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龙舌兰科植物Agave fourcroydes的细胞毒性成分



全 文 :·368· 国外医学中医中药分册 2005年第 27卷第 6期

·会 议·
日本药学会第 124次年会
论文摘要(续四)

400 红雪茶的成分及其抗炎作用〔日〕/大根谷章浩⋯
红雪茶(Lethariella cladonioides)为地衣类,藏
医用于降压、减肥和抗炎。曾报道红雪茶的丙酮提取
物对 NO生成有抑制作用。本次研究了丙酮提取物中
的地衣成分及其抑制 NO生成的作用。
方法:将巨噬细胞样细胞RAW264.7制备成 1.2×
106细胞/mL,分别注入96孔培养板,加入LPS/IFN-γ 及
受试药,37℃、5%CO2条件下培养 16d 后取上清,用
Griess法检测NO2—量。
结果:从丙酮提取物中分离得到地衣那酸(1)、茶
痂衣酸(2)、atraric acid methyl ester(3)、甲基苔色酸
(4)、地衣二酚(5)以及 1个新的地衣二酚衍生物(6),
并确定了结构。研究表明,化合物 1、3、4、6有抑制
NO生成的作用。

401 各种精油对脂肪细胞的影响〔日〕/坂井圭子⋯
用培养细胞探讨了各种植物精油对皮下脂肪细
胞的影响。
方法:将市售白色脂肪细胞置于含有用乙醇稀释
的各种精油的培养基中(0.005%),再以含有 10µg/mL
胰岛素、10µg/mL运铁蛋白、100µM地塞米松、100µM
吲哚美辛、1%胎牛血清的 DMEM 培养基,37℃、
5%CO2分化培养 7d。计数活细胞数,检测中性脂肪
量、甘油磷酸多氢酶(GPDH)活性以及 cAMP浓度。
对照组只加入乙醇。
结果与讨论:共探讨了约 30种精油。与对照组比
较,桉叶油、月桂油、葡萄柚油、迷迭香油、丁香芽
油、洋甘菊油、玫瑰油等可减少细胞中的中性脂肪量。
葡萄柚油 0.002%~0.02% 浓度范围内,浓度依赖性抑
制中性脂肪蓄积。添加葡萄柚油 60min 后,细胞内
cAMP 浓度明显升高,并且,表示脂肪合成功能的
GPDH 活性受到抑制。上述结果表明,葡萄柚油抑制
中性脂肪蓄积的作用可能与介导细胞信号转导系的分
化抑制和中性脂肪合成抑制等机制有关。

402 罗汉果提取物及其糖苷对小鼠皮肤变态反应模
型的作用〔日〕/Hossen Maria⋯
曾报道,罗汉果可抑制组胺诱发的搔鼻行为。本
次探讨了罗汉果提取物及其糖苷对化合物 48/80诱发
的搔抓背部行为的作用。
方法:实验动物为 6~10周龄的雌性 ICR系小鼠。
罗汉果提取物及其糖苷的剂量均为 300、1 000mg/kg,
阳性对照组给予曲尼司特(300mg/kg)。1h 后从小鼠
的背部给予化合物 48/80(每个部位给予 10µg)。罗汉
果提取物及其糖苷每天 1次,连续经口给予 4周。于
给药当天、给药后第 1~4周观察搔抓行为。
结果与讨论:单剂量给予罗汉果提取物及其糖苷
后对化合物 48/80 诱发的搔抓行为没有明显抑制作
用。连续给予罗汉果提取物及其糖苷,第 3周和第 4
周 2种剂量均有明显抑制作用。由此表明,连续给予
罗汉果提取物及其糖苷对人可能有止痒作用。

403 红豆杉中的抗变态反应活性成分〔日〕/小山淳子⋯
以人的培养细胞对红豆杉中的抗变态反应活性
成分进行了筛选。
方法:①红豆杉的木部和树皮分别经水、水-甲
醇、甲醇依次提取,观察所得提取物的抗变态反应活
性。②源于人嗜碱性细胞的细胞株(KU812)经 IL-4
刺激后,在添加钙离子载体 A23187的同时,加入上述
红豆杉提取物,用荧光光度法检测组胺释放量,以评
价其抑制作用。③进一步分离提取物含有的成分,并
进行结构分析。所得的化合物亦检测对组胺释放的抑
制作用,评价抗变态反应活性。
结果与讨论:尽管红豆杉的木部及树皮的甲醇提
取组分没有活性,但水、水-甲醇提取组分具有明显
的活性。进一步分离得到的二氢黄酮和木脂素化合物
具有抗变态反应活性。

