免费文献传递   相关文献

松潘乌头的研究进展



全 文 :睡眠性血红蛋白尿亦取得较好的效果 [4 ]。
目前诱导肿瘤细胞凋亡已成为肿瘤治疗研究的热
点 ,但在化疗中遇到的重要问题是耐药性的出现和毒副
作用较大。因此 ,寻求其他有效的诱导白血病细胞凋亡疗
法 ,是目前白血病治疗中亟待解决的难题。反义核酸与化
疗药物联用可能是解决这一难题的有效途径。 用反义寡
核苷酸与 HHT联用 ,作用于 HL60和 K562细胞 ,能显著
降低 HHT的 IC50值 ,进一步研究明 , V EGF反义核酸与
HHT联用可提高白血病细胞的凋亡百分数。 V EGF反义
核酸显著提高了白血病细胞对 HHT的敏感性 [5]。
2 在眼科的应用 高三尖杉酯碱类是从植物中提
取的新型抗代谢类药物。在眼科 ,已从实验和临床角度作
了广泛的研究。根据其药理特性 ,在防治青光眼滤过术后
的瘢痕、预防后发性白内障、抑制增殖性玻璃体视网膜病
变 ( PV R)、治疗翼状胬肉以及眼毒性等诸方面研究取得
一定进展 ,其作用机制主要是抑制细胞蛋白质合成 ,杀伤
S期细胞 ;在一定的药物浓度和作用时间下 ,可以诱导细
胞发生程序性死亡 ,另外还可通过抑制视网膜色素上皮
细胞分泌的细胞因子的释放而抑制细胞增殖。
2. 1 防治青光眼滤过术后瘢痕 在青光眼滤过术
应用的抗瘢痕药物 ,国内外研究较多的是 5-Fu、丝裂霉素
等。 三尖杉酯碱类为中药制剂 ,在国内研究较多。 顾宝
文 [6]等观察了家兔青光眼滤过术后 ,手术区对侧球结膜下
注射高三尖杉酯碱 ( HHT) ,第三周末眼压显著降低 ,滤过
泡维持时间延长 ,第六周末滤过区光镜下纤维细胞数目
减少。
2. 2 防治增殖性玻璃体视网膜病变 ( PVR) 曾水
清 [7]等从细胞超微结构水平动态观察了半合成 HHT对
体外培养的人眼结膜成纤维细胞的作用及其机理。 实验
表明: HHT在 0. 005mg /L浓度下 ,对细胞产生 50%的抑
制效应 , 30mg /L时可完全抑制细胞生长 ; HHT对细胞损
伤的主要表现为核膜内陷 ,染色质凝聚和边集以及胞浆
的广泛空泡变性 ,线粒体肿胀 ,嵴变短或减少 ,基质空化
等 ; HHT还能抑制细胞分泌胶原纤维和合成细胞微丝的
功能 ,为防治眼内纤维增殖性病变的有效药物。
2. 3 治疗翼状胬肉 张斌 [8]用 HHT局部注射法治
疗翼状胬肉 13例获效佳。 HHT 0. 05mg /0. 05mL、强的松
悬液 5mg /0. 2m L、 2%普鲁卡因 0. 1mL混合备用 ,药物注
入胬肉体、颈、头部 ,但不浸入至周围正常组织 ,注药 0. 1
~ 0. 2m L,含 HHT 0. 015~ 0. 03mg。 显效 12例 ,有效 1
例。
参考文献
[ 1 ] 李 焰 ,吴军正 ,司徒镇强 ,等 .高三尖杉酯碱
甲氧沙林对粘液表皮癌 Mc3的抑制作用 [ J].实用口腔杂
志 , 2003, 19( 4): 339-342.
[ 2 ] 左安兰 ,米桂祥 .干扰素 α-2Ь小剂量高三尖杉
酯碱及羟基脲联合治疗 CML的临床观察 [ J].实用口腔
杂志 , 2003, 12( 1): 36-37.
