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Antitussive Constituents from Roots of Alstonia scholaris (Apocynaceae)

灯台树根的止咳活性成分



全 文 :灯台树根的止咳活性成分?
杜国顺1 ,2 , 尚建华3 , 蔡祥海1 , 2 , 罗晓东1
??
(1 . 中国科学院昆明植物研究所 植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室 , 云南 昆明 650204;
2 . 中国科学院研究生院 , 北京 100039; 3 . 云南省药物研究所药理室 , 云南 昆明 650111 )
Antitussive Constituents from Roots of Alstonia scholaris (Apocynaceae)
DU Guo-Shun
1 , 2
, SHANG Jian-Hua
3
, CAI Xiang-Hai
1 , 2
, LUO Xiao-Dong
1 * *
( 1 State Key Laboratory of Phytochemistry and Plant Resources in West China , Kunming Instituteof Botany, ChineseAcademy of Sciences,
Kunming 650204 , China; 2 Graduate School of Chinese Academy of Sciences, Beijing 100039 , China;
3 Yunnan Instituteof Materia Medica, Kunming 650111 , China)
灯台树 ( Alstonia scholaris) 属夹竹桃科 (Apocynace-
ae) 鸡骨常山属植物 , 主要分布于台湾、湖南、广东、
广西和云南。在西双版纳地区傣族人民将其作为止咳药
而广泛应用 (赵世望和刀正员 , 1980 )。灯台叶曾收载于
《陆川本草》、《云南中草药选》、《中华人民共和国药典》
(1977 年版一部 ) , 其根具有与灯台叶相同的效用 , 均含
有多种单萜吲哚类生物碱 (Yamauchi 等 , 1990 a, b )。主
要成分灯台总碱 echitamine有细胞毒、抗肿瘤活性 , 可治
疗呼吸道疾病 ( Jagetia等 , 2005; Saraswathi 等 , 1998)。为
了寻找灯台树止咳平喘的活性成分 , 我们将灯台树根的提
取物分为总碱和非碱。从总碱部分分离得到 6 个化合物 ,
分别鉴定为 echitamine (1) , scholaricine (2) , N (4 )-demeth-
ylechtamine ( 3) , vallesamine ( 4 ) , cantleyine ( 5 ) 和 loganin
(6)。化合物 1 具有潜在的止咳活性和一定的抗炎活性。
实验部分
灯台树根采自西双版纳热带植物园栽培品种 , 由该
园蔡传涛老师鉴定。ICR 小鼠购自昆明医学院实验动物
中心 (许可证号 : SCXK (滇 ) 2005~ 0008 ) , 20~ 22 g,
雌雄各半。灯台树 (10 kg) 用乙醇冷浸 4 次 , 每次 48 h, 浓
缩提取液 , 用 0.2% HCl 调至 pH 2~3 , 乙酸乙酯萃取 3 次 ;
水层再用氨水调至 pH 9~10, 乙酸乙酯再萃取 3 次 , 将乙酸
乙脂层浓缩得总碱 (37 g)。总碱通过硅胶柱 , 氯仿 - 甲醇梯
度洗脱分段 , 然后再用正、反相硅胶柱色谱反复分离纯化 ,
得化合物 1 (1.5 g) , 2 (20 mg) , 3 (15 mg) , 4 (30 mg) , 5 (10
mg) , 6 (30 mg)。
止咳、抗炎活性测试
结果表明 , 在 2 min内 , 与空白组对照 , 阳性对照吗
啡 (潜伏期 = 61 .1±16.4 秒 , 咳嗽次数 = 8.0±5 .9 次 , 10
mg?kg) 能明显延长氨水致小鼠咳嗽的潜伏期 , 减少咳嗽
次数 , 而灯台碱 (潜伏期 = 43±8 .7 秒 , 咳嗽次数 = 8 .0
±5 .9 次 , 10 mg?kg) 和溶媒 (2 % DMSO) 对照组 (潜伏
期 = 40.5±17 .6 秒 , 咳嗽次数 = 10 .0±6 .1 次 ) 相比具有
潜在止咳趋势。与空白组 2% DMSO 生理盐水 (肿胀度 =
16 .76±6 .15 mg) 对照 , 阳性阿司匹林 (肿胀度 = 6 .32±
6 .85 mg, 抑制率 = 50 .51% , 200 mg?kg) 和灯台碱 (肿胀
度 = 12 .90±6 .9 mg, 抑制率 = 18 .1% , 10 mg?kg) 对二甲
苯致炎具均有一定的抗炎作用。
〔参 考 文 献〕
赵世 ?望 , 刀正员 , 1980 . 西双版纳傣药志 (第一集 ) [M ] . 景洪 :
西双版纳州卫生局
Jage ?tiaGC, Baliga MS, Venkatesh P et al . 2005 . Evaluation of the cytotoxic
effect of the monoterpene indole alkaloid echitamine in-vitro and in tu-
mour-bearing mice [J ] . J PharmPharmacol , 57 (9) : 1213—1219
Sara ?swathi V , Ramamoorthy N , SubramaniamS et al . 1998 . Inhibition of
glycolysis and respiration of sarcoma-180 cells by echitamine chloride
[ J ] . Chemotherapy, 44 (3) : 198—205
Yama ?uchi T , Abe F , Padolina WG et al . 1990a . Alkaloids from leaves
and bark of Alstonia scholaris in the Philippines [ J ] . Phytochemis-
try, 29 (10 ) : 3321—3325
Yama ?uchi T, Abe F , Padolina WG et al . 1990b . Alkaloids from the
leaves of Alstonia scholaris in Taiwan, Thailand, Indonesia and the
Philippines [ J ] . Phytochemistry, 29 (11 ) : 3547—3552
云 南 植 物 研 究 2007 , 29 (3) : 366
Acta Botanica Yunnanica

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?? ?通讯作者 : Author for correspondence, E-mail : xdluo@ mail . kib. ac. cn, Tel : 0871 - 5223188
收稿日期 : 2006 - 07 - 19 , 2007 - 12 - 18 接受发表
作者简介 : 杜国顺 (1978 - ) 男 , 硕士研究生 , 主要从事植物化学研究。 ?
基金项目 : 云南省自然科学基金重点项目 2004C0009Z