全 文 ：虎耳草的生物活性与药理作用研究
杨 萍，张雨青* (苏州大学基础医学与生物科学学院应用生物系，江苏苏州 215123)
摘要 虎耳草茎长而匍匐下垂，茎尖着生小株，犹如金线吊芙蓉，具有较好的观赏价值，可用于岩石园绿化，或盆栽供室内垂挂。同时，
虎耳草还是我国传统的中草药，具有多种药用功能，如抑菌、抗氧化、诱导成纤维细胞凋亡和抑制肿瘤的增生等作用。文中详细描述了
虎耳草的分布、生物学特性以及栽培等慨况、民间药方以及生物活性与药理作用，为虎耳草的生物活性研究和药用开发奠定了良好的
基础。
关键词 虎耳草;有效成分;生物活性;药理作用
中图分类号 S567 文献标识码 A 文章编号 0517 －6611(2014)17 －05422 －03
作者简介 杨萍(1989 － ) ，女，江苏徐州人，硕士研究生，研究方向:生
物活性物质。* 通讯作者，研究员，博士生导师，博士，从事
生物活性物质研究。
收稿日期 2014-05-14
世界上存在虎耳草属植物大约有 400 余种，分布于北
极、北温带和南美洲(安第斯山) ;中国约有 203 种，南北均
产，主产于西南、青海和甘肃等省区;云南约有 100 种，多分
布在海拔 3 000 m以上的高山岩石上及石缝间。其中常见的
有:大虎耳草为卵心叶虎耳草的全草，主产于云南;黑虎耳草
为黑虎耳草的花，生于海拔 3 000 ～3 800 m的高山草甸或石
隙，分布于甘肃、青海等地;聚叶虎耳草为聚叶虎耳草的全
草，主要分布于陕西、甘肃和四川等地;华中虎耳草为齿瓣虎
耳草的全草，分布于湖北和四川等地;黑心虎耳草为黑蕊虎
耳草的全草，分布于陕西、甘肃、青海、四川、云南和西藏等
地;青藏虎耳草为青藏虎耳草的全草，分布于甘肃、青海和西
藏等地;斑点虎耳草为斑点虎耳草的全草，分布于东北地区;
爪虎耳草为爪瓣虎耳草的全草，分布于甘肃、云南、西藏等
地。笔者对虎耳草的分布、生物学特性以及栽培等慨况、民
间药方以及生物活性与药理作用进行综述，以期为虎耳草的
生物活性研究和药用开发奠定基础。
1 资源概况
1． 1 形态特征 虎耳草为虎耳草属的虎耳草全草，生于海
拔 400 ～4 500 m的林下、灌丛、草甸和阴湿岩石旁，长江流
域、华南、西南、华东至陕西等省区都有分布;台湾也有栽培
品。其冬天不枯萎，别名金丝荷叶、石荷叶、金线吊芙蓉、耳
朵红、老虎耳、矮虎耳草、系系叶、耳聋草、猪耳草、石丹药、佛
耳草、丝丝草、猫耳朵等;根细长;匍匐茎细长，红紫色，有时
生出叶与不定根;叶基生，通常数片;叶柄长 3 ～ 10 cm;叶片
肉质，圆形或肾形，直径 4 ～ 6 cm，有时较大，基部心形或平
截，边缘有浅裂片和不规则的细锯齿，上面绿色，常有白色斑
纹，下面紫色，两面被柔毛;花茎高 25 cm，直立稍倾斜，有分
枝;圆锥状花序，轴与分枝、花梗被腺毛及绒毛;苞片披针形，
被柔毛;萼片卵形，先端尖，向外伸展;花多数，花瓣 5，白色或
粉红色下方 2瓣特长，椭圆形披针形，长 1． 0 ～1． 5 cm，宽 2 ～
3 mm，上方 3瓣较小，卵形，基部有黄色斑点;雄蕊 10，花丝棒
状，比萼片长约 1倍，花药紫红色;子房球形，花柱纤细，柱头
细小;蒴果卵圆形，先端 2 深裂，呈喙状;花期 5 ～ 8 月，果期
7 ～11月［1］。
1． 2 生态学特性 虎耳草适宜在阴凉、荫蔽和凉爽的环境
中生长，忌高温。其起源于北温带［2］，是一种较耐寒的植物，
低温来临时，代谢速率降低，处于休眠状态，可以很好的进行
光合作用，当温度适宜时，光合能力快速恢复，盛夏高温季节
生长停止出现休眠。因此在种植虎耳草时，夏季应及时拉网
遮阴，喷水降温，避免高温对其的不利影响［3］，其生长高峰期
