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中药柚核(种子)研究进展



全 文 :中药柚核(种子)研究进展
钟红兰,苏潮品,林云斌,申 健
(广东省生物制品与药物研究所,广东 广州510440)
摘 要:目的:为柚核的深入研究和应用提供依据。方法:分析近年来国内外有关柚核(种子)的研究情
况,如资源、产地、化学成分、药理作用、临床应用以及质量标准问题。结果与结论:为促进对传统中药的
综合开发,有必要深入进行柚核的炮制和主要活性成分研究,建立完善的质量控制标准,以弥补柚核在
炮制等研究方面的空白。
关键词:柚核;资源与产地;化学成分;药理作用;临床应用
中图分类号:R282.71   文献标识码:A   文章编号:1673-2197(2014)15-0038-02
收稿日期:2014-05-23
作者简介:钟红兰(1965-),女,广东省生物制品与药物研究所副主任中药师,研究方向为预防药物及中药质量标准。
  柚核为芸香科柑橘属植物柚(Citrus grandis(L.)Os-
beck)成熟果实的核(种子)。一般在9~11月,将成熟的果
核拨开果皮,取出种子,晒干备用[1]。芸香科系被子植物门
蔷薇科,约有156~158属,1 650~1 800种,中国有26属
149种[2]。柚核种子表面呈淡黄白色或淡灰白色,光滑,一
侧有脊棱线,一端钝圆,另一端渐尖成小柄状。外种皮薄而
韧,内种皮薄,淡棕色,两片子叶为黄绿色或黄白色,含油量
高,味苦,柚核重量约为单果的0.1%~4.0%[3]。《岭南采
药录》记录其性味苦、平、温,归肝经,属于止痛药,具有疏肝
理气、宣肺止咳的功效,临床上可治疗疝气、肺寒咳嗽、呃逆
等症。柠檬苦素及其类似物为其主要活性成分,具有显著
的抗癌、抗氧化、抑菌等作用[3]。目前对柚的果皮和果肉方
面的研究较多,而对果核的研究较少。笔者就目前柚核的
研究进展进行综述,以促进柚核的深入研究和开发应用。
1 资源与产地
柚核为芸香科柑橘属植物柚成熟果实的核(种子),秋、
冬季食用果肉时收集种子,或从食品加工厂收集后洗净,晒
干或烘干。我国是柑橘的重要原产地之一,有4000多年的
栽培历史,主要栽培的品种有柚、橙、桔、柑等,柑橘资源丰
富,优良品种繁多,年产量占世界第三位[4]。柚为常绿乔木
柚树的果实,其叶似柑、橘,多为长椭圆形或长卵圆形,翼叶
为心脏形;果实多为葫芦形、梨形或球形,表面以黄色、橙色
居多,果面光泽有凹点,一般有刺激性气味,果皮相对较薄,
用手即可剥离。柚主要栽培于丘陵或低山地带,浙江、江
西、福建、台湾、湖北、湖南、广东、广西、四川、贵州、云南、台
湾等地均有栽培[1]。
2 化学成分
柚核中含有柠檬苦素及其类似物(主要为柠檬苦素和
诺米林等)、类黄酮化合物(主要为柚皮苷等)、油脂脂肪酸
类、蛋白质及其他矿物元素等成分。
2.1 柠檬苦素及其类似物
柠檬苦素类化合物(limonoids)是一类高度氧化的四降
三萜类植物次生代谢产物,是存在于芸香科和楝科植物中
的带有呋喃环的三萜类(Triterpenoids)化合物,在芸香科柑
橘属柑橘类种子中含量丰富[5]。迄今已从柑橘属中发现了
50余种柠檬苦素类似物的苷元及其苷[6]。柠檬苦素类似物
主要存在于柑橘属类的果皮和种子中,其中以柚类种子中
含量最高[7]。
赖作企等[8]运用IR、MS、HNMR等精密仪器对沙田柚
种子的化学成分进行研究,从沙田柚种子中分离得到一种
柠檬苦素类似物,其结构经元素分析、MS、IR、HNMR和
CNMR鉴定为Nomilin(诺米林)。万福根等[9]综述报道,芸
香科植物中柠檬苦素类化合物主要分为三类,即柠檬苦素
苷元类、降解型柠檬苦素类和糖苷型柠檬苦素类。目前从
芸香科29个属中分离得到柠檬苦素苷元类化合物71个,降
解型柠檬苦素类化合物13个,糖苷型柠檬苦素类化合物21
个,其中又以柑橘属植物研究比较详细。
2.2 类黄酮化合物
据朱峰等[3]综述报道,柑橘属中类黄酮含量丰富,易于
分离,具有独特的芳香性和显著的药理学作用,主要分布在
成熟果实的果皮、果肉和种子中。柑橘属中类黄酮分为三
类:黄酮、黄烷酮和花色苷,在柚类种子中柚皮苷含量很高。
Laura Giamperi等人对葡萄柚种子甘油提取物的抗氧化性
