全 文 ： 文献综述
收稿日期:2007-04-07;　修订日期:2007-09-24
作者简介:杨　勇(1972-),男(侗族),湖南怀化人 ,现任怀化医学高等专
科学校讲师 ,硕士学位 ,主要从事天然产物的研究与应用工作.
中药茅莓的研究现状
杨　勇 1, 2 , 张保顺 2
(1.怀化医学高等专科学校 ,湖南 怀化 　418000;　2.西南大学药学院 , 重庆　400716)
摘要:茅莓是一味传统民间中药 ,民间中医实践认为 , 该中药具有抗菌消炎 , 止血活血双向调节等多种药理作用。近年
来 , 有关茅莓药理作用和功效化学成分的研究取得了很大进展。文章全面地综述了中药茅莓在化学成分 , 药理作用等方
面研究的最新进展 , 并对其开发研究的前景进行了展望。
关键词:茅莓;　有效成分;　药理作用
中图分类号:R282.71　　文献标识码:A　　文章编号:1008-0805(2008)04-1010-01
TheResearchAdvancementofRubusparvifoliusL.
YANGYong1, 2 , ZHANGBao-shun2
(1.DepartmentofPharmaceuticalScience, HuaihuaMedicalColegeHuaihua, Hunan418000, China;2.Col-
legeofPharmaceuticalScience, SouthwestUniversity, Chongqing400716, China)
Abstract:RubusparvifoliusL.isChinesetraditionalfolkmedicine, whichhasmulti-pharmacologicalefectaccordingtoChi-
neseherbalist.RecentlytheresearchaboutefectivechemicalcomponentsandpharmacologicalactivitiesofRubusparvifoliusL.
hasbeenmadegreatprogresses.Thispapersystematicalyelaboratedtheresearchadvancementofchemicalingredientandphar-
macologicalefectonRubusParvifoliusL.Onthebasisofthesummarytotheadvancement, italsoevaluatedthedevelopingfore-
ground.
Keywords:RubusparvifoliusL.;　Efectiveingredient;　Pharmacologicalefect
　　茅莓 RubusparvifoliusL.为蔷薇科 Rosaccac悬钩子属植物 ,
落叶小灌木 , 资源十分丰富 ,广泛分布于河北 、山西 、陕西 、四川 、
湖南及华东各省区 [ 1] 。茅莓是一种传统民间中药 , 在民间有着
悠久的应用历史 , 据医学古籍《本草拾遗》记载 , 该植物具有 “止
血活血 、散淤定痛 、清热解毒之功效 , 可内服 、外敷” 。另据 《中药
大辞典》记载 ,茅莓的根 , 茎和叶均可药用 , 具有清热凉血 、散结
止痛 、利尿消肿等功效 , 用于治疗肠炎 、肝脾肿大 、黄疸 、慢性肝
炎 、跌打肿痛 、风湿骨痛 、泌尿系统感染等 [ 2] 。古籍记载茅莓的
药理活性中最引人瞩目的是它对心血管系统的药理活性 ,因此成
为茅莓研究的主要内容。
1　茅莓的化学成分研究
民间中医实践认为 ,茅莓具有很好的心血管药理活性 , 预示
着该中药含有具相应药理活性的化学成分。为弄清茅莓药理作
用的物质基础所在 , 一些学者对茅莓的化学成分进行了分析和分
离纯化研究。王先荣等 [ 3]研究发现茅莓含有内酯 , 皂苷和酚性
化学成分 , 从该植物中分离得到了两个三萜类化合物 ,并推断三
萜类物质可能为茅莓药理作用的有效活性成分。李慧丽等 [ 4]以
茅莓根为实验材料 , 将茅莓根以 80 %乙醇浸泡提取后真空浓缩 ,
再经过大孔吸附树脂柱过柱 , 40 %乙醇洗脱 , 上硅胶柱进行纯
化后分离得到一种结晶 ,根据光谱学鉴定和化学性质反应特点 ,
鉴定为悬钩子皂苷 R
1
(sauvissimosideR
1
)。谭明雄等 [ 5]将茅莓
根用溶剂提取后用硅胶柱进行层析分离 ,从茅莓根部的乙醇提取