为冬半年。其在 50%透光率条件下，叶绿素含量较高，抗氧
化酶活力最高，光饱和点最大［4］。在 100%光照下和在 20
℃ /16 ℃(12 h昼 /12 h夜)适温下，有效成分含量如岩白菜
素和没食子酸的含量最高，说明光照强度对虎耳草的生长起
到了非常重要的作用［5］。虎耳草以中性偏酸，速效磷、钾含
量高的黄壤土为宜，无论对虎耳草的根系发育、地上部分生
长，还是对新植株的繁衍都有利;高氮、高有机质和中性偏碱
的腐叶土次之。
1． 3 栽培技术 虎耳草繁殖力强，自然资源贮量丰富［6］，现
在大多用种子或分株繁殖。种子可在春季 3、4 月播种，撒
播，覆土 1 ～ 2 cm，经常保持土壤湿润，约 2 星期左右出苗。
分株繁殖全年均可，选择根系发达，生长健壮的植株，高 7 ～
10 cm，由匍匐枝长出的幼苗剪下作为种苗，株行距 17 cm ×
17 cm，浅栽，把须根压在土里;若在阴湿的石坎或石壁上栽
培，可把苗栽在石缝里，用湿润的腐殖土把须根压紧，浇水。
四季均可采收，将全草拔出，洗净，晾干［1］。
2 民间方药
我国古代对于虎耳草的研究也众说纷纭，古书记载其治
痔疾肿毒，用少些晒干入马子(便桶)内烧熏;治瘟疫，擂酒
服;治耳内暴热毒，红肿流脓疼痛，捶汁滴入耳，或加冰片消
散而愈;喉闭无音，用以代茶;治吐血;清肺热;治咳嗽;疗风
疹、丹毒;涂疮痈，冻疮，及毒虫刺伤;治肺痈吐臭脓;肝火，童
子痨;祛湿消肿，凉血止血;治百日咳［7］。民间也记载了许多
虎耳草的附方［1，7］(表 1)。
3 主要活性成分与提取工艺
研究表明，虎耳草具有许多生物活性，是因为其中含有
大量的黄酮类化合物，研究最多的为槲皮素、槲皮苷。此外
其还含有一些有机酸、甾体类和多酚类化合物，如岩白菜素、
原儿茶酸、琥珀酸、没食子酸、对 －香豆酸、谷甾醇、山柰酚、
胡萝卜苷、虎耳草素等具有较大药用价值的成分［8 －9］。许多
学者对虎耳草活性成分的分离和测定大多采用乙醇提取与
责任编辑 石金友 责任校对 李岩安徽农业科学，Journal of Anhui Agri． Sci． 2014，42(17) :5422 － 5424，5439
DOI:10.13989/j.cnki.0517-6611.2014.17.075
色谱分析的方法。
3． 1 乙醇等溶剂提取 大多运用浓度 80%乙醇热提取回
流，乙酸乙酯萃取，对乙酸乙酯萃取部分采用硅胶柱色谱和
凝胶柱色谱等手段进行分离纯化。根据理化性质和波谱数
据进行结构鉴定，乙酸乙酯层分离得到没食子酸、槲皮素、岩
白菜素、谷甾醇、槲皮素-3 鼠李糖苷、原儿茶酸、琥珀酸等 10
个化合物［10 －11］。有些学者将乙酸乙酯萃取液减压蒸干，通
过显色反应证明其中含有黄酮类化合物。采用可见分光光
度法测定其全草中的总黄酮含量，得到的样品平均回收率值
为 102． 66%［12］。在微波辅助提取工艺条件下，测出其中总
黄酮含量 11． 30 mg，总多酚 20． 27 mg和多糖 55． 85 mg［13］。
3． 2 高效液相色谱法(HPLC)分析 采用 Lichrospher C18色
表 1 民间关于虎耳草治疗疾病的附方
治疗 配方与服法 配方出处
中耳炎 鲜虎耳草叶捣汁滴入耳内 单味 《浙江民间常用草药》
冻疮溃烂 鲜虎耳草叶捣烂敷患处 《南京地区常用中草药》
风疹瘙痒湿疹 鲜虎耳草 25 ～50 g煎服 《上海常用中草药》
淋巴结核 虎耳草鲜草捣烂敷患处，连用 3 ～5 d 南药《中草药学》
肺热咳嗽气逆 虎耳草 15 ～30 g，冰糖 25 g。水煎服 多味
肺痈吐臭脓 虎耳草 20 g，忍冬叶 50 g。水煎 2次，分服 《江西民间草药》