404 龙舌兰科植物 Agave fourcroydes的细胞毒性成
国外医学中医中药分册 2005年第 27卷第 6期 ·369·

分〔日〕/大 崇⋯
以对细胞的毒性及阻碍细胞周期为指标,探讨了
泰国热带植物龙舌兰科植物 Agave fourcroydes 的活
性成分。
方法与结果:Agave fourcroydes叶(340.9g)用甲
醇提取,所得提取物(26.2g)上Diaion HP-20柱分离,
并以溶剂(己烷、乙酸乙酯、丁醇)分配,其中丁醇部
分较其他可溶部分具有显著的细胞毒性。因此将该部分
进行柱层析(ODS)及HPLC(ODS)反复分离,得到
3 个化合物。其中 2 个化合物经各种光谱(FABMS、
NMR)分析,被鉴定为螺旋甾烷醇型甾体皂苷
furcreastatin 和克洛皂苷元 3,6-二-O-β-D-吡喃葡糖苷。
另外 1 个化合物经 FABMS(m/z 1412[M+Na]+,
1428[M+Na]+)及 1H,13CNMR数据分析,确定分子
式为C63H104C33。根据以 800 MHz NMR为主的光谱数
据分析,确定其为具有克洛皂苷元的新甾体皂苷。

405 金盏花花瓣中提取成分的抗促癌活性〔日〕/
浮谷基彦⋯
金盏花作为民间药用于治疗胃炎、消化性溃疡
等。研究表明,金盏花的舌状花和管状花的甲醇提取
物对 TPA 诱发的小鼠耳廓炎症有抑制作用。本次在
对己烷、丁醇层进行成分筛选的同时,以 EBV 早期
抗原(EBV-EA)表达为指标,探讨了所得化合物的
抗促癌活性。
方法:金盏花花瓣用甲醇提取,所得提取物经己烷、
乙酸乙酯、丁醇、水分配,分别得各可溶性部分。其中
己烷层以硅胶柱层析和 ODS-HPLC 分离,丁醇层以
Diaion HP-20和ODS-HPLC分离,所得化合物以UV、
MS、1H-NMR进行鉴定。
结果:从己烷层得到数种三萜化合物,从丁醇层
得到数种三萜烯糖苷和黄酮类糖苷。EBV-EA表达试
验显示,这些成分均具有抗促癌活性。

406 百岁叶紫玉盘中的成分及其对HL-60细胞的毒
性〔日〕/市丸百代⋯
番荔枝科植物百岁叶紫玉盘(Uvaria welwitschii)
在东非用于治疗腹痛。研究表明,该植物根的脂溶性提
取物对 HL-60 细胞具有细胞毒性,对其氯仿提取物中
的成分进行筛选,分离得到主要成分查耳酮类(A、B)。
本次从百岁叶紫玉盘中分离得到3种新化合物和1种已
知化合物,并探讨了这些化合物对HL-60细胞的毒性。
实验及结果:将百岁叶紫玉盘根切碎,依次用石
油醚、氯仿、甲醇和 80%甲醇提取。其中氯仿提取物
上 SiO2柱分离,进一步经 PHPLC、PTLC 分离,在
过去研究(分离得到化合物 A~D)的基础上,本次
分离得到 E~H,并确定了化合物的结构。本次分离
得到的新化合物(E~G)对 HL-60细胞有弱毒性。

407 青梅浓缩果汁中的抗肿瘤活性成分〔日〕/内
山美和⋯
对青梅浓缩果汁中的抗肿瘤活性成分进行了筛
选和鉴定。
日本群马县产青梅的压榨果汁经加热浓缩得梅肉
提取物。该提取物乙醚可溶部分对人白血病细胞株
(HL-60)和人胃癌细胞株(KATO-III)增殖有抑制作
用,并且诱导细胞凋亡。为此,对其活性成分进行筛选,
乙醚可溶部分经柱层析分离,并观察其活性。结果,苯
溶部分AS-13~15、乙醚可溶部分AS-20具有活性。各
部分经反复纯化,得到三萜化合物羽扇豆醇(1)、α-
香树素(2)、β-香树素(3)、环阿屯醇(4)、24-亚甲
基环阿屯醇(5)、齐墩果酸(6)和熊果酸(7)。对HL-60
细胞和 KATO-III细胞添加受试药进行培养,化合物的
抗肿瘤活性存在差异。化合物 1、2、4、5、7浓度依赖
性抑制细胞增殖,观察发现对 HL-60 细胞主要是诱导
凋亡,对 KATO-III细胞主要是引起坏死。由此表明,
这些成分可诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。

408 蜈蚣掌中抑制HCT116及HepG2癌细胞增殖的
成分及其衍生物的活性〔日〕/三浦义彦⋯
蜈蚣掌作为民间药用于治疗烧伤、刀伤等,具有
抗炎、降糖作用。本次以结肠癌细胞 HCT116和肝上
皮癌细胞 HepG2探讨了蜈蚣掌的细胞毒性。进而使其
主要成分芦荟宁(1)及微量成分芦荟大黄素(2)烷