全 文 ：国家自然科学基金资助项目( 30270156) 黑龙江省自然科学基金( B9811)
毛脉酸模及同属药用植物研究述要
徐美术1 王振月2 康毅华2
( 1. 黑龙江中医药大学中药研究所, 150040, 黑龙江哈尔滨; 2.黑龙江中医药大学药学院, 150040,黑龙江哈尔滨
/ /第一作者女, 1974 年生,助理研究员)
关 键 词: 毛脉酸模; 同病同药用植物; 研究
中图分类号: R931. 71 文献标识码: A 文章编号: 1009 - 5276( 2004) 03 - 0417 - 04
蓼科酸模属 Rumex L. 植物毛脉酸模广泛分布于我
国东北地区, 其与同属植物作为民间常用中草药预防和
治疗多种疾病, 因此,对毛脉酸模及其同属植物的研究渐
多。化学研究表明: 生物活性化合物主要有四类: 蒽醌
类、黄酮类、二苯乙烯类和酸模素。另有维生素、鞣质、无
机酸及其盐。
药理作用也具有多样性, 如抗菌、抗炎、抗病毒作用;
止血作用;对心血管酸模属 Rumex L.植物的生药鉴定研
究。
酸模属为蓼科第二大属,全世界约有 150种, 主产北
温带。我国有 26 种、2 变种, 全国各省区均有分布。该
属植物的多年生草本根部均可药用, 习称羊蹄类中草药,
又名土大黄、金不换、牛西西等。本文对其中在东北地区
民间常用的植物分述如下:
表 1 酸模属植物的生药鉴定研究
植物名称 植物特征 生长环境及产地 用药部位的显微特征
毛脉酸模
Rumex
gmelini
Tu rc2
多年生草本, 高 30 ~ 120cm。根茎肥
厚。基生叶与茎下部叶具长柄;叶片三
角状卵形或三角状心形,表面无毛, 背
面脉上被糙硬短毛; 花顶生,单性,雌雄
异株;坚果。
湿生植物, 生于河
谷草甸、林缘草
甸。产于内蒙大
兴安岭
根横切面组织: 韧皮部顶端有韧皮纤维束, 形成层
波状环。木质部直径约占 3 /5,木射线宽广,导管径
向排列成 12~ 20列; 根中央可见四原型初生木质
部。皮层、木质部薄壁细胞中含草酸钙族晶。根粉
末为土黄色较鲜艳, 气微臭,味微苦。导管纹孔排
列较整齐多成行, 具缘纹孔导管可见,偶见筛管。
含草酸钙簇族晶较多,棱角尖锐,类圆形,直径 20~
40um。木纤维少见, 石细胞稀少, 韧皮纤维较
少112。
洋铁酸模
Rumex
Patinetia
别名巴天
酸模、
金不换、
羊蹄
多年生草本。根肥厚, 呈类圆锥形, 长
达 15cm。基生叶或茎下部叶基部圆形
或近心形;花两性,内花被片全缘,背面
具小瘤。
生于村落旁、田野
湿润地、沟边、河
湖两岸及草甸。
分布于我国广大
地区和苏联。
根入药,根横切面组织: 皮层中近木栓层外簇晶较
多,偶见石细胞群。韧皮部中散在韧皮纤维束,木
质部发达,直径约占 7 /8,近形成层处导管发达,被
木纤维分隔包围成 30群左右,木射线明显,中央散
在几群导管, 韧皮部也含簇晶。根粉末土褐色,味
甜微涩。导管常见,以具缘纹孔导管为主,直径 40
~ 20um,其纹孔口裂缝状, 梯纹导管较大而常见,
筛管偶见。韧皮纤维纺孔较少。木薄壁细胞多成
群,壁呈连珠状增厚, 具斜长裂缝状纹孔。含单粒
淀粉,近球形成肾形,直径 4~ 20um,多具裂缝状脐
点112。
酸 模
Rumex
acetosa
L. 别名山
羊蹄、少捞
茎
多年生草本,高 30~ 80cm, 叶茎短缩,
须根,基生叶,茎下部叶基部戟形,雌雄
异株;内花被片花后不增大或稍增大。
生于湿润的山坡
草地、草甸林缘及
柞林下湿润地上,
广泛布于欧、亚及
美洲大陆。
根横切面组织: 木栓层仅余 1列完整木栓细胞,可
见脱裂木栓层, 皮层较发达,中层石细胞散在或成
