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从丘生闭花木植物叶提取物中分离出一种神经肌接点阻断剂



全 文 :1 9 9 5年 第 1 7卷 第 4期 国外医学中医中药分册
6 0( 5) 一 4 81 ~ 4 8 2
将采 收 刚 3天 的 欧 白鲜 ( 压 ct a m nu s
al bu
s) 半干燥地上部分 (含 4. % 75水分 ) 置
Cl e ve n ge
r型玻璃仪器中 , 以水蒸馏 3 小时 ,
收集精油 ( A ) , 其产率为 0 . 5 % . 同样 , 将
在阴暗处贮存一年的阴干的欧白鲜地上部分
(含 1 · 46 %水分 ) , 置同型玻璃仪器中 , 以水
蒸馏 3 小时 , 收 集精 油 ( B ) , 其 产 率 为
0
·
7 2%
. 精油 A , B 经无水硫酸钠脱水后 , 以
〔凌二和 G C /M S 进行分析 , (X 二分析采用 S hi -
m ad uz G凌二一 g A 系统 , 〔汇 /M S 分析采 用 S hi -
m a d z u G C /M S Q P Z 0 0 0 A 系统 。 分析结果见
附表 。
附表 欧白鲜精油成分中各成分的百分率
化合物 A B
。 一藻烯 0 . 0 2 0 . 0 1
樟肺烯 0 . 0 2 0 . 0 1
爵藻烯 0 . 0 1 0 . 0 1
月桂烯 0 . 0 2 0 . 0 1
柠檬烯 0 . 2 3 0 . 2 3
( Z )
一件罗勒烯 0 . 0 1 0 . 2 1
7
一松油烯 0 . 7 3 0 . 0 8
( E )
一卜罗勒烯 0 . 1 3 0 . 0 8
( Z )
一 3一乙酸己烯酷 0 . 0 9 0 . 0 2
壬醛 0 . 0 7 0 . 1 5
沉香醇 0 . 0 3 0 . 0 5
P r e g e 一K r e n e o
·
0 5 0
.
0 1
民丁香烯 0 . 4 2 0 . 7 3
松油烯 一 4一醇 0 . 05 0 . 05
甲基 胡椒酚 1 . 01 2 . 7
a 一松油醇 0 . 0 4 0 . 1 1
( Z )
一菌香醉 0 . 2 9 0 . 1 6
( E )
一茵香醉 2 8 . 0 2 16 . 8 8
d ic t a g y m m
l n 4 8
.
48 4 9
.
1 0
香荆芥酚 0 . 28 1 . 13
fe in e iul
n 9
.
8 7 2 2
.
9 0
番木瓜 ( C a r ie a p a p a y a I J . ) 种子的抗生
育作用 , 前人曾作过一些研究 。 本文作者进一
步研究给药剂量 、 时间 、 途径与这一作用的关
系 。 将纯净的番木瓜种子粉碎后置索氏提取
器中以重蒸馏水提取数次 , 将该提取物以 lo
和 5 0tn g d/ 的剂量对大鼠经 口给药 30 , 60 , O9
天 , 或以 0 . 1和 1 . o m g d/ 的剂量给每只大鼠
肌注给药 15 天和 30 天 , 对照组给予重蒸溜
水 , 观察该提取物对 S D 雄性成年大 鼠的情
子外形 、 生育能力 、 体重和器官重量的影响及
其毒性 。 结果表明两个剂量的经 口给药和叽
注给药均可使附肇尾精子活力和精子数量显
著降低 , 精子活力的下降与精子外形畸变有
关 , 除肌注给药低剂量组外肇丸精子数量也
有显著下降 , 这些作用均随给药时间延长而
加强 。 将给药的雄性大鼠与经产期雌性大鼠
以 1 : 2 配对 , 以阴道外有精子的存在作为戊
功交配指标 , 将一半怀孕的雌鼠于怀孕第 16
天作剖腹术 , 观察植入和吸收的胚泡数 , 作为
生育指标 , 并观察所产幼仔的数 目与外形 。 结
果表 明该提取物降低生育能力的作用有剂量
和时间依赖性 , 高剂量 口服和肌注给药分 l8J
在 6。 天和 30 天后使生育能力降到零 。 翠九
重 量 在各组均 有 下 降 。 体 重 及 各项 血液
( R B C
,
W B C
,
M C V
,
M C H
,
M C H C 和 C l ) 、
血液生化指标 (L D H , A C P , 胆红素 , 义 X )T
和 SG P T ) 均无改变 。 生育能 力可在停药后一
段时间内 ( 口服 45 天 , 肌注 30 天 )得到恢复 。
这些结果表明番木瓜种子水提取物可引起雄
性大鼠可逆的不育 , 且对性欲及其他生理指
标不产生副作用 。
(孙 备摘译 李宗友校 )
其中 , d ie at g卿m in 和 f e n ie u li n 是首次报
(李宗友摘译 孙友富校 )
4 2 番木瓜种子水提取物对雄性大鼠的抗
生育作用 〔英〕 / L o h i y a N K … / p l a n t a M e d一
1 9 94 , 6 0 ( 5 ) 一 4 0 0一 4 0 4
4 3 从丘生闭花木植物叶提取物中分离出
一种神经肌接点阻断剂 〔英〕 / V i ja y a la k s h o i
K M … / P h y t o t h e r R e s 一 1 9 9 4 , 8 ( 4 ) 一
