全 文 ：生 物 技 术 通 讯
!##$% &’ (&)#*+’)!),- ./0123 ’/14 %5617 899:
文章编号：299;<9998=899:>94<9?@9<9A 综 述
新疆榅桲中的鞣质类化合物及其生物活性
夏扎旦·夏克尔，买合布白，艾克白尔，阿不都拉·阿巴斯
新疆大学 生命科学与技术学院，新疆 乌鲁木齐 ?A99@:
［摘要］ 榅桲是传统的中药之一，富含具有药用价值的化学成分，如鞣质类、有机酸、氨基酸、挥发油和黄酮等。鞣质类物质
主要包括没食子酸鞣质、矢车菊苷配质、儿茶精、表儿茶精等，具有抗菌、抗病毒、抗突变、抗肿瘤、抗脂质过氧化、抑制酶活
性，以及抗溃疡、止血、收敛、解毒等功效，对心脏和心血管也有一定的效应。
［关键词］ 榅桲；鞣质类化合物；生物活性
［中图分类号］ B;4;13421?C B;@:1?@ ［文献标识码］ D
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［7+8 9#3:,］ WUEHG5（12%34$ 3,/$45$ ^E005R）C TIHHEHSC XE/0/LEGI0 IGTEQETM
榅桲（12%34$ 3,/$45$ ^E005R）也叫做新疆木瓜，是古老的果
树之一，属于蔷薇科榅桲属，为落叶灌木或小乔木，分布于美国、
阿根廷、葡萄牙、瑞士、德国、印度、伊朗、土尔其、日本、中国等
地。如同大多数果树那样，榅桲通常从新枝或扦插中繁育而来。
其花期为 4 月，果实成熟期为 29 月，果实个大，品质好，有香气，
味酸。
2 榅桲中的化学成分_2
胶、有机酸（主要有苹果酸、柠檬酸、维生素 *、奎宁酸、芥草酸、延
胡索酸等）、氨基酸（82 种主要氨基酸，最后一个是羟基脯氨酸）；
果肉含肉豆蔻酸、异油酸甘油酯、挥发油和黄酮；果皮含具有果
实特殊含味的庚基乙基醚和壬基乙基醚，也含有生物碱、葡萄糖
苷、没食子酸型鞣质、粘质、酮糖、醛糖、脂质，以及维生素 D、(2、
(8、a和钙、磷、钠、铁、钾等元素；种子含苦杏仁苷、脂肪油。
8 榅桲的主要用途_@<:‘
在国内，很早以前维吾尔人就用榅桲来止咳、降血压、降脂，
治疗胃肠病、头晕心慌，防止肝病。维药记载，其温中下气，祛湿
解暑，消食除胀，治伤暑吐泻、消化不良、关节疼等疾病。在国外，
利用榅桲被用来制作果酱、果冻、香料、各种甜食、香水等，还利
用榅桲药水治疗腹泻、痢疾、淋病、真菌性口炎和子宫内膜炎等
疾病，榅桲还被用作硼酸眼水和各种膏药的辅助剂。
A 榅桲中的鞣质类化合物_A，3<;‘
鞣质类化和物是榅桲的主要化学成分之一。鞣质是具有沉
淀蛋白特性的水溶性多元酚类化合物。鞣质不仅具有常见的收
敛、抗菌、消炎、止血、止泻、对抗多种病原体感染的活性，而且具
有抗肿瘤、抗癌、抗突变、抗脂质过氧化、抗变态反应、抑制酶活
性、预防应激性胃肠损伤、降低血压和血脂、改善肝肾功能，以及
对中枢神经系统的镇静等作用。榅桲中各种鞣质类物质在其总
鞣质中所占比例见表 2。
A12 鞣质的几种生物活性
A1212 抗病毒、抗菌活性 鞣质的抗菌能力已得到广泛的认可。
［收稿日期］8994<28<9?
［作者简介］夏扎旦·夏克尔（2;33< ），女，硕士研究生
［通讯作者］阿不都拉·阿巴斯，（
名称 比例 名称 比例
儿茶精
氯原酸
4<氯原酸
@<氯原酸
A，4<氯原酸
栎精 A<半乳糖苷
矢车菊苷
栎精半乳糖酰基化香豆酸
A1:9
A81?