群,木质部直径约占 1 /3, 导管被发达的木纤维包
围,较坚硬。根粉末上褐色, 味微甜, 可见纤维状
物。以螺纹导管为主,其次具缘纹孔导管,直径 5~
25um。木纤维成束存在, 壁较平直,长条形,长 200
~ 700um,有的呈长梭形, 末端尾尖, 具分隔纤维,
成束。韧皮纤维众多, 成束存在。石细胞众多,壁
厚 10~ 35um,有的具明显分叉状纹孔及明显层纹。
木薄壁细胞近方形, 多成群,密布圆形纹孔。淀粉
粒众多,单粒有的直径可达 5um,具五星状、三星状
或裂缝状脐点, 且具有复粒淀粉, 由 2~ 7 粒组
成112。
第 22卷 第 3期
2 0 0 4 年 3 月
中 医 药 学 刊
CHINESE ARCHIVES OF TRADITIONAL CHINESE MEDICINE
Vol. 22 No. 3
Mar . 2 0 0 4
中医药
417
学刊
DOI：10.13193/j.archtcm.2004.03.30.xumsh.016
植物名称 植物特征 生长环境及产地 用药部位的显微特征
皱叶酸模
Rumex
Crispus
别名土大
黄、羊蹄
多年生草本,高 50~ 80cm。根粗大, 茎
直立,单生, 无毛。基生叶及茎下部叶
披针形或长圆状披针形,基部楔形。花
两性,内花被片果时增大,宽卵形或圆
形,圆头, 基部圆形,全缘或微波状, 背
面无小瘤。湿生植物。
生于河谷草甸、林
缘草甸。产于内
蒙大兴安岭
根横切面组织; 皮层中可见石细胞, 韧皮部顶端有
韧皮纤维束,木质部直径约占 3 /4,木射线宽广,近
形成层处导管稍发达, 多成群或被木纤维分隔存
在,中央有少数导管散在, 薄壁细胞中有簇晶。根
的粉末黄褐色,微味甜,网纹导管、具缘纹孔导管较
多,可见梭形管胞,密布网纹纹孔。木纤维长梭形,
有的末端分一小叉,有半圆裂缝状纹孔石细胞具椭
圆形或人字形纹孔。木薄壁细胞壁较薄, 成群存
在,稀有圆形纹孔,直径 35~ 75um112。
2 酸模属植物化学成分研究
酸模属植物的活性化学成分主要分四大类:蒽醌类、
黄酮类、二苯乙烯类及酸模素。
蒽醌类成分 所有民间药用的酸模属植物都含有蒽
醌类化合物, 包括游离蒽醌和结合蒽醌。王振月等从毛
脉酸模 R. gmelini根中分离出大黄素、大黄酚122、大黄酚
- 1 - O -B- D -葡萄糖甙、大黄素 - 1 - O - B- D - 萄
萄糖甙132。苏跃增、原源等从洋铁酸模 R. patientia中分
离得到大黄酚、大黄素、大黄素甲醚、大黄素 - 1, 6 -二甲
醚、大黄素 - 8 - O -B- D 葡萄糖甙、大黄素甲醚 - 8 - O
-B- D -葡萄糖甙、大黄酚 - 8 - O -B- D - 葡萄糖甙和
xanthorin - 5 - methylether14, 52。郑水庆等从羊蹄 Rumex
japonicus Houtt根中分离出大黄酚、大黄素甲醚、大黄素、
大黄酚 - 8 - O -B - D - 吡喃葡萄糖甙、大黄素甲醚 - 8
- O -B- D - 吡喃葡萄糖甙及大黄素 - 8 - O -B - D -
吡喃葡萄糖甙162。郭梁慧从网果酸模叶的乙醇提取物的
石油醚萃取物中分离出大黄素和大黄酚。方乍浦在乳突
叶酸模 R. Chealepensis M ill(血当归)的根的乙醇提取物
中分离出大黄酚, 并用薄层层析的方法检出含有大黄素、
大黄素甲醚和芦荟大黄素。尽管酸模属植物中都含有蒽
醌类化合物, 但不同植物、不同产地含量却不相同, 王振
月测定毛脉酸模根中总蒽醌含量为 0. 44%172; 康毅华用
薄层扫描法测定不同产地毛脉酸模根中含大黄素
0. 06%、大黄酚 0. 17%182。原源采用 HPLC 测定不同产
