全 文 :药 物 研 究
The medicine study
作者简介:陈爱军 (1981 -),女,讲师,硕士,研究方向:天然药物开发及活性成分研究。E - mail:20181995@ qq. com。
通讯作者:刘运美,女,副教授,硕士生导师,主要从事新药研究与开发工作。E - mail:lymhsm2013@ 126. com。
白蔹研究进展
陈爱军1,2 刘运美1* 蔡凤桃1,2 宋秀道1 丁 岚1
1. 南华大学药物药理研究所,湖南 衡阳 421001;2. 湖南环境生物职业技术学院,湖南 衡阳 421005
【摘 要】 文中就白蔹的资源分布,化学成分,药理活性,药用成分的提取工艺及药材的质量控制等研究进展进行综述,为进一步
开发利用白蔹提供参考。
【关键词】 白蔹;资源分布;化学成分;质量控制;药理作用
【中图分类号】R282 【文献标志码】A 【文章编号】1007 - 8517 (2014)13 - 0010 - 02
白蔹 Ampelopsis japonica (Thunb.)Makino首载于《神农
本草经》,具有清热解毒,散结止痛,生肌敛疮的功效,是
牛黄清心丸,万京红,痹克颗粒等多种中药成方制剂的重要
组方。近年还发现其具有抗肿瘤,免疫调节等方面作用。为
了更好的对白蔹进行开发利用,笔者就白蔹的资源分布、化
学成分、质量控制及其药理作用方面的研究综述如下。
1 资源分布
白蔹为葡萄科蛇葡萄属植物白蔹的干燥块根。喜凉爽
湿润气候,适应性强,耐寒,在全国各省区分布广泛,但
多数野生资源破坏严重。因其对土壤要求不高,从亚热带
到温带均能栽培。
2 化学成分
白蔹作为一味传统中药,化学成分复杂,目前国内外
学者从白蔹中先后分离得到了黄酮类、甾醇类、蒽醌类、
酚酸类及其糖苷、三萜类、木脂素类等多种化学成分。
2. 1 黄酮类化合物 白蔹中所含黄酮类成分主要为槲皮素。
郭丽冰等[1 -2]在白蔹乙醇浸膏的乙酸乙酯部位首次得到槲皮
素。俞文胜等[3 -4]得到槲皮素 -3 -O -α -L -吡喃鼠李糖。
2. 2 甾醇类化合物 目前从白蔹中分离得到的甾醇类成分
主要为 α -波甾醇、β -谷甾醇、豆甾醇、豆甾醇 - β - D
葡萄糖苷,5a,8a -过氧化麦角甾 - 6,22 -二烯 - 3β -醇
等。何宏贤等[5]从白蔹块根中首次分离得到 β - 谷甾醇。
郭丽冰等[1 - 2]从广东产白蔹中分离得到豆甾醇、α - 波甾
醇、β -谷甾醇及豆甾醇 - β - D 葡萄糖苷。米君令[6]等得
到 β -谷甾醇、β -谷甾醇亚油酸酯、5a,8a -过氧化麦角
甾 - 6,22 -二烯 - 3β -醇。
2. 3 蒽醌类化合物 蒽醌类是白蔹的主要有效成分之一,
包括有大黄酚、大黄素、大黄素甲醚。邹济高等[7]从白蔹
中提取分离得到了大黄酚、大黄素甲醚。赫军[8 - 9]等分离
得到大黄素、大黄素 - 8 - O - β - D -吡喃葡萄糖苷、大黄
素甲醚、大黄酚。目前尚没有从白蔹中分离到大黄酸及芦
荟大黄素的报导。
2. 4 酚酸类及其糖苷 白蔹中所含酚酸类成分主要为:丹
皮酚,α -生育酚;没食子酸,胡萝卜苷富马酸,棕榈酸,
反丁烯二酸、三十烷酸、二十八烷酸、碳十六酸、酒石酸
(tartaric acid)、苔藓酸 (bryonolic acid)、原儿茶酸、龙胆
酸[8]。米君令[6]等从白蔹中分离得到 α -生育醌、丹皮酚,
α -生育酚。赫军[8 - 9]等得到白藜芦醇、没食子酸,齐墩果
酸、棕榈酸,龙胆酸、原儿茶酸、胡萝卜苷,没食子酸。
俞文胜等[3 - 4]从白蔹的乙醇提取物中取乙酸乙酯可溶部位
经柱层析反复分离纯化后确证得到:没食子酸、1,2,6 -
三氧 -没食子酰基 - β - D -吡喃葡萄糖、1,2,6 -三氧 -
没食子酰基 - β - D -吡喃葡萄糖苷、1,2,3,6 -四氧 -没
食子酰基 - β - D -吡喃葡萄糖、1,2,3,6 -四氧 -没食子