进行测定,发现该提取物的组分中柚皮苷含量较高,达到
4 990mg/kg。Yu Jun等采用超临界液相萃取葡萄柚种子
中的柚皮苷时发现在41.4MPa,55℃时柚皮苷的收率最大,
达到0.2mg/g。另据张氽等[4]综述,柚苷在柑橘类果实中
的分布以种皮中最高,其次是种子和汁囊,而且不同品种间
的含量也存在差异。
2.3 油脂脂肪酸、蛋白质及其它矿物元素
焦士蓉等[11]利用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术
—83—
对柚子籽(柚核)油的脂肪酸组成进行了分析和鉴定,分析
鉴定出10种脂肪酸,其中以亚油酸和油酸等不饱和脂肪酸
为主,其结果为:含肉豆蔻酸0.08%、棕榈油酸0.14%、棕榈
酸19.61%、十七烷酸0.06%、十七烷酸异构体0.09%、亚
油酸14.15%、油酸30.60%、硬脂酸3.93%、11-二十碳烯酸
0.09%。谢贞建等[10]采用索氏抽提法萃取柚子籽,并测量
其粗脂肪的含量,测得柚子籽粗脂肪含量为(40.21±
0.13)%;以提油后的粉末作为样品,对样品的蛋白质、淀
粉、含水量、灰分及其矿物元素进行分析研究,其结果为:含
水量为(12.08±0.02)%、粗蛋白为(32.89±0.82)%、总糖
为(11.22±0.96)%、灰分为(5.35±0.09)%;矿物质元素含
量为(干粉末样品,mg/100g):Ca 167.8、Fe 7.27、Zn 4.34、
Cu 2.47、Pb 0.24。以上结果分析显示出柚子籽粉末样品富
含蛋白质,同时还可以提供一定的Ca、Fe、Cu、Zn等矿物元
素。此外,有国外学者对伊朗产8种柑橘种子提取的油脂
中脂肪酸化学组成进行检测,结果为:含棕榈酸21.8%~
29.4%、硬脂酸3.1%~7.6%、油酸23.5%~32.3%、亚油
酸33.5%~33.98%等,同时还含有约0.1%的肉豆蔻酸、花
生酸和微量的未识别出的组分[5]。
3 药理作用
3.1 镇痛抗炎
柚核中含有柠檬苦素。据朱峰等[3]综述报道:给小鼠
足部注射一定量甲醛,实验发现,给予小鼠口服30mg/kg或
100mg/kg柠檬苦素,可明显减少小鼠舔足的次数。
3.2 抗癌
柚核中含有柠檬苦素类化合物,比较常见而且含量较
高的主要有:柠檬苦素、诺米林等。成美英等[12]研究表明:
诺米林可提高荷瘤小鼠免疫功能,促进免疫细胞增殖及细
胞因子分泌,从而抑制 Heps肝癌的生长。在仓鼠实验方面
的研究也呈现类似结果,采用二甲基丙恩(DMBA)诱导仓
鼠口腔癌形成过程中,柠檬苦素(2.5%矿物油溶液)可抑制
肿瘤形成,抑制率达60%;此外在饮食中加入诺米林还可抑
制苯丙芘(BP)诱导的肺癌发生;外用柠檬苦素类化合物,也
能抑制小鼠皮肤癌的发生[13]。
3.3 抑菌
罗水忠等[14]对柑橘籽中柠檬苦素的提取与抑菌性进行
了研究,结果表明,柠檬苦素对枯草芽孢杆菌和地衣芽孢杆
菌的生长有一定的抑制作用。
3.4 抗氧化
吴青等[15]对沙田柚果核提取物的抗氧化性进行了研
究,发现沙田柚果核的乙酸乙酯提取物对亚油酸的过氧化
抑制率高达92.55%,并且证明果核乙酸乙酯提取物的抗氧
化活性与其所含的酚类物质有关。
4 其他
4.1 临床应用
柚子核苦平,归肝肺胃经,能降气平呃、行气去滞。据
李常等[16]报道,用柚子核治疗呃逆36例,疗效满意,指出柚
子核以鲜品为佳(以川柚、闽柚较好)。该疾病主要临床症
状表现为呃逆不能自制,甚者呕吐,且多由饮食寒凉食物和
情志不遂引发,属于胃中寒冷和气机郁滞型呃逆,接受治疗
的患者就诊前多经针灸、药物穴位注射、取嚏等治疗不见好
转,经笔者用柚子核鲜品治疗后取得满意的疗效。
4.2 食品与化妆品行业
张氽等[4]报道,柑橘籽中柠檬苦素和柚苷可以作为食
品风味改良剂和添加剂应用于食品工业,其衍生物柚苷二
氢查尔酮和新橙皮苷查尔酮是一种具有开发前景的低热量
甜味剂。另据赖作企等[8]报道,沙田柚种子可作美容化妆
品原料。
4.3 保健作用
朱峰等[3]综述报道,柑橘种籽活性物质(柠檬苦素及类
似化合物)还具有促进睡眠、抗肿瘤、抗焦虑、抗疟疾、增强
抗氧化性、防止动脉粥样硬化、调节体内胆固醇的含量,具
有良好的保健功能。
