全 文 ：收稿日期:2004-12-15;　修订日期:2005-06-28
红蓼的化学成分及药理研究进展
谢周涛1 , 何再安2 , 刘焱文2
(1. 湖北中医学院药学 2003级研究生 ,湖北 武汉;　2.湖北中医学院药学院 ,湖北武汉　430061)
关键词:红蓼;　化学成分;　黄酮;　药理
中图分类号:R282. 71　　文献标识码:C　　文章编号:1008-0805(2005)10-1034-01
　　红蓼为蓼科植物荭草 Polygonum orientale L 的全草 , 在《名
医别录》列为中品 , 别名天蓼。李时珍谓:“此蓼甚大 , 而花亦繁
红 ,故曰荭[ 1] 。”红蓼的成熟果实 , 又名水红花子 , 始载于 1977 年
版《中国药典》,是我国传统中药之一[ 2] 。 红蓼性味凉辛有毒 , 具
有祛风除湿 ,清热解毒 , 活血 、截疟之功效。主治风湿痹痛 , 痢疾 ,
腹泻 ,吐泻转筋 , 水肿 ,脚气 , 痈疮疔疖 ,蛇虫咬伤 , 小儿疳积疝气 ,
跌打损伤 ,疟疾。有文献报道:分别从红蓼的叶 、果实和全草中分
离得到黄酮类化合物 ,其全草中还分离得到木脂素类和二苯乙烯
类化合物。现代药理研究表明:该药具有抗急性心肌缺血 ,扩张
血管 ,降血压 , 抗菌和抗肿瘤等广泛的药理活性[ 3] 。现对近年来
学者对红蓼的研究概述如下。
1　化学成分研究
1. 1　黄酮类 有国外学者从红蓼的叶中分离得到牡荆素(vite x-
in)、异牡荆素(isov itexin)、荭草素(o rientin)、异荭草素(isoo rien-
tin)、槲皮素(quercitrin)、木犀草素-7-葡萄糖苷(luteolin-7-g luco-
side)、芹菜素-4’ -β-D-葡萄糖苷(apig enin-4-β-D-g luco side)[ 4 ～ 9] 。
张继振[ 10]从红蓼果实(水红花子)中分离得到 2 个黄酮化合
物 ,并鉴定为槲皮素和花旗松素(taxifolin), 其中花旗松素是首次
从红蓼中分得。
杨国勋[ 11]从红蓼的果实中 ,分离出 6 个化合物 , 其中有 3 个
黄酮化合物 , 经鉴定分别为 3 , 5 , 7-三羟基色原酮(3 , 5 , 7-t ri-
hydrochromone),槲皮素和花旗松素。
郑尚珍[12] 从红蓼籽中分离得到了 3 个黄酮化合物 , 经波谱
分析并与文献对照确定有其结构分别为:花旗松素-3-O-β-D-葡萄
糖苷( taxifolin-3-O-β-D-g luco side), 山萘素-3-O-a-L-鼠李糖苷
(kaempfe ride-3-O-a-L-rhamnoside)和柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖
苷(chry so erio l-7-O-β-D-g lucoside)。同时从荭草中分离得到 5 个
黄酮类化合物 , 经波谱鉴定为槲皮素-3-O-a-L-鼠李糖苷(quer-
citrin-3-O-a-L-rhamnoside), 槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷 (quer-
citrin-3-O-β-D-g lucoside),芦丁(rutin),槲皮素-7-O-a-L-鼠李糖苷
(que rcitrin-7-O-a-L-r hamnoside), 异鼠李素( iso rhamnetin)[ 13] 。
日本学者 Kuroyanag i. M[ 14]从红蓼的地上部分分得 10 个黄酮化
合物 ,其通常在 3 , 3’ , 4’ , 5 , 5’ , 6 , 7 , 8-位有含氧官能团 ,分别为槲
皮素 、3 , 3’ , 5 , 6 , 7 , 8-六甲氧基-4’ , 5’ -亚甲二氧基黄酮(3 , 3’ , 5 ,
6 , 7 , 8-hexamethoxy-4, 5-methy lenediox yflavone), 5-羟基-3 , 3’ ,
6 , 7 , 8 五甲氧基-4’ , 5’-亚甲二氧基黄酮(5-hydroxy-3 , 3, 6 , 7 , 8-
pentamethoxy-4, 5-methy lenediox yflavone), 3’-羟基-3 , 4’ 5 , 5’ ,
6 , 7 , 8-七甲氧基黄酮(3’ -hydroxy-3 , 4, 5 , 5, 6 , 7 , 8-heptame-
tho xy flav one), 3 , 3’ , 5 , 8-四甲氧基-4’ , 5’ 6 , 7-双(亚甲二氧基)黄
酮(3 , 3’ , 5 , 8-teramethoxy-4, 5, 6 , 7-bis(methylenedio xy)f lavone ,
3-羟基-3 , 4’ , 5 , 5’ , 8-五甲氧基-4’ , 5’ -亚甲二氧基黄酮-6 , 7 亚甲
二氧 基 黄 酮 (3’ -hydro xy-3 , 4, 5 , 5’ , 8-pentame thoxy-6 ,
7methylnedio xy flav one), 3’ , 5-二羟基-3 , 4’ , 5’ , 8-四甲氧基-6 , 7
