全 文 ：— 40 — 现代中药研究与实践2011年第25卷第5期Chin Med J Res Prac,2011 Sept.,Vol.25 No.5
瓜 子 金 为 远 志 科 远 志 属 草 本 植 物 瓜 子 金
（Polygala japonica Houtt.）的全草，具有祛痰止咳、
益智安神、解毒消肿的作用，主治咳嗽痰多、咽喉肿
痛、风湿痹痛 [1]。临床上多用于治疗各类炎症反应，
包括咽喉炎、骨髓炎、关节炎等等 [2-5]。目前瓜子金
可以复方入药，常配伍大青叶、野菊花等组成复方
瓜子金颗粒、金宏声颗粒，用于治疗上呼吸道炎症，
疗效显著 [6-10]。国内外对瓜子金的抗炎药理作用的研
·药理药化·
收稿日期：2010-09-06
基金项目：江苏省高校自然科学研究项目资助（10KJB360002），高等学校
博士学科点专项科研基金（20103237120011）,
作者简介：王洪兰（1977-），女，讲师，主要从事中药及复方活性成分研
究与中药质量评价等方面工作。
*通讯作者：李祥，女，教授，博士生导师，研究方向：中药及复方药效物
质基础研究，E-mail:lixiang_8182@163.com
瓜子金提取物及不同部位的抗炎镇痛作用研究
王洪兰，李 祥 *，陈建伟
（南京中医药大学药学院，江苏 南京 210046）
摘要：目的 探讨瓜子金提取物及其不同部位的抗炎、镇痛活性。方法 采用醋酸扭体法进行镇痛
实验，采用二甲苯致小鼠耳肿胀、醋酸致小鼠腹腔通透性增加、角叉菜胶致小鼠足趾肿胀实验进行抗炎实
验，对瓜子金的甲醇提取物及其各个萃取部位进行镇痛和抗炎实验。 结果 瓜子金甲醇提取物及乙酸乙酯
部位和正丁醇部位对醋酸所致小鼠扭体反应有较好的抑制作用，可以显著抑制二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀
和角叉菜胶所致的小鼠足趾肿胀。 结论 在相同剂量下，瓜子金的甲醇提取物显示出较好的镇痛活性，乙
酸乙酯部位和正丁醇部位相对具有较好的抗炎活性。
关键词 ：瓜子金 ；镇痛作用 ；抗炎作用
中图分类号 ：R285.5 文献标识码 ：A 文章编号 ：1673-6427(2011)05-0040-03
Experimental Study on Analgesic and Anti-infl ammatory Effects of the Methanol
Extract and its Fractions from Polygala japonica
WANG Hong-lan, LI Xiang, CHEN Jian-wei
(School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210046,China)
Abstract: Objective To evaluate the analgesic and anti-infl ammatory effects of the methanol extract and
its different fractions from Polygala japonica. Methods The methanol extract from Polygala japonica and its
fractions (petroleum ether fraction, ethyl acetate fraction, n-butanol fraction and water residure fraction) were
obtained by solvent partition of its total extract. Analgesic effect was observed by acetic acid-induced writhing
response in mice, and anti-infl ammatory effects were investigated on xylene-induced ear swelling in mice, acetic
acid-induced peritoneal capillary permeability in mice, carrageenan-induced paw edema in mice. Results The
methanol extract including ethyl acetate fraction and n-butanol fraction could inhibit twisting response of mice,
and could reduce pedal swelling and aurical swelling obviously. Conclusion In the same dose, the methanol
extract shows analgesic effect obviously, while anti-infl ammatory activities might be mainly ascribable to ethyl
acetate fraction and n-butanol fraction.