酰基 - β - D -吡喃葡萄糖苷、1,2,3,4,6 -五氧 -没食
子酰基 - β - D -吡喃葡萄糖苷、1,2,4,6 -四氧 -没食子
酰基 - β - D -吡喃葡萄糖苷。并首次从该属植物中分离得
到了 1,4,6 -三氧 -没食子基 - β - D -吡喃葡萄糖苷、6
-氧 -二聚没食子酰基 - 1,2,3 -三氧 -没食子酰基 - β -
D -吡喃葡萄糖、二聚没食子酸、2,3,4,6 -四氧 -没食
子 - β - D -吡喃葡萄糖、2,4,6 -三氧 -没食子酰基 - β
- D -吡喃葡萄糖。
2. 5 三萜类化合物 近年来,从白蔹中分离得到两个三萜
类化合物。郭丽冰等[1 - 2]分离得到齐墩果酸 (oleanolic
acid)。邹济高等[7]分离得到羽扇豆醇。
2. 6 木脂素类化合物 赫军[8 -9]及 IK Hwi Kim[10]均从白蔹中
分离得到一个木脂素类化合物,为五味子苷 (schizandriside)。
这一发现与近年白蔹药理作用研究中抗肿瘤活性相一致。
3 药理作用
3. 1 抗菌作用 白蔹中含有大黄素,大黄酚,没食子酸,
大黄素甲醚等化学成分,具有抗菌活性。朱长俊[11]等取白
蔹乙醇提取物的正丁醇部位进行体外抗菌试验,结果证实白
蔹提取物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效,且抑菌作
用的强弱与提取液浓度呈正相关。闵凡印[12]对白蔹的体外
抗菌作用研究发现其对金黄色葡萄球菌,绿脓杆菌,福氏痢
疾杆菌,大肠杆菌等有抑菌作用,且以炒焦的作用最好。
3. 2 抗肿瘤作用 对白蔹的进一步研究发现:其具有抗肿
瘤药理活性。Lee 等[13]实验研究表明,白蔹的甲醇提取成
分以及从中分离纯化得到的 momordin能激活蛋白 (AP - 1)
活性、抑制肿瘤细胞的增生。Kim[14]等研究发现 momordinI
能诱导白血病 HL - 60 细胞凋亡。唐海谊[15]等研究发现,
白蔹水提物对酪氨酸酶有很强的抑制作用。张梦美[16]对白
蔹乙醇提取物的研究结果表明乙醚和乙酸乙酯部位是白蔹
的抗肿瘤活性部位,能引起 HepG2 细胞凋亡。其中乙酸乙
酯部位活性最强。杭佳[17]等从乙酸乙酯部位中分离纯化没
食子酸,并研究考察了没食子酸对人肝癌细胞株 HepG2 细
胞的抑制作用。试验结果表明,没食子酸在 12. 5 ~ 200 mg /
L对 HepG2 细胞的增殖有较强的抑制作用,且抗肿瘤活性
随着浓度的增加而增大,并且呈现一定的时间依赖性。经
过系列研究杭佳[17]等推断没食子酸可能为白蔹抗肿瘤的主
要活性成分之一。张寒[18]等取白蔹甲醇提取物,用 4 种有
机溶剂萃取,其中的乙醚萃取物和乙酸乙酯萃取物对 SP20
骨髓瘤细胞增殖有显著的抑制作用。
3. 3 兴奋作用 赵翠兰等[19]通过给小鼠灌喂白蔹煎剂观
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察其痛阈变化试验发现:白蔹煎剂不同剂量对小鼠有一定
的兴奋作用。
3. 4 调节免疫活性作用 俞琦[20]等用白蔹醇提物对小鼠
进行灌胃给药,分别测定对照组和给药组小鼠外周血淋巴
细胞 ANAE阳性率、脾淋巴细胞增殖能力、腹腔巨噬细胞
吞噬功能,结果证实:白蔹醇提物可增强小鼠 T 淋巴细胞
和巨噬细胞的免疫功能。
3. 5 敛疮生肌促进溃疡面愈合 苗晋鑫等[21]研究了白蔹
水煎剂外用对烫伤皮肤面积纸重差值的影响以及烫伤的症
状与病理变化观察,并对照分析证实白蔹外用有很好的敛
疮生肌作用。汤佩佩[22]等通过白蔹外用对大鼠和豚鼠疮疡
模型的影响试验,发现白蔹油糊和白蔹煎液均可显著改善
疮疡的症状及病理变化。马金荣[23]研究发现,疮愈速 (
主要成分白蔹)对口腔溃疡膜的治愈率高于冰硼散。
4 提取工艺与质量控制
白蔹的质量控制除了法定标准规定的外观、性状、鉴
别、杂质总量检查及浸出物要求外,有效成分提取工艺研
