全 文 ：2 5 8 国外医药 · 植物药分册 2 0 04 年第 1 9卷第 6期
3 6姬松茸子实体热水提取物对神经递质
受体 、转运蛋 白及肝药酶的作用 旧 〕 / Ya m a -
d a s … /和漠 医葵学雏赫 一 2 0 03, 20 ( 5 ) 一
2 2 1~ 2 2 8
姬松茸 A ga ir ` us bl a z ez’ 是可食用的担子
菌纲蘑菇 ,作者研究 了其子实体 ( C J一 01 )热水
提取物对神经递质受体 、 转运蛋白及肝药酶
的作用 。
将雄性 S D 大 鼠随机分为空 白对照组 、
低剂量「0 . 15 9 / ( k g . d ) 〕组和高剂量「1 . 5 9 /
( k .g d )〕组 。 连续灌胃 5 周后 ,用放射配体标
记法测定 1 , 4一二经基毗陡受体 、 肾上腺素能
a 与 p受体 、 毒覃碱 (M )受体 、 H : 受体 、 H 。 受
体 、 促 甲状 腺 素 释 放 激素 ( T R H ) 受体 、 5 -
H T ZA 受体 、 6 1 受体 、 去甲肾上腺素 ( N A )转运
蛋白与 5一 H T 转运蛋 白 、前列腺 a , 受体 ,还进
行了血液生化分析以及肝谷耽甘肤硫转移酶
和细胞色素 P 4 5 O ( C Y P ) 的含量及活性检测 。
结果显示 , 热水提取物对脑 H : 组胺受体配体
和 N A 转运蛋 白配体在大鼠脑中的特异性结
合呈 剂 量 相关的 抑 制 , IC S。 分别 为 0 . 3 和
10
·
1 m g /m L
,对其他受体或转运蛋白配体结
合 的作用则不明显 。 该提取物 .0 15 和 1 . 5 9 /
( k g
·
d )给药 5 周 , 显著增加脑 中 [ 3H ] H 。 组
胺受体配体的最大位点结合数 , 同时明显减
少 H l 组胺受体配体的最大位点结合数 。 仅高
剂量 的 C J一 01 提取物轻微降低磷脂 、 总胆 固
醇 、 甘油三醋和 A L P 水平 ,对其他血液化学
参数未见 明显影响 。 该提取物对肝细胞色素
C Y P 4 5 0 含 量 和 C Y P ZB I / 2B 2 、 C Y P I A I 、
C Y P ZC g
、
C Y P Z E I 活性均无明显影 响 ,仅 高
剂量时使 P 4 50 C Y P 3 A 和 C Y P I A Z 活性分
别上升 90 %和 38 % , 高 、 低剂量提取物均使
谷胧甘肤硫转移酶活性上升 20 % 。 以上结果
提示该提取物中可能含有 H 3 组胺受体选择
性拮抗剂 ,其对肝功能仅有很小的毒性 , 并不
影响肝药酶活性 。
(危建安摘 王宗伟校 )
〔英 〕/ L e g a u l t J 一 / P l a n t a 、 M e d一 2 0 0 3 , 6 9
( 5 )一 4 0 2一 4 0 7
香脂冷杉 A bi e : ba l s a m e a ( L . ) M i l l 广
泛分布于加拿大 ,从其叶提取的精油多用 于
化妆品 。 作者研究了香脂冷杉精油及其成分
的抗肿瘤作用和机理 。
植化分析显示 , 该精油 的主要成分是 各
旅烯 ( 3 1% ) 、 台一 3一曹烯 ( 2 0% ) 、 a 一旅烯 ( 1 6% ) ,
还 含有 醋酸 冰片醋 (7 % ) , a 一蓬 草烯虽 只 占
0
.
