全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 47卷 第 3期 2016年 2月

·499·
·综 述·
角蒿属植物化学成分及药理活性研究进展
邹琼宇 1, 2，陈德力 3，黄园园 2, 5，马国需 2，张小坡 4，陈迪钊 1，杨峻山 2，许旭东 2，吴海峰 2*
1. 怀化学院 民族药用植物资源研究与利用湖南省重点实验室 化学与化学工程系，湖南 怀化 418000
2. 中国医学科学院 北京协和医学院药用植物研究所，中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室，北京 100193
3. 中国医学科学院 北京协和医学院药用植物研究所 海南分所，海南省南药资源保护与开发重点实验室，海南 万宁
571533
4. 海南医学院药学院，海南 海口 571101
5. 广西桂林医学院，广西 桂林 541004
摘 要：紫葳科（Bignoniaceae）角蒿属 Incarvillea Juss. 为一年或多年生草本植物，分布自中亚经喜马拉雅山区至东亚等地
区，全世界约有 15 种，我国产 11 种。该属多种植物具有悠久的民间药用历史，用于治疗胃痛、肝炎、月经不调等症。化学
成分主要有单萜生物碱、环己乙醇、环烯醚萜及苯丙素类等，具有镇痛、抗氧化和抗炎等活性。对角蒿属植物化学成分及药
理活性研究进行了系统概述，为该属植物的深入研究与开发利用提供参考。
关键词：角蒿属；单萜生物碱类；环己乙醇；环烯醚萜；苯丙素；镇痛活性；抗氧化；抗炎
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2016)03 - 0499 - 13
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.03.025
Research progress in study on chemical constituents in plants of Incarvillea Juss.
and their pharmacological activities
ZOU Qiong-yu1, 2, CHEN De-li3, HUANG Yuan-yuan2, 5, MA Guo-xu2, ZHANG Xiao-po4, CHEN Di-zhao1,
YANG Jun-shan2, XU Xu-dong2, WU Hai-feng2
1. Key Laboratory of Hunan Province for Study and Utilization of Ethnic Medicinal Plant Resources, Department of Chemistry &
Chemical Engineering, Huaihua University, Huaihua 418000, China
2. Key Laboratory of Bioactive Substances and Resources Utilization of Chinese Herbal Medicine, Ministry of Education, Institute of
Medicinal Plant Development, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100193, China
3. Hainan Provincial Key Laboratory of Resources Conservation and Development of Southern Medicine, Hainan Branch Institute of
Medicinal Plant Development, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Wanning 571533, China
4. College of Pharmaceutical Sciences, Hainan Medicinal University, Haikou 571101, China
5. Guilin Medical University, Guilin 541004, China
Abstract: The genus Incarvillea Juss. (Bignoniaceae) consists of about fifteen species distributed in the regions stretching from Central
to East Asia along Himalaya Mountains, including eleven species in China. The plants of Incarvillea Juss. are annual or perennial herbs
with attractive flowers, most of which are used as traditional folklore medicines for the treatments of stomachache, hepatitis, and
abnormal menstruation. Phytochemical studies on the plants in Incarvillea Juss. have disclosed the presence of monoterpene alkaloids,
cyclohexyl-ethanol, iridoids, phenylpropanoid, etc. Pharmacological activities include analgesic, anti-oxidant, and anti- inflammatory
activities. In this review, the chemical constituents and their biological activities of medicinal plants from Incarvillea Juss. are
comprehensively discussed.

收稿日期：2015-07-30
基金项目：“重大新药创制”科技重大专项“十二五”计划（综合性新药研究开发技术大平台，2012ZX09301-002-001-026）；药植所创新团队
发展计划资助项目；湖南省科技计划项目（2012FJ4293）；湖南省高校产业化培育项目项目（11CY013）
作者简介：邹琼宇（1976—），男，博士，研究方向为天然药物化学。E-mail: zouqioyu@126.com
*通信作者 吴海峰，男，博士，副研究员，主要从事天然药物化学研究与新药研发。Tel: (010)57833296 E-mail: hfwu@implad.ac.cn
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 47卷 第 3期 2016年 2月

·500·
Key words: Incarvillea Juss.; monoterpene alkaloids; cyclohexyl-ethanol; iridoids; phenylpropanoid; analgesic activities; anti-oxidation;
anti-inflmmation

