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石吊兰素在大鼠体内的吸收、分布与消除



全 文 :几种撷草分离物付小鼠
心肌摄取 “ 6R b的影响
红花种子油 及其对
高血脂症 的疗效
北京医学院药理教研室心血管组
张宝 恒 齐 治 *谢淑珍 沈 莉纳 △ 魏庭榕 “
中国科学院植物研究所 朱太 平 常州第 一人民医院 杨守维
常州健民侧药厂 黄 华
败盆科植物级草 (厂 a le r` a oa ol jie` 。 a l` s ), 其
药用部分为干燥的根及 根茎 。 本实验所用几种领草的分
离物 , 系天津医 药研究所供给 。 采用 19 一 23 9小鼠 , 每
组 10 一 12 只 , 前后共进行 6批巧组实验 。 通常于 腹腔给
药后 45 一 60 分钟 , 静脉 注 射 “ “ R b生理盐 水溶液 0 . l m l
(控制脉 冲数在 2 0 0 0 0 ~ 3 0 0 0 0脉 冲 /分 )于 5 秒内注完 ,
并 于 30 一 6 0秒内将小 鼠断 头处死 。 取 出 心脏 , 剪开心
腔 , 以生 理盐水将血洗净 , 用滤纸将水吸 干 。 将心脏
放 入盛有 l . 25 N N a 0 H 0 . s m l 的试管中 , 在沸水浴 中
完 全消化 .后 , 倒 入小玻碟 中 , 烘干 , 备计数用 。
1
.
5%绷 草石油 醚分 离物腹腔 注射 1 9 / k g , 在 3 组
实验中 . 脉冲数分别增加 17 . 5 、 18 . 3和 24 . 2 % ; 当剂
t 增 至 1 . 25 9 / k g的 2 组实验 中 , 脉冲数分 别增加 20 和
3 3
.
2 %
; 当剂 t 继续增至 1 . 5 9 / k g , 脉冲数增加到 68 . 6% 。
所有各剂 t 组都有统计学上 的显 著性 (尸 < 0 . 05 ) 。
2
.
5 %绷 草二抓 甲烷 分 离物腹腔 注射 1 9 / k g的 2组
实 验脉 冲数分 别 增加 16 . 9和 23 % ; 剂 量为 1 . 2 5 9 / k g的
2 组实验 . 脉 冲 数分别 增加 16 和 4 2环 ; 当剂 t 继续增
至 l · 5 9 / k g , 则脉冲数 增加 42 . 8 4% 。 以 上 各剂 t 组经 统
计处理都有显 著性 ( 尸 < 0 . 05 )
3
.
5 %绷 草 乙醉提取 物腹腔 注射 1 . 5 9 / k g 的2组实
验 , 对 86 R b的摄取均无明显影 响 (尸 > 0 . 05 )
4
.
10 0纬撷 草水 分 离物腹腔注射 3 0 9 / k g的 2 组实
验 , 对 . 6 R b的摄取分别增加 13 . ; % ( 尸> 0 . 05 )和 25 . 28 %
( P < 0
.
0二{ ) 。
绷 草石 油醚和二抓 甲烷的分离物对小鼠心肌摄取
86 R b 显 著增加 , 而且 随.剂 t 的增加而 增强 。 而绷 草
水分离物的作用不太恒定 , 酒精 分离物对小鼠心肌摄
取 舫 R b未发现明显 的影响 。
红 花为常 用中药 . 有活血 化疾 、 通 经止痛等功效 ,
其籽榨油 已列 入国际 市场食用油料之 一 。 我们 于 1 9 7 5
一 1 9 8 0年曾采集江 苏徐州地 区产 红花籽 7 5 0O k g榨油后
进行研究及疗效观 察 。籽含油 t l4 . 4 4% , 水分 9 . 65 % ,
杂质 8 . 3 % , 红花籽仁含油 t 高达 49 . 7 5% 。
经 中科院植物研究所油 脂组化验 结 果 : 种 子含油
2 4
.