16 %
, 但 药 理 实验 表 明 它 是该 精 油 抗
M C F
一
7 癌细胞的主要活性成分 。 体外实验显
示 , 香脂 冷杉 精 油对 M C F 一 7 、 P C 一 3 、 A 一 5 4 9 、
D L D
一
l
、
M 4 B E U
、 纤维细胞 、 L 一 9 2 9 和 C T 一 2 6
生长均 具抑制作 用 , G I S。为 0 . 7 6一 1 · 7 m g /
m L
,对正常纤维细胞的作用小于对肿瘤细胞
的作用 , 提示肿瘤细胞对其具敏感性 。 a 一律草
烯对上述所有癌细胞均具抗癌活性 , G I S。为
53 一 73 拜m ol / L , 对正 常纤维 细胞的毒性很
弱 ,显示 良好的耐受性 ;精油中其他化合物无
抗癌细胞生长活性 。 为阐明可能的作用机理 ,
作者研究 了该精油和 a 一律草烯对 L 一 92 9 中
G S H 含量及活性氧的作用 。 结果显示 , 50 或
2 0 0 拼m ol / L 的 a 一律草烯与 L 一 9 29 细胞培养 1
h 后 , G S H 减 少 38 写和 71 % , 4 h 后 减 少
6 9%和 98 % 。 精油与 50 拌m ol / L 的 a 一律草烯
的作用相当 。 a 一律草烯 20 0 拜m ol / L 与 L 一 92 9
细胞培养 1 或 4 h 后 , 活性氧 比对照组分别
增加 1 63 %和 2 78 % 。 这些结果表明 , a 一律草
烯诱导的 G S H 的减少可能部分导致活性氧
积累到足以产生细胞毒的水平 。 a 一律草烯诱
导活性氧的产生可能与对细胞色素一 b 的影响
有关 。
3 7 香 脂 冷 杉 精 油 抗 肿 瘤 作 用 的 机 理
3 3 8 柳叶菜属植物提取物对人前 列腺细胞
增 殖 的 抑 制 作 用 〔英 〕 / V iat fo en A … / J
P h a r m P h a r m
a e o l一 2 0 0 3 , 5 5 ( 5 )一 6 8 3一 6 9 0
作者研究 了柳 叶菜属 5 种植物 (柳 叶菜
EP i l
O阮 u m hi sr u ut m 、 沼生 柳 叶菜 E . P al u s -
etr
、
E
.
osr m
a ir n 句乞l i u m 、柳兰 E . sP i ca ut m 和
E
.
et t ar go un m ) 提取物对前列 腺上 皮 细胞
国外医药 · 植物药分册 2 4 0 0年第 1 9卷第 6期 2 5 9
P Z
一
HP V
一7 增殖的抑制作用及机理 。
用 M T T试验测 定细 胞增殖 , 采 用 [甲
基 一 3H 〕胸昔掺人法评价 D N A 合成 ,用 台盼
蓝试验测定活细胞和死细胞 的比率 , 以 5一澳
脱氧尿核昔 一 H oe c hs t 3 3 2 5 8 方法进行细胞周
期 的流动细胞计数分析 , 采用终端脱氧核昔
酸基转移 酶介导 的 d U T P 切 口末端标记法
( T U N E L )测定 N D A 断裂 ,用 H o e e h s t 染色
法测染色质 固缩 。 结果显示 , 5 种植物的乙醇
提取物在最高试验浓度 1 m g /m L 时 , 均明显
减弱 P z 一 H P v 一 7 细胞的增殖 , 但在 该浓度产
生细胞毒性 。 乙醇提取物浓度为 0 . 65 % (最
高试验浓度 )时既不影响台盼蓝的排除 ,亦不
抑制 M T T 的减少或 [甲基一 3H 〕胸昔的掺人 。
在 5 个植物 的提取 物 中 , E . et t ar g on u 。 和
E
.
or s m a ir n ifo
il u m 显示最强的活性 , 因此对
这 2 个植物和柳兰做了进一步实验 。 结果显
示 , E . t e t ar g o n u m 、 E . or s m a 八 n 1’fO l i u m 和柳
兰 在最低细胞毒浓度 (分别 为 0 . 25 、 。 . 05 一
0
.