[ 3 ] 陈 林 ,娄世锋 ,周 慷 .高三尖杉酯碱联合低
剂量阿糖胞苷治疗慢粒白血病急变 [ J].重庆医学 , 2004,
33( 6): 891-892.
[ 4 ] 聂 波 ,李惠民 ,张学美 .高三尖杉酯碱联合阿
糖胞苷方案治疗难治性复发性阵发性睡眠性血红蛋白尿
症 1例 [ J].云南医药 , 2005, 26( 3): 295-296.
[ 5 ] 费 嘉 ,张 洹 .血管内皮生长因子反义核酸
与高三尖杉酯碱连用对白血病细胞的增敏效应 [ J].广东
医学 , 2005, 26( 4): 458-460.
[ 6 ] 顾宝文 ,胡建荣 ,严宗辉 ,等 .高三尖杉酯碱防
治准分子激光角膜切削术后角膜雾状浑浊 22眼 [ J].国际
眼科杂志 , 2005, 8( 4): 683-684.
[ 7] 曾水清 ,胡椿枝 ,吕源淑 ,等 . HHT防治 PV R
作用机理的超微结构动态研究 [ J].眼科研究 , 1991, 9( 2):
105-107.
[ 8 ] 张 斌 . HHT抑制翼状胬肉生长 13例 [ J].中
国中西医结合杂志 , 1994, 14( 2): 103.
(收稿 2007-01-20;修回 2007-02-22)
松潘乌头的研究进展
佟姝丽 崔九成*  袁菊丽*  陕西省宝鸡职业技术学院 ( 721000)
  摘 要 综述了松潘乌头在化学成分、药理作用、临床应用方面的研究进展 ,对促进松
潘乌头进一步研究开发及规范其临床应用等方面具有重要意义。
  主题词 乌头 /化学 乌头 /药理 综述
* 陕西中医学院 ( 712046)
  松潘乌头为毛茛科乌头属植物松潘乌头 ( Aconitun.
sungpanense Hand. -Mazz, )的块根。别名火焰子、蔓乌药、
900 陕西中医 2007年第 28卷第 7期
羊角七、藤乌药。 在我国的甘肃、青海、四川、陕西、宁夏、
山西等地分布较广。 本品味辛、苦 ,性温 ,有大毒 ,具有祛
风止痛、散瘀消肿之功效。 民间用于跌打损伤、类风湿性
关节炎引起的疼痛和红肿等症的治疗 ;外用治疗痈疖肿
毒疗效显著。现就其化学成分、药理作用及临床应用方面
的研究进展综述如下 ,以利于松潘乌头的进一步研究开
发。
1 化学成分 根据文献报道松潘乌头的化学成分
主要是多种生物碱类 ,以二萜类生物碱为主。这类生物碱
可认为是乌头属植物的特征性成分。 李洪刚等较早采用
硅胶柱层析等方法从甘肃省文县产松潘乌头生品中分离
出 8-乙酰 -14-苯甲酰查斯曼宁 ( 8- acety l- 14- benzoy l-
cha smanine)、黄草乌碱甲 ( V ilmor rianine A)、它拉乌头碱
( T alatisamine)、黄草乌碱丙 ( Vilmo rrianine C)等、 13, 15-
双 去氧 乌头 碱 ( 13, 15-dideoxyaconitine )、 查斯 曼宁
( Chasmanine)六种生物碱。 并运用 UV、 IR、 1 HNMR及 13
CNMR、 MS等方法对其结构进行了测定确认 [1]。