紫葳科（Bignoniaceae）角蒿属 Incarvillea Juss. 植
物全世界约有 15 种，为一年或多年生草本植物，分
布自中亚经喜马拉雅山区至东亚等地区。我国产 11
种，3 变种，主要生长在西南地区，西北、东北、华
北等地也有分布[1]。该属植物多数种类花大、颜色鲜
艳，具有较高的观赏价值[2]。其中，高波罗花 I. altissima
Forrest、单叶波罗花 I. forrestii Fletcher、黄波罗花 I.
lutea Bur.、大花鸡肉参 I. mairei var. grandiflora
(Wehrhahn) Grierson、多小叶鸡肉参 I. mairei var.
multifoliolata (C. Y. Wu et W. C. Yin) C. Y. Wu、红波罗
花 I. delavayi Bur.、密生波罗花 I. compacta Maxim. 等
为我国特有种。角蒿属多种植物民间作为药用，用于
治疗肝炎、胃痛、风湿、月经不调、高血压、骨折肿
痛、头晕、贫血、结石等症[2]。本文对角蒿属植物化
学成分及其药理活性研究进行系统概述，以期为角蒿
属药用植物的深入研究提供参考。
1 化学成分
角蒿属植物主要化学成分有生物碱类、环烯醚萜
类、环己乙醇等，此外还有苯丙素类、黄酮类、香豆
素类、三萜类、倍半萜类、酚酸类等，其中生物碱包
括单萜生物碱及其衍生物、大环精胺类以及神经酰胺
类等，单萜生物碱类是该属植物的特征成分之一[3-4]。
1.1 生物碱类
1.1.1 单萜生物碱及其衍生物 到目前为止，从角
蒿属植物中已得到 41 个单萜生物碱及其衍生物，根
据母核结构可进一步分为哌啶类和吡啶类，多数化
合物具有多个手性中心。最早，Chi 等[5-11]从角蒿 I.
sinensis Lam. 中分离得到 13 个单萜生物碱，包括
incarvilline（1）、hydroxyincarvilline（2）、incarvine A
（3）、incarvine B（4）、incarvine C（5）、incarvine D
（6）、incarvillateine（7）、methoincarvillateine（8）、
incarvillateine N-oxide（9）、incarvine A N-oxide（10）、
incarvillateine C（11）、 incarvillateine D（12）和
incarvillateine E（13）。Nakamura 等[12-13]从红波罗花
中分离得到 delavayine A（14）、delavayine B（15）
和 delavayine C（16）。吉腾飞等[14]从毛子草 I. arguta
(Royle) Royle 中分离得到毛子草碱甲（argutine A，
17）、毛子草碱乙（argutine B，18）和草苁蓉酸
（boschniakinic acid，19）。Fu 等[15-16]从两头毛（毛子
草）中得到 boschniakine（20）、argutane A（21）、
argutane B（22）、incargutosine C（23）和 incargutosine
D（ 24）。 Su 等 [17] 从大花鸡肉参中分离得到
isoincarvilline（25）和 incargranine A（26）。Huang
等[18]从角蒿中分离得到毛子草碱甲（17）、incarvine E
（27）和 incarvine F（28）。沈岚等[19]从藏波罗花 I.
younghusbandii Sprague 中分离得到 β-咔啉（29）和
9-hydroxy-δ-skytanthine（30）。陈红[20]从红波罗花中
分离得到 9 个单萜生物碱， tecomine（31）、
(+)-epidihydrotecomanine（32）、alkaloid C（33）、marine
B（34）、(3R)-3-methyl-cyclopentyl [1,2-c] pyridine
（35）、(3S)-3-methyl-cyclopentyl [1,2-c] pyridine（36）、
(3R,5S)-3-methyl-cyclopentyl [1,2-c] pyridine-5-ol（37）、
(−)-tecostidine（38）、(+)-tecostidine（39）。高燕萍等[21]
从藏波罗花中分离得到 β-skytanthine（40）。卢涛[22]
从红波罗花中分离得到 incarvine D （ 6）、
isoincarvilline（25）和 Δ5-dehydroskytanthine N-oxide
（41），单萜生物碱及其衍生物结构见图 1。
1.1.2 大环精胺类生物碱 Chi 等[23-24]从角蒿中分
离得到 11 个大环精胺生物碱，分别为 incasine A
（42）、incasine A′（43）、incasine B（44）、incasine B′
（45）、verballocine（46）、dihydroincasine A（47）、
dihydroincasine B（48）、dihydroverballocine（49）、
incasine C（50）、incasine C′（51）和 dihydroincasine
C（52）。黄大森 [25]从角蒿全草还分离得到 iso-
verbamedine（53）。大环精胺类生物碱结构见图 2。
该类成分能促进微生物和动植物培养组织的生长，
但因对肾脏有严重毒性，需慎重使用[3]。
1.1.3 神经酰胺类生物碱 Luo 等[26]从两头毛根茎
部分分离出 8 个神经酰胺类生物碱，前 7 个为同系
列 混 合 物 rel-(3S,4S,5S)-3-[(2R)-2-hydroxycosanoyl-
hexacosanoylamino]-4-hydroxy-5-[(4Z)-tetradecane-4-
ene]-2,3,4,5-tetrahydrofuran（54-a～g）和1-O-β-D-glucopy-
ranosyl-(2S,3S,4R,8E)-2-[(2R)-2-hydroxytetracosanoyl-
amino]-1,3,4-octodecanetriol-8-ene（55）。2012 年，
莫小宇等[27]分离得到 N-反式阿魏酸酪酰胺（56）。
神经酰胺类生物碱结构见图 3。
1.1.4 其他类型生物碱 卢涛 [22]从红波罗花中
分离得到 2 个吡啶类生物碱 delavatine A（57）
和 delavatine B（58）。黄大森[25]从角蒿中分离得
到 3 个吲哚类生物碱 indole-3-carboxaldehyde（59）、
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·501·
N
O O
R
15 R = CH(COOH)CH2Ph
16 R = CH2CH2CH2COOH
N
R
17 R = CONH2
18 R = CH = CHCOCH3
19 R = COOH
20 R = CHO
N
N
O
HO N
H
H
HO
N
N
O
HO
21 22 25
N
R
H
HO
1 R = H
2 R = OH
N
H
H
O C
C
O
N
H
H
O
O
3
N
H
H
O C
O
OH
O
4
N
H
H
O O
OH
C
O
5
N
H
H
O C
O
OH
6
N
H
H
O
N
H
H
O
C
C
O
R1
HO
R3 OH
R2
O
8 R1 = R2 = R3 = OCH3
9 R1 = R2 = OCH3, R3 = H
11 R1 = R2 = R3 = H
12 R1 = R3 = H, R2 = OCH3
N
H
H
O
C
C
O
O
HO
OH
O
O
7
N
H
H
O C
C
O
N
H
H
O
O
10
N
H
H
O
N
H
H
O
C
C
O
O
HO
O
O
O
N
H
H
13
O N
H
HO
14
O N
HO H
HH
O OH
26
N
H
H
O
H
OH
O
N
H
H
O
O
O
O
OH
OH27 28
HO
O
NN
O
HO
23 24
N
H
N
N
O
H
N
H
H
NO
H
H
29 30 31 32
N
OH
N
OH
35 38 39 40
N
OH
H
N
H
R1
R2
33 R1=OH R2=H
34 R1=H R2=OH
N
R
36 R = H
37 R = OH
N
O
N
H
H
O
O
N
H
O
41
图 1 角蒿属植物中的单萜生物碱类化合物的结构
Fig. 1 Structures of monoterpene alkaloids in plants of Incarvillea Juss.
indole-3-carboxylic acid（60）和 2-hydroxy-1-(1H-
indole-3-yl) ethanone（61）。Luo 等[26]从两头毛中分
离得到了 1 个哌啶类生物碱，胡椒碱（piperin，62）。
莫小宇等[27]从两头毛中分离得到 1 个异喹啉类生物
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·502·
N N
NH N
O
R1 R2
CH
O
CH
8 7
+
-Pr-
42 R1= H, R2 = -CH = NH 7,8-cis
43 R1= H, R2 = -CH = NH 7,8-trans
44 R1= R2 = -Pr- 7,8-cis
45 R1= R2= -Pr- 7,8-trans
46 R1= R2 = H 7,8-cis
47 R1= H, R2 = -CH = NH 7,8-dihydro
48 R1= R2 = -Pr- 7,8-dihydro
49 R1= R2 = H 7,8-dihydro
53 R1= H, R2 = -CH = O 7,8-cis
N N
NH N
O
R1 R2
CH
O
CH8
7
+
50 R1= R2 = -CH2- 7,8-cis
51 R1= R2 = -CH2- 7,8-trans
52 R1= R2 = -CH2- 7,8-dihydro
-Pr-

