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作 者 ：杨晓珊

期 刊 ：南方医科大学 2014年 01期 页码：148

关键词：单酯型乌头生物碱；醇胺型乌头生物碱；CYP450；BCRP-MDCKII细胞；MRP2-MDCKII细胞；

摘 要 ：一、背景与目的 毛茛科植物乌头和附子具有祛风除湿,温经止痛等功效,是中医临床上治疗风湿性关节炎等风湿痹症和心血管疾病的常用中药,具有局麻、镇痛、镇静、强心、抗炎、抗肿瘤等药理作用。但是由于乌头和附子的治疗窗窄,毒性大,导致了其在临床使用上中毒事件的频频发生。尽管经过炮制,乌头和附子的毒性已降低,但其应用仍受到了极大的限制。 二萜类生物碱是乌头和附子的主要活性成分,约占总重的7-10%,同时也是毒性成分。它的毒性基团主要为C8的乙酰基,C13的羟基,C14的苯甲酰基和结构上的甲氧基等。二萜类生物碱,尤其是双酯型生物碱,具有很强的毒性,其主要毒性反应表现为心脏毒性和神经毒性。二萜类生物...

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