4.4 食品保鲜
许文涛等[17]采用0.01%和0.1%(V/V)两种浓度葡萄
柚种子的提取物对红地球葡萄进行处理,低温储藏60天,
对其保鲜效果进行了试验研究。结果表明,红地球葡萄经
GSE处理可延缓相关微生物病害的发生,抑制霉菌在果实
表面蔓延,同时减少水分蒸发,与对照相比明显地延长了储
藏期。
4.6 阻止昆虫食用
柑橘属种子的主要活性物质为柠檬苦素及类似物。张
虹等[18]综述报道,用柠檬苦素类物质对白蚁进行实验,发现
白蚁拒食。其中奥巴叩酮效果最好,大约是诺米林的两倍,
柠檬苦素效果较差。对其他昆虫的实验也取得了类似的结
果。
5 结语
中药柚核(种子)有着悠久的药用历史,《中药大辞典》
一直有记载,对柚核的主要阐述为:出自《岭南采药录》,用
于治疗小肠疝气,内服煎汤,每次6~9g;外用开水浸泡,涂
擦。柚核中含有多种生理活性物质,随着研究的深入,柚核
在临床上和其他行业的应用越来越受到重视。但是,目前
对柚核的研究仍然较少,而且主要以对柚核的化学成分及
药理方面的研究居多,而柚核本身作为一种中药材,其质量
标准的研究和临床炮制研究仍处于空白状态。因此,为了
适应柚核的现代应用要求,建立高质量、稳定可靠的柚核的
炮制工艺和质量控制标准,还需深入进行研究。此外,柚核
的药用价值及其在化妆品行业、食品行业等方面的应用价
值也值得深入研究开发。
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—93—
丹蛭降糖胶囊治疗2型糖尿病气阴两虚血瘀证研究
程龙艳,包方晶,金 玉,占义娟,李 威,陈光亮*
(安徽中医药大学 中西医结合临床学院,安徽 合肥230038)
摘 要:2型糖尿病(T2DM)是一种以气阴两虚血瘀为主要表现的代谢紊乱性疾病,中医称之为消渴症。
丹蛭降糖胶囊是由太子参、生地黄、牡丹皮、菟丝子、泽泻、水蛭等药材组成的复方制剂,具有益气、养阴、
活血等功效,主治2型糖尿病及其慢性并发症之气虚阴亏血瘀证。现代实验与临床研究表明,丹蛭降糖
胶囊对2型糖尿病气阴两虚血瘀证有明显改善作用,比单纯西药治疗效果更显著,值得临床推广应用。
关键词:2型糖尿病;丹蛭降糖胶囊;气阴两虚血瘀证
中图分类号:R255.4   文献标识码:A   文章编号:1673-2197(2014)15-0040-03
收稿日期:2014-04-02
基金项目:国家中医临床研究基地业务建设科研专项项目(JDZX2012004)
作者简介:程龙艳(1991-),女,安徽中医药大学在读生,研究方向为代谢与内分泌药理。
通讯作者:陈光亮,男,博士,安徽中医药大学中西医结合临床学院教授,研究方向为代谢与内分泌药理。E-mail:chguangl@
163.com。
  随着人民生活水平的提高、人口老龄化进程的加速以
及生活方式的改变,我国糖尿病患者数量迅速增加,已成为
继心血管病和肿瘤的第三大非传染性疾病。2型糖尿病是
由遗传因素、免疫功能紊乱、微生物感染及其毒素、自由基
毒素、精神因素等各种致病因子作用于机体导致胰岛功能
减退、胰岛素抵抗等引发糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一
系列代谢紊乱综合征,属中医消渴范畴,临床主要表现为
多饮、多食、多尿、乏力、消瘦或尿有甜味等。一旦病情控制
不好,即会引发并发症,导致肾、眼、足等部位衰竭病变,严
重者会造成尿毒症。大量研究表明,丹蛭降糖胶囊具有稳
定的降血糖作用,对2型糖尿病气阴两虚血瘀证有较可靠
的改善作用。
1 丹蛭降糖胶囊组方作用机制
丹蛭降糖胶囊是根据安徽中医药大学第一附属医院内
分泌科经验方研制而成的院内制剂(皖药制字Z20090006),
获得国家发明专利(专利号ZL200310112845.1)。中医药治
疗糖尿病及其并发症治则为益气养阴、活血化瘀等,丹蛭降
糖胶囊是由太子参、生地黄、牡丹皮、菟丝子、泽泻、水蛭等
药材组成的复方制剂,能明显改善STZ-糖尿病大鼠糖代谢
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(责任编辑:魏 晓)
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