x 。 9 2 6 ) 用冻绿 ( hR a 。 , s “ t订1’ s
D ce n e
.
) 的种子酶水解洋槐贰 , 得到山奈酚和
三搪 , 并称之为洋槐 (三 )糖。 而 Z e m P le n 等
( 1 9 3 5
, 1 9 4 1) 证明 , 酶水解后所分离的是洋槐双
糖 ( L 一鼠李贰 一 D 一半乳糖)和山奈酚一7 一O 一 a 一 L -
鼠李贰 。 Z e m lP e n 等并认为该双糖中的 L 一鼠
李糖具有介构型贰键 , 但 G o r i n 等 ( 1 9 6 9 )却
证明 , L 一鼠李糖是由 1~ 6 一 a 一键连接 , 而糖部
分则具有毗喃氧环 。
M aK c OI TH aH 等在 1 9 6 7年的研究表明 , 洋槐
试并不是单一的化合物 , 而是同分异构型的混
合物 。 并根据贰水解的简便性和分子旋转比较
得出结论 , 洋槐双糖中的单糖类具有映喃型糖
环 , 而且彼此之间确有启一键连接。 M “ c lo 伙阻
又从洋槐未成熟的豆荚壳中分离 出两个二糖
贰 : 洋槐毒素双糖贰 (山奈酚刀一召一 D 一半乳糖
映喃糖一 6 一O 一口一 L 一鼠李映喃贰 ) 和懈皮素双糖
贰 (懈皮素一 3 ` O 一口一 D 一半乳糖映喃糖 一 6一 O 一召-
L
一鼠李毗喃贰 ) 。 直至1 9 75 年V er m se 在研究洋
槐贰的结构时 , 运用分级酸碱水解 , 分离中间产
物 , 后者也和洋槐贰一样进行甲基化 , 然后水
解和乙酸化 。 经气一液相层析分离糖的衍生物 ,
并进行质谱鉴定 , 从而确证 , 天然洋槐贰是山奈
酚一7 一夕一 a 一 L 一鼠李毗喃糖贰〕一 3 一 〔6 一 O 一 “ 一 L -
鼠李毗喃糖一 O 一尽一D 一半乳糖毗喃糖贰〕 , 并且
对于在黄酮贰中存在映喃贰抱有怀疑 。 ’ F ar k as
等 ( 1 9 76 )最后采用合成洋槐贰的方法证实了以
上结论 。
eP
r ik n ( 19 0 0) 将刺槐叶片浸出液经过水解
获得 5 , 7 一二经基 一 4 ,一甲氧基黄 酮 , 称 为刺 槐
素 ( A e a e e t i n) : H at t o r i ( 19 2 5 ) 也分离到刺槐
贰 ( A c ac i i n ) 。 F r e u d e n b e r g 等证明 , 刺槐贰
是 刺槐素一 7 一O 一召一 〔6一 a 一 L 一鼠李毗喃糖 一 D 一葡
萄糖毗喃糖贰〕 , 与蒙花贰 o( l in ar in) 相同。 他
们从叶片中分离出三 糖 , 熔点为 26 2~ 2 63 ” ,
〔a 〕君= 一 8 9 . 6 “ (毗陡 ) 。 丙酷在第 7 位上与配
基连接 , 是由 D 一葡萄糖 , L 一鼠李搪和 D 一木糖
所组成 。 K a m i y a等 ( 1今7 2 )分离出熔点为 2 6 0 0
的刺槐贰 , 确认为刺槐素一 卜鼠李经基 葡 萄 糖
贰。 H o l〕P e ( 1 9 5尽)和 E o n : 。 Ho e 等 ( 1 9 6 9 )都提
到刺槐花中含有刺槐素和刺槐贰 。 O c “ n o B H q等
(l 97 2
,
19 74 )从刺槐曹片中也分离到这些物质 。
K u b o t a 等 ( 1 9 6 6 ) 研究了刺槐叶片中刺槐
素的衍生物并确定是芹菜素一二糖贰和芹莱素 -
三糖贰 。 作者用纸层析法确定 , 芹菜素一三糖贰
所含的糖类与浏槐素一三搪贰相洞 , 为葡萄糖 、
鼠李糖和木糖 ;芹菜素一二搪贰中的二糖由木糖
和鼠李糖组成 。
E b le 等( 1 9 7 0) 研究了刺槐叶片浸出液水解
物的配基 , 除发现刺槐素和芹菜素外 ,还有山奈
酚和懈皮素 。 从刺槐的经基肉桂酸中还发现咖
啡酸和芥子酸。
S hC m id 和 P ie t s hc ( 1 9 3 1) 以及嗣后的研
究都从木部分离得洋槐乙素一3 , 7 , 31 , 41 口一五经
基黄酮。 H ar t m a n n 及 oR u x等分离和研究了
二氢洋槐乙素以及查尔酮— p o 6eT H H 和紫铆花素 (B ut ie n) , 黄酮— p 0 6 T H H 和紫铆 亭
( B u t i n )
, 黄酮醇— 洋槐 乙素 (R Ob i n e t i n )和非瑟素 ( iF s et i )n , 双氢黄酮醇— 二氢洋槐乙素和黄颜木素 ( F u s it )n , 黄烷一 3 , 4一二醇一无
色洋 槐 乙 素 ( L eu co r ob in et i )n 和 白漆 贰元
