全 文 :国外医学中医中药分册 2005年第 27卷第 1期 ·59·
枕酸甲酯,其二溴衍生物分别为 3,3-二溴- 4,4-二甲氧
枕酸酯(4)、3,3-二溴-4,4-二甲氧枕酸甲酯(5),化
合物 6为化合物 3的乙酸酯。
活性试验结果显示,化合物 1 具有显著的抗
HSV-1活性;化合物 3及其 2个衍生物(5、6)具有
抗结核分支杆菌活性;化合物 5、6亦显示对 NC-H187
细胞系的细胞毒性。
(赵宇新摘译)
081 土沉香新鲜茎中的 3个二萜类化合物和 1个二
氢黄酮苷〔英〕/ Konishi T⋯∥ Chem Pharm
Bull.-2003,51(10).-1142~1146
取土沉香新鲜茎(6.5kg)切细,用甲醇室温提取
2 次。合并甲醇提取液,回收溶剂,得到褐色胶状物
(351g)。将其用水分散,依次用正己烷、氯仿、乙酸
乙酯和正丁醇萃取。正己烷部分(49.9g)上硅胶柱层
析,用氯仿-甲醇(10∶1)洗脱,得到 10个组分。组
分 2(6.9g)经反相硅胶柱层析,得到化合物 2。组分
5(11.5g)经硅胶柱层析,以氯仿-甲醇-水(4∶1∶
0.1)、甲醇洗脱,并依次经反相硅胶柱层析、制备循
环 HPLC分离,得到化合物 3(77.5mg)。组分 6经纤
维素、硅胶柱、反相硅胶柱层析,得到化合物 1
(5.5mg)。乙酸乙酯部分经纤维素柱层析,用氯仿-
甲醇-水(4∶1∶1)洗脱,得到 6个组分。组分 5经
硅胶柱、反相硅胶柱、Sephadex LH-20柱层析,得到
化合物 7(62.2mg)。
化合物1为2a,3a,18-三羟基-3b,20-环氧beyer-15-
烯,无色棱晶(甲醇),mp 177~179℃,[a]26D-19.3°
(c=0.5,甲醇),分子式 C20H30O4,命名为 excoecarin
V1。化合物 2(excoecarin V2)以其甲酯形式分离得
到,为 ent-2,3-裂环贝壳杉-16-烯-2,3-二酸,无色浆状
物,[a]26D-27.7°(c=1.1,氯仿),分子式 C22H34O4。
化合物 3 为 ent-3,4-裂环-16a-羟基阿替-4(19)-烯-3-
酸,无色片状物(甲醇),mp 101~102℃,[a]28D-53.7°
(c=1.0,氯仿),分子式 C20H32O3,命名为 excoecarin
V3。化合物 7 为 3,5,7,3,5-五羟基-2R,3R-二氢黄酮醇
3-O-吡喃鼠李糖苷,淡黄色针晶(甲醇),mp 191~
193℃,[a]34D-3.0°(c=1.06,甲醇),在 204、230、
290 和 335nm(sh)有吸收峰(溶剂为甲醇)。分子式
C21H22O11。
(赵宇新摘译)
082 三叶木通茎中的三萜及三萜皂苷〔英〕/Mimaki
Y⋯∥Chem Pharm Bull.-2003,51(8).-960~965
从三叶木通(Akebia trifoliata)茎中分离得到 3
个新的三萜(1~3)和 3个新的三萜皂苷(11~13)。
将新鲜的三叶木通茎用热甲醇提取,甲醇提取物
(995g)减压浓缩,在水和正丁醇中分配。正丁醇溶
解部分(400g)经过 Diaion HP-20柱层析,依次用 30%
甲醇、乙醇和乙酸乙酯洗脱。乙醇洗脱部分(220g)
经硅胶柱层析,用氯仿-甲醇梯度洗脱,得到 6个组分。
各组分分别上硅胶柱、ODS柱、反相制备 HPLC分离,
得到 25个化合物。
新化合物均为无定形固体。新化合物 1(20.8mg)
为 2a,3b-二羟基-30-去甲齐墩果-12,20(29)-二烯-28-
酸,[a]27D+70.0°(c=0.10,甲醇),分子式 C29H44O4。
新化合物 2(25.5mg)为 2a,3a-二羟基-30-去甲齐墩
果-12,20(29)-二烯-28-酸,[a]27D+142.0°(c=0.10,甲
醇),分子式 C29H44O4。新化合物 3(8.8mg)为 2a,3b,23-
三羟基-30-去甲齐墩果-12,20(21)-二烯-28-酸,[a]27D+72.0°
(c=0.10,甲醇),分子式 C29H44O5。新化合物 11
(132mg)为 2a,23-二羟基-3b-次硫酸齐墩果-12-烯-
28-酸 O-a-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-O-b-D-吡喃葡糖基
(1→6)-b-D-吡喃葡糖酯钠盐,[a]27D-8.0°(c=0.10,
甲醇),分子式 C48H78NaO22S。新化合物 12(20.8mg)
为 2a,23-二羟基-3b-次硫酸齐墩果-12-烯-28-酸O-b-D-
吡喃葡糖基-(1→6)-b-D-吡喃葡糖酯钠盐,[a]27D+14.0°
(c=0.10,甲醇),分子式 C42H68NaO18S。新化合物
13(37.0mg)为 3b-[(O-b-D-吡喃葡糖醛酸内酯基-
(1→3)-O-[a-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-a-L-吡喃阿糖
基)氧]齐墩果-12-烯-28-酸,[a]27D-4.0°(c=0.10,甲
醇),分子式 C47H74O17。
(赵宇新摘译)
083 小舌菊根中新的二氢苯并呋喃和三萜类〔英〕/
Thomas J⋯∥Planta Med.-2003,69(3).-258~264