2 2%
, 油的折 光率 1 . 4 7 7 ( 4 0 ℃ ) , 皂 化价 1 9 1 . 1 , 徽
价 10 1 . 25 。 油脂中脂肪酸组成 : 豆葱酸 0 . 01 % , 棕悯
酸 6 . 8 8 % , 烯酸 ( C , 2 一 )徽 t , 硬脂酸 ( C , 。 ) 2 . 7 5 % , 油
酸 (C . 「 ) 1 1 . 0 3 5 % , 亚油 酸 ( C , 。 二 ) 7 7 . 9 1% , 亚 麻 酸
(C
, 8 =
) 2
.
04 %
。 色清淡味略香 , 属 于 多不饱和 脂肪酸
油类 , 对老年人 及患有高血 脂及血清高胆固醉病人 有
良好食用价值及 辅助 治疗作用 。 经 87 例患者服用 4 一 5
个月 。 每 日 3 次 , 每 次 2 0 m l( 拌菜或内服 ) 。有效率 为
72 一 7 4 % 。 但停 服半个月后 , 胆 固醇及血脂仍 有 回升
现 象 。
目前已 改进配方 , 加入 甲基橙皮贰 及维 生 素 E 等
适 t , 供 老 年人代食疗药物服 用 , 反 映良好 , 并继续
在观察 中 。
石 吊兰 素在 大鼠体 内
的吸 收 、 分布与消除
遵义医 学院药理教研室
韩 国柱 苏 成 业 匹二因
石 吊兰 素 ( n e v a d e n s i n) 系自吊石首苔全草中提 得
北京医 学院药学系
吞 天津医 药工业研究所
日月
l!
, les|月习. .
叨 ( 30 6 , · 药学通报 19 82 年第 17 祷第 5 期
的有 效成分 , 具有抗结核杆菌 、 抗炎 、 降 压以及止咳
祛痰等作 用 , 用 f 支气管炎 、 淋 巴 结核 的治疗 。 本实
验 以聚酞胺薄层层析及 紫外 分 光光度法 分 离 、 测 定生
物样 品中石 吊 兰素 的定量方法研 究 了本 品 在大鼠体内
的吸 收 、 分 布 与消 除 `
本品 混悬 剂 75 0 m g / k g灌胃后 自 胃肠吸 收 甚差 。 溶
液剂 30 O m g / k g灌 胃后吸 收 虽 有改 善但仍吸 收不 良 , 24
小时后 胃肠 及 粪 中药物 回 收 量 共 为剂 量的 59 士 17 %
《X 士 S D ) , 但溶液剂 Z m g 直接肠拌内 注入后吸 收快而
完全 , 4 小时仅回 收剂 量 的 6 . 4 士 2 . 4 % 。 溶液剂灌胃
与肠拌 直接注 入吸 收的 不 同可能 是灌 胃后酸性胃内容
使石 吊 兰素弱碱性溶液发生沉淀的结 果 。
本品溶 液 15 0 m g / k g静脉 注射后 5 分钟 , 以肝 脏 、
血浆 含 量最 高 , 淋 巴 、 肺 、 心 、 脑 、 肾 、 脾次之 , 脂
肪 、 肌肉 、 攀丸最低 , 90 分钟 后 除肝 脏及血 浆尚有 少
t 药物外 , 其它组织 已含 t 甚徽 。 脂肪 与 其它组 织不
同 , 药物浓 度在 30 分钟最 高 , 以后缓慢 下降 、 这 可能
是石 吊 兰素脂溶性较高易在脂肪中蓄积的 结 果 。 本品
溶液灌胃后 的 组织分 布方式 与 静脉注 射者 相似 , 但含
量偏低 。 本品能透过血 脑屏 障和胎盘 屏障 。 按平衡透
析法侧得本品与血浆蛋 白结 合率为 5 1 . 3 土 2 . 2% 。
本品可 经尿 、 粪 及 胆 汁排泄 溶液剂静脉注射
15 0 m风/ k g 、 灌胃3 0 0 m g / k g 以及 混悬 剂 灌 胃7 5 0 m g / k g
后 24 小时 自尿中排出的原形药分别为剂 量的 5 . 4 士 2 . 1% ,
1
.
