全 文 ：中药新药与临床药理0 0 2 3 年 3 月第1 4 卷第 2 期
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龙牙稳木化学成分与药理作用的研究进展
孙桂波 ’ , 李 锐 ’ , 周莉玲 ’ , 徐惠波 ’ , 杜景伟 ’ , 张小虎 ’ , 孙晓波 2 l( . 广州中医药大学 , 广州 5 1 04 0 ;5 2 . 吉
林省中医中药研究院 , 长春 13 0021 ; 3 . 长春市中心医院 , 长春 1 3 0 021 )
摘要 : 综述了龙牙德木近 40 年的化学 、 药理研究进展 , 以便于龙牙德木的开发利 用 。
关键词 : @ 龙牙德木 / 化学 ; @ 龙牙德木 / 药理学 ; 综述
中图分类号 : R 2 85 . 5 : 2 4 8 . 2 文献标识码 : A 文章编号 : 10 0 3 一 9 7 8 3 ( 2 0 0 3 ) 0 2 一 0 13 9 一 0 3
龙牙 格 木 ( A ar l ia e l a t a m a n d s h u ir e a R u p r e t M ax -
im )又名辽东捻木 , 系五加科格木属植物 。 主要分布
于我 国东北 , 苏联 、 朝鲜和 日本等地亦有分布 , 资
源丰富 。 其性味辛苦 , 有小毒 , 药用部位主要是根
皮 、 树皮及叶 。 具有补气安神 、 活血化疲 、 利尿消
肿 、 除湿止痛之功效 。 用 于治疗风湿性关节炎 、 肝
炎 、 糖尿病 、 神经衰弱 、 肾炎水肿等川 。 20 世纪 60
年代以来 , 龙牙稳木在化学成分和药理活性研究方
面取得很大进展 。
1 化学成分的研究
1
.
1 皂普类化合物 龙牙榕木总皂昔是研究最多的
一类成分 , 主要是三菇皂昔类 , 其昔元多为齐墩果酸
及其衍生物 , k ho et ko y 等 L, ’从榕木根中分离出 3 种皂
昔 , 命名为榕木皂昔 A 、 B 、 C (A r a l o s id e A , B , C ) ;
D z h u n ib a e v a T 等【” 从楷木叶中分离出 7 种皂昔 , 之后
波兰学者 uL t 一 m ok i eJ rz y 等 14 · ’ · 6 1又从榕木 中分得 9
种皂昔 , 分别命名为 A r al o s id e A 、 B 、 c 、 D 、 E 、 F 、
G
、
H
、
I ; Y o h k o s a t o h 等「, l从格木根皮中分得 5 种新
的齐墩果酸昔 t a r a s a P o n i n s l 一 VlI ; M a s a y u k i 等【B’从
捻木根皮中发 现了皂昔 d at os 记 e E , 同时分得 e la t o -
s id e F 和其它 9 种三菇皂昔 ; Y o s h i z u m i S a t o s h i ! 9 ’在拙
木幼芽中分离了 n 种皂昔 , 其中包括了以前已分离
的 9 种皂昔 , 皂昔 J 、 K 为首次分离 , 并鉴定 、 命名
了皂昔 H 、 I 、 J 、 K ; 另外齐滕节生从龙牙穗木叶中
分离鉴定了皂昔 sE , 一 ,。 `’ “ , ; 宋少江等【川从龙牙格木中
分离了捻木皂昔 S , 并证明了其结构 。 龙牙格木中皂
昔的含量在不同产区 、 不同采收时期有较大差异 , 辽
宁产龙牙穗木根皮中总皂昔按盐的含量为 21 . 51 % ,
吉林产根皮中为 1 6 . 04 % , 地上部分也含有较高量的
皂昔 , 如叶片含 1 9 . 2 1 % , 果实含 17 . 9 7 % 。
1
.
