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. 国际中医中药杂志 2 06 年 1 月第 2 8卷第 6 期 It n T Jr a dc h i n M e d, N vo e m be : 2创拓 , vol 28 , N 。 ,6
同时给予后 4 h 经时采血 。 ③人体内动态试验 : 将
1 0 名健康成年志愿者 ( 平均年龄 28 3 岁 , 平均体重
61
.
2 kg ) 随机分为硝苯地平单纯给予组 (硝苯地平
胶囊 10 m g ) 、 纯正浓缩姜黄片 (6 片 , 总姜黄素量
48 0 m g ) 及硝苯地平胶囊 ( 10 mg ) 单剂量并用组 ,
以交叉法进行观察 。 给药后 s h 经 时采血 , 以
HPL C
一
U V 法测定硝苯地平及其代谢物浓度 。
结果及讨论 : 大鼠小肠微粒体及大鼠体内试验
显示 , 单剂量给予姜黄末对硝苯地平代谢无影响 。
健康成人单剂量并用组血中硝苯地平浓度及药代动
力学参数也无显著变化 。 因此认为 , 单剂量同时给
予硝苯地平与浓缩姜黄提取物后 , 产生药代动力学
相互作用的可能性较低 。
白头翁汤中秦皮主要成分秦皮昔的体内代谢物 〔日〕 /
福井舞…
为阐明秦皮中促进尿酸排泄的香豆素衍生物秦
皮普的体内代谢过程 , 对大鼠的尿中代谢物进行了
探讨 , 同时以拟无菌 (无特殊病原菌的 ) 大鼠 、 大
鼠肠内细菌及大鼠肝表面抗原一9 ( 5 9) 进行研究 。
方法及结果 : l() 尿中代谢物的分离 : 经 口给予
秦皮普后采集 2 4 h 大鼠尿样 , 将其酶水解后的乙酸
乙酷提取部分分别以三维 H P L C 筛选 , 检出 5 个峰
( M l一 M S ) , 分别进行分离 。 通过光谱分析 , 确定
为秦皮亭一 7 一口一硫酸盐 (M l ) 、 秦皮亭一7一口一 p一葡糖昔
酸 ( M Z ) 、 秦皮亭 (M 3 ) 、 6 , 7 , 8一三经基香豆素 ( M 4 ) 、
秦皮素定 ( M S ) 。 (2 )代谢实验 : ①对预给予抗生素
制作的拟无菌大鼠经口给予秦皮普后采集 2 4 h 尿
液 , 与未处置组进行比较观察代谢物的排泄量 , 结
果 M 3 及 M 4 的排泄明显被抑制 。 ②大鼠肠内细菌
混悬液与秦皮昔共同培养 24 h , 生成 M 3 及 M 4 。
③大鼠肝 9S 与 M 3 共同培养 s h , 生成 M S 。
上述结果表明 , 由于肠内细菌的作用 , 秦皮昔
被水解 , M 3 代谢后脱甲基形成 M 4 。 在肝脏 , M 3
通过儿茶酚邻位甲基转移酶而被甲基化 。
为了阐明钩藤的主要成分缝籽嗦 甲醚 ( G M ) 、
去氢毛钩藤碱 ( H T ) 及毛钩藤碱 ( H S ) 的体 内动
态 , 对大鼠经 口给予上述生物碱 , 探讨大鼠尿液中
的代谢物 。
结果及讨论 : 经口给予 HT 及 H s ( 50 m g爪g )
后 , 以 H P L C 对大鼠尿液进行分析 , 分别检出 3种
代谢物 。 根据光谱数据对代谢物的化学结构进行分
析 , H T 的代谢物为 1 一轻基去氢毛钩藤碱 一 n 一口一p -
葡糖昔酸 、 11一经基去氢毛钩藤碱及未变化的 H T ;
H S 的代谢物为 1 1一轻基毛钩藤碱 一 1 一。 一p一葡糖普酸 、
11
一轻基毛钩藤碱及未变化的 H S 。 上述结果表明 ,
在大鼠体内 H T 及 H S 的 n 位被特异性轻基化 。 这
些代谢物在尿中的排泄量 , H T 约为给予量的 14 % ,
H S 约为 2 6% , 其中未变化体所占的比例为 2% ~
8%
, 表明经口给予的 H T 及 H S 基本被代谢 。 另外 ,
由于 G M 的代谢物及未变化体均不能确认 , 因此认
为 GM 的代谢过程与 H T 、 H S 不同 。
钩藤中去氢毛钩藤碱及毛钩藤碱在大鼠尿液中的代
谢物 〔 日 〕 / 中泽孝浩…
经口给予地榆提取物及靴花鞭质时血中及尿中的代
谢物 〔 日 〕 / 田中隆…
揉花靴质 ( E T ) 具有抑制 N O 生成 、 抗氧化 、
抑制糖分解酶等作用 。 本次探讨了具有显著抑制
N O 生成作用的地榆提取物及 E T 组分在大 鼠血 、 尿
中的代谢物 。
方法 : 对大鼠单剂量经 口给予地榆热水提取物
及 E T 组分 (主要成为地榆素 H一 6 、 MW 1 8 7 O ) , 经
时采血 , 其含水丙酮可溶部分以 H PL C 进行分析 。
将 2 4 h 尿液分成 lM c 一 ge l c H p 20P 吸附部分与非吸
附部分进行分析 。
结果及讨论 : 从给予地榆提取物组的血液中检
测到非给予组血液中不存在的化合物 , 该化合物的
达峰时间为 6 h , 2 4 h 仍可检出 。 因其紫外线吸收光
谱几乎与靴花酸 ( l) 完全一致 , 但保留时间不同 ,
因此推测是化合物 1 的代谢物 。 该物质在给予 E T
组的血液中未检测到 。 从给予地榆提取物组的尿液
中 , 检出非给予组不存在的 2 种物质 , 分离精制后
经各种光谱进行分析 , 鉴定为海狸香色素 ( 2) 与甲
基 一 .3 4 一二甲基没食子酸 ( 3 ) 。 化合物 3 可能源 自没食