物中分离并鉴定了 5个化合物 , 分别为 β -谷甾醇(Ⅰ )、蔷薇酸
(Ⅱ)、2α, 3α, 19α, 23α-tetrahydroxyurs-12 -en-23, 28-dioic
acid(Ⅲ)、β -葫萝卜苷(Ⅳ)和悬钩子皂苷 (Ⅴ)。 都述虎等 [ 6]
采用柱色谱和制备型高效液相色谱对茅莓的成分进行了分离纯
化 , 从茅莓的乙醇提取物中分得 4个三萜成分和 1个二糖成分 ,
分别鉴定为 suavissimosideR1, nigazichigosideF1, camelliagenin
A, cameliageninC和 sucrose。为有效提取茅莓中总皂苷物质 ,
进一步研究和开发茅莓有效成分。都述虎等 [ 7]还对 D101型大
孔吸附树脂富集 、纯化茅莓总皂苷工艺条件进行了研究 , 确定了
茅莓总皂苷的提取工艺条件 ,报道指出通过该工艺得到的茅莓总
皂苷固形物中总皂苷含量可以达到 55.6%, 该方法对富集 、纯化
茅莓总皂苷方法的研究有一定的指导意义。
2　茅莓的药理作用研究
茅莓在中医药临床上的应用和研究有很长的历史 ,由于传统
中医对茅莓的药理活性的认识停留在经验的基础上 ,因此不能从
机制上来认识茅莓的药理作用。为有效确证茅莓的药理功能 , 基
于现代医药科技的药理实验研究是必不可少的工作。 2002年谭
明雄等 [ 8]在研究了几种茅莓提取物的抗菌活性 , 发现茅莓叶挥
发性提取物对大肠杆菌和巴氏杆菌均有明显的抑菌活性 ,而根的
挥发性提取物没有表现抑菌活性 , 在此基础上 , 他们进一步运用
色谱分析技术研究比较了茅莓根和茅莓叶挥发油的化学成分 , 表
明两者在化学成分的组成上存在一定的差别 ,但未能得出两者抗
菌活性差异的合理解释。胡章英等 [ 9]报道运用茅莓复方治疗慢
性前列腺炎和慢性单纯性咽炎的临床研究报告 ,认为该复方对慢
性前列腺炎和慢性单纯性咽炎具有良好的治疗效果。
朱志华等 [ 10]在较早的药理实验中证实了茅莓的水提物具有
止血和活血化淤双向调节作用。这一研究发现与关于茅莓心血
管药理活性的中医认识一致 , 因此对其进一步研究具有科学价
值。郑永玲等 [ 11]通过茅莓提取物对纤溶凝血系统和缺血性脑梗
死作用的影响实验 ,进一步研究了茅莓的活血化淤活性。实验结
果与对照组比较 ,茅莓提取物能有效减小脑梗死面积和减轻局灶
性病理损害程度 ,对 TT, APTT和 FBG的改变明显(P<0.05), 缺
血灶内 HSP70的表达减少 , 推断其机制为茅莓提取物减轻了脑
组织的缺血性损害 ,下调了 HSP70的表达 ,提示茅莓具有抗凝和
促凝的双重功能 。王继生等 [ 12]以茅莓总皂苷为实验药物 , 研究
了该药物对大鼠局灶性脑缺血的保护作用 ,实验中发现每天灌胃
10, 20mg/kg剂量的茅莓总皂苷可明显改善大鼠异常神经症状 ,
使 MACO大鼠(采用大脑中动脉阻塞法制备大鼠局灶性脑缺血
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时珍国医国药 2008年第 19卷第 4期 LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH 2008VOL.19NO.4　
模型)的 SOD和 GSH-Px活力提高 , MDA生成减少以及脑皮层
细胞凋亡数减少。从而证实了茅莓总皂苷能通过抗自由基 、抑制
细胞凋亡等机制对脑梗塞产生保护作用的药理活性。同时 ,他们
进一步以染色标记和免疫组化方法为研究手段 ,研究了茅莓总皂
苷对大鼠缺血性脑损伤的神经保护机制 ,结果表明茅莓总皂苷能
明显减轻大鼠模型神经元的病理变化 , 有明显的抗凋亡作用 ,通
过指标分析推断其机制可能与增加 Bcl-2阳性细胞的表达 , 降
低 Bax阳性细胞的表达 , 即提高 Bcl-2/Bax有关 [ 13] 。 郑振洨
等 [ 14]研究了茅莓总皂苷对四种癌细胞株(HR8348直肠腺癌细
胞 , A375黑色素癌细胞 , Hut-78 人皮肤 T细胞淋巴瘤细胞和
A431人表皮癌细胞)的体外抗肿瘤活性 , 结果显示茅莓总皂苷对
前三种肿瘤有良好的抑制作用 ,在检测对 HR8348直肠腺癌周期
的影响实验中发现茅莓总皂苷主要通过将细胞周期阻滞在 S期
而发挥抗肿瘤作用的。从研究报道来看 ,有关茅莓及其提取物对
心血管功能影响的药理实验报道较多 ,这可能与该类疾病发病人