2 4 5 ~ 2 4 7
丘生闭花木 ( C le is t a n t h u S C o lil n u S ) 在南
印度是一种被用于 自杀和杀人的毒品 , 以前
国外医学中医 中药分册 1 9 9 5 年 第 1 7 卷 第 4 期
曾有许多科学家对其成分进行过大量研究 ,
并认为它对神经肌接点的毒性作用是其致死
的一个主要因素 。 本文作者将该植物叶晾干
后粉碎并用氯仿粗提 , 而后用以活性碳和硅
胶粉盖顶的 4 . sc m 硅胶柱洗脱得一非结晶黄
绿色提取物 。 将该提取物溶于丙酮溶液中 , 以
微量层析板 (M T L C ) 或纸层析在正 己烷一丙
酮 ( 2 : 3) 溶剂中展开分离 , 通过薄层层析色
谱一胆碱醋酶抑制剂技术从 中分离鉴定出具
胆碱醋酶抑制作用的化合物 , 并用丙酮将该
化合物从 层析板或 纸上 提 取 出来 , 制成
。 . l m g / m l 的溶液作为试品 。 观察其对离体
W is at
r 雄性大 鼠隔神经 一隔肌标本 的作用 。
标本置于 充满生理溶液的电肌动描记室中 ,
用单次和多次 ( 30 和 1 0 ozH ) 超极限神经刺
激及 0 . 3m s 方波多次肌肉刺激的方法观察提
取物对肌张力和动作电位的影响 。 结果表明
隔神经 一 隔肌 标本 经该化 合物处理 45 m in
后 , 化合物可使神经刺激引起的肌肉动作 电
位降低 95 % , 肌张力降低 93 % , 且不可恢复 ;
但对肌肉刺激引起的动作 电位的影响 不显
著 , 其电位只下降了 12 % , 且对肌肉刺激引
起的肌张力也没有明显作用 。 结果提示 , 由于
神经引起的肌张力和动作电位是不可逆的减
弱 , 从而证实了化合物的神经肌阻断作用 ,并
证明它对肌张力本身无影响 。 该化合物的神
经肌肉阻断作用比粗提取物提高了 3倍 , 其
作用与 d一筒箭毒碱引起接点后阻断而 导致死
亡的作用类似 。
(孙 备摘译 李宗友校 )
过滤后 , 在 50 ’ C过夜烘干 , 得产率为 15 % w /`
w
. 结果 : ①对房电位的作用 : 欧洲夹竹桃明
显抑制心房跳动 /分钟 。 加入 .0 5 ~ 么 s m g /ml
的提取物产生阴性变时作用 , 并有剂量依赖
性 。 在加入提取物的 Zm in 后心率开始缓慢下
降 。 若用台氏液清洗组织 , 在低浓度 (l 一
1
.
s m g /司 ) 时部分恢复 ; 在较高浓度 ( 2 . 。一
2
.
sm g /m l) 时没有任何反应 。 此外 , 在试验
前 , 以阿托品 (2 只 10 5M ) 或苯福林 (3 x 10 5
M ) 预处理未能改变由欧洲夹竹桃提取物引
起的阴性变时作用 。 ②对隔神经隔膜标本的
作用 : 甲醇叶提取物对 电刺激引起的隔神经
元颤搐反应先是产生短暂的增效作用 , 尔后
是渐进的抑制作用 , 即在 0 . s m g /m l 低剂量
时提取物呈现增效作用 , 而在 1 · s m g / m l 高
剂量时 , 提取物对隔膜标本呈现抑制作用 , 并
有剂量依赖性 。 抗乙酸胆碱酷酶药和新斯彭
明 (l x 1 0 一 ”M ) 也不能恢复正常颤搐反应的幅
度 , 然而在用克雷布氏溶液冲洗 l o m山 后 , 颤
搐反应的幅度可恢复到正常的幅度 。 ③对输
精管的作 用 : 大鼠输精管对电场刺激所引起
的神经元收缩反应在短暂的抑制作用后呈现
增效作用 , 提取物的增效作用未能被妥拉哇
林 (0 . 3 x lo 一` M ) 拮抗 。 在用克雷布氏溶液清
洗后部分得到恢复 。 提取物还能增强 。 肾上
腺素能拮抗剂— 苯福林 (3 x lo 一 6 M ) 引起输精管的收缩作用 。 ④对豚 鼠回肠的作用 : 提取
物能增强透壁引起的颤搐幅度 , 并有剂量依
赖性 , 该作用未能被阿托品 ( 1义 10 ` M ) 所拮
抗 。
(蔡幼清摘译 李宗友校 )
4 4 欧洲夹竹桃对离体标本的毒理学评价
〔英 〕 /M az u m b e r P K … / p h y t o t h e r R e s 一
1 9 94
,
8 ( 5 ) 一2 9 7一 3 0 0
采用离体的大鼠心房标本 、 神经肌接点
和平滑肌标本 , 研究了欧洲夹竹桃 ( N er in m
ol ea n d er ) 的毒性作用 , 试验材料 : 收集印度
产的欧洲夹竹桃叶 , 阴干后以甲醇 ( 甲醇 : 水
~ 7
:
3) 回流提取 3 次 , 每次 h8 , 提取液经
4 45 丹参根中的精制多糖对大鼠实验性肾
病的作用 〔英〕 / G u ioj .Y 二 / P h yt ot h er R es 一
1 9 9 4
,
8 ( 6 ) 一 3 3 7一 3 4 1
从丹参 ( S a lv ia e m il t i o r r h i z a e ) 根的热水
提取物中分离得到一多糖活性部分 ( A F ) , 根
据酚硫酸和 m 一轻二苯等方法 , 确定 A F 中含
20 %中性糖和 80 %糖醛酸 。 文中还采用氨基