肺结核 虎耳草、鱼腥草、一枝黄花各 30 g，白及、百部、白茅根各 15 g，水煎服 《福建药物志》
吐血 虎耳草 15 g，猪皮肉 200 g。混同剁烂;做成肉饼，加水蒸熟食 《江西民间草药》
血崩 鲜虎耳草 50 ～100 g，加黄酒、水各半煎服 《浙江民间常用草药》
痔疮 虎耳草 50 g，水煎，加食盐少许，放罐内，坐熏，一日 2次 《江西民间草药》
湿疹皮肤瘙痒
鲜虎耳草 500 g，切碎，加 95%酒精拌湿，再加 30%酒精 1 L浸泡一周，去渣，外敷
患处
《南京地区常用中草药
治皮肤风疹 虎耳草、苍耳子、紫草、芦根各 15 g。水煎，分早、中、晚 3次服 《广西本草选编》
风火痛 虎耳草 30 ～60 g。水煎，去渣，加鸡蛋 1只同煮服 《浙江药用植物志》
耳郭溃烂 鲜虎耳草适量，捣烂调茶油涂患处，或加冰片 0． 3 g，枯矾 1． 5 g，共捣烂敷患处 《全国中草药汇编》
耳内痛(流脓出水)
①虎耳草捣取汁，多灌入耳中，常常用之。略加枯矾更妙。②鲜虎耳草 60 g，鲜爵
床、冰糖各 30 g。水煎服 《幼幼集成》
百日咳 虎耳草 5 ～15 g，冰糖 15 g。煎服 《江西民间草药》
荨麻疹 虎耳草、青黛。煎服 《四川药志》
谱柱(150 mm ×4． 6 mm，5 μm)，无水甲醇-1 g /L磷酸溶液为
流动相，采用梯度洗脱程序，检测波长为 270 nm，流速 1
ml /min。分析得到虎耳草中含有没食子酸、原儿茶酸和虎耳
草素，其平均回收率分别为 100． 59%、98． 72%和103． 94%［14］。
并且鉴别出虎耳草中的岩白菜素，检测出可以作为虎耳草药
材的植株，含水量要不超过 12%，总灰分不高于 20%，酸不
溶性灰分不高于 9%，醇溶性浸出物量不低于 5%，方可作为
药用［15］。还用此法检测出虎耳草不同部位岩白菜的含量有
所差异，叶中岩白菜素的含量最高，根中岩白菜素含量相对
较低［16］。
3． 3 气相色谱 －质谱联用技术(GC-MS) 利用气相色谱
质谱联用技术(GC-MS) ，结合标准谱库，对虎耳草挥发性的
成分进行了研究，共鉴定出 58种成分，占挥发油成分总量的
9． 254 1%，相对百分含量较高的是丹皮酚 45． 974%、二叔丁
对甲酚 19． 219%、正二十五烷 1． 687%、正二十二烷 1． 661%
和正二十一烷 1． 485%等［17］。
4 药理作用
虎耳草药用价值很高，是民间常用中药材，被称为“家庭
药箱”。虎耳草性微苦、辛、寒，可以治疗多种疾病。许多研
究表明虎耳草提取物具有广泛的生物活性。
4． 1 强心、利尿 离体蛙心滴加虎耳草压榨的鲜汁滤液或
1∶ 1乙醇提取液 0． 01 ml，均显示一定强心作用。提取液去钙
后对心脏仍有兴奋作用。该品强心作用较氯化钙发生慢，持
续时间较长［1］。麻醉犬及清醒兔静脉注射虎耳草乙醇提取
液 1 ml /kg，呈明显利尿作用。将提取液中所含苷类破坏后，
仍有一定利尿作用［1］。
4． 2 抑菌 钮绪燕等开展了虎耳草杀菌活性的初步研
究［18］，分别用石油醚、二氯甲烷、无水甲醇提取，测得其提取
物对西瓜枯萎病菌、玉米小斑病菌和番茄早疫病菌的抑制率
分别为 22． 2%、26． 8%和 55． 3%。这些研究充分证明了虎耳
草提取物具有明显的抑制细菌和真菌的活性。刘世旺等以
金黄色葡萄球菌和大肠杆菌为试验菌株，通过虎耳草乙醇提
取物不同浓度下细菌生长曲线，来研究虎耳草的抑菌作
用［19］。结果表明，较低浓度的提取物对摇床培养的金黄色
葡萄球菌生长具有较强的抑制作用;各浓度提取物对摇床培
养的大肠杆菌生长均表现为抑制作用。
4． 3 抗氧化 崔玮等证明了虎耳草能够通过降解 O2 和
