全 文 ：国外医药 · 植物药分厉 9 198 年第 3 1卷第 2 期
07 5远志属药用植物皂试类成分及其药理活性
李文魁 林 新 彭 勇 梁曦云 诊 杨显荣 ’ 肖培根
(中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所 北京 1 09 0 0) 4
摘 要 概 述 了远志属药用植物 中的各种 皂贰类成分及其生理活性 。 远志属药用植物 中皂贰 类成
分丰富且具有多方面的生理活性 ,很有开发前景 。
关键词 远 志属药用植物 皂武成分 药理活性
远志是常用中药 , 来源于远志科远 志属 有鉴定结构 4j[ 。 P el let ie r 等于 1 9 7 1年首次报
的多种植物 。 中国药典 ( 1 9 9 5) 收载了该属两 道了从远志中得到的次级贰 t en iu f ol in( 细叶
种植物 (远志 尸。 ly g al a t朋 u ifo l ia 和西伯利 ’ 远 志皂贰 )并鉴定了结构 为 2月, 27 一二轻基 -
亚远志 尸 . st’ ib ir ca ) 为正品 。 在中国传统医药 23 一梭基齐墩果酸一 3日一 O 一葡糖贰圈 。 日本学者
中 ,远志具有安神益智 、 祛痰 、 消肿之功能 ,用 aS k u m a 等于 1 9 8 1 年报道 了从远 志中分离
于治疗心肾不交 、 失眠多梦 、 健忘惊悸 、 神志 到原 生贰远志皂贰 G 、 F 和 A 、 B 、 E[ 6 · 7〕 。 此
恍惚等症 lj[ 。 近年人们研究证实其有祛痰 、 镇 后 , 国内外学者对远志属的多种植物进行了
静 、抗惊厥 、 降压 、 抗突变 、抗癌及抗菌等多方 化学成分的研究 。 目前已分离到近 80 种皂贰
面作用z[] ,很有进一步开发利用的前景 。 远志 成分 。 本文将这些皂贰类成分及其生理活性
属药用植物大多含有皂贰类成分 ,有关远志 综述如下 。
皂贰的研究始于 1 8 3 7 年 , Q ue ve en 从美远志 1 皂贰类成分
尸 . : en e ga 分离获得 了远志皂贰 ( se en g in) , 远志属植物所含的皂贰类成分均为五环
但 尚未 鉴定结构闭 , 中国学 者赵 承报等于 `三赌型 , 基本母核为齐墩果酸 , 结构变化较
1 9 4 7 年报道了对中国产远志的研究 ,从中分 多 , 归纳起来 ,共有 14 种皂贰元 (见图和表 ) 。
离得到两个 皂贰元 ( t e n u ig e n i n A , B ) , 仍没
表 1 远志属药用植物中的皂试类成分
nUCé,01乙9é
OōOù1
序号 名称
1 瓜子金皂贰元
2 瓜子金皂贰乙
3 瓜子金皂贰丙
4 瓜子金皂试丁
5 a r ju n o li e a e id
6 ba y o g e n i n
7 ba y o g e n i n
一
3
一
0
-
g l u e o
s
id e
8 lo b a t os id e B
9 p o ly g a l a s a p o n i n l
1 0 p o ly g a l a s a p o n i n l
1 1 p o ly g a l a
s a p o n in ,
R ,
H
H
g l e全g l e
H
H
H
g l e
R 2
H
g le旦g l e三g l e
H
g l e呈g le
H
H
H
m P ( C )
3 19
一
3 2 1
19 9
一
2 0 2
2 18
一
2 2 1
2 2 9
一
2 3 2
3 3 7
一
3 4 0
3 2 0
一
3 2 2
( a )
+ 1 2 0
+ 3 0
.
0
+ 3 8
.
3
文献
+ 6 3
.
5
+ 1 2 6
.
9
来源
A
A
A
A
A
A
A
g l j g te
g l e
g l e
g l e
H
g l e
g l e三 r h a
g le兰a p i
r h a
g le旦a p i
r h a
一 x y l
+ 2 5
.
