全 文 ：国外医 药 · 植物药分册 1 9 9 9年第 14卷第 5期 2 0 9
咖啡酞醋类化合物抗氧化活性的大小取
决于苯环上经基的取代情况 :苯环上多经基
取代可增强抗氧化活性 ;在邻位引人经基 , 如
咖啡酸 ,亦可增强活性 ; 咖啡酸邻位经基的甲
基化 , 如阿魏酸 ,则使活性减弱 。 此结果与报
道过的轻基桂皮酸对脂肪和脂质的 自氧化影
响一致 。作者认为咖啡酸为最好的抗氧化剂 ,
然后是化合物 4 和 3 、 氯原酸和 氯原酸 甲醋 。
活性大小取决于化合物亲水性或鳌合作用的
强弱 。 新的咖啡酸衍生物 3 和 4 在试验浓度
下与 T B HQ 和 B H T 的作用相当 。
极 大降低 , 如化合 物 1 、 5 和 6 , 表明骨架 上
3俘一经基是必需的 。 在 C 一 28 引人 O H , 如化合
物 8 , 或 C 一 2 和 C 一 26 之间双键被还原 , 如化
合物 9 ,也降低活性 。 与黎芦碱相比 ,亚胺环
转变为毗吮基 , 如化合物 4 , 可 增强活性和选
择性 。
27 9 苏 里南雨林植物酸肠 中致 D N A 损 伤
的凿体生物碱 〔英〕 / A b d e l一 K a d e r M S … / J
N a t P r o d一 1 9 9 8 , 6 1 ( 1 0 )一 1 2 0 2一 1 2 0 8
作者在研究苏里南雨林植物的抗癌及其
它活性时发现 , 苏里南和 印度传统药物酸肠
E e l iP t a a l b a ( L
·
) H a a s k
. 的叶和茎皮提取
物经酿酒酵母 S ac hc a or ,yn ce : ce er vi “ a君 遗传
工程突变菌株检定 , 酸肠叶子对 酿酒酵母 菌
株 1 1 3 8 、 1 14 0 和 1 3 5 3 均有活性 。 以 1 1 3 8 测
定提取部位活性时发现 ,经丁醇和 己烷处理
过的甲醇提取液的氯仿部位活性最强 , 从中
分得 8 个具有生物活性 的街体生物碱 , 其中
6 个新化合物 鉴定为 2 0一表 一 3一去经基 一 3一氧 -
5
,
6
一二氢 一 4 , 5一去氢黎芦碱 ( 1 ) 、 酸肠碱 ( e e l i p -
t a l b i n e
,
4 )
、
2 0
一表 一 4日一经基 一黎芦碱 ( 5 ) 、 4 p一经
基黎芦碱 ( 6 ) 、 2 0 一表 一 2 5 p一经基 一黎芦碱 ( 7) 和
2 5 p
一轻基 一黎芦碱 ( 8) 以及已知化合物黎芦碱
( V e r a z i n e
,
3 )和 2 0一表黎芦碱 ( 2 ) 。 研究显示 ,
化合物 2 ~ 4 和 8 的抗真菌和 细胞毒活性较
强 ,具有毗陡环的生物碱 4 的活性最强 。 化合
物 8 对白假丝酵母 C a n成 d a al b i ca n 、 活性较
好 , 其 M I C 仅次于两性霉素 B 和酮康哇 。 由
于 所有化合物对 M 一 1 0 9 细胞株 I C S。均大 于
10 拌g / m L , 说 明它们还 不能作 为细胞毒物
质 ,只 能用作抗真菌剂 。但这些化合物微弱的
细胞毒活性又提示它们作为抗真菌剂有一定
的限制 。构效关系研究表明 ,所有乙酞化衍生
物均无活性 , 幽体骨架的微小改变导致活性
2 8 0 黄 花假杜鹃中具抗呼吸道合胞体病毒
活性的新环烯醚菇 〔英〕 / c h e n T .J 二 / J N a t
P r o d一 1 9 9 8 , 6 1 ( 1 0 )一 1 2 9 5 ~ 1 2 9 7
黄花假杜鹃 B a lr e r i a p r i o n i t i s L · 是分
布于非洲和亚洲热带地区的药用植物 。 泰国
用其叶和根 、 印度用其叶和花的煎剂治疗 发
烧 , 口服其幼芽治疗百日咳和婴幼儿哮喘 。造
成婴幼儿哮喘的最常见诱因是呼吸道合胞体
病毒 ( R S V ) 。 因此 , 作者对采 自泰国的黄花
假杜鹃全草的二氯 甲烷 一异丙醇 l( : l) 提取
物进行了抗 R S V 活性研究 。
该植 物粗提 物对 R S V A : 株有 抑制活
性 , E C 、。为 6 . 8 拼g /m L , 并有一 定细 胞毒活
性 , IC : 。为 1 42 拼g / m L 。 提取物经进一步分离
得 到 富含环 烯 醚菇 和 苯 丙素 昔 的 混合 物
( E C
S。 1
.
0 6 拌g /m L , IC S。 2 0 拼g /m L ) 。 作者通
过反相 H P L C 对活性部位进行分离 , 得到 2
个 新化合物 : 6一 O 一反式 一对 一香豆酞 8一 O 一乙 酞
基山桅昔甲酷 ( 1) 和它的顺式异构体 (2 ) , 以
及 已知化合物黄花假杜鹃素 ( 3) 和 毛蕊花昔
(4 )
。 作者推测化合物 2 可能是在提取过程 中
由 1转化而来 。
经 C P E 检定法分析 , 化合物 1 和 2 的混
合物 ( 3 : 1 ) ( 用 ’ H 一N M R 谱判断 )对 R S V A Z
株具有抗病毒 活性 ( E sC 。 2 . 4 6 拼g /m L ) 及 中
等强度细胞毒活性 ( H e p 一 2 细胞 , IC S。 42 拼g /
m L )
,且对病毒抑制作用具有选择性 〔选择性
指数 ( 5 1 ) = I C S。 / E C S。 = 1 7〕 。 毛蕊花昔活性更
强 , E C : 。为 0 . 8 0 拜g /m L , I C 。。为 7 6 . 9 拜g /m L ,
lS 为 85 . 4 。 黄花假杜鹃素无活性 ,说明香豆
酸基和 (或 )咖啡酞基对于抗 R S V 活性是必
需 的 。 阳性 对照 药利 巴韦林 ( r ib a v i r i n ) 的
E C
S。为 ( 1 . 5士 0 . 2 )拌g / m L 。 以上数据提示新