全 文 ：·综　　述·
广东地构叶的化学成分和药理活性研究进展
相　芳1 ,王荣荣2 ,庄辉传1 ,相　红3
(1.江苏省南京市解放军八一医院药剂科　210002;2.中国药科大学国家新药筛选中心
药理毒理实验室 ,南京 210000;3.江苏省军区第一干休所门诊部 ,南京 210037)
　　关键词:广东地构叶;地构叶属;化学成分;药理
中图分类号:R285.5 文献标识码:A 文章编号:1671-8348(2009)24-3175-02
　　广东地构叶〔 spe ranskia cantonensis (hance) pax et
ho ffm;ar gy ro thamnia cantoniensis hance;spe ranskia her ryi o l-
ive〕是大戟科地构叶属植物 , 又名瘤果地构叶(《秦岭植物
志》)、华南地构叶(《拉汉种子植物名称》)。为多年生草本或半
灌木 ,高 40～ 60cm。茎直立 , 少分枝 , 全株密被绒毛。为单叶
互生 ,叶柄长 0.8 ～ 2cm ,叶片呈卵形或宽楔形 ,长 2 ～ 7cm ,宽 1
～ 7cm ,边缘有稀钝齿 , 上面被毛或近无毛 , 下面有毛 , 沿脉最
多。总状花序为顶生或腋生 ,花单性 , 雌雄同序;雄花位于花序
上部 ,每一苞片内含着花 3 朵 , 花梗被白色柔毛 , 花萼 5 , 披针
形 ,绿色 ,被毛;花瓣 5 ,淡黄色 , 雄蕊 10;雌花着生于花序下部 ,
花萼较狭 ,子房 3 室 , 花柱 3 裂。蒴果表面有瘤状突起。种子
呈球形 ,表面粗糙。花期 5 ～ 7 月 , 果期 7～ 9 月。生于低山区
的树荫下 、草丛中及河流两岸沟边。分布于陕西 、湖北 、湖南 、
广东 、广西 、四川 、贵州 、云南等地。
入药作蛋不老(《 四川中草药》)、透骨草(《中国植物志 44-
2》)用 ,味苦 、性平 、祛风湿 、通经络 、破淤止痛 , 主治风湿痹痛 、
疔疮肿痛 、跌打损伤。
20 世纪 90 年代中期开始 , 人们对地构叶属植物的化学成
分做了一系列系统研究 ,发现了黄酮 、生物碱等类型的化合物。
本文就地构叶属植物化学成分的研究进行综述 , 并总结了相关
药理学研究 ,以期为充分利用这一药材资源提供参考。
1　化学成分的研究
1.1　黄酮类　L i等[ 1] 从地构叶属植物地构叶〔speranskia tu-
bercula ta(bunge.)baill.〕中分离并鉴定了 6 种黄酮类化合物:
香叶木素(dio smetin)、木犀草素(luteo lin)、5 , 7 , 4′-三羟基二氢
黄酮-7-O-β-D-(4″-对香豆酰)-吡喃葡萄糖苷〔narigenin-7-O-β-
D-(4″-p-coumaroy l)- g lucopy rano side〕、5 , 7 , 4′-三羟基二氢黄
酮-7-O-β-D-(3″-对香豆酰)-吡喃葡萄糖苷〔na rig enin-7-O-β-D-(
3″-p-coumaroy l)-glucopy rano side〕、穗花杉双黄酮(amento fla-
vone)和木犀草素-7-O-芸香糖苷(sco lymoside)。其中 5 , 7 , 4′-
三羟基二氢黄酮-7-O-β-D-(4″-对香豆酰)-吡喃葡萄糖苷为新化
合物 ,命名为地构苷(sper anskoside), 见图 1。
1.2　生物碱　Shi 等[ 2-4] 对地构叶中的生物碱类成分进行了
一系列的研究 ,先后从中发现了 6 种化合物 , 分别命名为 Spe-
ranskatines A and B、speranculatines A and B 、Spe ranskilatine
A1 and A2 , 见图 2。
1.3　其他类化合物　范云柏等[ 5]从地构叶地上部分分离得到
9 种化合物 , 根据其理化性质和波谱特征鉴定为软脂酸(pal-
mitic acid)、β-谷甾醇(β-sito ster ol)、三十烷醇(triacontyl a lco-
ho l)、香草酸(vanillic acid)、 lo lio lide、对香豆酸(P-couma tic
