全 文 ：地锦类中草药的化学成分和药理研究概况
褚小兰 范崔生
(江西中医学院 ,南昌 330006)
我国的大戟科大戟属(Euphorbia)地锦类植物主要有 8个种和 1个变种[ 1]在民间都作地
锦草药用 。中国药典 95年版只收载其中的地锦草(E .hum if usa wolld)和斑地锦(E .macula-
ta L.)2种 ,然而地锦类中草药在我国南方分布广 ,资源十分丰富而且抗菌消炎的作用比较显
著 ,有些种的化学成分和药理作用已被国内外学者得到了证实 ,因此为了充分开发地锦类野生
资源 ,本文就地锦类主要几个常用品种的化学成分和药理研究作一概述 ,供参考 。
1化学成分
早在 1937年藤井等就报导了地锦草的化学成分研究[ 1] ,七十年代以后国内外医药学者又
不断地对这一类的多种植物进行了深入的探讨 ,证实地锦类中草药的主要活性成分为鞣质 、多
元酚类 、甾醇类 、三萜类 、黄酮类等化合物。
1.1 鞣质及多元酚类化合物
地锦类植物的根 、茎 、叶 、花 、果实种子均含有鞣质及多元酚类化合物。这一类植物的鞣质
中含量多的是焦性没食子酸类和焦性儿茶酚 ,还含 牛儿鞣质(geranin)[ 4] 。飞扬草(E .hirta
L.)全株含新型水解性鞣质(euphorbin A.B.C)及 terehebin[ 5] ,这一类的主要活性成分为没食
子酸(gallic acid),并没食子酸(ellagic acid)、没食子酸甲酯 、鞣花酸 、Astragalin 。斑地锦中还含
没食子酸的衍生物短叶苏木酚(brevifolin)[ 3] 。飞扬草叶含 3 , 4-di-O-没食子鸡纳酸(3 , 4-di-O-
galloy lquinic acid)及 2 ,4 ,6-tri-O-gallogl-β-D-glucose等。铺地草(E .prostrata Ait)中含有多种
单宁如诃里拉京及 1 , 2 , 3-t ri-O-galloyl-β-D-glucose-A , E , D , G 等[ 6] 。千根草(E.thymi fol ia
L.)植物还含 1 , 3 ,4 , 6-四-O-没食子酰-β-D-葡萄糖等多元酚类化合物 。
1.2 甾醇及三萜类化合物
地锦类中草药所含的甾醇及三萜类化合物有莫替醇(motiol)、异莫替醇(ismo tiol)、蒲公英
醇(taraxasterol)、异乔木萜醇(isoarhol)、肌醇 、β-谷甾醇 、菠菜甾醇 、蒲桃醇(janbulol)、环阿屯醇
(cyaloartenol)[ 3] 、2 , 4-次甲基环阿屯醇 、大戟醇(hexacoxonete)、甘遂醇(t riucallo)、蜂花醇
(myricyl alcohol)、斑地锦烯醇酮(supinenolone)、阿帕醇-b(hopenolb)、螺斑地锦酮二醇(octa-
cosanol为一种植物生长调节剂),还有胡萝卜甙(dacecosterol)及 isomultif lorenol[ 7] 。日本森固
丽子等人从斑地锦中又分离出新的三萜类化合物环阿延烷结构的木栓酮(foiiegelin)、营实烯
醇(multiflorenol)等化合物[ 8] 。
1.3 黄酮类化合物
地锦类植物的黄酮化合物主要为槲皮素甙类 ,山奈素甙类 ,甙元为槲皮素(quercet rin)、山
奈素(kanempferol);地锦中还含槲皮素-3-O-(2-没食子酸)-葡萄糖苷和异槲皮苷(iso-
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quercetin)[ 9] 。千根草的茎叶还含大波斯菊甙(cosmosiin)、芹甙(apiin)等 。
1.4 其它成分
M ikio Kashi Hara等人从地锦草的乙酸乙酯提取物中分离出有抗菌活性的东莨菪甙元
(scopoletin)、伞形酮(umbelliferone)及泽兰内酯(acyapin)、棕榈酸(palmit ic acid)[ 10] 。地锦类中
草药还含少量生物碱及挥发油等化合物 。
2药理作用
2.1 抗菌 、抗病毒 、止泻 、止血作用
飞扬草的提取物制成茶剂 ,通过刺激人体的免疫系统可增强人体抵抗病原体的能力 ,尤其
是对那些起感染的病原体和它们的代谢产物(如内毒素),从而抗流感 ,感冒等病毒 ,同时也可
作为抗真菌剂来治疗开放性的创伤[ 11] 。
地锦中的没食子酸对体外金黄色葡萄球菌 、伤寒杆菌 、弗氏痢疾杆菌 HD 、八叠球菌 、α-型
