全 文 ：国外 医药 · 植物药分册 20 0 2年第 1 7卷第 6 期 25 3
1一 3。 化合 物 1为无 色 固状 物 , 分 子式 为
C
4 (;
H
。 S
N O
I。 。 采用 M T T 法研究了化合物 1一
3 体外对 A 5 49 的细胞毒活性 。 结果显示 ,化
合 物 1 和 3 的 E D ; 。分别 为 1 0 . 1 和 2 8 . 3
林m ol / L ,化合物 2 无活性 。 由于化合物 1 的
细胞毒活性与紫杉平 N ( t a x u s p i n e N )相似 ,
推断芳香基团和生物碱侧链共同存在可能是
化合物 1 具细胞毒活性所必需 的 。 化合物 1
是第一个含紫杉 吉芬 ( t a xa gl if en )型且具 细
胞毒活性的紫杉碱的苯 甲酸酷 。
〔聂宝 明摘 陆 阳校 )
〔林 琦摘 陆 阳校 )
39 4 琉球松 茎皮 中三菇类 化合 物及 其对
D N A 拓扑异构酶 l 的抑制作用 〔英 〕 /W a da
S
一 i… / P l a n t a M e d一 2 0 0 1 , 6 7 ( 7 ) 一 6 5 9 一
6 6 4
琉球松 P i n u : zo e人: t e o s i : M a y e r 分布于
日本东南部 的琉球群岛 , 作者 曾从其茎皮 中
分得 4 个 2 5 , 2 6 , 27 一三 一去甲一羊毛街烷型三
菇 , 现又从该植物茎皮 的氯仿提取物中分离
并鉴定了 9 种羊毛 留烷型和锯齿石松烷型三
菇 ,其中 2 个为新化合物 。
该植物干燥茎皮在 60 ℃用氯仿渗滤提
取 1 周 , 提取物经硅胶柱层析所得的第 w 和
vI 部位经多种层析法分离得到 9 个三菇 ,其
中 2 个 是 新化 合 物 , 分 别为 3一 o x o l a n o s t 一 9
( 1 1 )
一 e n e 一 2 45
,
2 5
一
d i o l ( 1 ) 和 2 9一 a e e t o x y 一 3月-
m e t h o x y s e r r a t
一
1 4
一 e n 一 2 1 a
一 0 1( 2 )
。 化合物 1 分
子 式 C 3 o H 5 0 0 3 , m p 1 7 5 `C 一 1 7 8 C , 「a 工 +
3 8
0
( e
,
0
.
4 6
,
C H C I
:
)
。 化合物 2 分子式 C 3 3 H 5;
O
、 ,
m p 2 3 4 C 一 2 3 7 C ( M e O H 一 C H C 13 ) ,
[
a贾 + 1 . 30 (。 , 0 . 6 0 , C H C 13 ) 。 通过检测超螺
旋 p B R 3 2 质粒 D N A 的释放 , 测定 D N A 拓
扑异构酶 l 的活性 。 结果显示 , 化合物 1 浓度
为 25 拜m ol / L 时即抑制该酶的释放 ,浓度为
2 0 0 拼m ol / L 时 , 对 D N A 拓扑异构酶 I 的抑
制率为 54 % , 并呈剂量相关 。 但其活性低于
阳性 对 照药依托泊 昔 , 二者 的 IC S。分 别 为
18 6 和 5 0 拌m o l / L 。 化合物 2 在 2 0 0 拼m o l / L
时无活性 。
3 9 5 榭寄生水提取物体外对人肿瘤及异种
移植的抗增 殖作 用 〔英 〕 / B ur g er A M … /
A r z n e im
一
F o r s e h 一 2 0 0 1 , 5 1 ( 9 )一 7 4 8一 7 5 7
棚 寄 生 V ls ` “ m al blt m L . 水 提 取 物
( A M E )广泛用于肿瘤的辅助治疗 , 主要活性
成 分为懈 寄生 凝血 素 ( M I J ) 。 作者研 究 了
AM E 体外对 25 种人肿瘤细胞株及 47 种人
肿瘤异种移植的抑制作用 。
采用集落形成实验观察 A M E 体外对人
肿瘤异体移植 的细胞毒活性 ; 采用改 良的碘
化丙锭 (P )I 法研究其对血液肿瘤的细胞毒