数逐年增多 , 社会和学术界的关注度较高有关 , 同时也提示 ,茅莓
作为心血管药物资源具有较高的研究价值。
3　中药茅莓的研究与开发
中药茅莓是我国民间广泛应用的一味中药 ,该药在民间有多
方面的应用 , 说明茅莓具有多方面的药理活性。由于现代文明病
的高发病率 , 茅莓及其提取物所具心血管药理作用使其开发利用
具有特别的价值和意义 , 加上茅莓资源丰富 , 分布广泛 ,有一定的
资源保证 , 使研究和开发以茅莓及其提取物为基础的心血管药物
成为可能。当然 , 有关茅莓心血管药理研究的数据并不是很多 ,
有待进一步深入。对茅莓其它药理作用的确证和活性成分的确
定上 , 研究数据仍然十分缺乏。虽然已有研究人员从茅莓中提取
到一些化学成分并对其化学性质和结构进行了相关的研究 ,但与
茅莓药理作用相关的实验数据不多。研究报道较多的茅莓总皂
苷成分是否为茅莓其它药理功能的有效成分仍缺乏药理实验的
验证。茅莓作为一种重要的传统民间中药 ,对其药物化学的深入
研究将为有效开发和利用茅莓这一中药资源提供更详尽的科学
依据 , 具有很高的医药价值和社会意义。
参考文献:
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收稿日期:2007-04-28;　修订日期:2007-08-15
天麻素注射液的药理作用和临床应用
孙中吉 , 王　辉
(中国人民武装警察部队医学院附属医院 ,天津　300162)
关键词:天麻素注射液;　药理作用;　临床应用
中图分类号:R282.71　　文献标识码:C　　文章编号:1008-0805(2008)04-1011-03
　　天麻属兰科植物 ,从天麻中提炼出的化学成分有天麻素 、天
麻苷元 、香荚兰醇 、香荚兰醛 、天麻醚苷 、对羟基苯甲醛 、柠檬酸 、
琥珀酸等。其中活性成分含量最高的有效单体成分是天麻素
(化学名为对羟甲基苯 -β -D-吡喃葡萄糖苷 , 又称天麻
苷)[ 1] 。本文对天麻素注射液的药理作用和临床应用综述如下。
1　天麻素的药理作用
1.1　镇静催眠作用 实验猴采用静脉注射天麻素 50 mg/kg, 20
min后即出现安静 、无紧张样 , 持续时间达 2 h。给实验小鼠皮下
注射天麻素的结果显示 ,天麻素明显有协同戊巴比妥钠 、水合氯
醛及硫喷妥钠等的作用。 天麻素能对抗咖啡因所致的中枢兴奋
作用和明显延长小鼠戊巴比妥钠催眠剂量的睡眠时间。恒河猴 、
兔及鸽静脉注射天麻素后均产生镇静作用。天麻素可透过血脑
屏障 , 在脑组织中以较高速度降解为天麻苷元 , 天麻苷元为脑细
胞膜 Bz受体的配基。因此天麻苷元作用于 γ氨基丁酸 /Bz受
体 , 从而显示镇静 、抗惊厥的中枢抑制效应 [ 2] 。
1.2　抗惊厥作用 小鼠腹腔注射天麻素 30 mg/kg, 30 min后静脉
滴注 0.5%戊四氮溶液 30 mg/kg, 结果显示天麻素能够延长戊四
氮阵挛性惊厥的潜伏期 , 具有明显对抗戊四氮阵挛性惊厥的作
用 [ 3] 。天麻素有延长马桑内脂致家兔癫痫发生的潜伏期 , 减轻
大发作程度 , 缩短大发作时程 , 加快其恢复过程和降低死亡率的
趋势 [ 4] 。
连亚军等 [ 5]通过建立戊四氮(PTZ)点燃大鼠癫痫模型 ,观察
托吡酯(TPM)及天麻素对大鼠行为 、脑电图(EEG)及海马内生
长相关蛋白 -43(GAP-43)表达的影响。结果 , TPM组和天麻
素组大鼠 EEG表现低波幅快波或棘波 、棘慢波 , 但波幅明显降
低 , 痫样放电显著减少。 点燃组海马结构内 GAP-43免疫反应
产物的密度普遍较高 , TPM组和天麻素组大鼠海马结构内 GAP
-43免疫反应产物的密度较低 ,免疫反应产物颗粒细小淡染 , 稀
疏。表明托吡酯和天麻素有抗癫痫形成作用 , 并可抑制海马内
GAP过度表达。
1.3 　镇痛作用 天麻连续给药 , 采用电击鼠尾法和扭体法 ,观察
到天麻素有明显的镇痛效果 ,且镇痛作用与剂量相关 [ 6] 。
1.4　对脑细胞损伤的保护作用
1.4.1　拮抗兴奋性氨基酸的神经毒性 对新生大鼠大脑皮层进
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LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH 2008VOL.19NO.4 时珍国医国药 2008年第 19卷第 4期