链球菌 、绿脓杆菌 、副伤寒杆菌 A 等均有不同程度的抑制作用[ 12] 。没食子酸在最低浓度为
39.46μg/ml对耻垢分枝杆菌还有抑制作用 ,没食子酸对 17种真菌亦有抑制作用 。地锦草的
乙醇提取物对 10种肠道菌均有较强的抑制作用[ 13] 。
地锦类植物的鞣质具有比较强的止血作用 ,还可以抑制纤维蛋白溶酶的活性 ,将这类鞣质
制成药物牙膏 、漱口剂等口腔制剂 ,用于治疗牙龈炎 、牙周炎等口腔疾病 ,也可制成霜剂 、乳剂 ,
对皮炎 、湿疹 、水火烫伤及过敏性皮肤病有良好的治疗作用[ 14] 。近几年研究报道没食子酸具
有清除自由基 ,缓解大鼠关节肿胀等作用[ 15] 。
给小鼠灌服铺地草水煎液能明显抑制小鼠小肠的推进运动 ,小鼠角叉胶致足跖肿胀以及
纸片肉芽肿形成 。铺地草的单宁类化合物具有明显的抗菌止泻作用[ 16] 。
地锦类的黄酮化合物抗菌谱较广 ,槲皮素具有免疫抑制和抗过敏的作用 ,芦丁对止咳化痰
有疗效[ 12] 。地锦草的醋酸乙酯提取部分具有较强的控制嘌呤系统转换酶 HGPT (Hypoxan-
thine-Xanthine-Guanine-Phosphoribosy l Transferase)的活性 ,表明能干扰嘌呤类的代谢 ,从而达
到抗寄生虫的作用[ 9] 。
2.2 抗肿瘤 、抗焦虑和镇痛作用
地锦类植物中的没食子酸对吗啉加亚硝钠所致的小鼠腺肿瘤有比较强的抑制作用[ 17] 。
飞扬草中所含的甾醇及佛皮醇衍生物对大鼠瓦氏肉瘤 256有抗癌活性[ 11] ,飞扬草中所含的
3 ,4-di-O-没食子鸡纳酸和 2 , 4 , 6-tri-O-gallay l-β-D-g lucose 在小鼠实验中发现这 2 种化合物有
抑制致癌物质引起的促癌作用[ 17] 。
地锦类的水溶性化学成分有抗焦虑活性和镇痛作用 ,尤其是飞扬草的水煎液作用更显著 ,
经用瑞士小鼠腹腔注射飞扬草水提液 30分钟后 ,结果说明剂量为 100mg/kg 以上呈明显量效
关系 ,即小鼠的活动量随药物剂量的增大而明显减少 ,其 ED50为 227±3mg/kg ,同时还证明
水提液毒性小 ,腹腔注射 6g 以上/kg 未见小鼠行为异常 ,更无死亡的情况发现[ 18] 。另外将飞
扬草粉末经沸水浸泡后于 44℃热水浸 24小时 ,过滤后冷冻干燥 。该提物对小鼠中枢有镇痛
作用 ,剂量为 50mg/kg ,对化学刺激的作用强度(61%保护)与剂量为 1.15mg/kg 的硫酸码啡
(67%)相当 ,对热刺激 ,硫酸吗啡剂量为 4.6mg/kg 与飞扬草水提物剂量 50mg/kg 相当(痛阈
提高约 45%),从纳诺酮对飞扬草水提物的拮抗情况证明飞扬草水提物有类似吗啡样的镇痛
18 地锦类中草药的化学成分和药理研究概况
作用[ 19] 。
综上所述说明地锦草类中草药的应用前景广阔 ,可进一步开发利用。
参 考 文 献
1 华东师大.种子植物属种检索表.人民卫生出版社 , 1985:192
2 腾井胜也腾川福郎.药学杂志(日), 1937 , 57(2):140
3 方乍浦.中草药 , 1993 , 24(5):230
4 国外医学中医中药分册 , 1987 , 9(2):58
5 国外医学中医中药分册 , 1981 , 11(6):39
6 陈玲.中国中药杂志 , 1991 , 16(1):39
7 郭伟.中草药 , 1986 , (2):11
8 国外医学中医中药分册 , 1981 ,(3):52
9 李荣芷.北京医学院学报 , 1983 , 15(1):72
10 M iko kashi hara.生药学杂志 , 1986 , 40(4):427
11 国外药学植物药分册 , 1980 ,(2):29
12 徐理纳.中国药理学报 , 1981 , 2(1):35
13 国外药学植物药分册 , 1987 ,(1):3
14 Tanaka T.Chen Pharm.Bull.1984 , 32(1):117
15 王琳.药学学报 , 1987 , 22(8):586
16 陈玲.中国中药杂志 , 1992 , 17(4):225
17 M irvish et al , J.Natal Cancet Inst.55(3):633
18 国外药学植物药分册 , 1991 , 16(2):86
19 国外药学植物药分册 , 1992 , 7(1):36
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