活性 ; 用 S u lp h o r h o d a m i n e B ( S R B )法研究其
对人实体瘤的细胞毒活性 。 集落形成实验显
示 , AM E 浓度为 1 0 0 0 n g /m L 时 , 4 7 种异种
移植肿瘤细胞株对试药的敏感率达 98 % ,平
均 xC 。。和 Ie 7。分别为 0 . 0 6 和 0 . 1 7 n g /m L ,
对照药多柔比星 ( A D R )的平均 IsC 。和 IC 7。分
别为 6 和 46 n g /m L 。 异体移植的乳腺癌 、前
列 腺 癌 、 肾癌 、 非小 细胞及 小 细胞 肺 癌 对
A M E 更敏感 。 lP 实验显示 , A M E 对 5 种人
血液 肿瘤细 胞株 的平 均 I C 。。和 I C 7。分 别 为
。 . 0 5 和 0 . 12 n g /m L , 其中对 H L 一 60 细胞活
性最强 ,对淋巴癌 U 93 7 细胞株作用最弱 。 在
S R B 实验 中 , A M E 剂量达 1 0 0 和 1 0 0 0 n g /
m L 时 , 2。 种 实 体瘤 细 胞 株 的 敏 感率 达
10 0%
, 平均 IC 7。为 1 n g /m L , 对照药 A D R 的
I C
7。为 3 2 n g /m L 。
以上 实验结果表 明 , A M E 具有较 强的
细胞毒活性 , 易使血药浓度达一定水平 ,且不
产生全身毒性 。
( 浮咚 红摘 )
39 6 臭牡丹叶和海州常山叶及茎皮中的抗
细 胞 增 殖 成 分 〔英 〕/ N ag ao T … / iB ol
P h a r m B u l l一 2 0 0 1 , 2 4 ( 1 1 )一 1 3 3 8~ 1 3 4 1
臭牡丹 e ze r o 己e 。己r o n 6 u n g e : S t e u d 和同
属植物海州常山 C . tr ic h ot o m u m T h u n b 均有
抗肿瘤活性 。 作者采用人 胃腺癌细胞株 M玲
2 5 4 国外医药 · 植物药分册 2 0 0 2 年第 1 7 卷第 6 期
1
、 人子宫癌细胞株 He L a和小鼠黑色素瘤细
胞株 B 1 6 F O I, 研究了这 2 种植物甲醇提取物
的抗增殖活性 。
对臭牡丹叶和海州常 山叶及茎皮 的甲醇
提取物进行活性跟踪分离 ,得到 了抗细胞增
殖 主 要 成 分 a e t e o s id e ( 1 ) 和 次 要 成 分
i s o a e t e o s id e ( 2 )
, 均系咖啡酸醋 。 海州常山茎
皮中活性成分含量最 高 ( 4 . 6% ) , 其次是叶
(0
.
2% )和臭牡丹叶 ( 0 . 2% ) 。 有报道称化合
物 1 的抗细胞增殖活性 的关键结构是咖啡酞
基团 , 而不是苯乙醇昔部分 。 但在该研究中 ,
化合物 1 和 2 的抗增殖活性稍高于咖啡酸 ,
提示 3 , 4一二轻基苯 乙醇部分对它们 的活性
多少有点作用 。 为弄清 3 , 4 一二经基苯乙醇部
分与活性 的关系 ,作者从海州常 山茎皮甲醇
提取物的 60 %甲醇洗脱部位 的酸性 甲醇分
解物中得到 3 , 4一二轻基苯乙醇 ( 6) 及其单糖
昔 ( 7 ) 、 咖啡酸甲醋 ( 5 ) 、 d e s r h a m n o s y l a c t e o -
s id e ( 3 )
、
d e s r h a m n o s y l i s o a e t e o s id e ( 4 )
。 结果
显示 , 咖啡酸的抗增殖活性会因其醋化而降
低 , 因此 , 醋化的咖啡酸对抗增殖活性的贡献
低于 3 , 4一二经基苯乙基的贡献 。 提示化合物
1 和 2 的活性依赖于 3 , 4一二经基苯乙基基团
和 3 , 4一二经基 肉桂酞 (即咖啡酞 )基团 。
(赵钟祥摘 阮金 兰校 )
抗癌细胞增殖实验表 明 , 化合物 4 对人
乳 腺 癌 细 胞 株 M C F 一 7 生 长 的抑 制率 为
5 1
.
