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作 者 ：刘舒畅

期 刊 ：上海交通大学 2010年 12期 页码：63

关键词：伊马替尼类似物；慢性粒细胞白血病；冬凌草甲素衍生物；M2b；型急性髓细胞白血病；

摘 要 ：第一部分:伊马替尼类似物的合成与活性研究 甲磺酸伊马替尼作为第一个分子靶向治疗的抗肿瘤药物,在治疗慢性粒细胞性白血病上取得了巨大成功。但是随着临床应用范围的扩大和时间的推移,其治疗费用昂贵及耐药现象也逐渐显现。 为了开发新型的BCR-ABL激酶抑制剂,本课题通过药物化学合理设计和Discovery Studio药物发现平台的辅助,我们设计了12种结构全新、未见报道的伊马替尼类似物。 应用慢性粒细胞白血病细胞株K562,对类似物的活性做了检测,发现在12种类似物中,PAP5有相对较好的活性,其IC50在6μM左右。我们对伊马替尼类似物的构效关系进行了详细...

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