H2O2 为无毒性的 H2O和 O2，去除氧自由基和过氧化脂质对
组织的损伤，起到抗衰老作用［20］。虎耳草中含有的山柰酚、
岩白菜素、槲皮素、槲皮苷、没食子酸、原儿茶酸和谷甾醇等
物质，都具有不同程度的抗氧化作用［21］，说明其抗氧化成分
的含量很高。潘国庆等以蓖齿虎耳草为研究对象，考察了其
对部分食用油脂的抗氧化作用［22］。结果表明，藏药蓖齿虎
耳草乙醇提取物对菜籽油、花椒油、芝麻油均有一定的抗氧
化作用，其效果与 VC 相当，对菜籽油和芝麻油效果尤为
明显。
4． 4 抑制肿瘤增生 黄酮类化合物具有抗胰腺癌作用［27］。
虎耳草含有的槲皮素是一种具有多种生物活性的黄酮类化
324542 卷 17 期 杨 萍等 虎耳草的生物活性与药理作用研究
合物，能明显抑制癌细胞 DNA合成［28］，近年来对它的研究，
发现其具有一定的抗癌作用，对人卵巢细胞癌、乳腺细胞癌、
自血病细胞和胃肠道肿瘤细胞均有增殖抑制作用［29 －32］。周
欣等提取虎耳草不同部位，对体外培养的 PC-3 细胞的增殖
抑制研究，发现乙醇提取 －乙酸乙酯萃取部位对 PC-3 细胞
的抑制作用较明显［33］。丁家欣等从虎耳草中提取不同的有
效部位，利用流式细胞仪观察对体外培养的前列腺癌细胞增
殖和凋亡的影响［34］。结果表明，不同 pH值的虎耳草乙酸乙
酯不同萃取物对前列腺癌细胞均有明显诱导凋亡的作用，对
前列腺癌细胞的生长也有明显的抑制作用。居龙涛等用雌
二醇和孕酮制造大鼠乳腺增生模型，由治疗组的效果显示，
虎耳草具有调节体内性激素的动态平衡［35］;并对乳腺增生
病大鼠的乳腺组织有明显的治疗作用。
4． 5 抗雌雄性激素 中国中医科学院中心实验室证明，虎
耳草主要活性成分中原儿茶酸、没食子酸、琥珀酸具有抗雌
雄性激素作用，但无性激素样作用，从而影响前列腺内的二
氢睾丸酮、各种生长因子及生长抑制因子，来调控前列腺细
胞的生长与细胞凋亡，促使增生的前列腺萎缩，降低国际前
列腺症状评分(IPSS)，从而达到治疗目的［23］。
4． 6 诱导成纤维细胞凋亡 张立石等将虎耳草水煮醇沉后
的浓缩液，用乙酸乙酯萃取，萃取液经浓缩后冷置过滤，滤液
再浓缩，进行聚酰胺柱层析，制备提取物作用于培养好的小
鼠成纤维细胞，流式细胞仪观察细胞凋亡状况，各提取物均
对小鼠成纤维细胞有抑制作用，提示中药虎耳草中某些成分
经过筛选，可作为细胞凋亡诱导剂，用于前列腺增生的
治疗［24］。
4． 7 护肝 左国营等研究了黑蕊虎耳草中岩白菜素衍生物
11-氧 －岩白菜素，该化合物对丙型肝炎丝氨酸蛋白具有抑
制活性［25］。
4． 8 抑制神经病理性疼痛 鞘内注射 100 mg /kg虎耳草素
时，可以明显地抑制由于脊神经损伤引起的 MWT下降以及
TWL的延长，且这种抑制效应与虎耳草素的剂量相关，呈剂
量依赖关系，结论鞘内注射虎耳草素具有明显的抗神经病理
性疼痛作用［26］。
4． 9 毒性 将家兔以 35 ml /kg鲜汁灌胃，24 h后未见任何
不良反应;第2天重复给予60 ml /kg，观察3 d，也未见任何不
良反应［1］。
5 应用实例
用 100 ml鲜虎耳草捣汁，纱布过滤加 75%乙醇 20 ml制
成滴耳，治疗急慢性中耳炎，治愈率为 93． 56%［36］。取虎耳
草鲜叶捣汁，纱布过滤，加适量冰片，用 3%双氧水洗涤外耳
道，将浓汁清除干净，然后取虎耳草叶滴耳，每次 1 ～ 2 滴，每
日 3次。治疗化脓性中耳炎 31 例，急性 25 例，平均 3 d 治
愈，慢性 6例平均 7 d治愈［11］。陈元等用虎耳草 15 g煎水内
服，1日3次，忌食鱼、虾腥味之品。结合虎耳草100 g煎水泡
洗全身，1日 1剂，对治疗麻疹有很好的疗效［37］。
