作 者 :宋磊
期 刊 :中国协和医科大学 2009年 S1期 页码:75
关键词:I03A-09792;LFS;愈伤组织;氨基嘌呤;草分枝杆菌;抗结核药物;狭霉素;作用机制;继代;结核病控制;
摘 要 :世界范围内,结核病(TB)是导致人类死亡的主要传染病之一。近些年来,随着多药耐药结核菌(MRD-TB)的产生,发现能够作用于结核杆菌新靶点的药物成为迫切需求。 细菌中的DNA拓扑异构酶Ⅱ与细菌体内DNA复制、转录、重组和修复等重要生理过程都有着直接或间接的关系,为细菌生存所必需。由于细菌的DNA拓扑异构酶Ⅱ与真核生物有着较大差异,因此是一个较理想的作用靶点。细菌DNA拓扑异构酶Ⅱ存在两个亚基,A亚基是喹诺酮类药物的作用靶点,B亚基是新型抗结核药物的筛选靶点,因此以本靶点建立的筛选模型可以避免筛选到的化合物与喹诺酮类药物产生交叉耐药。本所肖春玲教授以B亚基为靶点筛选到放线菌...