7
0
一 1 1 . 5
l 2
1 2
1 2
1 2
A
12 p o ly a l a
s a p o n i n w 一 10 . 8
, 香港浸会大学 化学 系中医药研究所 , 香港九龙
国外医药 · 植物药分册 19 9 8年第 1 3卷第 2期 6 l
续表 1
序号 名称 R I R : m p 〔 C ) (a ) 来源 文献
1 3p o ly ga l a s a p o n in V gl e gl e兰r h a 王a p i一 6 1. 7 A 12
x岁俨
14p o ly ga la s a p o n in ” gl e呈 gl e gl e+ 2 8. 3A 2 1
15p o ly ga l a s a p o n in Vl gl e三 gl e gl e三r h a + 1. A 2 12
16 p o ly ga l a s a p o n in 通 gl e三 gl e gl e旦a p i+ 1 0. 6 A 12
{几
7 1p o ly ga l a
s a p o n in 仄 gl e卫 gl e gl e生r h a 一 1. 3A 2 1
18p o ly ga l a s a P o n in X gl e兰 gl e gl e兰r h a 生x y l + 7 1. 2A 2 1
}
.
s p l
9 1p o ly ga l a s a p o n in x g 1l e兰 gl e gl e兰 gl e+ 3 0. 6 A 1 3
2 0p o ly ga l a s a p o n in x g 1l e gl e+ 9 3
.
6 A 1 3
2 1p o ly ga la
s a p o n in x 巨 gl e兰 gl eH + 6 9. 6 A 1 3
2 2p o ly ga la s a p o n in x IV gl e兰 gl e gl e+ 4 8. 6 A 1 3
2 3p o ly ga la
s a 训 n in 盆v gl e兰 gl e gl e兰 gl e+ 15. 5A 1 3
24p o ly ga la
s a p o n in x 切 gl e兰 gl e gl e兰 gl e生x y l · + 1 3. 9A 1 3
2 5p o ly ga l a
s a p o n in x vl gl e兰 gl e gl e生r h a + 12. 0A 1 3
26 P o ly ga l a
s a p o n in x姻 gl e兰 gl e gl e三r h a 生x y l + 0. 8A 1 3
7 2p o ly ga l a s a p o n in x 仄 gl e兰 gl e gl e兰r h a 生x y l 一 1 0. 6 A 1 3
} 3
-
a p l
2 8p o ly ga l a s a p o n in x x gl e兰 gl eH + 3 3. 5A 4 1
9 2p o l y ga l a s a p o n in x 班 gl e gl e兰r h a 呈x y l + 1 3. 5A 14
3 0p o ly ga la s a p o n in x x g 1l e gl e孟r h a渔x y l 一 1. 1A 14
} 3
.
8p l
1 3p o l y ga la s a P o n in x x , g l e g le兰 r h a生 x y l + 2 0 . 6 A 1 4
3 2
’
g l e呈g le H A 1 4
3 3 h e d e r a g e n i n H H A 1 4
34 p o ly g a l a s a即 n i n 、 x V g l e H 一 7 0 . 6 A 1 4
3 5 p o ly g a l a s a p o n i n x x讥 g l e兰g l e H 一 5 2 . 1 A 1 4
3 6 p o l y g a la
s a p o n in 、 x妞 g l e兰g le H + 4 7 . 6 A 1 4
3 7 t e n u i fo li n g l e H 2 9 8
一
3 0 0 B 1 5
C
3 8 p o ly g a l a
s a p o n i n H H 3 1 0
一
3 1 1 + 9 1 C 1 6
3 9 s e n e g i n 1 g le f u e兰r h a 生x y l生g a l 2 4 7一 2 4 8 一 6 · 2 D 1 7
必
4 0 s e n e g l n VI g l e f u e呈r h a 王r h a 2 4 9一 2 5 0 D 1 8
耐是蕊l, g a l: r h a
4 1 o n ji
s a p o n i n G g l e fu e兰 r h a生x y l 2 4 5一 2 4 7 E 6
T匕舔
4 2 o n ji
s a p o n i n F g l e fu e兰r h a互a p i 2 4 6一 2 4 9 E 6
T廿爵l: a r a
4 3 o n ji s a p o n in A g l e fu e兰 r h a生a P i 2 5 3一 2 5 4 E 7姗礼命粼 g al
4 4 o n j i
s a p o n i n B g le fu e兰r h a兰x y l呈g a l 2 4 9一 2 5 1 一 1 0 · 2 E 7 , 2 2
}4 \ 3
(
s e n e g i n , ) M C
r h a D 2 3
4 5 o n j i
s a p o n i n E g l e f u e呈r h a生 x y l兰g a l 2 4 5一 2 4 7 一 6 . 5 E 7
T匕