王锐等从甘肃产松潘乌头生品中分离出了塔拉乌头
胺 ( Tala tisamine )、展毛乌头宁 ( Chasmanine)、乌头碱
( Aconitine )、 滇乌 碱 ( Yunaconitine )、 粗茎 乌头 碱甲
( Crossicauline A)、松潘乌头碱 ( sungpanconitinc)、 8-去乙
酰滇乌碱 ( 8-deacety lyunaconitine)、 13, 15-双去氧乌头碱
( 13, 15-dideoxyaconitine)、黄草乌碱甲 ( Vilmo rrianine A)、
黄草乌碱丙 ( V ilmor rianine C)等 12个萜类生物碱。 并运
用 UV、 IR、 1HNM R及 13CNM R、 M S等光谱法和化学转化
及与标准样品物理数据对照等手段对其结构做了鉴定 [2 ]。
此外 ,作者还采用 GC /MS分析方法分析了松潘乌头中的
挥发油类成分 ,结果显示 ,松潘乌头挥发油的主要成分为
4-特丁基苯酚 ,此外 ,尚含有乙酸、糠醛、 2-甲氧基苯酚、 2,
3-二氢苯并呋喃、癸酸-2, 3-二羟基丙酯、 8-炔 -硬脂酸甲酯
等。松潘乌头挥发油成分较多 .其挥发油所含成分与香料
植物挥发油成分相差甚远 [3]。
冯毓秀运用分光光度比色法和薄层扫描法对陕西产
松潘乌头中总生物碱、酯碱和滇乌碱的含量进行了测定 ,
结果显示 ,陕西产松潘乌头中总生物碱的含量为 1. 19% ,
酯碱的含量为 0. 726% ,并测出其含有微量的滇乌碱 [4 ]。
王慕邹等测定了松潘乌头中生物碱的含量 ,其中滇乌碱
含量为 0. 60% ,粗茎乌头碱甲的含量为 0. 04% ,塔拉乌头
胺含量为 0. 01% [5]。 童玉懿采用高压液相色谱法测定了
甘肃产松潘乌头滇乌碱的含量为 0. 01% ,塔拉乌头胺的
含量为 0. 01% [6]。
2 药理研究 二萜类生物碱作为松潘乌头的主要
有效成分 ,其药理活性主要表现在镇痛、镇静、解热、抗炎
等方面。
2. 1 镇痛作用 松潘乌头总碱具有较好的镇痛作
用 ,和乌头属的高乌甲素相比 ,治疗指数高 ,用量小 ,但起
效慢 [7 ]。 小鼠实验表明松潘乌头总碱无镇痛成瘾性和耐
受性 [8]。
松潘乌头镇痛的主要成分为乌头碱 ,其对电刺小鼠
尾法、小鼠热板法和醋酸扭体反应及大鼠尾部加压法均
能提高痛阈 (给药 1小时后痛阈最高 ) ,且不成瘾。对各级
癌痛均有缓解作用 ,而且对不同程度和性质的疼痛效果
也不同 ,慢性痛、轻度痛、胀痛、隐痛效果好 ,尤其适用于
消化系癌痛 ,较吗啡类药物显效慢 ,缓解时间长 ,无药物
依赖性 ,止痛效果与剂量有关 [9]。 俞氏用小鼠扭体反应法
和大、小鼠甲醛致痛法证实滇乌碱有镇痛作用 [10 ]。
乌头碱对各级癌痛均有缓解作用 ,而且对不同程度
和性质的疼痛效果也不同 ,慢性痛、轻度痛、胀痛、隐痛效
果好 ,尤其适用于消化系癌痛 ,较吗啡类药物显效慢 ,缓
解时间长 ,无药物依赖性 ,止痛效果与剂量有关。 应用时
应掌握好剂量 ,谨防中毒 [9]。
2. 2 抗炎作用 杨军英等的实验结果表明松潘乌
