作 者 :高建军;李润召;韩桂秋;贾忠建
期 刊 :北京医科大学学报 1996年 01期 页码:3
关键词:阿拉善马先蒿;苯内素苷类;拓朴异构酶抑制剂;蒿属/化学;
摘 要 :目的:DNA拓扑异构酶是肿瘤化疗的重要靶点。寻找新的作为药物研究先导化合物的拓扑异构酶抑制剂。方法:从阿拉善马先蒿中分得三个苯丙素苷类成分,经光谱分析鉴定它们的结构为毛蕊花苷(Ⅰ),米团花苷A(Ⅱ)和角胡麻苷(Ⅲ)。结果:利用拓朴异构酶Ⅱ介导的超螺旋DNA松驰断裂反应测定化合物Ⅰ和Ⅲ的活性表明两个化合物往浓度为10 ̄(-6)mol/L对反应有促进作用且化合物Ⅰ活性强于化合物Ⅲ。结论:毛蕊花苷和角胡麻苷是拓扑异构酶Ⅱ抑制剂.