4 6 p o ly g a l a s a p o n i n x x刊 g l e f u e兰r h a生 x y l + 1 . 1 A 1 4 , 2 1
}3
a p l
4 7 p o l y g a la s a p o n i n 、、姗 g le fu e 兰r h a 生x y l 一 1 . 0 A 2 1
4 8 p o ly g a la
s a p o n i n 、、 以 g le fu e 兰r h a 生x y l生g a l与 p i 一 1 1 . 2 A 2 1
4 9 p o ly g a l a s a p o n
l n 、、、 g l e fu e 兰r h a 生x y l生g a l 一 1 . 1 A 2 1毗 , r
6 2 国外医药 · 植物药分册 1 9 9 8年第 1 3 卷第 z 期
续表 1
序号 名称 R , R Z m p ( C ) ( a ) 来源 文献
5 0 p o l路 a l a s a p o n i n x x xl g l e fu e呈r h a生 x y l圣a r a 一 12 . 0 A 2 1枪沁
5 1 p o ly g a la s a p o n i n x x x 1 g l e f u e旦r h a生 x y l里a r a 一 6 . 6 A 2 1
5 2 p o ly g a l a s a p o n i n x x x l g l e fu e兰r h a生 x y l 一 4 . 9 F 2 2
A少
5 3 p o l y g a l a
s a p o n i n x x x VI g l e fu e 三r h a生x y l生g a l + 1 . 6 F 2 2
A少
5 4 p o l y g a l a
s a p o n i n x x x v g le fu e 鱼r h a生x y l生g a l 一 2 . 1 F 2 2
肌 c5 5 p o l y g a l a s a p o n i n x x x 切 g l e fu e 兰r h a生x y l二g a l 一 1 2 . 1 F 2 2
妙大八孟iA 。
5 6 p o l y g a l a
s a p o n i n x x x VI g le 兰g l e fu e 旦r h a生x y l + x g . 2 F 2 2
A沪
5 7 p o l y g a l a s a p o n i n x x x姗 g l e 兰g l e fu e 旦r h a生x y l基g a l + 3 . 7 F 2 2
A沙
5 8 p o l y g a l a
s a p o n i n x x x 仄 g l e 兰g l e fu e 卫r h a生x y l 一 0 . 8 F 2 2
撬 )且a
5 9 p o l y g a l a
s a p o n i n x l g l e 卫g l e f u e三r h a生x y l生g a l 一 6 . 9 F 2 2
xc/ 竖。挤 cA
6 0 p o l y g a l a
s a p o n i n x l一 g l e 运g l e fu e 三r h a生x y l生g a l 一 6 . 5 F 2 2
又公久。 \知。 。
6 1 g l e 兰g l e fu e 三r h a生x y l F 2 2
6 2 r e i n i o s i d e B g l
e兰g l e fu e 鱼r h a生 x y l F 2 2
老
6 3
r e i n i o s id e C g l e兰g l e f u e兰r h a 鱼x y l F 2 2
机 c6 4 r e in i o s id e D g l e兰g l e f u e兰r h a 生x y l生g a l F 2 2
洛 c6 5 r e i n i o s i d e E g l e 兰g l e fu e 旦r h a兰x y l F 2 2
X1c\/
c 一 a p i
6 6 r e i n i o
s id e F g l e 兰g l e fu e鱼 r h a生x y l F 2 2
妙大。冶、 c
6 7 E
一 s e n e g a s a p o n i n A g l e fu e 兰r h a生x y l生g a l 2 2 8一 2 3 1 一 12 . 9 D 2 3
E认色拙
6 8 2
一 s e n e g a s a p o n i n A g l e fu e 兰r h a生x y l迭g a l 2 3 7一 2 4 0 一 2 2 · 0 D 2 3
z姗C 二昌
6 9 d e
s a e y l
s e n e g a s a p o n i n A g le fu e 旦r h a生x y l生g a l D 2 3
/ 3
a p l
7 0 E
一 s e n e g a s a p o n i n B g le fu e 旦r h a生x y l生g a l 2 5 1一 2 5 4 + 7 . 4 D 2 3
E认色
7 1 2
一 s e n e g a s a p o n i n B g l e f u e兰r h a生x y l生g a l 2 5 2一 2 5 5 一 1 3 . 2 D 2 3
z动色
7 2 2
一 s e n e g i一1 1 g l e f u e兰r h a生x y l生g a l 2 3 5一 2 4 2 一 2 4 . 0 D 2 3
z益 e
7 3 d e
s a e y l
s e n e g i n 1 g l e fu e 兰r h a生x y l生 g a l D 2 3
7 4 2
一 s e n e g i n 皿 g l e f u e 兰r h a生x y l生g a l 2 4 3一 2 4 6 一 1 7 . 0 D 2 3