究、定量分析指标与方法都尚未有明确的标准,仍处于初
步探索阶段。杨颖[24]等以大黄素的含量为指标,用甲醇提
取白蔹,通过对固液体积比、粒度、煎煮时间等因素对提
取效果影响对大白蔹有效成份的提取工艺进行了优化,得
到较好工艺 ∶ 固液比 = 1∶ 8,粒度大小:20 目,提取 1 h。
汪兴军[25]等研究并确立了采用高效液相色谱法对白蔹中大
黄素含量进行测定的方法。并建议以大黄素含量的高低作
为评价白蔹生药材质量的指标之一。
5 小结
目前,白蔹作为中药组方在临床上使用相当广泛。其
组方配伍、互相作用研究较多;白蔹化学成分较多,其单
一成分的药理活性研究还处于初级阶段;药材有效成份提
取工艺与药材质量控制方面研究报导甚少,还处于起步阶
段。没食子酸及大黄素等有效成分的发现,有望成为白蔹
药材质量控制的定量指标。白蔹药理活性的挖掘与质量标
准的建立具有广阔的发展空间及探索前景,这需要对其进
行更深入系统的研究。
参考文献
[1] 郭丽冰. 广东白蔹的分离与鉴定 [J]. 广东药学院学报,1997,13
(1):1 - 6.
[2] 郭丽冰,卢雁,陈水平. 白蔹化学成分的研究 [J]. 广东药学院学报,
1996,12 (3):145 - 147.
[3] 俞文胜,陈新民,杨磊,等. 白蔹单宁化学成分的研究 [J]. 天然产
物研究与开发,1995,7 (1):15 - 18.
[4] 俞文胜,陈新民,杨磊. 白蔹多酚类化学成分的研究Ⅱ [J]. 中药材,
1995,18 (6):
[5] 何宏贤,谢丽华. 白蔹化学成分的初步研究 [J]. 中草药,1994,25
(11):568.
[6] 米君令,吴纯洁,孙灵根,等. 白蔹的化学成分研究 [J]. 中国实验
方剂学杂志,2013,19 (18):86 - 89.
[7] 邹济高,金蓉鸾,何宏贤. 白蔹化学成分研究 [J]. 中药材,2000,23
(2):91 - 93.
[8] 赫军,畅晓兵,杨旭,等. 白蔹的化学成分 (Ⅱ)[J]. 沈阳药科大学
学报,2009,26 (3):188 - 190.
[9] 赫军,羡冀,宋莹莹,等. 白蔹化学成分的研究 [J]. 沈阳药科大学
学报,2008,25 (8):636 - 638. 297.
[10] IK Hwi Kim,Michiyo Umezawa,Nobuo Kawahara,etc. The constituents of
the roots of Ampelopsis japonica[J]. J Nat Med,2007,61:224 - 225.
[11] 朱长俊,朱红薇. 白蔹正丁醇提取物抗菌作用研究[J]. 中国民族民间
医药,2011,(1) :44 - 45.
[12] 闵凡印,周一鸿,宋学立,等. 白蔹炒制前后的体外抗菌作用[J]. 中
国中药杂志,1995,20 (12):728 - 730.
[13] LEE D K,KIM B,LEE S G,et al. Momordins inhibit both AP -1 function
and cell proliferation[J]. Anticancer Research,1998,18 (1A) :119 -124.
[14] Kim J H,Ju E M,Lee D K,et al. Induction of apoptosisby momorin Inpromye-
locytic leukemia (HL -60)cells[J]. Anticancer Res,2002,22 (3):1885 -1889.
[15] 唐海谊,何冠邦,周喜林. 美白中药之水及乙醇提取物对酪氨酸酶抑
制功效之比较 [J]. 中国药学杂志,2005,40 (5):342 - 343.
[16] 张梦美,叶晓川,黄必胜,等. 白蔹抗肿瘤活性部位的筛选研究
[J]. 湖北中医药大学学报,2012,14 (2):40 - 42.