地的羊蹄 R. japonicus Houtt 根中蒽醌类成分, 大黄素的
含量范围 0. 051% ~ 0. 125%、大黄酚 0. 127% ~
0. 193%、大黄素甲醚 0. 049% ~ 0. 096%。同时测定巴
天酸模 R. patientia 中含大黄素 0. 1159%、大黄酚
0. 1543%、大黄素甲醚 0. 0587% ; 金不换 R. madaio 中含
大黄素 0. 1204%、大黄酚 0. 3199%、大黄素甲醚0. 1423;
酸模 R. actosa 中含大黄素 0. 3025%、大黄酚 0. 1187%、
大黄素甲醚 0. 1133% ; 齿果酸模中含大黄素 0. 0805%、
大黄酚 0. 0945%、大黄素甲醚 0. 0249%192。何丽一测定
皱叶酸模 R. crispus根中含总蒽醌 1. 84% , 其中含大黄素
0. 15%、大黄酚0. 42% ; 钝叶酸模 R. obtusifolius 根中含总
蒽醌 1. 14% ,其中大黄素 0. 02%、大黄素甲醚0. 06%、大
黄酚 0. 19%。
黄酮类成分 酸模属植物酸模 R. acetosa叶中含牡
荆素( vitexin)、金丝桃甙( quercetin - 3 - galactoside) , 根中
含金丝桃甙, 果实中含槲皮素和金丝桃甙。苏跃增等从
巴天酸模全草的乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离出
奈酚、槲皮素 - 3 - O -B - D -葡萄糖甙, 从正丁醇的萃
取物中分离出异鼠李素、山奈素 - 3 - O -B- D -葡萄糖
甙和 5 - 羟基- 4 -甲氧基黄酮 - 7 - O -B - D - 芸香糖
甙1102。郭梁慧从网果酸模叶的乙醇提取物的乙酸乙酯
萃取物中分离出槲皮素和槲皮甙。
二苯乙烯类化合物 二苯乙烯类化合物白藜芦醇是
1940 年首次从毛叶藜芦的根部分离出来的, 近几十年
来,随着植化技术的提高和对各种植物成分的深入研究,
发现白藜芦醇及其甙广泛存在于种子植物中, 蓼科植物
中首先从蓼属的虎杖中分离出来1112。王振月首次从酸
模属植物毛脉酸模的根的甲醇提取物中分离出白藜芦醇
和白藜芦醇 - 3 - O - B - D - 葡萄糖甙1122。并采用
HPLC 法测定毛脉酸模根中含白藜芦醇 0. 4227%、白藜
芦醇甙 0. 8901%1132。
酸模素 大部分酸模属植物中均含有酸模素。小谷
功等从日本产的羊蹄 R. japonicus 根中分离得到酸模素,
而后何一丽也从国产的羊蹄 R. japonicus 根中分离得到
该成分192。原源等用 HPLC 测定了5 种酸模属植物及不
同地区产羊蹄中酸模素的含量1142。
其他成分 酸模 R. acetosal根、叶中均含鞣质, 含量
分别为叶中含 17. 3% ~ 36. 7%、根中含 19% ~ 27. 5% ;
此外,茎、叶中还含有蝴蝶梅黄素、维生素 C( 0. 063% )、
草酸钙、酒石酸。洋铁酸模 R. patientia中含有胡萝卜素、
核黄素和维生素 C 等成分。羊蹄类植物的根中含有鞣
质 8 - 22% , 其中包括儿茶鞣质、没食子鞣质、没食子酸
及桂皮酸鞣质等。此外, 乳突叶酸模 (血当归) Rumex
Chalepensis M ill中含有具有较好止血作用的血当归甲素
和磷酸铵镁以及糖类、蛋白质等物质。
3 酸模属药用植物的药理作用研究
抑菌、抗炎及抗病毒作用 抑菌、抗炎作用: 酸模属
植物中蒽醌类成分和鞣质对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、