@@1A
’
21;3
219@
大量
9182
紫云英苷酰基化 a<香豆酸
原花色元苷
羟基桂皮酸
紫云英 A<苷
山奈 A<云香苷
紫云英 A<葡萄糖苷
没食子酸鞣质
逆没食子酸鞣质
912@
’
’
9122
91A@
912@
’
’
’：未测定
?@9
表 ! 榅桲中鞣质类物质的生物活性
生物活性
鞣质类物质
原花色素 没食子酸鞣质 逆没食子酸鞣质 氯原酸 儿茶精 矢车菊苷 寡聚矢车菊苷
抗病毒，抗菌
抑制酶活性
抗突变，抗肿瘤
抗过氧化
自由基清除
心脏及心血管
抗溃疡
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（最明显）
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日本的 $%&’()*’ 发现几种中草药对链球菌（主要生龋齿病毒）有
抗菌活性，富含没食子酸鞣质的提取液抑制链球菌黏附在光滑
细胞表面上+,-.。/%0% 等报道，没食子酸鞣质和矢车菊苷能抑制葡
萄糖基转移酶（123）的活性 +,,.。/%4456’ 等报道，茶黄素和没食子
黄烷#7 醇有潜在的抑制葡萄糖基转移酶的能力 +,!.。8%&%*%6% 等
发现乌龙茶中的酚类物质对有些 123 有很强的抑制活性，而茶
儿精的此种活性不明显 +,7.。9%:0; 等发现，原花色素能够阻止金黄
色葡萄球菌、肺炎链球菌和淋病奈瑟球菌的侵染 +,<.。=%&%>%?’ 等
筛选了 @A 种能够刺激白细胞介素#, 的鞣质及其相关化合物 +,B.，
白细胞介素#, 能提高宿主的抗病毒能力。大部分没食子鞣质表
现出很强的抗病毒活性，鞣质分子能有效地阻挡病毒吸附在细
胞膜的表面和穿膜进入细胞内，此活性与鞣质分子黏合到病毒
细胞的蛋白膜或者寄主细胞的细胞膜糖被有关。8%C*’?% 等研究
发现，一些水解性鞣质能明显抑制人类免疫缺陷病毒（/DE）所引
起的细胞致病效应和 /DE 抗原在人类嗜淋巴病毒（/2FE#,）阳
性 G2#< 细胞上的表达+,A.。鞣质的抗 /DE 活性主要是经由吸附#
抑制作用而实现的。碱性自动氧化的儿茶精具有抗 /DE#, 和
/DE#! 的活性。寡聚原花色素可有效地抑制呼吸道合胞病毒
（H=E）和流感病毒（3FI#I）、副流感病毒（JDE）的活性。
7K,K! 抑制酶的活性 一般鞣质的蛋白质#配位效应能够产生
酶抑制活性。一些药用植物提取液对血管紧张肽转化酶（ILM）的
抑制作用表明，这些药用植物的抗高血压和利尿功效应是因为
植物提取液含有原花色素（原花色苷）和 !#谷氨酰肽链。各种纯
的酚类物质（黄烷醇和原花色素）可经鳌合作用结合到酶蛋白活
性中心的锌原子，从而使酶失活 +N.。已发现逆没食子酸鞣质和复
合鞣质对蛋白激酶 L 的抑制作用比没食子酸鞣质和缩合鞣质要
强得多。有关水溶性鞣质和缩合鞣质对花黄素氧化酶的抑制效
果的研究表明，酚基数目、在水解性鞣质中酰基的位置和没食子
化原花黄素的聚合程度等因素显著影响其抑制强度。鞣质和血
红蛋白的结合能力与其对血红蛋白的抑制效应之间的关系不明
朗，抑制功能与蛋白质非特异性结合无关。因此，花黄素氧化酶
（OPQ）可用于评估多酚类化合物在超氧阳离子基团测试系统中
的清除。有些鞣质对花黄素氧化酶的抑制强度与阻止次黄嘌呤#
OPQ 系统形成 P!#之间有一定的区别，因此抑制形成 P!#作用是
由此物质清除自由基活性而来的，而不是 OPQ 的抑制作用+,R.。
7K,K7 抗突变、抗肿瘤活性 人们每天可以通过各种食物和饮
料，如茶、葡萄酒、啤酒、某些水果、蔬菜等吸收矢车菊苷等物质。
有关流行病学的研究表明，有些地区常见的食管癌是因长期从
红酒、茶和草药中吸取原花色素类化合物所引起的。经爱姆氏试
验（测试致癌剂试验）验证，咖啡酸、没食子酸、绿原酸等对用致
癌剂 8#亚硝酸诱导的致癌作用有很明显的抵抗能力。G’S%?545
等通过鞣质和酚类化合物的抗肿瘤活性试验得知，一组逆没食