2 脂肪类化合物 日本石川等 L” ’从龙牙稳木的皮
中分离出 8 种脂肪类化合物 , 并进行了结构测定 , 它
们分别是 : 十五酸甲醋 、 十六酸甲醋 、 二十酸 甲醋 、
二十六酸甲醋 、 二十六碳烯 一 1 、 二十六碳醇和二十
四酸 甲醋 ; 姜永涛等【’ 3 、 ’ 4 ,从根皮中分离得到二十四
碳饱和脂肪酸 、 p 一 谷 街醇 ( p 一 s i t o s t e r o l ) 、 七忽木皂
昔 A 甲醋 ( A ar l o s id e A m e th y l e s t e r ) 、 胡萝 卜昔 一 6 -
棕桐 酸 醋 ( 6 , 一 。 一 p a lm i t o y l 一 p 一 s i t o s t e r o l 一 3 一 。 -
p 一 D 一 g l u e o s id )
。
1
.
3 挥发油类化合物 榴木根皮中含有芳香油化合物
` 15j , 证实有 37 种物质 , 主要是 a 一姜黄烯 , 占有
15
.
3 2 % ; 日本学者 ` ” 〕 19 9 2 年从 M e d a ar ( A . e l a t a
se e m
.
v a r s u b i n e r m i s o h w i ) 中提取 的香精油 产量是
收稿 日期 : 2 0 0 2 一 0 9 一 0 6
作者简介 : 孙桂波 ( 19 7 3 一 ) , 女 , 广州中医药大学 20 01 级博士生 , 从事中药药理研究 。
14 0
0
.
0 0 2 7 %
, 其中挥发性成分包括 47 种单菇 、 1 种
倍半菇 , 8 种混合物 。 C h u n g T a e Y u n g【’ ` ]从格木中分
离出 16 7 种挥发物质 , 其中有碳水化合物 、 醇 、 酸
等 , 碳水化合物 中含量 最多的是 p 一 丁香素 ( p -
e a汀 o p h y l l e n e ) , 占 19 . 3 5 % 。 sT u k a s a H id e t a ka ! ` , ’在
一变种龙牙穗木 ( 注ar l i a e l e ta 、 e e m . v a r . S u b i n e r m i s 。 h w i )
的花蕾中分离得到 1 36 种挥发油成分 , 结构尚未确
定 。
1
.
4 氨基酸及微量元素 崔树玉等【’ 7 ’对龙牙捻木根
皮及嫩芽中氨基酸及微量元素进行测定 , 结果表明捻
木中含有 巧 种氨基酸和 18 种以上无机元素 。 其中根
皮 中含有必需氨基酸 7 种 、 嫩芽中 9 种 。 嫩芽中氨基
酸含量较根皮高 5 倍以上 ; 根皮中无机元素含量高 ,
以钙 、 钾 、 钠 、 镁 、 磷为最多 。
1
.
5 黄酮类化合物 s e to h y o h k o `’ 8 ’从龙牙榴木中提
取出两种黄酮类化合物并证明了其结构 。
1
.
6 其他化合物 姜永涛 、 徐缓绪等从格木根皮中先
后分得 2 0 多个单体化合物 , 其中首次分离出 。 一 曲
二 糖 ( a 一 k oj i 一 b i o s e ) 、 屏 边 三 七 昔 n , , R Z
( s t i p u l e a n o s id e R
、 ,
R
Z
) ; 胡萝 卜昔 一 6 一 棕桐酸醋
( 6
, - 。 一 p a lm i t o y l 一 p 一 s it o s t e or l 一 3 - 。 一 p 一 D -
g l u e o s id )
, 竹节 人参昔 Ib ( e h ik u s e t s u s a p o n i n Ib ) , 罗
盘 草 昔 A ( s i lp h i o 一 s id e A ) 、 无 梗 五 加 昔 D
( a e a n t h o s id e D ) 及 2 4 碳饱和脂肪酸 。 龙牙格木中还
含有 C a 、 F e 、 P 、 V k 、 V f , 脱氢抗坏血 酸 L, , 」, 此外
还含有生物碱 、 鞭质 、 胆碱等多种成分 `2” ’ 。
2 药理研究
2
.