烈全飞M c
7 5 de
s a e y l
s e n e g l n 1 g l e f u e 兰r h a生x y l二g a l D 2 3
r且a
7 6 a r a H 19 7
一
2 0 2 了 B 1 5
国外医药 · 植物药分册 1 9 9 8 年第 13 卷第 2 期 6 3
续表 1
序号 名称 R , R : m p ( C ) ( a ) 来源 文献
7 7 H g l e 2 1 1
一
2 1 5 B 15
7 8 p o ly g a l i e a e id H H 2 9 9
一 30 1 + 1 8 C 2 4
7 9 p o ly g a l a e i e a e id H H 3 0 8 + 4 5 G 2 5
`
D C = 3
, 4一d im e t h o x y l e i n n a m o y l ; T C 一 3 , 4 , 5一 t r im e t h o x y l e i n n a m o y l ; M C = p 一 m e t h o x y l e i n n a m o y l ; EM C = ( E ) 一p 一 m e t h o x y l -
e i n n a m o y l ; z M C = ( Z )
一 p一 m e t h o x y l e i n n a m o y l ; A = 瓜子金 尸 . j a p o 二 i c a ; B 一 荃叶远志 尸 . c人a o a e b u x u s ; C = 美远志 p . s e n e邵 ;
D一 宽叶美远志 P . s e n叮 a v a r za tolf zi a ; E = 远 志 尸 . t e , u lfo zi a ; F = 假黄花远志 p . fa zz a x ; G 一佩 尼远志 P . p a e : e a
0 0民 \ c o 0 R Z
HO H ZC
、 c场。
l 一 4 6 一 1 9
HO
、 。。 H
C 0 0 R z
R一O
C 0 0 R I
20 一 27 2B 29 加
(洲〕凡 《】〕凡
R] O 、 C H Z
oH
3 l 32 一 33 34
一
35
O O ZR
,’c o H
C 0 0凡
HO
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C 《X )R
C HOZ H
3 , 一 乃
0 0 凡
H O
R z ( )
CO O H
图 1 远志属药用植物皂试元母核
2 远志皂戒的药理活性
关于远志皂贰的药理活性 , 早年研究发
现其有祛痰和溶血作用比 J 。 近年研究发现其
还有 : 1) 镇静催眠作用 。 远志皂贰 E 、 F 、 G 等
可非竞争性地抑制环腺昔酸磷酸二醋酶 ,其
IC
S。值与婴粟碱相当 。 药代动力学研究表明 ,
国外医药 · 植物药分册 2 9 9 5年第 13 卷第 2 期
远志皂贰 F 像婴粟碱一样非竞争性抑制环
腺昔酸磷酸二醋酶 ,可延长环 己烯巴比妥给
药小鼠的睡眠时间嘟〕 。 2) 利尿作用 。 远 志皂
贰有消除水肿和利尿作用 ,如与保泰松合用 ,
其利尿作用将增强田 2 。 3) 抗螺活性 。 苏丹远
志 尸 . ` ir oP l et a 全草提取物在 50 拌g / L 浓度
下对两种小螺 ( B u l i n u s , B io m p h a r i n )有杀灭
作用 ,有人认为其活性成分 为皂贰嘟」。 4) 抑
制酒精吸收 。 远志中的皂贰类成分在一定程
度上可以抑制酒精在体内的吸收 ,其中 s e en -
g a s a p o n i n A 和 s e n e g i n 亚最为显著 , d e s a e y l -
s e n e g a s a p o n i n A 和 d e s a e y l s e n e g i n l 次之 ,
t e n u i f o l i n 和 p r e s e n e g e n i n 几乎没有作用 ,构
效关系研究表明 , 2 8一 O 一贰化及桂皮酸类取代
基的存在是至关重要的因素卿〕 。
3 药代动力学
日本学者用远志水提物给免子 口 服 , 研
究了 3 , 4 , 5一三甲氧基桂皮酸 ( T M C A ) 、 3 , 4 ,
5
一三甲氧基桂皮酸甲醋 ( M 一 T M C A ) 及对 甲
氧 基桂皮酸 (P M C A ) 的药代动力 学 , 发现
T M c A 和 P M c A 在血浆中的消失时间分别
为 1 4 . 0 m i n 和 1 7 . 4 m i n , 分布容积 为 T M -
C A 2 5 2 m L / k g
,
P M C A 一2 7 m L / k g 。 还发现 ,
T M c A 和 M 一T M c A 在兔子 口 服给药后 , 在
血浆中的维持时间为 15 m in 到 3 h ,提示在
兔血浆中检测到的 T M C A 和 M 一 T M C A 可
能来自远 志成分 〔如远志皂贰 ( o n ji s a p o n i n )
E
,
F
,
G 〕中含有 3 , 4 , 5一三 甲氧基桂皮酞基的
前体 〔 2 9: 。
4 结语
远志属药用植物在我国的资源丰富 , 临
床应用和 民间用药十分普遍 , 鉴于远志皂贰
在一定程度上代表了远志的药理活性 , 建议
深入开展涉及远志属药用植物的资源 、 化学
成分及疗效的综合研究 , 为远志属药用植物
的开发应用打下基础 。
参 考 文 献
1 中国医学科学院药物研究所 . 中药志 (第二册 ) ,北京 :
人民卫生出版社 , 19 82 , 3 81
2 中药现代研究与临床应用 ,北京 : 学苑 出版社 , 1 99 1
3 Q
u e v e n e , e t a l
.