( L
e u e o f i s e t i n id i n )
, 并首次分离出3 , 4 , 5 , 2 , ,
4
,一五经基查尔酮和 4 ,梦 , 41 一三经基查尔酮 。 此
外 , K u b of a 等又从木部分离出甘草素 、 紫铆
花素 、 紫铆亭 、 洋槐乙素及 4 , 2’ , 4`一三经基一和
3 , 4
, 5 , ,
` , 4 `一五经基查尔酮 。
药理作用
刺槐花序和叶片的实验研究资料表明 , 花
中含有若干对葡萄球菌和大肠杆菌有抑制作用
一 3 33 )一
的植物抑菌素; 叶片水浸液对子宫平滑肌有兴
奋作用 。 另外 ,刺槐还具有降压作用 , 刺槐花制
成的复方制剂有强利尿作用。
刺槐的药理作用主要是以黄酮类化合物的
广谱活性积低毒性而具有研究价值 。 在刺槐属
植物的黄酮贰类中 , 山奈酚 、 山奈酚一 7一 鼠李
俄 、 山奈酚一 3 , 7一二 鼠李贰 、 刺槐素和刺槐贰
都具有明显的抗炎作用 , 后三者的活性均超过
芦丁。 刺槐素具有解痉活性 , 而山奈酚的活性
超过刺槐素三倍 。 山奈酚有强利尿作用 (比可
可碱强 ) 。 山奈酚的 3 , 7一二 鼠李贰是 “ lJ ce ne -
。 e中p “ 涯 ” (商品药 )的主要成分 , 这种药物具有
降尿素氮的作用 。 而配基的经基基团贰化与其
近似的刺槐贰也有显著的降尿素氮的活性 , 本
药已推荐用于治疗急性和慢性肾炎伴随的高尿
素氮症和非肾性氮质血症。
.〔八e T eP e y p l朋 1 , 1 7 ( i ) ` 1 4心~ 16 2 (俄文) 袁以苇摘
袁昌齐校〕
用 于 治 疗 疾病 的金 属
S u t t o n B M 等
自有史以来 , 无机物 、 金属及金属盐类早
就供药用。 在许多生物过程中许多金属离子起
着维持生命的作用。 但是具有生物活性的新型
有机分子的设计广泛而深入地吸引着人们的注
意力 , 从而掩没了新型含金属化合物作为治疗
剂的研究 。 然而近年来某些金属已显示它们与
特异性治疗效果相关。 借助新型精密检测仪器
以及分析方法 , 已促使生物无机化学迅猛发展 。
近年来有关金属与金属络合物应用于生物学和
医学 、 各种金属化合物的临床用途以及这些化
合物与有机分子间相互作用的利弊 , 特别是铂
络合物对肿瘤的化学治疗的效果都已有不少综
述报道 。 本综述试图证实 、一些较新的金属化合
物以及早已吸引人们特别注意的倡金属化合物
的生物活性是归因于该化合物所含的金属的作
用 、 由于不同金属之间的构一效关系已不存在 ,
所以本文按周期表中金属的位置顺序叙述 。
协族理
在本世纪初 , 锉盐不加区别地用于治疗痛
风 、 癫病 、失眠 、 高血压以及在心脏病中作为盐
的代用品 。 在当时 , 并未 :认识到锉盐治疗所产
生的毒性 , 以致许多严重副反应及死亡发生 , 迫
使放弃用药。 近年来 , 锉盐 (首先是碳酸铿 )在
控制 l幽床躁狂症方面重新获得审慎的应用 。
一躁狂 (情感障碍)可分为二大类型 , 双极情
感障碍及单极情感障碍。 双极情感障碍躁狂及
抑郁二者均有。 .而单极情感障碍则仅产生复发
性抑郁。 双极情感障碍患者常常于青年期 (2 0~
3 6 岁间)发病 , 具有躁狂及自杀的高发病率。某
些证据提示 , 这一疾病有遗传性 , 且是通过 X -
染色体传递。 另一方面 , 单极障碍常在中年期
(3 0和45 岁 )发病 , 其与遗传的关系不很明确 。
有关双极障碍 、单极抑郁以及分裂型一情感
精神分裂症 、酒精中毒症 、 经前痛性痉挛和特症
性精神素乱等的实验性锤治疗和用药方法最近
己有大量综述。 这些报道提请人们注意铿治疗
的狭窄治疗指数以及仔细监测血药浓度的必要
性 。 Q . 6~ l . s m鞠 l/ 血药浓度通常足以控制症
状 。 一 碳酸铿剂量为每天三次或每天四次 , 每次
3 0 m g可维持血药浓度。 有报道缓慢释放药物
荆型是一可取的给药方式 。 当血 药 浓 度 超 过
1
, 石m qE 1/ 时 , 常可引起甲状腺机能减退 , 有时
并可产生持久性神经性损害。 由于抑制抗利尿
激素 ( A D H ) , 铿也可弓l起肾性尿崩.症 , 但停
药后症状可逐渐消失 。 碳酸银泊疗躁狂的作用
机制虽浅未清薄, · 在治疗期间症状的变化与大
脑诱发电位以及脑电图的改变有相关关系 。 黑
色纹状体多巴胺通道中多巴股受体敏感性的稗
定化作用 , 可能是其对躁狂 一 抑郁发作产生效应
的原周。 ’ ` ’ `
3 3咦