1 和 0 . 5 m g /m L ,在该浓度时能抑制 D N A
合成 ) 时可使在 G 。 / G , 期 的 P Z 一 H P V 一 7 细胞
增至 40 % , 而对照组仅为 2 % 。 E . r os m ar in i-
fo il
u m 在 最 低 浓 度 (0 . 25 m g /m L ) 未影 响
G
。
/ G
, 周期 , 但与 E . et t ar go n u m ( 0 . 0 5 m g /
m L )合用 ,对细胞周期则表现出协 同抑制作
用 。 这些提取物未 导致 D N A 断裂或染色体
固缩 。 E . or s m a ir n 1’j b l i u m 给药后 6 或 24 h ,
未 引起 P Z一 H P V 一 7 细胞凋亡 ,但在最高浓度
(1 m g / m )L 能引起明显的坏死 。 以上结果表
明 , 柳 叶菜属 植物 提取 物 是通 过 影 响 P Z -
H P V
一
7 细胞周期进程而抑制该细胞增殖的 。
(刘艳梅摘 祁 红校 )
菠皂昔 ( N S C 一 6 9 8 7 8 7) 进行 了体外 细胞毒活
性试验 。
将 58 种人癌细胞系接种于 96 孔板 , 24
h 后加人不同浓度的试药 ,使终 浓度分别为
2 0 一 ` 、 1 0一 5 、 1 0 一 6 、 1 0一 7和 1 0一 ’ m o l / L , 再培养
4 8 h
,然后将细胞 固定 、 洗涤 、 晾干 , 以磺化罗
丹明 B 显色 , 测定 51 5 n m 的光密度 ,并绘制
细胞生长率对药物浓度对数值的量 一效 曲线 。
结果显示 , N S C 一 6 9 8 7 9 3 对所有癌细胞均具细
胞毒活性 , G I S。 < 1 0 拼m ol / L , 尤其对 2 种 白
血病细胞株 ( C C R F 一 C EM 和 R P M T 一 8 2 2 6 ) 、 1
种结肠癌细胞株 ( K M 1 2 ) 、 2 种 中枢神经系统
( C N S )癌细胞株 ( S F 一 5 3 9 和 U 2 5 1 ) 、 1 种黑素
瘤细胞株 (M 1 4 ) 、 1 种 肾癌细胞株 ( 7 8 6一 O ) 、 1
种前列腺癌细胞株 ( D U 一 1 45 )和 1 种乳腺癌
细胞株 (M D A 一M B 一 4 3 5 ) 有更 强的活性 , G I S。
值镇 2 . 0 拜m ol / L 。白血病 、 C N S癌和前列腺癌
是最敏感 的癌细胞株 , 而卵巢癌最不敏感 。 初
步 的毒性试验显示 ,小 鼠对 N s C 一 6 9 8 7 9 3 的
最大耐受剂量为 6 0 0 m g / k g 。 N S C 一 6 9 8 7 8 7 对
大多数癌细胞的 G I S。 、 T G I 和 L C S。处于微摩
尔水平 ,但对 非小细胞 肺癌 E K V X 、 结肠癌
H T 2 9
、 卵巢癌 O V C A R 一 5 和肾癌 S N 1 2 C 细
胞 等 无 活 性 。 构 效关 系 研 究 显 示 , N S C -
6 9 8 7 8 7 是含有 6 个环 ( A ~ F ) 的螺 街烷醇皂
昔 , 而 N S C 一 6 9 8 7 9 3 为含 5 个环 ( A ~ E ) 的吠
街烷醇皂昔 , 且均含 A ~ E 环和 C 一 3 昔键 , F
环的闭合可使 N S C 一 6 9 8 7 8 7 失去选择性 。 此
外分子中 C 一 25 R S/ 构型对 白血病细胞 的选
择 性有重要作用 。 C O M P A R E 软件分析表
明 ,上述 2 个成分可能有新的作用机理 。
〔我 查摘 张 歌校 )
3 3 , 粉背薯孩根茎 中 2 个凿体皂昔体外对
人 癌 细 胞的 细胞 毒 作 用 〔英 〕 / H u K 一 /
Ph y t o t h e r R e s一 2 0 0 3 , 1 7 ( 6 )一 6 2 0一 6 2 6
作者采用美 国国立癌症研究所抗癌药筛
选 系统 , 对粉背薯技 D 。` s c o er a c of l e t t i i v a r ·
丙护 o g la uc a 根茎 中的 2个山体皂昔— 甲基原新纤 细薯菠皂昔 ( N S C 一 6 9 8 7 9 3) 和纤细薯
34 0 三白草 中木脂寮 s au c h i on en 对十字抱
碱诱导的大鼠神经胶质瘤 伪 细胞凋亡的抑
制作用 〔英〕 / S o n g H … / B i o l P h a r m B u l l一
2 0 0 3
,
2 6 ( 10 )
` ,
1 4 2 8~ 1 4 3 0
S母红e h ion 耽 是从三 白草 S a u ur ur : ` hl’ -
n e o s i s ( L o u r
·
) B
a i l l 中分离的一种独特的木
脂素 ` 作者研究了该成分对十字抱碱诱导的