亚甲二氧基黄酮(3’ , 5-dihydroxy-3 , 4, 5, 8-ter ame thoxy-6 ,
7methylene-dio xy flavone), 3 , 3’ 4’ , 5 , 5’ , 8-六甲氧基-6 , 7 亚甲二
氧 基 黄 酮 ( 3 , 3 , 4 , 5 , 5 , 8-hexame thoxy-6 ,
7methylenedio xy tlav one),洋地黄黄酮(digicitrin)和月橘素(exo-
ticin)。
1. 2　木脂素类化合物 郑尚珍[ 15] 对甘肃兰州地区的红蓼地上部
分进行了化学成分研究 ,从该植物中分离得到 3 个木脂素类化合
的 ,并鉴定为牛蒡子苷(arctiin),拉帕酚 B(lappaol B)和红蓼脂素
(o rientalin),其中红蓼脂素为新化合物 , 前两个化合物为首次从
该植物中分离得到。
Liu jiaming 从红蓼中首次分离出 6 个柠檬苦素类化合物 , 鉴
定其中的 2 个为新化合物 ,并命名为:Po ly gonumⅠ和 Po ly gonum
Ⅱ ,同时还分离鉴定了 4 个已知化合物 , 闹米林(nomilin), 去乙酰
闹米林(deace ty lnomilin),吴茱萸苦素(r utaeine), 乙酰吴茱萸苦
素(rutaev ine ace ta te)[ 16] 。
1. 3　二苯乙烯类化合物及其他 日本学者 Osaka Yakuhin[ 17] 研
究蓼科植物红蓼及同科其他植物 ,红蓼作为其中的一种食品添加
剂 ,其双酰胺苷和四羟基-1 , 2 二苯乙烯为其活性成分。杨国勋
还从红蓼的果实中 ,首次分离出 2个化合物 , 经鉴定为阿魏酸-对
羟基苯乙醇酯和对香豆酸-对羟基乙醇酯[11] 。此外尚含有大量
叶绿体醌-9(plastoquinone-9)以及硝酸钾和 β-谷甾醇[ 18] 。
2　药理作用研究
2. 1　抗急性心肌缺血 荭草注射液 40 g(生药) /kg 腹腔注射 , 对
脑垂体后叶素引起急性心肌缺血的小鼠 ,也能明显增加心肌摄86
Rb 的摄取率 ,表明其有对抗小鼠急性心肌缺血作用 、作用强度与
潘生丁(100 mg /kg)相似 。
2. 2　对耐缺氧的影响 荭草注射液 40 g(生药) /kg 腹腔注射 , 可
明显延长小鼠常压缺氧的存活时间 ,同时能减慢小鼠的耗氧速度
和提高机体在低氧状态下的用氧能力[ 19] 。
2. 3　增加心肌营养血流量 荭草注射 20 g(生药) /kg 腹腔注射 ,
使正常小鼠心肌摄86Rb 量显著增加 , 表明其能明显增加小鼠心
肌营养血流量 ,但其作用强度弱于异丙肾上腺素。
2. 4　对心血管功能的影响 荭草注射液灌离体豚鼠心脏和离体
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时珍国医国药 2005 年第 16 卷第 10 期 LISHIZHEN MEDIC INE AND M ATERIA M EDICA RESEARCH 2005 VOL. 16 NO. 10
蛙心可使心肌收缩力减弱 ,心率减慢;静脉注射荭草液 0. 8 ～ 1 g
(生药) /只可使大鼠下肢血管扩张 , 血压轻度下降[19] 。
2. 5　扩张支气管 豚鼠肺溢流试验表明 ,荭草液能拮抗组胺所致
支气管痉挛 ,舒张支气管平滑肌 , 改善肺通气功能[ 19] 。
2. 6　抗菌作用 本品煎剂在试管内对金黄色葡萄球菌 、炭疽杆菌
和白喉杆菌有明显抑制作用 , 对乙型链球菌 、伤寒杆菌和绿脓杆
菌有较弱的抗菌作用。 100%煎剂对痢疾杆菌有抑制作用[ 20] 。
2. 7　其他作用 本品对兔在体子宫有兴奋作用;本品所含牡荆素
有一定程度抗癌活性[ 20 ,21] 。有日本学者研究做为食品添加剂的
红蓼 ,认为红蓼能减少血液中脂质 , 并能提高肝脏的新陈代谢功
能[ 17] 。有文章报道 , 取红蓼果实煎剂 、酊剂或石油醚提取物 1 g ,
连续 10 d ,对艾氏腹水癌和肉瘤S180 有一定的抑制作用 , 但其效
果不稳定 , 须进一步证实(江苏省医学科学院资料选编. 1961:
262)。
综上所述 ,红蓼化学成分复杂 , 有一定药理活性 ,近年来通过
现代药理研究 ,为中药红蓼的一些临床应用提供了理论依据 , 同
时发现了一些新的作用。因此有必要进一步加强化学成分的分
离鉴定和对有效成分的深入药理研究 , 以期待开发出疗效好 、毒
性低的新型药物 ,更好地用于临床。
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收稿日期:2005-03-31;　修订日期:2005-08-01
菟丝子的化学成分和药理活性研究
郭　澄 , 王雅君 , 张剑萍
(上海交通大学附属第六人民医院 ,上海　200233)
关键词:菟丝子;　化学成分;　药理活性
中图分类号:R282. 71　　文献标识码:C　　文章编号:1008-0805(2005)10-1035-02
　　菟丝子始载于《神农本草经》,药用历史悠久。我们前期的研
究表明[ 1 ,2] ,古代使用的菟丝子为菟丝子属 Cuscuta 多种寄生植
物的种子 ,分大粒菟丝子和小粒菟丝子二种 , 前者为金灯藤 C.