J P a r k C h e m
,
18 3 7
,
1 2
: 4 2 7
4 C h o u T Q
, e t a l
.
J A m P h a r m A
s s o e s e i
,
1 94 7
,
3 6
:
2 4 1
5 P e l l e t i e r S W
, e t a l
.
T e t r a h e d r o n
,
1 9 7 1
,
2 7
: 4 4 1 7
6 S a k u m a S
, e t a l
.
C h e m P h a r m B u l l
,
19 8 1
, 2 9 ( 9 )
:
2 4 3 1
7 S a k u m a S
,
C h e m P h a r m B u l l
,
1 98 2
,
30 ( 3 )
:
8 10
8 方乍浦 ,等 . 药学学报 1 9 8 3 ; 1 8 ( 4 ) : 2 6 6
9 方乍浦 ,等 . 植物学报 , 1 9 8 6 , 2 5 ( 2 ) : 1 9 6
10 方乍浦 ,等 . 植物学报 , 1 9 8 9 , 3 1 ( 9 ) : 20 8
1 1 E d d e R A
,
A u s t J C h
e m
,
1 9 6 3
,
1 6
: 9 0 0
12 Z h a n g D M
,
et a l
.
C h e m P h a r m B u l l
. 1 9 9 5
,
4 3 ( l )
:
1 15
1 3 Z h a n g D M
,
et a l
.
C h e m P h a r m B u l l
, 1 9 9 5
, 4 3 ( 6 )
:
9 6 6
14 Zh a n g D M
, et a l
.
C h e m P h a r m B u l l
, 1 9 9 6
,
4 4 ( l )
: 1 7 3
15 H a m b u r g e r M
, et a l
.
H e l v C h i m A e t a
,
1 9 8 6
,
6 9 ( l )
:
2 2 1
16 B r i e s k o r n C H
, 以 a l . eD u t A p o t h Z t g 19 6 8
,
10 5
:
1 6 0 1
17 T s u k i t a n i Y
, e t a l
.
C h e m P h a
r
m B u l l
.
1 9 7 3 , 2 1 ( 4 )
: 79 1
1 8 T
s u k i t a n i Y
, 亡t a l
.
C h e m P h a
r
m B u ll
.
1 9 7 3
,
2 1
: 15 64
2 1 Z h a n g D M
,
et a l
·
C h e m P h a r m B u l l
.
1 9 9 6
,
4 4 ( 4 )
:
8 10
2 2 Z h a n g D M
,
et a l
.
C h e m P h a r m B u l l
.
1 9 9 6
,
4 4 ( 1 1 )
:
2 0 9 2
2 3 Y o s h ik a w a M
,
et a l
.
C h e m P h a
r
m B u ll
.
1 9 9 5
,
4 3 ( 2 )
:
3 5 0
2 4 P e l le t i e r S W
, e t a l T e t
r a h e d r o n L e t t e r
s ,
1 9 6 4
, 4 1
:
3 0 6 5
2 5 K u b o t a T
, e t a l
.
C h e m C o m m 1 9 6 8
.
1 00 5
2 6 N ik a id o T
,
et a l
.
C h e m P h a r m B u l l
,
1 98 2
, 3 0 ( 6 )
:
2 0 2 0
2 7 Y a m a h a r a J
, et a l
.
C h e m P h a
r
m B u !l
, 1 9 7 9 , 2 7 ( 6 )
:
1 4 6 4
2 8 A h m e d E H
, et a l
.
P la n t a M e d
,
19 8 4 ( 5 0 )
: 7 4
2 9 W a n g 5 5
, et a l
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