Key words: Polygala japonica;analgesic effect;anti-infl ammatory effect
究几乎是空白，对于瓜子金的临床应用缺乏有效的理
论依据，基于此，本课题组在前期瓜子金水提物镇痛
抗炎作用研究的基础上 [11]，为了探寻瓜子金发挥抗
炎作用的有效部位和有效成分，阐明其作用的物质基
础，对不同极性溶剂部位进行了抗炎和镇痛作用的实
验研究。
1 实验材料
1.1 供试药品
瓜子金药材 9 kg（购于江苏省药材公司）, 甲醇
冷浸提取后，滤过，回收溶剂，所得浸膏为甲醇总提
物（ME，1 651 g，得率 18.34%），取浸膏的 95% 用
5 倍量水溶解后依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃
取，得到石油醚部位（PEF，148.0 g，得率 1.73%）、
DOI:10.13728/j.1673-6427.2011.05.015
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乙酸乙酯部位（EAF，1 103.6 g，得率 12.90%）、正
丁醇部位（nBF，108.28 g，得率 1.27%）和水残留
母液（HF，42.29 g，得率 0.49%）。实验剂量折成生
药量计为 0.14 g/kg。
醋酸（南京化学试剂一厂）；二甲苯（南京化
学试剂一厂）；阿司匹林（南京白敬宇制药厂）；
双氯酚酸钠（南京第二制药厂）；Evans蓝（Fluka，
进口分装）；角叉菜胶（Sigma公司）。
1.2 实验动物
昆明种小鼠，雌雄兼用（由中国药科大学新药
研究中心动物房提供）。
1.3 仪器
Sunrise 酶标仪（奥地利 TECAN 公司）。
2 方法
2.1 醋酸所致小鼠扭体实验 [12]
昆 明 种 小 鼠 70 只，18~22 g， 禁 食 12 h 后，
随机分成 7 组，分别 ig 等量蒸馏水、阳性药阿司匹
林、瓜子金甲醇提取物及各萃取部位（剂量按生药
计为 0.14 g/kg），给药 1 h 后，ip 0.7% 醋酸溶液 0.1
mL/10g，立即观察并记录 15 min 内小鼠扭体的次数，
进行统计分析。
2.2 二甲苯所致小鼠耳廓肿胀实验 [13]
昆明种小鼠 70 只，18~22 g，禁食 12 h 后，随
机分成 7 组，分别 ig 等量蒸馏水、阳性药阿司匹林、
瓜子金甲醇提取物及各萃取部位（剂量按生药计为
0.14 g/kg），给药 1 h 后于小鼠右耳两面均匀涂布二
甲苯30 µL，左耳不涂作对照，致炎2 h后剪下左右耳，
以直径 7 mm 打孔器打下左右耳片称重。以肿胀度表
示炎症反应的强度。
肿胀度 =（右耳重 - 左耳重）/ 左耳重 ×100%
2.3 醋酸所致小鼠腹腔通透性增加实验 [14]
昆明种小鼠 70 只，18~22 g，禁食 12 h 后，随
机分成 7 组，分别 ig 等量蒸馏水、阳性药双氯酚酸
钠、瓜子金甲醇提取物及各萃取部位（剂量按生药计
为 0.14 g/kg），给药 1 h 后，尾静脉注射（iv）1%Evans
蓝生理盐水溶液0.1 mL/10g，立即 ip 0.7%醋酸溶液0.1
mL/10g，20 min 后处死小鼠，打开腹腔，用 5 mL 生
理盐水冲洗，收集冲洗液，离心取上清液后，于分光
光度计 610 nm 处测定吸收度，并根据 Evans 蓝标准
曲线，计算染料渗出量。
2.4 角叉菜胶所致小鼠足趾肿胀实验 [15]
昆明种小鼠 70 只，25~30 g，禁食 12 h 后，随
机分成 7 组，分别 ig 等量蒸馏水、阳性药吲哚美辛、
瓜子金甲醇提取物及各萃取部位（剂量按生药计为
0.14 g/kg），给药 1 h 后，各鼠右后足趾皮下注射（sc）1%
角叉菜胶 50 µL，并以容积法测量致炎前后足趾容积
（mL），以其差值表示足趾肿胀率。
3 结果与讨论
3.1 瓜子金甲醇提取物及不同部位对醋酸所致小鼠
扭体的影响 结果见表 1。结果显示，在镇痛实验中，
瓜子金的提取物可以减少扭体反应的次数，提示瓜子
金的甲醇提取物及其萃取部位（乙酸乙酯部位、正丁
醇部位）对化学刺激引起的疼痛有一定程度的抑制
作用。其中，甲醇总提物的效果较好，抑制率可达
54%，而乙酸乙酯部位和正丁醇部位的作用则次之，
约 40% 左右。
3.2 瓜子金甲醇提取物及不同部位对二甲苯所致小
鼠耳廓肿胀的影响 结果见表 2。结果显示，二甲苯
致小鼠耳廓肿胀是常用的急性炎症模型，表 2 的实验
结果显示，瓜子金的醇提部位对二甲苯所致炎症有
较好的抑制作用，提示瓜子金对炎症早期有较好的
抑制作用。在所有部位中，正丁醇部位的作用最强，
抑制率可达 52%，与阳性药阿斯匹林的作用相当，
乙酸乙酯部位次之，而石油醚部位则无作用。
3.3 瓜子金甲醇提取物及不同部位对醋酸所致小鼠
表1 瓜子金甲醇提取物及不同部位对醋酸所致小鼠扭体的影响
Tab.1 Effects of ME of Polygala japonic and its fractions on twisting times
caused by acetic acid in mice.
Group
Control
Aspirin
ME
PEF
EAF
nBF
HF
Dose(mg/kg)
250
140
140
140
140
140
Twisting times
29.8±8.0
2.6±1.6***
13.6±7.2***
25.3±8.3
17.6±4.6**
18.1±5.1**
23.2±7.6
Inhibition (%)
91.3
54.4
15.1
40.9
39.3
22.1
Each value represents the mean ± SD of mice (n=10). ***P<0.001,
**P<0.01 vs Control.
表2 瓜子金甲醇提取物及不同部位对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响
Tab. 2 Effects of ME of Polygala japonic and its fractions on xylene–
induced ear swelling in mice.