1 强壮作用 给小鼠拙木总皂昔溶液 , 有明显的抗
疲劳 、 抗缺氧 、 抗低温等抗应激反应 , 明显提高小鼠
单核巨噬细胞系统吞噬功能 , 加速大鼠皮肤伤 口初期
愈合 , 明显增加雄性小鼠前列腺 一贮精囊 、 提肛肌 -
海绵球肌 、 大鼠肾上腺的重量 , 对大鼠肾上腺内 V c
含量有明显的降低作用 `川 。
2
.
2 中枢作用 拙木总皂昔有一定镇痛作用 , 与巴比
妥 、 氯丙嚓伍用 , 可出现协同的中枢抑制作用 , 能对
抗苯丙胺的中枢兴奋作用 , 但不能对抗戊四哇所致惊
厥和咖啡因的毒性 ’` 2 1。 另据文献报道川 , 龙牙格木总
皂昔能增强 中枢兴奋药 (咖啡因 、 印防己毒素 ) 作
用 , 三枯总皂昔给动物注射后能提高大脑皮层 、 皮层
下过程及灵活性 。
2
.
3 提高耐缺氧能力 周重楚等 123] 采用数种小 鼠的
缺氧模型研究了龙牙格木总皂昔对缺氧耐力的影响 。
结果表明 , 给小鼠灌服该药后 , 对各种缺氧模型动物
有保护作用 。 黄立成等 {2’l 研究也表明 , 龙牙 捻木总
皂昔对氰化钾和亚硝酸钠所造成的小 鼠组织 中毒性缺
中药新药与 临床药理 2 003 年 3 月第 14 卷第 2 期
氧和结扎两侧颈总动脉所致的脑循环障碍亦有明显的
保护作用 , 对大脑缺氧过程有保护作用 。
2
.
4 抗炎作用 周重楚等 !25服道龙牙捻木总皂昔显
著抑制大 鼠角叉菜胶 、 甲醛 、 热烫 、 前列腺素 E Z
( PGE
Z
)
、 组胺性足肿胀 ; 对制霉菌素 、 5 一轻色胺
( 5 一 H T ) 引起大鼠足肿胀也有一定抑制作用 ; 抑制
巴豆油气囊肿渗出和 肉芽组织增生 ; 抑制 PG E Z 、 组
胺 、 5 一 H T 引起的毛细血管通透性增加 , 抑制白细胞
游走 , 并能提高消除自由基的能力 。 其抗炎作用不依
赖于垂体 一 肾上腺皮质系统 , 但对肾上腺皮质有一定
束J激作用 。
任俊等 126服道龙牙拙木总皂昔连续 7 d 给小鼠 iP
给药 , 能显著刺激 PG E : 及 P G E Z 合成 , 诱导环核昔
酸 c A M P 含量明显增加 , c GM P 含量明显减少 , 但对
组织胺释放无影响 , 从而为在分子水平上探讨该药作
用机理提供了依据 。
2
.
5 对心血管系统的作用
2
.
5
.
1 强 心作用 龙牙 捻木 总 皂昔 可 使蛙 心跳减
慢 , 幅度增加 , 离体蛙心实验出现正性肌力作用 ;
离体兔耳灌流格木总皂昔 10 一 6 一 or 一 ’ g / m L 可使血
管收缩 6 % 一 13 % 。 麻醉猫静注总皂昔 10 m g / k g
时 , 出现正性肌力作用 ! 2 , ’ 。
2
.
5
.
2 抗心肌缺血作用 龙牙捻木总皂昔能显著改善
15 0 所致心肌缺血时心 电图的变化 , 显著减少缺血心
肌组织肌酸磷酸激酶 ( C PK ) 的释放 , 对缺血心具有
明显的保护作用 。 同时还发现龙牙楷木总皂昔能改善
心肌缺血时脂肪酸代谢 , 显著降低缺血动物血液中脂
肪酸 ( F FA ) 水平和缺血心肌组织 FF A 的堆积 , 保护
缺血心肌组织超氧化物歧化酶 ( SO D ) 活性 `2 81 。
2
.