[17] 杭佳,张梦美,叶晓川,等. 白蔹药效成分没食子酸抑制人肝癌HepG2细
胞生长及作用机制研究[J]. 中国实验方剂学杂志,2013,19 (1):291 -294.
[18] 张寒,梁晓莉,贾敏,等. 白蔹甲醇提取物对骨髓瘤细胞 SP20 增殖及
凋亡的影响 [J]. 中药新药与临床药理,2013,24 (3):239 - 241.
[19] 赵翠兰,郭桂森,李开源,等. 白蔹部分药理作用实验研究 [J]. 云
南中医中药杂志,1996,17 (3):55 - 58.
[20] 俞琪,蔡琨,田维毅. 白蔹醇提物免疫活性的初步研究 [J]. 贵阳中
医学院学报,2005,27 (2):20.
[21] 苗晋鑫,白明,郭晓芳,等. 白蔹对大、小鼠烫伤模型的影响 [J].
中药药理与临床,2012,19 (18):86 - 89.
[22] 汤佩佩,郭晓芳,白明,等. 白蔹外用对疮疡模型的影响 [J]. 中华
中医药杂志,2012,28 (4):65 - 68.
[23] 马金荣,孙敬田,程振田. 双层口腔溃疡膜的制备与临床疗效观察
[J]. 中国药房,2007,18 (18):1412 - 1413.
[24] 杨颖,梁晓莉,孙艳平,等. 正交设计优选白蔹甲醇提取物的提取工
艺 [J]. 应用化工,2013 (06):1033 - 1034.
[25] 汪兴军,张寒,王娜娜. 高效液相色谱法检测白蔹中大黄素的含量
[J]. 中国药师,2011,14 (8):1235 - 1236.
(收稿日期:2014. 05. 03
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4 讨论
应激是机体在受到各种内外环境因素刺激如过度疲劳、
过冷、过热和缺氧等以及人体自身的忧、思、恐、怒等情
感刺激时出现的非特异性全身反应。过量或长期的有害刺
激可引起机体代谢紊乱,免疫力下降,进而引起一系列疾
病。抗应激就是要减轻、抵抗这种应激反应对机体造成的
不良影响,抗应激能力是机体对不利环境适应能力的体现。
三七是中药材中的一颗明珠,主要含皂苷、黄酮苷、
氨基酸等。止血活性成分为三七氨酸。能改善心肌供血、
增加血管弹性、扩张冠状动脉降血脂,对冠心病、心绞痛
有预防和治疗作用[6 - 8]。实验结果表明,三七水提物能显
著延长小鼠的负重游泳时间、缺氧状态下的存活时间,降
低低温状态下动物死亡数,具有明显的抗应激作用。其作
用机制还有待进一步研究。
参考文献
[1] 敖杨,高华君,刘文涛,等. 金莲花药渣水提物对小鼠抗应激反应及免
疫能力的影响 [J]. 河北联合大学学报:医学版 2012,14 (6):768 - 770.
[2] 陈百泉,娄丽杰,杜红岩,等. 杜仲雄花茶对小鼠抗应激作用的实验
[J]. 河南大学学报 (医学版),2010,29 (3) :197 - 199.
[3] 蔡晶,王万山,雷林生,等. 钩吻素子对小鼠抗应激作用的实验研究
[J]. 广州中医药大学学报,2007,24 (4):317 - 320.
[4] 国家药典委员会. 中华人民共和国药典 (一部)[S]:中国医学科技出
版社,2010:11.
[5] 李仪奎. 中药药理研究方法学 [M]. 北京:人民卫生出版社. 2006,
940 - 944.
[6] 郭华英,蒙丽恒,覃丽燕,等. 三七总皂苷对脑出血大鼠脑内 XIAP 蛋
白表达的影响 [J]. 时珍国医国药,2013,24 (6):1395 - 1396.
[7] 吴颖,孙冰,肖静,等. 三七皂苷 R1 诱导的小鼠心肌损伤的保护作用
[J]. 中国药理学通报,2013,29 (2):179 - 184.
[8] 康金科,高春江,马克强,等. 三七总皂苷对肥胖小鼠代谢紊乱及脂肪
组织炎性因子表达的改善作用 [J]. 重庆医科大学学报,2012,37 (11):
949 - 953.
(收稿日期:2014. 05. 02)
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中国民族民间医药
Chinese journal of ethnomedicine and ethnopharmacy