全 文 ：倍 , [7」比 [2 4b〕仅少一个 5 位双键 , 活性小 2 0 倍 ; 2 , 4 -
二烯的 [36 b〕和 3 , 5一二烯的 〔26 b] 仅双键位置之差 , 活
性差 10 倍 ; 通常以 a 链上有两个双键者活性高于只有
一个双键者 , 有三个双键者活性极低。 前列腺素的这些
发现对于设计计划生育新药有重要意义。
本文详细介绍了这类化合物的合成方法 。
前列腺素类似化合物 16一 (芳氧基 )一 17 , 18 , 19 , 20 -
四去甲前列腺素的 a 链修饰对小鼠的抗着床 相对效 力
表 (节略 )如下 :
低 , 且在宫颈粘液存在的条件下仍有效 , 故不论将它局
部用于女性或者短期全身用于男性 , 都是一种有效的俗
合物。 一 (谢德秋摘 唐希灿校 )
a 链双键 抗着床效夕
( F Z a = 1 )
4 0
0~ 4 0
2 00~ 4 0 0
O拓 . 庆抱漆斑菌中抗白血病的活性成分 : T ir c h o de r -
am d i
e n e
[ J a r v i s B B 等: T e t r a h e d r` , n
L e t et r s
,
1 98 0
,
2 1 ( 9 ) : 78 7 (英文了
庞抱漆斑菌 ( M y or ht ce 伽哪 ve r “ ca 叮a) 是一种
真菌 , 它的发酵菌丝体用甲醇提取 , 提取物经硅胶柱层
析 , 得到一系列极性较小的 tr ic h ot he ce n se 类化合物 ,
其中 t ir c h o d e~ d ie
n e (1 )具有生理活性。 针状结晶
(乙醚 ) , 熔点 145~ 14 6 。 , [ a 〕艺7 + 17 . 7 ( e = 3 . 2 , 氯仿 ) ,
M
十 3 5 6 , 分子式 C 2 3 H 3 00 。。 经 I R , t J V , N M R 确证为
( I )式。 ( I )经水解可得相应的醇 t ir e h o de mr o l ( 2 ) 。 I
在动物体内有抗 P 3 8 小鼠白血病 (P )S 的作用 , 16 m g/
k g 时 T /C = i 盛s。 在 I 的结构中 , C , 和 C l。 双键环氧化
后可以显著增加 P S 活性 , 但简单的 t r i e h o t h e e e n e 化
合物同样环氧化 , 其 P S 活性反而下降。
0
óUO,
几
0加、即182,人己O,上
都 (顺 /反 = 1 : 1)
反一△5
顺一加
顺一△5
一
顺一颐 一
反一盛 2一反一△召
酮 (反 /顺 = 2 : 1)顺一加
△a( 反乃项= 2 : 1 )顺一妒
么3 (反 /顺 = 2 : 1 )顺一加
反一△ 3一顺一加
反一△拟反一加
反一△2一反~ 直 4 一反一△6
H
H
m
一
C I
H
m
一
C F s
H
m
一
C I
H
m
一
C玛
H
H
m 一 C I
é一7助娜缈29c36b郑。?
(张万年摘 杨济秋校 ) (陈若芸摘 余竞光校 )
04 4
. 棉酚 : 人类精子代谢的强效抑制剂 [ P石菊 H 等:
aL
n ce t
,
19 8 0
,
I ( 8 173 )
: 8 85 (英文 ) J
作者将人的新鲜射精液样本 , 在室温下低速离心 ,
分离精子细胞 ; 用 iR n罗 r 氏液 ( 3 7m m o l / l , “ tir s , H C I,
p H 8
.
0 缓冲 )冲洗二次。 然后将精子 (50 又 1沪 细 胞 /
m l )放入不同浓度的棉酚 ( 5~ 10 0 , m o l / l )中 , 温育 20
分钟 , 然后加入 〔U 一 14C 〕果糖 0 . 5 , iC (最后浓度 Q . 5
m m ol /l)
, 再温育 30 分钟。 结果表明 , 糖的利用受到明
显抑制。 从果糖降解为 C O Z的过程 (主要是线粒 体的
功能 ) , 较之乳酸盐产生的过程 (糖酵解过程 )对棉酚更
为敏感。 棉酚明显抑制精子对葡萄糖的利用。
棉酚在 25 ~ 10 0 , m ol l/ 浓度时 , 可使人的精子迅
速 (但并非立即 )停止活动 ;在含有 5 0~ 10 0 , m o l / l棉酚
的人宫颈粘液中 , 精子也很快停止活动。
棉酚在对精子能量代谢产生完全抑制的浓度晚 对
人宫颈粘膜涂片上的葡萄糖利用无影响。
由于棉酚对精子产生直接杀精作用所需的浓度甚
04 6
. 苦粉抱牛肝菌中的多搪体抗肿瘤和细菌毒素活性
[K o h limt
n z e r S 等 : 理 a n at M e d , 1 98 0 , 39 ;
( 3 )
: 2 3 1 (英文 )」
本文继续报道苦粉抱牛肝 (yT loP 落伽s fe 磁僻 ) 的
抗肿瘤活性 , 对从该真菌中分离得的多糖部分的活性进
行了生物学的研究 。
干燥的子实体研磨后用热水提取即得多糖的粗品 ,
后者经乙醇分级沉淀和透析纯化后得到 A 和 B 二个部
分 (得率分别为 8 . 5%和 0 . 85 另 ) 。经过 Z N H ZS O ` 水解
5 小时后 ,证实多糖 A是由均一的含葡聚塘组成; 多精
B 则是由葡萄糖 ,甘露糖和岩藻糖组成 。
多糖 A (月-葡聚糖 )腹腔注射 5 m g/ 蛇 剂量时对 小
鼠移植性肉瘤 180 显示出很强的抗肿瘤活性 , 5 周以后
对肿瘤的抑制率在 98 多 以上 , 多糖 B 则无抗肿瘤活性。
上述结果提示 , 多糖A是一具有直接杀细胞和通过宿主
介导的抗肿瘤物质 。
(孙海明译 丙和恺校 )
一 1 1 8一
DOI : 10. 13220 /j . cnki . ji pr . 1981. 02. 021