图 2 角蒿属植物中大环精胺生物碱类化合物的结构
Fig. 2 Structures of macrocyclic spermine alkaloids in
plants from Incarvillea Juss.
碱 lysicamine（63）。彭晓阳[28]从黄波罗花全草中分
离得到 1 个猕猴桃类型的生物碱 delavatine E（64）。
结构见图 4。
1.2 环己乙醇类
近年来，从角蒿属植物中陆续分离得到一系列
新的环己乙醇类化合物，具体名称见表 1，结构见
图 5，其中 incarviditone 为环己乙醇二聚体。
1.3 萜类
1.3.1 环烯醚萜和单萜类 Maksudov 等[34]从对
叶角蒿 I. olgae Rgl. 中分离得到 7-O-benzoyl
tecomoside（83）。Nakumurad 等[12]和彭晓阳等[28]
分 别 从 红 波 罗 花 和 黄 波 罗 花 中 分 离 得 到
8-epideoxyloganic acid（84）。Luo 等[26]从两头毛
根茎中也分离得到 8-epideoxyloganic acid（84）和

O
OH
N (CH2)7CH3
H (CH2)mCH3
O
OH
54 m = 14～20
O
N
(CH2)nCH3
OH
HO
O (CH2)mCH3OH
H
55 m = 7, n = 8
N
H
HO
O
O OH
56
O
OH
HO
HO
OH

