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作 者 ：沈婧祎

期 刊 ：山东大学 2014年 11期 页码：110

关键词：聚乙二醇修饰；冬凌草甲素；药物代谢动力学；体外抗肿瘤活性；

摘 要 ：冬凌草甲素(oridonin, ORI)是由唇形科(Labtea)香茶菜属(Rabdosia)植物冬凌草中提取出的一种贝壳杉烯二萜类有机化合物。有研究表明,冬凌草甲素具有较强的抗肿瘤活性,对多种肿瘤细胞具有抑制增殖和促凋亡作用,其分子中与环外亚甲基共轭的环戊酮结构是其抗癌活性中心,对白血病、肝癌、食管癌、结肠癌、肺癌等均有一定的疗效。然而冬凌草甲素难溶于水及一般有机溶剂,吸收率低,体内生物半衰期短,这些缺陷都影响了其临床疗效,目前有关制剂的临床抗癌疗效并不理想,因此,需要寻求新的方法以增加冬凌草甲素水溶性、改善其生物利用度,从而提高其抗癌疗效。 前药的设计可有效地解决某些药物的水溶性和稳...

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