6 抗病毒作用 龙牙格木总皂昔具有明显的抗脊髓
灰质炎病毒班型 ( oP h 。 1 ) 、 柯萨奇病毒 B 3 和 1A 6
( C o x B
3 和 C o x , 6V ) 、 单纯疤疹病素 I 型 ( H SV I ) 、
腺病毒 1 型 ( A DV l ) 、 埃可病毒 6 型 ( E CH O 。 v )
的活性 , 具有明显的抗肠道腺病毒效应 ’` 9 1。
2
.
7 保肝作用 日本西 田圭志 “ “ ,观察了从龙牙捻木
叶中分离的 10 种皂昔 ( sE l 一 , 。 ) 对小鼠试验性肝损
伤的作用效果 。 结果表明 , sE 7 、 sE : 对四氯化碳诱
发肝炎具有显著的抑制作用 。 sE , 在给药量达到 20
m g / k g 时 , 存在着剂 量依赖性的抑制谷 丙转氨酶
( G OT )
、 谷 草转 氨 酶 ( G盯 ) 、 乳酸 脱 氢 酶
( L D H ) 从肝中逸出 ; sE : 使用 0 . 06 m g / kg 低浓度也
有效 , 说明龙牙榕木具有保肝作用 。
2
.
8 降血脂作用 给小 鼠灌 胃高脂食物 , 每 24 h
按 0 . 01 9 / k g 剂量注射提纯的楷木 总皂昔溶液 , 可
使脂蛋白水平 明显降低 , 磷脂水平恢复正 常 , 但
总脂类降低不 明显 。 表明使用 龙 牙榴 木总 皂昔 可
一一一中药新药与 临床药理 2 0 03年 3月第 14卷第 2 期以治疗某种类 型的血脂症 。 若以食物使小 鼠肝总脂增加 7 %, 甘 油三酸醋增加 86 % , 总胆 固醇增加
17 7 %
, 而注射褚木总皂昔溶液后 , 可使上述指标
恢复至正常水平 }“ 7 ’ 。
2
.
9 对变态反应的影响 拙木总皂昔显著抑制 PC A 反
应 , oF sr sm an 皮肤血管炎 , 大鼠迟发型皮肤超敏反应 ,
佐剂关节炎 , A rt hu S 反应 , 反向被动 rA t hu S 反应 , 且反
应前后对大鼠血清中免疫复合物均无明显影响 }30] 。
2
.
1 0 抗癌作用 褚木多糖制剂对小鼠艾氏腹水癌 、
小鼠肉瘤 、 小鼠网状组织细胞 白血病有抑制作用 , 可
明显延长患病小鼠存活期并抑制肿瘤细胞增生 , 对小
鼠由于接种癌细胞导致 的胸腺及肾上腺萎缩也有明显
的抑制作用 }川 。
2
.
1 1 降血糖作用 韩国学者〔32 」1 9 9 3 年从龙牙拙木根
皮中分离出一种物质 , 对四氧嚓咤所致高血糖有抵抗
作用 , 当以 1 0 0 m g / k g p 。 给药 , 可增强由于注射四
氧嚓陡而减少的肝糖元 。 日本人 M a s a y a k i a y o s h i k a w a
等分离出的皂昔 e alt os 记 e E , 通过糖耐量试验 , 证实
可抑制血浆葡萄糖水平 , 同时分离的几种齐墩果酸昔
也有降血糖作用 , 并证实 3 一 O 一 m o n 。 一 d e m o s i d e 为
降血糖所必备结构 。
3 展望
龙牙楷木与人参相似 , 具有 “适应原 ” 样作用 , 有
增进体力和智力活动的效能 , 并可阻止疲劳的发展 ,
具有多方面调节功能 。 且资源丰富 , 皂昔含量高 ,
根 、 茎 、 叶各部位均可综合利用 、 开发 , 作为药用资
源价值较高 。 药理实验表明其总皂昔具有抗心肌缺
血 、 加强心肌收缩力 、 保肝降脂 、 抗炎 、 抗病毒等多
种药理作用 。 其广泛的药理作用可能是各种成分具有
不同的药理作用的结果 。 因此将其做为新药开发前景
广阔 。 但关于龙牙榴木药理作用的研究仍然主要集中
在其总皂昔方面 , 应加强对其单体成分的药理研究 。
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