全 文 :·58· 国外医学中医中药分册 2005年第 27卷第 1期
078 丘生闭花木中的芳基N-酰基萘胺木脂素类〔英〕/
Chimmani R⋯∥Chem Pharm Bull.-2003,51(11).-
1299~1300
在对有毒物种成分进行研究以寻找新的抗癌剂和
抗病毒剂的过程中,从丘生闭花木(Cleistanthus
collinus)的地上部分分离得到 1个新的芳基 N-酰基萘
胺木脂素(1)和 5个已知木脂素(2~6)。
该植物地上部分阴干后(5kg)粉碎,用二氯甲烷-
甲醇(1∶1)室温提取 2次,每次提取 6d。总提取物
减压浓缩,得到棕色黏性残余物(78g)。保存部分残
余物(3g),其余上柱分离,用氯仿-甲醇梯度洗脱。
洗脱物浓缩,经 TLC检测合并,得到 4个部分,分别
经色谱分离得到化合物 1~6。
新化合物 1(21mg)命名为 cleistanone,淡黄色
晶状体,mp 217~218℃(甲醇),[a]25D+4°(c=1.5,
甲醇),分子式 C22H18O8,结构为 1-羟基-2a-甲氧-2-(羟
甲基)-6,7-二甲氧-4-(3,4-亚甲基二氧-苯基)-3-萘甲
酸-g-内酯。已知化合物分别为山荷叶素、闭花木苷 A、
闭花木苷 C、闭花木苷 D、4-O-(3-O-甲基-â-D-吡喃
葡糖基)-山荷叶素。化合物 1为罕见的芳基 N-酰基萘
胺木脂素类成分之一,在内酯环上含有一个烷氧基。
细胞毒性试验结果表明,化合物 1及其乙酰衍生物对
MT2细胞系具有细胞毒性。
(王 洋摘译)
079 花叶假杜鹃花中的环烯醚萜苷〔英〕/
Suksamrarn S⋯∥Planta Med.-2003,69(9).-877~879
花叶假杜鹃(Barleria lupulina)传统用作抗炎剂,
可治疗虫蛇咬伤、单纯疱疹和带状疱疹。本次从该植
物花中分离出 1个新的环烯醚萜二糖苷(1)和 8个已
知的环烯醚萜葡糖苷(2~9)。
干燥花叶假杜鹃花粉末(170g)依次用正己烷、
氯仿和甲醇索氏提取。氯仿提取物(2.4g)上硅胶柱
层析,经氯仿、氯仿-甲醇洗脱,每 1L洗脱剂中增加
0.5% 甲醇,得到 238个部分,经 TLC检测后合并成
11个部分。第6部分(氯仿-甲醇=95∶5,1.6L,312mg)
再经柱层析,用氯仿-甲醇(97∶3)洗脱,得到化合
物 2、3。第 11部分(2.4L,180mg)同样上柱层析,
用氯仿-甲醇(95∶5)洗脱,得到化合物 4。甲醇提
取物(55.5g)经柱层析,用氯仿-甲醇洗脱,得到 203
个部分,合并后得到 10个部分(A~J)。G部分(5.4g)
进一步经 RP-18反相柱反复分离,用甲醇-水洗脱,得
到 6个亚组分,从中得到化合物 5~8和 1。H部分(9g)
上柱层析,分离得到化合物 9。
新化合物 1(9mg)为 8-O-乙酰-2-O-(b-吡喃葡糖
基)mussaenoside,无色无定形固体,[a]29D-41.6°(c=
0.125,甲醇),分子式 C25H38O16,命名为 lupulinoside,
为首次从假杜鹃属植物中提取的环烯醚萜二糖苷。已
知化合物 2~9 分别为 aceylbarlerin、ipolamiidoside、
6-O-乙酰基-山栀子苷甲酯、barlerin、山栀子苷甲酯、
mussaenosidic acid、8-O-乙酰基山栀子苷、山栀子苷。
检测化合物 1~6、8、9的抗 1型单纯疱疹病毒活
性,只有化合物 3 显示活性,其 IC50为 41.1mg/mL。
化合物 3是唯一含 C-5羟基的环烯醚萜。上述所有环
烯醚萜苷对 vero细胞无毒性(IC50>50mg/mL),并且
不抑制 COX-2。
(王 洋摘译)
080 菌类 Scleroderma citrinum中的活性三萜以及枕
酸甲酯衍生物〔英〕/Kanokmedhakul S⋯∥Planta
Med.-2003,69(6).-568~571
研究发现毒菌 Scleroderma citrinum的甲醇提取物
具有潜在的抗 1 型单纯疱疹病毒(HSV-1)活性和微
弱的抗结核分支杆菌 H37Ra活性,以生物活性指导分
离,从中得到 1个新的三萜类化合物。
取新鲜的 Scleroderma citrinum子实体(554g)用
甲醇(700mL)室温提取 3 次,过滤,将滤液合并,
减压回收溶剂,得到红棕色残余物(18.2g)。经硅胶
柱层析,用己烷-乙酸乙酯、乙酸乙酯-甲醇梯度洗脱,
得到 7个组分。组分 2经乙酸乙酯-正己烷(1∶1)重
结晶,得到化合物 1(195mg)。组分 3、4经乙酸乙酯
重结晶,得到化合物 2(1 530mg)。
新化合物 1 为(20S,22S,23E)-22-O-乙酰基-25-羟
基羊毛甾-8,23(E)-二烯-3-酮,无色棱晶,mp 166~168℃,
[a]31D+62.1°(c=0.15,氯仿),分子式 C32H50O4。已
知化合物 2、3分别为 4,4-二甲氧枕酸酯、4,4-二甲氧