子酸鞣质类化合物对老鼠肉瘤表达有明显的抗肿瘤功能，而缩
合鞣质几乎没有此功能 +,@.。对仙鹤草素的抗肿瘤特性也进行了研
究，此物质不仅促进白细胞介素#, 的分泌，而且可提高自然杀
伤细胞活性和激活巨噬细胞。水溶性鞣质的抗肿瘤性质与巨噬
细胞所生产的白细胞介素#, 之间有一定的联系。
$%C*’T%0% 等评估了 BR 种对某些人类肿瘤细胞系有选择性
毒性性质的鞣质和相关化合物+,N.。没食子酸鞣质、奎尼酸是细胞
毒性必要物质，其中逆没食子酸鞣质基团、L#糖基化、##<，A（=）
六羟基二酚酸（//QJ）部分及 //QJ 基的位置等是很重要的结
构特点。为增强缩合性鞣质的细胞毒性，在 L#7 上需要没食子酸
基团。此外，黄烷单位或乙醚环链（I 型原花黄素）也能加强细胞
毒性效应。研究表明，没食子儿茶精能阻断鼠放射诱导的致癌基
因转移启动阶段。儿茶精是 GL3#R 乳腺癌细胞、I#胞和 UILL#7RB 黑色素瘤细胞等增长的有效抑制剂 +,N.。
7K,K< 抗氧化活性 近年来，通过阻遏过氧化活性来阻止和减
轻某些变性疾病引起了人们的关注。细胞的过氧化状态以及活
性氧和自由基浓度的提高与病理生理学上的老化病、癌症、炎
症、动脉硬化、多发性细胞壁增厚等主要慢性病有关。去除那些
活性氧，修复氧化平衡是由内部基因或者抗氧化剂来控制的。从
食物中摄取抗氧化剂和植物中的酚类化合物是极为重要的，其
次是维生素 I、L、M 和胡萝卜素等的吸收利用。
矢车菊苷 9,和 97被认为是亚油酸的水溶的系统抗氧化剂，
它们表现的抗氧化活性比维生素 L、M 强。甲基亚油酸盐色散液
中诱导的自由基清除活性试验表明，二聚矢车菊苷配质能够截
留（捕诱）@ 个过氧化基（维生素 L 能捕诱 , 个，维生素 M 能捕诱
! 个），每分子化合物的自由基清除能力随着聚合度的增高而加
强 +!-，!,.。没食子酸缩合鞣质对超氧化阳离子残基有清除功能，且
此过程是独立进行的。鞣质的活性与聚合度成正比，因此高度寡
聚度和没食子基数决定功能。=’:V% 等进行了各种矢车菊苷配质
对在水中超氧化的 P!#基和羟基的清除试验，结果表明，L#7 位置
的没食子化可促进 P!#及 P/ 清除活性。而（<#@）偶连二聚体的此
活性比（<#A）连接的矢车菊苷更明显 +!!.。
/%45W5 等研究表明，次黄嘌呤#嘌呤氧化酶系可以清除在电
子旋转共振作用下产生的 P!#，没食子化（邻二羟基结构）的水溶
性鞣质、缩合性鞣质和高聚合鞣质有很强的清除能力。此外，表
儿茶精没食子酸的 @#氧基脱氧鸟苷和 7#硝基鸟苷形成的抑制
作用强于维生素 L 或谷胱甘素的抑制作用 +!7.。
7K,KB 对心脏及心血管的影响 矢车菊苷配质能抑制 ILM 的活
性，还对血管有一定影响。鞣质酸可提高钙的利用，能改善由于
平滑肌和心脏肌肉收缩而引起的高血压。
L*%W> 等报道，三聚矢车菊苷配质及二聚硫醚可阻止人和鼠
的血小板凝聚反应，其原因是环加氧酶抑制血栓烷自花生四烯
夏扎旦·夏克尔等：新疆榅桲中的鞣质类化合物及其生物活性 @<,
生 物 技 术 通 讯
!##$% &’ (&)#*+’)!),- ./0123 ’/14 %5617 899:
烷的生物合成过程。其中最有效的成分是二聚硫醚，还能够抑制
28;脂肪酸氧化酶<8=>。
还有研究表明，红酒中的酚;黄酮能释放出 4;羟色胺，而白
酒则没有，这可能与红酒可引起偏头疼有关。大分子量的矢车菊
苷对心肌缺血有防护作用，这可能与自由基清除功能及铁阳离
子和铜阳离子螯和作用有关 <84>。
?121: 抗溃疡活性<84> 鞣质的抗溃疡原因是可形成矢车菊苷;甲
腈咪胺复合物，使甲腈咪胺获得水溶性，中断其氨氰化功能，阻
止硝胺在胃液中的毒性作用。儿茶精、没食子酸儿茶精及没食子
酸酯能够抑制胃液中的 +@和 A@ B#C酶，从而减少胃酸的分泌。
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