图 3 角蒿属植物中神经酰胺生物碱类化合物的结构
Fig. 3 Structures of ceramides in plants from Incarvillea Juss.
N
O
O
O
62
N
H
OH
O
61
N
O
6463
N
HO
OH
OH
O
H3CO
H3CO
N
57
N
58
O O
O
N
H
59 R =CHO
60 R= COOH
R

图 4 角蒿属植物中其他类型生物碱的结构
Fig. 4 Structures of other alkaloids in plants of Incarvillea Juss.
车前醚苷（plantarenaloside，85）。Lu 等[31,35]从红
波罗花中分离得到了 2 个环烯醚萜类化合物
incarvilleaol（86）和 incarvillic acid（87）。Tan
等[36]从两头毛中分离得到 stansioside（88）。2013
年，Yan 等[37]从两头毛全草中分离得 7 个环烯醚
萜类化合物，分别为车前醚苷（85）、(−)-incarvoid
A（89）、(+)-incarvoid B（90）、incarvoid C（91）、
[2-(1S,2R,3S)-2-(hydr-oxymethyl)-3-methylcyclopentl]
prop-2-en-l-ol（92）、6β-hydroxyboschnaloside（93）
和 2′-O-coumaroyl-plantarenaloside（94），以及分
离得到 1 个新的单萜 (+)-argutoid A（95）。Chen
等 [38] 从 裂 叶 菠 萝 花 I. disscetifoliola Zhao
Qing-Sheng 中得到 1 个新单萜苷 dissectol A（96）。
结构见图 6。
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·503·
表 1 角蒿属植物中环己乙醇类化合物
Table 1 Cyclohexaneethanols in plants of Incarvillea Juss.
编号 化合物名称 植物来源 文献
65 rengyolone 角蒿 29
66 rengyol 角蒿、藏波罗花、红波罗花 21-22,29
67 isorengyol 角蒿 29
68 rengyoside B 角蒿 29
69 (3aR)-hexahydro-3a-hydroxybenzofuran-6 (2H)-one 角蒿 29
70 (3aS,6R)-2,3,3a,6,7,7a-hexahydrobenzofuran-3a,6-diol 角蒿 29
71 (3aR,6S)-octahydrobenzofuran-3a,6-diol 角蒿 29
72 (3aR,6R)-octahydrobenzofuran-3a,6-diol 角蒿 29
73 (3aS,4S)-hexahydro-3a,4-dihydroxybenzofuran-6 (2H)-one 角蒿 29
74 (3aR,4S)-hexahydro-3a,4-dihydroxybenzofuran-6 (2H)-one 角蒿 29
75 4-hydroxy-4-(2-hydroxyethyl)cyclohexanone 角蒿 29
76 (+)-2-(1-hydroxyl-4-oxocyclohexyl) ethyl caffeate 鸡肉参 30
77 2-(1,4-dihydroxycyclohexyl) ethyl caffeate 红波罗花 31
78 incarvmarein A 鸡肉参 32
79 incarvmarein B 鸡肉参 32
80 cleroindicin B 藏波罗花、红波罗花 20,22
81 (+)-rengyolone 藏波罗花、红波罗花 20-22
82 incarviditone 红波罗花 33

O O
R
HO
OH
OH
HO
OH
OH
65 R = OH
69 R = OH, 2,3-dihydro 66 67
OH
OGlc
O
68
O
R
HO O
OH
HO
70 R = OH
71 R = OH, 2,3-dihydro 72
O O
OH
OH
O O
OH
OH
73 74
O HO
OH
O
OH
O
O
OH
OH
75
76
HO
OH
O
OH
OH
O
O
O
O
O
O
O
OH
77
78
O
O
O
O
OH
OH
79
O
OH
OH
O
OH
O
80 81
2
3
2
3
O
O
O
82
O
O
HO
H H
H
H

图 5 角蒿属植物中环己乙醇类的结构
Fig. 5 Structures of cyclohexaneethanols in plants of Incarvillea Juss.
1.3.2 倍半萜 Fu等[39-40]从两头毛中分离得到3个
桉叶烷型倍半萜 argutosine A～C（97～99），4 个螺
旋岩兰草烷型倍半萜 1,10-didehydrolubimin（100）、
argutosine D（ 101）、 oxysolavetivone（ 102）和
argutalactone（103）。莫小宇等[41]从两头毛中分离得
到 3 个侧扁软柳珊瑚烷型倍半萜 suberosenone
（104）、suberosenol A～B（105和 106）。Yan 等[42]
从两头毛中分离得到 6 个艾里莫芬烷（eremophilane）
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·504·
型倍半萜及其衍生物 diincarvilone A～D（107～110）、
incarvilone A（111）、argutosine B（112）。卢涛[22]从红
波罗花中分离得到 1 个艾里莫芬烷（eremophilane）
型倍半萜 delavayol（113）。倍半萜结构见图 7。