acid)、胸腺嘧啶(thymine)和尿嘧啶(uracil)。李冲等[ 6]分离得
到两种化合物:18-hydroxy(-)-manool 和 β-谷甾醇 , 该文称 β-
谷甾醇为首次在该植物中发现看来是不确切的。
1.4　挥发油　高海翔等[ 7] 对地构叶中的挥发油进行了分析 ,
是对前人化学成分的研究的有力补充。分析结果表明 , 透骨草
挥发油中含有较多的脂肪酸类化合物 , 占总挥发油的27.56%,
还含有芳香族及萜类化合物 ,这对透骨草化学成分分类有重要
参考价值 ,并有助于阐明透骨草作用机制。
图 1　　6 种黄酮类化合物
图 2　　6 种生物碱化合物
2　药理研究
王顺祥等[8]对民间常用于治疗疼痛的 9 种中草药进行了
小鼠镇痛作用的实验研究。通过实验发现 ,竹黄 、三分三 、飞龙
掌血 、红豆杉 、过江龙 、大通气 、龙骨风 、透骨草 、蚤休均有良好
的镇痛作用。
王璇等[ 9]比较了 5 种透骨草的抗炎和镇痛活性 , 并进行了
急性毒性实验。结果表明 , 5 种透骨草的毒性均很小 , 其中尤
以地构叶和角蒿最安全 , 口服灌胃分别达 269g/ kg 和 265g/ kg
3175重庆医学 2009 年 12月第 38 卷第 24期
时仍未出现毒性反应。镇痛实验结果表明 ,除山野豌豆外的 4
种透骨草对醋酸和巴豆油两种疼痛模型均有镇痛作用 , 其中凤
仙花作用最强 , 地构叶和黄花铁线莲其次。抗炎实验结果显
示 ,上述 4 种透骨草均能对抗醋酸诱发的小鼠腹腔毛细血管通
透性增加 ,角蒿和地构叶作用较强。但在同等剂量下 , 仅地构
叶对巴豆油诱发的小鼠耳肿胀有抑制作用。综合上述结果 , 作
者认为地构叶作用强 , 毒性小 , 而且使用地区广泛[ 10] , 用药历
史悠久 ,应当作为透骨草的基源。
范云柏等[ 5]对地构叶提取物进行了免疫和抗氧化活性筛
选 ,结果表明 , 阿魏酸对维生素 C 、Fe2+/半胱氨酸诱导的肝微
粒体脂质过氧化有较强的抑制活性 , 香草酸对维生素 C 诱导
的肝微粒体脂质过氧化也有较好的抑制作用 , 由此得出结论:
地构叶抗炎止痛作用可能与其含有机酸有关。
杨俊旺等[ 11]对由地构叶中提取分离得到的吡啶-2 , 6(1H ,
3H)二酮生物碱进行了药理学研究 ,发现吡啶-2 , 6(1H , 3H)二
酮生物碱显著抑制了血小板聚集 ,推论地构叶的有效成分可能
就是这种生物碱 ,能起到防止血栓形成 、活血化淤的作用。
在进一步的研究中 ,研究者对吡啶-2 , 6 (1H , 3H)二酮生
物碱(SH 1)进行了抗血小板聚集和影响血栓素 B2(TXB2)、6-
酮-前列腺素 F 1α(6-keto-PGF1α)产生的试验研究 , 试验证明
S H1 是一种较强的血小板抑制剂 , 对二磷酸腺苷 、氨基酸和胶
原诱导的血小板聚集均有显著的抑制作用 ,同时抑制 TXB2 产
生 ,提高 6-ke to-PGF1α形成 ,且随剂量增加抑制作用增强 ,其中
抑制二磷酸腺苷诱导的聚集作用较强。二磷酸腺苷 、氨基酸和
胶原均为典型的血小板聚集诱导剂 ,二磷酸腺苷作用于血小板
膜 ,促进 TXB2 生成;氨基酸经环氧化酶作用 , 生成不稳定的环
内过氧化物 ,并经血小板中 TXB2 合成酶催化转变为 TXA2 ;
胶原能激活血小板膜磷脂酶 , 分解磷脂 , 释放氨基酸 [ 6-7] , SH1
对三者诱导血小板聚集的抑制作用可能是抑制了环氧酶 , 从而
抑制了氨基酸的转化 , 当然也不能否定 S H1 作用于血小板膜
二磷酸腺苷和胶原受体 ,从而抑制了血小板聚集和 TXB2 的形
成。至于 SH1 为什么会使 6-keto-PGF1α略有增加尚待进一步
研究。试验结果提示 SH1 可能就是中药透骨草发生活血化淤
作用的有效成分之一[ 12] 。
参考文献:
[ 1] Li YM , Zhao YY , Fan YB , e t al.Flavonoids from Speran-
skia Tube rculata[ J] .J Chin Pharmaceut Sci , 1997 , 6(2):
70.