头总碱对二甲苯致小鼠耳壳肿胀 ,蛋清、甲醛性大鼠足趾
肿胀及大鼠琼脂肉芽肿增生均有显著抑制作用 ,说明松
潘乌头总碱具有抗急、慢性炎症作用 [8]。
2. 3 降温、解热作用 实验结果发现松潘乌头总碱
能使正常及人工发热家兔的体温明显降低 ,因此表明其
具有降温和解热作用 [8]。
3 临床应用 松潘乌头有大毒 ,其功能主要是止
痛 ,解痉 ,麻醉 ,败毒 ,祛风湿 ,活血散瘀。 《陕西中草药志》
内服可煎汤 ,每次 3~ 5厘 (须同用 3倍量桃儿七 );或研
粉 , 1~ 3厘 (凉开水送下 )。外用可以用水、酒或醋磨汁涂 ,
或研粉调敷。 《陕西中草药》: “服药后忌烟、酒、浆水及辛
热饮食两小时。 高烧患者及孕妇忌服。”《宁夏中草药手
册》: “反半夏、天花粉、瓜蒌、白蔹、白及、贝母。”
4 小结 松潘乌头在民间应用广泛 ,由于历史和地
域的原因 ,品种比较混乱 ,常与其它乌头属草药混用为草
物应用 ,如在陕西常与太白乌头混用 ,在青海、宁夏常将
松潘乌头当草乌用。 它们之间在植物形态、化学成分、性
味功效及临床应用上有较明显的差异 ,因此在应用过程
中应加以区别 ,以保障临床用药的安全有效。本文从化学
成分及药理方面总结了近 50年来对松潘乌头的研究成
果 ,为后续的研究提供资料 ,以便充分合理地开发我省的
中草药资源 ,促进中草药现代化。
参考文献
[ 1 ] 李洪刚 ,李广义 .松潘乌头二萜生物碱的研究
[ J].药学学报 , 1988, 23( 6): 460-461.
[ 2 ] 王 锐 ,倪京满 ,胡兆勇 ,等 .松潘乌头中的二
萜生物碱的研究 [ J]. 兰州医学院学报 , 1991, 17( 4): 202-
203.
[ 3 ] 王 锐 ,陈耀祖 .松潘乌头和展毛多根乌头挥
发油的 GC /MS分析 [ J ].高等学校化学学报 , 1992, 13
901陕西中医 2007年第 28卷第 7期
( 8): 1087-1089.
[ 4 ] 肖培根 .《新编中药志》 [ M ].北京: 化学工业出
版社 . 2002: 646.
[ 5 ] 王慕邹 ,肖培根 ,高凤英 ,等 .大乌头及藤乌头
类乌头的调查鉴定与成分分析 [ J].药学学报 , 1983, 18
( 9): 689-694.
[ 6] 童玉懿 .民间用草乌类生药中一些生物碱的鉴
别及含量测定 [ J].中国中药杂志 , 1991, 16( 1): 43-44.
[ 7] 党月兰 ,胡兆勇 ,吴福祥 .松潘乌头总碱的镇痛
作用和身体依赖性的实验研究 [ J].中国药物依赖性通报 ,
1993( 2): 242.
[ 8 ] 杨军英 ,党月兰 .松潘乌头总碱的抗炎解热作
用 [ J].中国临床药理学与治疗学 , 2003, 8( 4): 441-443.
[ 9 ] 王华灵 ,韩培秀 ,徐世明 .乌头碱对癌症疼痛的
治疗效果 [ J]. 中国中西医结合杂志 , 1994, 14( 4): 219.
[ 10 ] 俞昌喜 ,黄凌燕 ,唐希灿 .滇乌碱及其类似物
镇痛效应的构效关系 [ J].福建医学院学报 , 1996, 30( 1):
10.