O
R2HO
O
O
OH
COOH
O
HO
OCH2CH3
CHO
O
O
CHO
86 87 88
O OH
OH
OH
O
O
OH
89 90 91
OH
OH
O
HO
O
CHO
O
HO
CHO
O
O
OH
92
93 94
R1
83 R1 = C6H5COO R2 = CHO
84 R1 = H R2 = COOH
85 R1 = H R2 = CHO
O
HO
HO
HO OH
O
OH
HO
HO OH
O
OH
HO
HO OH
O
OH
HO
HO O
O O
O
OHOH
OH
HO
96
O
95
图 6 角蒿属植物中环烯醚萜类化合物的结构
Fig. 6 Structures of iridoids in plants from Incarvillea Juss.
HO CHOO
CH2OH
O
CH2OH
O
CH2OH
O CH2OH O CH2OH
10097 98 99
OO
O
OH
O
H
H
HO
102
103
101
HO
R2
R1
O
O
R3
O
O
OH
O
104 105
OH
O O
OH
111 112
107 R1 = OH R2 = α-OH R3 = OH
108 R1 = OH R2 = β-OH R3 = OH
109 R1 = OH R2 = α-H R3 = OH
H
H
H
H
106
110
OH
OH
113
OH
OH

图 7 角蒿属植物中倍半萜类化合物的结构
Fig. 7 Structures of sesquiterpenoids in plants of Incarvillea Juss.
1.3.3 三萜类 Luo 等[26]从两头毛根中分离得到齐
墩果酸（114）和山楂酸（115）。陈红[20]从红波罗
花从分离得到了 β-乙酰齐墩果酸（116）。Tan 等[36]
从两头毛分到 9 个三萜化合物，分别为 ursolic acid
lactone（117）、熊果酮酸（118）、坡模酮酸（119）、
乌苏醛（120）、乌苏酸（121）、乙酰乌苏酸（122）、
3-epipomolic acid（123）、蔷薇酸（124）、myrianthic
acid（125）。周大颖等[43]从两头毛中分离得到齐墩
果酸（114）和乌苏酸（121）。三萜类化合物结构见
图 8。
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·505·
R2
HO
O
O
114 R1 = H R2 = OH
115 R1 = OH R2 = OH
116 R1 = OH R2 = CH3COO
117
R2
R3
R1 R5
O
R4
118 R1 = R3 = R4 = H R2 =O R5 = OH
119 R1 = R4 = H R2 = O R3 = R5 = OH
120 R1 = R3 = R4 = R5 = H R2 = β-OH
121 R1 = R3 = R4 = H R2 =β-OH R5 = OH
122 R1 = R3 = R4 = H R2 = β-OAc R5 = OH
123 R1 = R4 = H R2 = R3 = α-OH R5 = OH
124 R1 = R2 = R3 = α-OH R4 = H R5 = OH
125 R1 = R2 = α-OH R3 = R4 = R5 = OH
O
OH
R1

图 8 角蒿属植物中三萜类化合物的结构
Fig. 8 Structures of triterpenoids in plants of Incarvillea Juss.
1.4 香豆素类
傅予等[44]从藏波罗花分离得到10个香豆素类化合
物，分别为异佛手柑内酯（isobergapten，126）、六甲
基当归素（sphondin，127）、rivulobirin A（128）、1′-
O-β-D-glucopyranosyl-3-hydroxynodakenetin（129）、
花椒毒内酯（ xanthotoxin ， 130）、欧前胡素
（imperatorin，131）、珊瑚菜内酯（phellopterin，132）、
白 芷 属 脑 （ heraclenol ， 133 ）、 tere-O-β-D-
glucopyranosyl-(R)-heraclenol（134）、5-methoxy-8-
O-β-D-glucopyranosyloxypsoralen（135）。黄大
森 [25] 从角蒿中分离得到 6,7-二羟基香豆素
（136）。卢龙海等 [45]从红波罗花中分离得到 1 个
双香豆素 edgeworthin（137）。香豆素类化合物
结构见图 9。

O
R1
O
O
O
O O
O
O
OO
O
HO
126 R1= OCH3, R2 = H
127 R1= H, R2 = OCH3
128
OO O
HO
GlcO
OO
R1
O
R2
129
130 R1= H, R2 = OCH3
131 R1= H, R2 = OCH2CHC(CH3)2
132 R1= OCH3, R2 = OCH2CHC(CH3)2
133 R1= H, R2 = OCH2CH(OH)C(CH3)2OH
134 R1= H, R2 = OCH2CH(OH)C(CH3)2OGlc
135 R1= OCH3, R2= OGlc
O O
HO
HO
136
O
R2
O
O
O
OHO
HO
O137