痢疾杆菌、伤寒杆菌及大肠杆菌等均有一定的抑制作用,
鞣质因能凝固微生物体内的原生质以及对多种酶的作用
对多种细菌、真菌及酵母菌有明显的抑制能力。研究表
明:芦荟大黄素对溃疡早期患者胃内分离出的幽门螺旋
杆菌有抑制其生长的作用, 其作用机制是芦荟大黄素对
幽门螺旋杆菌芳胺乙酰转移酶的影响所致1152。大黄素
能显著控制角叉菜胶引起的足趾肿胀及醋酸引起的腹腔
毛细血管通透性增高。对炎症早期的渗出、毛细血管通
透性增高、白细胞游走等有较好的对抗作用,对急性炎症
有明显的对抗作用1162,并能抑制炎症反应中的 NO 的大
量合成和释放1172。白藜芦醇被认为是一种在植物受到
病原性进攻和环境恶化时产生的植物抗毒素。80 年代,
初步有报道其抗细菌和真菌作用。进一步研究表明白藜
中 医 药 学 刊 2004 年第 23卷
中医药
418
学刊
芦醇的含量与其抵抗真菌侵犯能力有关, 是其对真菌侵
入的反应1182。同时,白藜芦醇显著减轻角叉菜引起的兔
的炎症模型中急性的慢性阶段的水肿1192。
抗病毒作用 酸模属具有羟基和甲基取代的大黄素
型蒽醌衍生物对膜病毒如: 疱疹性口炎病毒、单纯疱疹病
毒、副流感病毒等均有抑制作用。另外, 研究表明, 芦荟
大黄素对带状疱疹病毒、假狂犬病毒、流感病毒均有灭活
作用。大黄素在光照影响下, 对 HSV - 1 显示较强的灭
活作用, 它的衍生物对人巨细胞病毒也具有抑制作
用1202。体外实验证实, 大黄鞣质对流感病毒 A、B 和艾
滋病( A IDS)病毒 HIV - RT 具有明显的抑制作用, 这种
抑制作用比治疗 AIDS 的首选药物 AZTTP ( AZT 的三磷
酸化合物)还要强。近年来研究表明, RG - 鞣质对霍乱
病毒有对抗作用, 能对抗霍乱独特的水溶性腹泻作用。
此外, 白藜芦醇对疱疹单核病毒的复制有抑制作用。
止血作用 酸模属植物具有多方面的止血作用。羊
蹄中所含的没食子酸可促进血小板的粘附和聚集功能,
利于血栓形成, 且可降低抗凝血酶Ó 的活性,还能降低纤
溶性,加速血液凝固。酸模属所有民间药用植物都含有
的大黄酚能降低毛细血管的通透性, 减少溃疡面渗出, 改
善血管脆性, 缩短凝血时间, 促进骨髓造血功能等; 大黄
素亦有明显的促血凝作用; 所含丰富的鞣质具有收敛止
血作用, 血当归中血当归甲素和磷酸铵镁是临床上经过
验证的治疗功能性子宫出血和肺结核咳血的有效成分。
心血管作用 酸模属酸模、巴天酸模和网果酸模中
含有的槲皮素及其甙能使离体兔心冠脉流量增加 22%
~ 40% ;对大鼠静脉注射给药, 降压 27. 1% , 维持 2 小时
以上, 对实验性动脉粥样硬化家兔可明显降低血胆固醇、
B-脂蛋白及与B-脂蛋白结合的胆固醇; 并能降低毛细
血管通透性, 保护血管渗透压。酸模叶中含有的牡荆素
通过阻断神经节而显示明显的降压作用。毛脉酸模中的
白藜芦醇具有增加血液中 HDL 胆固醇的浓度、调节
LDL胆固醇的比例、阻止 LDL 的氧化等作用;同时能抑
制血栓烷的形成和 ADP引起的血小板聚集, 对引起血小
板聚集的诱导剂凝血酶和胶原也有抑制作用,对血小板
的变化形应和释放反应有明显的抑制作用而且存在着量
效关系1212, 临床用于治疗高血压, 动脉粥样硬化和高脂
血症。百藜芦醇及其甙对心肌损伤具有保护作用1222并
能增强心肌细胞的收缩性从而显著加快心脏收缩频率,
加强收缩幅度1232。中药羊蹄中的大黄素和大黄酚明显
抑制苯肾上腺素及组胺等激动剂诱导的豚鼠主动脉血管
收缩反应, 大黄素作用明显强于大黄酚;对激动剂诱导的
家兔主动脉血管收缩反应有双向调节作用1242。大黄素
还可抑制正常动脉、动脉硬化的幼脉及球囊损伤动脉壁