ja ponica , 后者为菟丝子 C. chinensis。而目前形成商品的还有
南方菟丝子 C. australis。近年来我们对菟丝子的化学成分和药
理活性进行了系统的研究 , 现结合国内外研究资料总结报道
如下。
1　化学成分研究
菟丝子的化学成分主要包括香豆精 、黄酮 、甾醇类 、多糖 、淀
粉 、蛋白质 、胡萝卜素类 、蒲公英黄质 、有机酸 、脂肪酸 、氨基酸 、淀
粉酶等成分。
1. 1　黄酮类化合物 郭澄等[ 3] 首次从南方菟丝子中分离鉴定了
紫云英苷 、山萘酚 、槲皮素。郭宏祝等[ 4] 研究发现南方菟丝子中
所含的黄酮主要为槲皮素及其糖苷 。金晓等[ 4] 从菟丝子中分离
到槲皮素 、紫云英苷 、金丝桃苷 , 槲皮素-3-O-β-D-半乳糖-7-O-β-
葡萄糖。叶敏等[ 5]又分离鉴定了山萘酚 、槲皮素-3-O-β-D-半乳
糖-(2→1)-β-D-芹糖苷 、异鼠李素 、d-芝麻素 、9(R)-羟基-d-芝
麻素。
1. 2　甾类化合物 从 3 种菟丝子分离鉴定了 β-谷甾醇 、β-谷甾
醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷 、豆甾醇 、△5-燕麦甾醇 、菜油甾醇 、胆固
醇 、豆甾-5-烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷四乙酸 、豆甾-5-烯-3-O-β-D-
吡喃葡萄糖苷 、豆甾-5-稀基-3-乙酸 、胡萝卜苷 、β-谷甾醇-3-O-β-
D-吡喃葡萄糖苷[ 3 , 6 , 7] 。
1. 3　萜类化合物 从南方菟丝子中分离鉴定了二萜糖苷类化合
物南方菟丝子苷 A(australiside A)[ 8] 。
1. 4　挥发油成分 候冬岩等[ 9] 从金灯藤分离鉴定的挥发油成分
包括:3-乙基-2-己烯 、3-乙烯-2-酮 、2 , 3 , 3-三甲基-1-丁烯 、E-2-己
烯-1-醇 、2-庚酮 、2-环己烯-1-酮 、2-戊基呋喃 、葵烷 、十一烷 、十二
烷 、2 , 6-二甲基十一烷 、十三烷。而菟丝子中相同的成分只有 2-
戊基呋喃和十二烷 ,其他的成分尚有3-丁烯-2-醇 、糠醛 、2-呋喃甲
醇 、庚醛 、3 , 7-二甲基-1 , 6-辛二烯-3-醇 、冰片 、α-萜品醇 , 石竹烯 、
α-石竹烯。
1. 5　生物碱类化合物 从菟丝子分离鉴定了色氨酸衍生物生物
碱菟丝子胺 、matrine、sopho rano l、甲基金雀花碱 、7-(34-二羟基
苯)-N-(4-丙烯胺)、7-(4-羟基-3-甲氧基苯)-N-[ (4-丁基苯)乙
基]丙烯胺[ 10 , 11] 。
1. 6　木脂素类化合物 从菟丝子中分离到菟丝子苷 A 、B(cuscu-
toside A , B)、新菟丝子苷 A , B , C(neocuscuto sside A , B , C)[ 12 , 13] 。
1. 7　多糖类化合物 从菟丝子中分离出酸性多分支的杂多糖
CHC-1 , H3 , CS-A , CS-B , CS-C [ 14 ,15] 。
2　药理活性研究
2. 1　免疫调节作用 郭澄等[ 16]比较了 3 种商品菟丝子(菟丝子 、
南方菟丝子和金灯藤)对氢化可的松致“阳虚” 小鼠 T 、B 淋巴细
胞转化功能的影响结果显示连续灌胃 7 d 后 , “阳虚”小鼠脾脏
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LISHIZH EN M EDICINE AND MAT ERIA M EDICA RESEARCH 2005 VO L. 16 NO. 10 时珍国医国药 2005 年第 16 卷第 10 期