图 9 角蒿属植物中香豆素类化合物的结构
Fig. 9 Structures of coumarins in plants from Incarvillea Juss.
1.5 黄酮类
余正文等[46]从两头毛中分离得到了 4 个黄酮，
分别为 5-羟基-4′,6,7-三甲氧基黄酮（138）、4′,5-二
羟基-6,7-二甲氧基黄酮（139）、4′,5-二羟基-7-甲氧
基黄酮（140）和 5-羟基-4′,7-二甲氧基黄酮（141）。
苏永庆等 [47]从大花鸡肉参中分离得到槲皮素
（quercetin，142）和槲皮苷（quercitrin，143）。彭
晓阳等 [28]从黄波罗花中也分离得到了槲皮素
（142）、槲皮素-7-α-L-鼠李糖苷（144）、槲皮素-7-
O-β-D-鼠李糖苷（145）和 3′,4′,7-三羟基黄酮（146）。
黄大森等 [25]从角蒿中分离得到了异甘草素苷
（147）、木犀草素（148）和甘草素（149）。黄酮类
化合物结构见图 10。
1.6 酚酸类
1.6.1 苯丙素类 莫小宇等[27]从两头毛中分离得
到了 evofolin B（150）、ficusal（151）、6-羟基-2-(4′-
羟基-3′,5′-二甲氧基苯基)-3,7-二氧杂双环-[3,3,0]-辛
烷（152）。卢涛[22]从红波罗花中分离得到 3 个苯丙
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 47卷 第 3期 2016年 2月

·506·
O
O
HO OH
147
149
O
O
R3
R6
R1
R4
138 R1= R3 = R4= OCH3 R2= R5 = H R6 = OH
139 R1= R2 = R6 = OH R3 = R4 = OCH3 R5= H
140 R1= R4 = R5 = H R2 = R6 = OH R3 = OCH3
141 R1= R3 = OCH3 R2 = R4 = R5 = H R6 = OH
142 R1= R2 = R3 = R5 = R6 = OH R4 =H
143 R1= R2 = R3 = R6 = OH R4 =H R5 = ORha
144 R1= R2 = R5 = R6 = OH R3 = ORha R4 = H
145 R1= R2 = R5 = R6 = OH R3 = OGlc R4 = H
146 R1= R2 = R3 = OH R4 = R5 = R6 = H
148 R1= R2 = R3 = R6 = OH R4= R5 = H
R2
R5
GlcO
OH OH
O