(收稿 2007-01-20;修回 2007-02-12)
复方制剂中金银花的鉴别
吕金课 薛莉华 陕西省西安市中医医院药检室 ( 710001)
魏有良 陕西省宝鸡市药品检验所 ( 721001)
  摘 要 目的:探索复方制剂中金银花的鉴别方法。方法:采用碱性硅胶—氢氧化钙柱
处理七种复方制剂 ,用分光光度法和薄层色谱法对七种复方制剂中金银花有
效成分绿原酸进行鉴别。结果:对复方制剂中干扰组分除去完全 ,灵敏度高 ,适
应性广。提示:含金银花的复方制剂可采用碱性硅胶—氢氧化钙柱处理样品
后 ,用分光光度法和薄层色谱法对复方制剂中金银花进行鉴别。
  主题词 金银花 /化学 分光光度法 薄层色谱法 中医鉴定学
  金银花为常用中药 ,具有清热解毒的作用 ,其主要有
效成分为绿原酸 ,绿原酸具有抗菌消炎的作用 ;在复方制
剂中 ,金银花的鉴别常受其它药物的干扰 ,有时用薄层色
谱法也难尽人意 ,再加上处方中金银花含量和制备工艺
不同 ,使成品中绿原酸含量差异较大 ,给鉴别带来困难 ,
为了寻找一种灵敏而适应性广的鉴别方法 ,本文采用碱
性硅胶小柱处理样品 ,用分光光度法和薄层色谱法鉴别
复方制剂中的金银花 ,获得满意效果。
1 实验部分
1. 1 样品 对照品 试剂和仪器 样品 金银花 (
宝鸡市医药公司提供 ,经宝鸡市药品检验所按《药典》
2005年版一部鉴定正品 ) ;抗病毒注射液、清热解毒注射
液 (宝鸡歧山制药厂 ) ;复方银黄口服液 (健民药业集团健
民分厂 );银黄口服液 (山东鲁南制药厂 ) ;清热解毒口服
液 (河南苑西制药厂 ) ;银翘解毒冲剂 (宝鸡制药厂 ) ;双黄
连口服液 (郑州众生制药厂 )。
对照品 绿原酸对照品 (中国药品生物制品鉴定
所 )。
试剂 硅胶 (中国化学试剂三厂 ,粒度 60~ 200目 ) ,
氢氧化钙 (天津曙光化工厂 ,化学纯 )。仪器  UV-2100型
分光光度计 (日本 ) , CX-250超声清洗器 ( 北京医疗设备
二厂 )。
1. 2 紫外光谱鉴别
1. 2. 1 供试液制备 注射剂 分别取抗病毒注射
液和清热解毒注射液 2ml,置水浴上蒸干 ,加甲醇溶解 ,过
滤 ,定容至 10ml,吸取该液 1ml,上硅胶 — 氢氧化钙柱 ( 5
∶ 0. 1 )混合柱 (研磨均匀 , 0. 25g直径 15mm ) ,用蒸馏水
10ml,加压洗脱 ,弃怯洗脱液 ,再用 0. 5mo l /L 的硫酸
10ml,加压洗脱 ,收集流出液加蒸馏水至 25ml即可。
口服液 分别取复方银黄口服液 10ml,清热解毒口
服液、银黄口服液 ,双黄连口服液各 1ml加水至 5m l加入
盐酸调 PH1~ 2,用乙酸乙酯萃取三次 ,每次 5ml ,合并乙
酸乙酯提取液 ,置水浴上蒸干 ,加甲醇溶解 ,过滤 ,定容至
10ml,照注射剂项 ,从吸取该液 1ml开始操作。
颗粒剂 取银翘解毒冲剂 2g ,研细 ,加水 10ml溶解 ,
照口服剂项 ,从“加入盐酸调 PH1~ 2”开始制备。
药材 称取金银花 1g 加甲醇 30ml,超声处理
30min,加甲醇至 50ml,照注射剂项从“吸取该液 1ml”开
始制备。
1. 2. 2 绿原酸对照液的制备 取绿原酸对照品 ,加
甲醇制成每 1ml中含 0. 15mg的溶液 ,照注射液项从 “吸
取该液 1ml”开始操作。
902 陕西中医 2007年第 28卷第 7期