1士 0 . 4% 及 0 . 14 士 0 . 0 2 % ; 粪排 出药 量分 别为 14 . 7
士 3 . 6% , 26 . 3 士 10 . 0 % 及 70 . 4 士 3 . 7 % ; 溶 液剂静脉
注射及 灌胃后 8小时自胆汁排出药量分别 为 12 . 2 士 0 . 9%
与4 . 4 士 1 . 2% 。
本 品体内代谢 卜分旺 盛 。肝 脏是 其主要 代谢器官 ,
本 品 与肝 切片 离体温孵 4 小时 后的 回收率 为 30 士 8% 。
静脉之L射后 8 小时尿中结合型 药物为原型 药的 7 . 8倍 。
尿 中石 吊 兰素代谢物有葡萄糖 醛酸结合物和硫酸结合
物 , 此 外尚发现 一种极性较大 的非结合 型 代谢 产 物 ,
根据 R f值 、 光谱分析等方法推测 , 可能 为石 吊兰 素黄
酮 母核 中 B 环 桂皮酞 基 系统的 经化 代谢物 。
以 上实 际观 察与药代动力学研 究结 果 一致 。
五味子油 乳剂对胸腺嚓咤核 普
参入淋 巴 细 胞 D N A 的影响
中国人 民解放军 几之少二医院药局 李 民 刘 海
我 们 用 五味 子仁 经提取 、 精制后所 得 五. 味子 仁油
制成静脉注射用乳剂 , 用 十治疗急性黄疽 、 无 黄疽 型
肝炎 , 82 . 5 % 患者 的主 要症 状 基本消失 , 效 果显 著 , 且
患者细胞 免疫 功能有所 增强 。
我们 利 用人体外 .周 全血 做 体 外培 养 . 在 瓦味子油
乳 剂作 用后 , 以氮 一胸 腺咕 咤核昔 ( 3件 ` l’ d 尺 )参入淋 巴
细胞 D N A 合成 的 t 来表 示淋 巴 母细胞 的生 成 率 , 进而
阐 述 五味 子油乳剂对淋 巴细胞 转 化率 的影 响 , 结 果表
明 : 五 味子油 乳剂对 “H 一 T d R 参 入淋 巴 细 胞 D N A 合成
有 明显促进作用 。 药物浓 度为 Z m g 、 10 m幻 培养瓶 .
培养 48 小时 及 72 小 时 , 与生 理盐水组 比较 . 尸值均小
于。 . 0 1 。 随着 五味子油乳剂浓度增加 , 3 }十 ` r d R 的参
入 t 递 增 , 淋巴母细胞 的生成 率显著提高 。 值得注意
的是 , 各种剂量均在药物作用 48 小时对淋 巴细胞刺激
指数影响 较 大 , 可为临床合理 用药提供一定的 实验依
据 。
小青龙 汤 及其主要
组成药 的平 喘作用
L海中医学院 王药默 顾 月 芳 张海桂
探讨小 青龙汤的煎剂及 醇提 取液 的平 喘作 用 、 煎
剂按 一般煎 法 制备 , 共有 19 种不 同 药物组 合的 煎液 ,
均制成 l : l 浓度 。 醉提取液也 做 了一 些 不同组合的制剂 `、
一 、 对豚 鼠离体气管平 滑肌 的作 用
1
. 小 青龙汤 及 其大 部分 组 成药 , 都有不同程度的
药学班报 19 82 年第片卷第 5 期 ( 3 0 7 )5 1
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