5%
,并呈浓度相关 , IC S。为 3 0 拜m o l / L ;化
合物 3 、 2 、 1 的抑制作用依次减弱 , 阳性对照
药他莫昔芬的抑制率为 7 1 . 5% 。 化合物 5 有
较强的抗 17 件经基类固醇脱氢酶 ( 1 7 p一 H S D )
活性 , 4 的活性较 弱 , 二者 的抑制率分别 为
8 8
.
3%和 4 6 . 4 % , 其他成分无活性 。 化合物
3一 5 对芳香酶的抑制率分别 为 1 5 . 1% 、 30 %
和 4 2% , 化合物 1 和 2 及他莫昔芬无活性 。
在 D P P H 自由基清除实验 中 , 化合物 1一 4
在 30 m in 内的活性是动态性 的 , 30 m in 后活
性顺序为 3> 维生素 E > 2> 4 > > 1 。
作者认为愈创木基结构是化合物具上述
活性所必需 的 , 而芳香 甲氧基 团是化合物抗
增殖活性必不可少的 。 上述化合物抗芳香酶
和抗 1 7 p一H S D 活性可能归 因于芳香轻基 , 而
四氢吠喃基 可提高化合物的这两种活性 , 但
可减弱其抗氧化活性 。
(戴 檬摘 王风 强校 )
39 7 长形 肉豆范中的木脂素具抗增殖 、 抗芳
香酶 、抗 17 p一羚基类 固醇脱氢酶和抗氧化活
性 〔英〕 / F i l l e u r F … / P l a n t a M e d一 2 0 0 1 , 6 7
( 8 )一 7 0 0一 7 0 4
长形 肉豆范 yM r i s t i c a a烤 e n t e 。 w a r b
.
含有多种木脂素 。 作者从该植物汽油提取物
中分离鉴定了 4 种木脂素 ,分别为 t h er o 一au s -
t r o b a i l i g n a n
一
5 ( 1
,
C
Z。
H
Z:
O
;
)
、 e卿 t h or 一 a u s -
t r o b a i l i g an n
一
6 ( 2
,
C Z
。
H
2 4
O
;
)
, 内消旋二氢愈
创 木 酸 ( 3 , C : 。 H z` 0 4 ) 和 樟 皮 碱 B ( 4 ,
C
Z o
H
2 4
O
S
)
。 化合物 1~ 3 属 于二节基丁烷类
木脂素 ,化合物 4 为二芳基四氢吠喃类化合
物 。 化合物 1 和 4 系首次从该植物中分得 。 还
分得去甲二氢愈创木酸 ( N D G A , 5 ) 。
3 9 8 米仔兰中的米仔兰碱和米仔兰碱醇的
化学防癌作用 〔英 〕/ I n a d a A … / B i o l p h a r m
B u l l一2 0 0 1 , 2 4 ( 1 1 )一 1 2 8 2 ~ 1 2 8 5
米仔兰 A解 ia a o d o ar at L。盯 . 的叶和花
作为中草药治疗挫伤 、 头晕和咳嗽等 。作者研
究了该植物 中米仔兰碱 (。 d or i n e ) 和米仔兰
碱醇 ( o d o r i n o l )对 7 , 1 2一二 甲基苯并葱 ( D M -
B A ) + T P A
、
N O 供 体 ( 士 卜 ( E 关甲基 一 2 -
〔( E ) 一经亚氨基 〕一 5一硝基 一 6一甲氧基一 3一己烯酸
酞胺 ( N O R 一 l) + T P A 及 过 氧 亚硝 酸 盐 +
T P A 诱导的小鼠二期皮肤癌的作用 。
1) 在用 D M B A 作启 动剂 、 T P A 作促 进
剂的实验中 , 2 组 I C R 小 鼠在每次用 T P A 作
促癌处理前 l h ,分别以 85 n m ol 的米仔兰碱
和米仔兰碱醇丙酮溶液涂于表皮 , 另设 阳性
对照组 。 结果显示 , 阳性对照组 10 周内乳头
瘤 的发生率 达 1 0 % , 1 0 、 1 5 、 20 周后每 鼠平
均荷瘤数分别为 3 . 9 、 8 . 1 、 8 . 8 个 ; 而米仔兰
碱醇组每鼠平均荷瘤数分别少 于 。 . 3 、 2 . 6 、