图 10 角蒿属植物中黄酮类化合物的结构
Fig. 10 Structures of flavonoids in plants of Incarvillea Juss.
素类化合物，分别为 ethyl caffeate（153）、ferulic acid
（154）、p-coumaric acid（155）。彭晓阳[28]从黄波罗
花中分离得到 6 个苯丙素化合物，分别为
chlorogenic acid（156）、chlorogenic acid methyl ester
（157）、chlorogenic acid ethyl ester（158）、ethyl
caffeate（153）、ferulic acid（154）、p-coumaric acid
（ 155）。沈岚等 [19] 从藏波罗花中分离得到了
4-methoxycinnamic acid（159）。此外，卢涛[22]从红
波罗花中分离得到 6 个苯乙醇苷类化合物，分别为
isoacteoside （ 160）、 osmanthuside B6 （ 161）、
isomartynoside（162）、plantainoside C（163）、
isocrenatoside（164）和 3′′′-O-methylisocrenatoside
（165）。Tan 等 [36]从两头毛中分离得到 acteoside
（166）。卢龙海等[45]从红波罗花醋酸乙酯部位分离
得到了 leucoseceptoside A（167）和 martynoside
（168）。黄大森 [25]从角蒿中分离得到了 acteoside
（166）、martynoside（168）、incarvinoside A（169）、
incarvinoside B（170）。黄正胜等[48]从大花鸡肉参中
分离得到 2 个新的化合物 1-O-methylguaiacylglyc-
erol（171）、1-O-feruloy-l3-O-26-D-hydroxyhexacosoyl
glycerol（172）。2015 年，吴海峰等[49]从藏药密生
波罗花中分到 1 个新苯乙醇苷，Z-3′′′-O-methyl-
isocrenatoside（173）。苯丙素类化合物结构见图 11。
1.6.2 其他酚酸类 沈岚等[19]从藏波罗花中分离
得到了 6,7-二甲氧基-2-萘乙酸（174）。高燕萍等[21]
从藏波罗花中分离得到了 tyrosol（175）。卢涛[22]
从红波罗花中分离得到邻羟基甲苯（o-cresol，176）、
3-甲氧基 -4-羟基苯甲酸（ 3-O-methyl-4-hydroxy
benzoic acid，177）。黄大森[25]从角蒿中分离得到了
没食子酸（178）、原儿茶酸（179）。彭晓阳[28]从黄
波 罗 花 中 分 离 得 到 2-methoxyphenyl-β-D-
glucopyranoside（180）。卢龙海等[45]从红波罗花中
也分离得到原儿茶酸（179）和异香草醛（181）。苏
永庆等[47]从大花鸡肉参中分离得到邻羟基苯甲酸
（182）。结构见图 12。
1.7 其他类
沈岚等[19]从藏波罗花中分离得到了二丁醇对
苯二酯（183）、6,7-二甲氧基-2-萘乙醇（184）。陈
红[20]从红波罗花从分离得到了 2-(4′-乙氧基苯基)-
乙醇（185）、6-羟基苯并二氢呋喃（2,3-dihydro-
benzofuran-6-ol，186）、3,4,5-三甲氧基苯甲酸乙酯
（ 187）、 3,4,5-三甲氧基苯甲酸甲酯（ 188）、
delavadiether（ 189）、 5-hydroxyethyl-6-hydroxy-3-
methylbenzofuran（190）、(2R,6R)-2,6-dimethyl-1,8-
octanediol（191）、4-羟基-4-甲基-2-戊酮（192）、2,6-
二甲基-2,6-二羟基-4-庚酮（193）、2,6-二甲基-6-羟
基-2-庚烯-4-酮（194）、(2′R)-8-羟基-3,7-二甲基-八
烷酸-(1′,2′-二羟基) 丙脂（195）和 (2′S)-8-羟基-3,7-
二甲基-八烷酸-(1′,2′-二羟基) 丙酯（196）等。卢涛[22]
从红波罗花中分离得到 (+)-6-dihydro-1H-indene-4-
carboxaldehyde（197）和 1 个新型骨架的化合物
carvialdehyde（198）。黄大森[25]从角蒿中分离得到
了 3-hydroxykojic acid（199）、琥珀酸（200）。Luo
等[26]从两头毛中分离得到 3个甾体类化合物 β-谷甾
醇 （ 201）、 β- 胡 萝 卜 苷 （ 202）、 β-sitosterol
6′-O-acyl-β-D-glucopyranoside（203）。Lu 等[31]从红
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·507·
164 R = OH
165 R = OCH3
160 R1 = R2 = R3 = OH
161 R1 = R2 = H, R3 = OH
162 R1 = R3 = OCH3, R2 = OH
163 R1 = OCH3, R2 = R3 = OH
R
HO
O
O
O
OO
HO
O
OH
OH
166 R1 = OH, R2 = R3 = OH, R4 = H
167 R1 = OCH3, R2 = R3 = OH, R4 = H
168 R1 = R3 = OCH3, R3 = OH, R4 = H
169 R1 = OCH3, R2 = R3 =OH, R4 =OCH2CH3
170
173
HO
O
H3CO
HO
OH
OCH3 O
OHC
OCH3
CH2OH
OH
OCH3
H3CO
HO
OCH3
O
O
H H
OH
150
O
O
O
HO
O
OHO
HO
O
H3CO
HO O
OH
OHOH
O
HO
O
O
H3CO
HO
HO
OH
O
O
HO
O
HO
HO
O
R1
O
O
OH
O R2
R3OHO
HO
OH
OHO
O
O
R1
HO
O
OH
O R2
R3OHO
HO
OH
OHO
HO
OH
151 152
O CH3
HO
OH
O
OH
HO
O
H3C
O
153
154
OH
HO
O
155
O
HO
OH
OH
O
OH
HO
HO
O
O
HO
OH
OH
O
O
HO
HO
O
CH3
156 157
O
HO
OH
OH
O
O
HO
HO
O
158
O
OH
159
H3CO
OH
HO
OCH3
OH
O O (CH2)20 OH
O O
OH
HO
OCH3
171 172
R4

图 11 角蒿属植物中苯丙素类化合物的结构
Fig. 11 Structures of phenylethanoid glycosides in plants of Incarvillea Juss.
波罗花中分离得到 incarvillaldehyde（204）。周大
颖等[43]从毛子草中分离得到了棕榈酸（205）、二
十六烷酸（206）等。卢龙海等[45]从红波罗花中
分离得到了 1,2,4-三甲氧基苯（207）、棘木苷
（208）。苏永庆等[47]从大花鸡肉参中分离得到棕
榈酸（205）、豆甾醇（209）。杨模坤等[50]从两头
毛中分离得到马桶花酮（argutone，210）。Fu 等
[51]从两头毛中分离得到 2 个联苯类化合物
incargutine A（211）和 incargutine B（212）。魏
振桥等[52]从红波罗花中分到 5-羟乙基-6 羟基-3-
甲基苯并呋喃（ 213）、 6-羟基苯并二氢呋喃
（ 186）。 Shen 等 [53] 从红波罗花中分离得到
carvialdehyde（198）的旋光异构体 incarviatone A
（214）。结构见图 13。
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 47卷 第 3期 2016年 2月

