作 者 :刘丹
期 刊 :沈阳药科大学 2007年 09期 页码:212
关键词:乳香酸类化合物;甘草次酸类化合物;结构改造;生长抑制活性;诱导凋亡;构效关系;
摘 要 :五环三萜类化合物是广泛存在于自然界中的一类具有多种生物活性的物质。很多天然的齐墩果烷型五环三萜类化合物通过作用于肿瘤发生、发展、转移的不同环节,显示出一定的抗肿瘤活性,是一类良好的抗肿瘤先导化合物。 本文分别以中药乳香和甘草中的主要药效成分乳香酸乙酸酯和18β-甘草次酸为先导化合物,设计并合成了六类共81个五环三萜类化合物,其中54个为未见文献报道的新化合物。对乳香酸的3位乙酰氧基和24位羧基进行结构修饰,设计并合成了12个乳香酸类化合物,包括3-羟基(烷酰氧基)-11-氧代-乌苏烷-12-烯-24-羧酸(酯)类化合物(BA-1~BA-8)和3-羟基(烷酰氧基)-齐墩果烷(乌苏烷)-1...