Group
Control
Aspirin
ME
PEF
EAF
nBF
HF
Dose (mg/kg)
250
140
140
140
140
140
Edema
115.7±25.2
49.2±37.8***
80.6±27.3*
89.8±34.7
76.6±25.9**
55.2±21.0***
99.9±31.9
Inhibition (%)
57.6
30.5
22.6
34.0
52.4
13.8
Each value represents the mean ± SD of mice (n=10). *P<0.05, **P<0.01,
***P<0.001 vs Control.
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腹腔通透性的影响 结果见表 3。结果显示，瓜子金
可以通过抑制毛细血管的扩张，降低通透性，使渗出
减少从而抵抗化学物质引起的炎症早期反应。在所测
样品中，甲醇部位的抑制率达 58%，接近于阳性药
双氯芬酸钠的作用效果。
3.4 瓜子金甲醇提取物及不同部位对角叉菜胶所致
小鼠足趾肿胀的影响 结果见表 4。结果显示，正丁
醇部位作用效果最好，强于阳性药双氯芬酸钠，乙酸
乙酯与甲醇部位次之，石油醚部位则无作用。有研究
表明，在角叉菜胶诱导的足趾肿胀模型中，NO 释放
增多，促进血管扩张，血管通透性增加，促进了水肿
的形成，其前期反应与炎症介质 NO、PG 的合成释
放有关 [16-17]。本实验结果提示，瓜子金的抗炎作用可
能与抑制炎症介质 NO、PG 的合成与释放有关。
4 小结
以往瓜子金的活性研究仅限于临床疗效的综合
评价，未见相关抗炎药理作用的研究报道，对于瓜
子金的临床应用缺乏有效的理论依据。针对此不足，
结合瓜子金的临床作用，我们从抗炎、镇痛角度对瓜
子金的药理作用进行了初步评价，为科学阐明其传
统功效及扩大临床应用提供了一定的药理学依据。实
验结果显示，瓜子金的甲醇提取物具有显著的镇痛、
抗炎作用，可明显抑制化学刺激引起的疼痛，提示瓜
子金有很好的镇痛作用，从而缓解炎性疼痛 ；同时，
瓜子金的醇提物可显著抑制醋酸引起的小鼠腹腔毛
细血管通透性增高，提示瓜子金可抵抗化学物质引起
的炎症早期反应 ；另外，瓜子金可显著抑制炎症早期
的水肿，提示其抗炎作用可能与抑制炎症介质 NO、
PG 的合成与释放有关。在此基础上，以生物活性为
导向，在抗炎、镇痛模型的作用指导下，初步明确了
瓜子金发挥抗炎作用的有效部位是乙酸乙酯部位和
正丁醇部位。至于瓜子金中究竟是哪些成分在发挥作
用及其相关作用机制尚须进行进一步研究。
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cyclooxygenase-2 experssion. Br. J. Pharmacol., 2004，142 ：331-338.
表3 瓜子金甲醇提取物及不同部位对醋酸所致小鼠腹腔通透性的影响
Tab. 3 Effects of ME of Polygala japonic and its fractions on acetic acid–
induced capillary permeability in mice.
Group
Control
Aspirin
ME
PEF
EAF
nBF
HF
Dose(mg/kg)
10
140
140
140
140
140
OD
0.25±0.05
0.13±0.04
0.14±0.03
0.17±0.05
0.18±0.05
0.18±0.04
0.20±0.05
Dye leakage
6.65±1.76
2.26±1.41***
2.49±1.12***
3.89±1.73**
3.97±1.73**
3.95±1.56**
4.97±1.89
Inhibition (%)
66.1
62.5
41.5
40.4
40.6
25.2
Each value represents the mean ± SD of mice (n=10). *P<0.05, **P<0.01,
***P<0.001 vs Control.
表4 瓜子金甲醇提取物及不同部位对角叉菜胶所致小鼠足趾肿胀的影响
Tab. 4 Effects of ME of Polygala japonica and its fractions on carrageenin–
induced paw edema in mice.
Group (n=10)
Control
Indomethacin
ME
PEF.
EAF
nBF
HF
Dose(mg/kg)
20
140
140
140
140
140
1h
51.4±9.7
21.3±6.2**
18.2±7.4**
45.8±11.3
28.2±3.9**
19.3±5.4**
54.2±13.4
2h
41.2±6.7
18.1±5.4**
25.7±6.1**
39.7±9.4
29.7±6.3*
18.9±4.6**
43.7±10.9
4h
38.7±13.2
12.7±4.7**
28.2±5.4*
36.8±4.3
21.2±7.8**
17.8±5.3**
41.7±8.9
Each value represents the mean ± SD of mice (n=10). *P<0.05, **P<0.01,
***P<0.001 vs Control.
Edema Rate Percentage