[ 2] Shi JG , Wang H Q , Wang M , et al.Two Pyridine-2 , 6(1H ,
3H)-dione A lkaloids from Speranskia tuberculata [ J] .
Phy to chemistry , 1995 , 40(4):1299.
[ 3] Shi JG , Wang H Q , Wang M , et a l.Tw o Novel Po ly-Oxy-
gen Biopy ridine A lkaloids from Spe ranskia tube rculata
[ J] .Chin Chem Lett , 2000 , 11(3):225.
[ 4] Shi JG , Hu WY , Zhou GX , et al.Tw o Polyoxygenated Pyr-
roly lpy ridine and Bipy rrole Alkaloids from Speranskia tuber-
culata[ J] .Chin Chem Lett , 2000 , 11(9):785.
[ 5] 范云柏 , 赵玉英 ,李艳梅 , 等.地构叶化学成分的研究[ J] .
天然产物研究与开发 , 1996 , 8(1):20.
[ 6] 李冲 , 张承忠 ,胡芳娣.透骨草化学成分研究[ J] .中国中
药杂志 , 2000 , 25(5):291.
[ 7] 高海翔 , 鲁润华 ,魏小宁 , 等.透骨草挥发油成分分析[ J] .
中草药 , 2000 ,(8):574.
[ 8] 王顺祥 , 魏经建 ,王奕鹏.9 种中草药镇痛作用的筛选实验
[ J] .河南中医 , 2006 , 26(1):37.
[ 9] 王璇 , 崔景荣 ,肖志平 , 等.透骨草类药材抗炎镇痛作用的
比较[ J] .北京医科大学学报 , 1998 , 30(2):145.
[ 10] 王璇 , 蔡少青 , 张玉华 , 等.中药透骨草的商品基源研究
[ J] .北京医科大学学报 , 1997 , 29(3):23.
[ 11] 杨俊旺 , 梁永录 ,李文广 , 等.吡啶-2 , 6(1H , 3H)二酮生物
碱对 ADP 、AA 、Collag en 诱导的兔血小板聚集的影响
[ J] .中国药理学通报 , 1998 , 14 (1):24.
[ 12] 杨俊旺 , 刘莉 , 鲁润华 , 等.吡啶-2 , 6 (1H , 3H)二酮生物
碱对兔血小板聚集和 TXB2 、6-keto-PGF1α产生的影响
[ J] .第四军医大学学报 , 2001 , 22(2):128.
(收稿日期:2009-07-13)
·短篇及病例报道·
美沙酮维持治疗患者合并甲基苯丙胺成瘾成功戒断 1例
田文聪
(重庆东华医院　400032)
　　中图分类号:R964;R971.2 文献标识码:B 文章编号:1671-8348(2009)24-3176-01
1　临床资料
患者 ,男 , 39 岁。既往海洛因成瘾 10 年 , 以静脉注射为主
要方式 , 4 ～ 5次/天 ,日用量 2g 。于 2006 年 11 月进入本院美
沙酮维持门诊治疗。
入院体检:一般情况可 ,心 、肺 、腹部 、精神检查无异常 , 尿
吗啡检测阳性 , H IV、HCV 初筛检测阴性。符合 CCMD-3 海
洛因依赖诊断标准 ,予美沙酮维持治疗。患者依从性较好 , 每
天坚持到门诊服用美沙酮 , 1 个月后心瘾控制好 , 维持剂量
50mL/ d。治疗 3 个月后 , 主动就业。在一次朋友聚会中 ,因为
好奇加同伴引诱 ,初次烫吸冰毒 0.1g 后 , 出现兴奋 、话多 、失
眠 、食欲差 、有性冲动等症状。之后以追求性冲动为主要目的
经常邀约异性朋友聚会 ,每月合并使用冰毒 2～ 3 次。约 10 个
月后 ,使用冰毒后的兴奋等症状消失 , 仅感精神好。半年后 , 放
弃工作 ,独自在家中使用冰毒 , 每周 2 ～ 3 次 ,期间服用美沙酮
无规律 ,且服药次数减少。自诉对冰毒有渴求感 ,停用冰毒后
出现情绪低落 、行为懒散 、兴趣减少 、反应迟钝 、记忆力减退等
症状。于 2008 年 11月介入心理治疗 ,根据患者合并使用冰毒
的病史 ,符合 CCMD-3 物质滥用成瘾标准 , 诊断为甲基苯丙胺
成瘾。 Beck 抑郁量表评分 42 分。 给予个别心理治疗及行为
干预 ,与患者建立治疗协议并共同遵守 ,每减(下转第 3181 页)
3176 重庆医学 2009 年 12 月第 38卷第 24 期