居龙涛等采用虎耳草针剂，经会阴部前列腺内注射，每
侧 2 ml，5 ～7 d注射 1次，连续 10次为 1个疗程［38］。8例采
用虎耳草栓剂，每天 1 次，肛门内给药。合并尿路感染者先
用抗生素治疗，合并急性尿潴留者应先导尿处理，对有凝血
功能障碍的，禁忌经会阴部前列腺内注射给药。治愈合并急
性尿潴留 4例，前列腺炎 3 例，前列腺结石 l 例，尿路感染 2
例，具有很高的临床价值。居龙涛用虎耳草针剂 2 ml 肌注，
每天 1次;或口服虎耳草片剂，1 次 2 片(含生药 4 g /片)，每
天 3次［39］;或同时使用虎耳草片剂和针剂;连续 3 个月为 1
疗程，通常治疗 1 ～ 2 疗程。结果显示虎耳草制剂治疗甲状
腺良性结节显效率达 54． 76%，有效率达 33． 34%，总有效率
达 88． 10%。除肌肉注射引起部分病人局部不适，其他无明
显的毒副作用。其中有 13例 4年以上未复发。
取生虎耳草 120 g，猪耳 1只(约 400 g)，加水熬至熟烂，
吃肉喝汤，早晚各 1次，此方对中耳炎患者，特别是化脓性中
耳炎患者有良效，且见效快，1 剂可愈［40］。贵州名医石恩骏
根据多年的观察和研究，以虎耳草制成粗末，对各种急、慢性
肾炎、肾病综合症有较理想的效果［41］。
6 小结与展望
随着人类社会的发展，生活水平的提高。一些肥胖病、
心脑血管疾病、肿瘤等成为医学界治愈的难题。尤其癌症是
对人类健康和生命威胁最大的疾病。近年来其发病率持续
上升，发病率、病死率均居我国疾病首位。尽管新型化疗药
物和治疗手段层出不穷，但整体的疗效并不满意，化疗药物
对人体的免疫系统和骨髓等具有严重毒、副反应。所以，探
索快速治疗癌症，减轻病患痛苦，减轻其副反应，提高生活质
量，同时又能提高宿主免疫功能的药物，是目前疾病学研究
的难点、热点之一。
而中药副反应少，治疗彻底，成为现在临床研究的热门。
大量研究已证实，黄酮类化合物在肺癌、结直肠癌、前列腺
癌、乳腺癌、胰腺癌等的治疗和预防中均相当重要，逐渐成为
研究热点。研究表明，其主要是通过阻滞癌细胞增殖、诱导
癌细胞凋亡、抑制蛋白激酶活性、抑制信号转导途径等机制
发挥抗癌效应［42 －43］。我国是一个具有丰富中草药资源的国
家，虎耳草中槲皮素等黄酮类化合物含量很高，对治疗癌症
有一定的潜能。因此，要对虎耳草的成分和分离方法进行系
统分析与探索，利用癌症动物模型进行体内试验和新药的开
发，为提高癌症的治疗水平和生存质量具有重要的意义。
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(下转第 5439页)
4245 安徽农业科学 2014年
根期)，而且烟田随着烟叶采收工作的进行发生不同程度的
板结，径流较严重。
2． 6 不同水分处理对土壤含水量的影响 结合烤烟需水和
水分影响烤烟生长发育的研究，测定了不同土壤水分控制条
件下的土壤水分含量。
图 6 不同生育期土壤相对含水量
图 6表明，在伸根期自然降雨处理烟田含水量高于控水
处理烟田，而旺长期含水量明显低于控水处理。2种处理的
水分动态变化趋势也是不同的，即自然雨养烟田呈浅“V”
型，控水烟田则呈倒“V”型。相同之处是 2 种处理下的烟田
成熟期的趋势是类似的，呈现一种缓慢上升的趋势。相比较
而言，自然雨养烟田后期的含水量稍高于控水处理。
3 讨论
贵阳市是典型的喀斯特山区，烟区地势、地质、地貌和土
壤类型较为复杂。该研究只对贵阳市开阳县龙岗片区植烟
土地进行了分析和研究，其代表性有待进一步研究和验证。
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