SMC 的增殖1252。
对肝脏的作用 大黄素和白藜芦醇甙对四氯化碳引
起的 ALT、AS T 和 MDA 水平的升高有明显抑制作用, 并
显著改善受损肝细胞的增殖活性, 对四氯化碳损伤的原
代培养大鼠肝细胞有显著保护作用1262;大黄素还具有抗
肝纤维化作用, 实验表明:大黄素能明显改善肝纤维化大
鼠的肝功能, 降低 AST、ALT 及碱性磷酸酶, 升高总蛋白
及白蛋白,降低血清透明质酸及层粘连蛋白,减少肝组织
胶原蛋白,明显改善肝组织纤维化程度1272。脂肪肝和高
血脂的兔子服用白藜芦醇能部分抑制甘油三酯和总胆固
醇在肝脏的积累;静脉注射白藜芦醇的小鼠, 其肝脏由14
C - 软脂肪酸形成的脂肪大大减少。此外, 白藜芦醇可
以对抗慢性肝病所致的肝纤维化1282。
抗肿瘤作用 酸模根的高分子多糖提取物或腹腔给
药对小鼠移植 S - 180实体瘤有显著的抗肿瘤活性,且对
人的补体 C3 有很强的活化作用。酸模中的大黄素能抑
制小鼠艾氏腹水癌细胞对胸苷的跨膜转运, 增强抗癌药
物 5 -氟尿嘧啶、丝裂霉素和氨甲蝶呤对人肝癌 BEL~
7402 细胞的细胞毒作用并部分逆转人乳腺癌细胞 MCF
- 7Adr对阿霉素的抗药性1292。酸模属植物中含有的槲
皮素及其甙具有癌化学预防作用1302:能降低二甲基苯并
蒽诱导大鼠乳腺癌的发生率并抑制肿瘤生长1312; 明显抑
制白血病细胞增殖活性,并存在时间和剂量依赖性,能诱
导HL - 60 人白血病细胞程序性死亡1322。毛脉酸模中
的白藜芦醇及其甙作为癌化学预防剂对癌的引起、促进、
发展三个主要阶段均有作用。白藜芦醇能选择性抑制
PGHS - 1 活性而具有抗癌作用1332, 通过抑制细胞增殖
和防止过氧化 DNA 损坏而成为很具潜力的化学抗癌
剂1342; 对肺腺癌细胞的生长有抑制作用1352; 能抑制乳腺
癌细胞系 MCF - 7 细胞的增殖1362; 对小鼠和人白血病细
胞的增生有明显的抑制1372, 并且能选择性的抑制人白血
病CHL - 60 细胞的凋亡 ; 通过抑制人组织淋巴细胞瘤
U937 细胞周期中 S 和G2 阶段的进展具有抗癌作用;对
人成神经细胞瘤 SH - SY5Y 细胞的蛋白激活酶有诱导
激活作用, 并对抗 paclitaxel诱导的 SH - SY5Y 细胞凋
亡;能抑制 CaCo - 2 人结肠癌细胞地增长及多胺代谢,
从而阻碍结肠癌细胞的增殖;还可阻止 TPA诱导小鼠皮
肤癌的基因表达。
免疫调节作用 酸模属植物中均含有的蒽醌类成分
大黄素可抑制不同有丝分裂原刺激的小鼠脾细胞增殖反
应,抑制作用与浓度成正比; 可促进淋巴细胞内 Ca2+ 释
放,也可促进细胞外 Ca2+ 内流,作用呈剂量依赖性, 说明
其对免疫功能双向调节;同时可抑制大鼠腹腔巨噬细胞白
三烯B4的合成,量效关系良好。毛脉酸模中的白藜芦醇
可以调节人 CD4+ 和 CD8+ T 细胞、NK细胞、CTL细胞等
免疫细胞,并呈双向调节, 从而提高人的免疫功能1382。
4 展 望
蓼科酸模属植物分布广泛,植物中含有的活性成分可
以用于多种疾病的治疗,毛脉酸模中不仅含有酸模属植物
共有的蒽醌类成分,还含有目前广泛研究白藜芦醇及其
甙。毛脉酸模主产于我国大兴安岭和内蒙地区, 资源丰
富,因此, 对新的药物资源和新型制剂的开发和利用提供
了有利的条件,具有广阔的开发前景和很高的利用价值。
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中 医 药 学 刊 2004 年第 23卷
中医药
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