·508·
OH
OH
HO
HO
O
HO
OH
178174 175
OCH3
OCH3
R2
R1
COOH
177 R1 = OCH3 R2 = OH
179 R1 = R2 = OH
181 R1 = OH R2 = OCH3
R1
R2
176 R1 = OH R2 = CH3
180 R1 = OCH3 R2 = OGlc
182 R1 = OH R2 = COOH
图 12 角蒿属植物中酚酸类化合物的结构
Fig. 12 Structures of phenolic acids in plants of Incarvillea Juss.
HO
O
O
210
205 n = 14
206 n = 22
183 184
OH
O
HO
H
H H
201 R = H
202 R = Glc
203 R = 6-acetylGlc
CHO
HO
204
HO
O
O
199
OH
OH
HO
OH
O
O
200
HO
H
H H
209
O
O
O
O
O
O
OH
O O
O
207
208
O
HO
185
O
O
O OH
OH
OH
HO
187 R = C2H5
188 R = CH3
O
HO
OH
190
O
HO
186
189
OH
O
211
OH
O
212
O
O
OHO
OH
HO O
OH
191 192
O
OH
193
HO
O
OH
194 195 R = β-OH196 R = α-OH
O
HO
OH
213
HO
O
197
O
O
R
OOH
O
198 R = α-OH
214 R = β-OH
H H
O
OO
O OR
O
HO
O
R
OH
HO (CH2)n
O

图 13 角蒿属植物中酚酸类化合物的结构
Fig. 13 Structures of phenol acids in plants of Incarvillea Juss.
2 药理活性
角蒿属植物的药理活性研究主要集中在镇痛方
面[54]，除此之外，还有抗氧化、抗炎、抗癌等方面。
2.1 镇痛
单萜生物碱作为角蒿属植物的特征化合物，具
有很强的镇痛活性[55]。Nakamura 等[56]从角蒿全草
中分离得到的单萜烯生物碱 incarvillateine对甲醛诱
导的小鼠疼痛有显著镇痛作用，incarvillateine 可能
通过 κ受体及腺苷受体发挥作用，且在这种作用中，
腺苷受体的参与强于阿片受体。incarvillateine 的镇
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 47卷 第 3期 2016年 2月

·509·
痛作用在于单萜生物碱和带环丁烷环的二聚结构，
尤其是二聚结构可能与较强活性有关。
2.2 抗氧化和抗衰老
Pan 等[57]通过生物活性追踪分离技术，从藏菠
萝花中得到有抗氧化活性并可以延长果蝇生存时间
的化合物 acteoside，而且对雌性的延长作用优于雄
性，通过量效关系研究，得出了在 0.64～2.56 mg/mL
的剂量内，acteoside 对果蝇的生存时间有显著影响，
当剂量偏高或偏低时效果不理想。潘华珍等[58]发现
两头毛提取物（AB-2）可使红细胞膜脂质的氧化物
减少且可保护膜蛋白的巯基不致乳化聚合。AB-2
还可防止血红蛋白的自氧化及溶血，直接与自由基
反应，AB-2 可能是自由基的清除剂。
2.3 抗炎
角蒿在我国北方和东北地区被用做“通骨
草”，小鼠抗炎实验表明，角蒿的抗炎活性最高。
Luo 等[26]认为两头毛中的神经酰胺化合物可能对肝
炎和传染性疾病有治疗作用。Tan 等[36]从两头毛中
分离得到 1 个新化合物 1,10-didehydrolubimin，并测
定了该化合物对 COX-1、COX-2 和 5-LOX 的抑制
率。结果表明，该化合物在 100 μmol/L 的浓度下，
对 COX-1 和 COX-2 有较高的抑制率。王璇等[59]对
以通骨草入药的 5 种中药进行药理活性研究。研究
表明，角蒿毒性最低且具有很好的抗炎活性。两头
毛在四川民间用于治疗肝炎及感染性疾病。
2.4 抗贫血
高鹏等[60]用昆明种小鼠建立急性失血性贫血
和溶血性贫血模型，以 0.15 g 原药/只的剂量 ig，
测定实验鼠的体质量、红细胞数、白细胞数等共 6
项指标。结果表明，藏波罗花的水提物及醇提取物
与模型组相比差异极显著，具有显著的补血效果。
2.5 抗癌
黄大森[25]发现从角蒿中分离的蒿酯碱对人原位
胰腺癌细胞（BxPC-3）、人胰腺癌细胞（SW1990）、
人非小细胞肺腺癌（NCI-H157）、人小细胞肺癌细胞
（NCI-H446）具有中等程度的抑制活性。
2.6 调血脂
包善飞等[61]对藏波罗花提取物进行调血脂药
效研究，发现藏波罗花提取物能够不同程度调节血
脂异常，特别是 65%乙醇提取物中剂量组对血脂调
节更全面，能够极显著降低血清总胆固醇（TC）、
三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）
水平和升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平；
藏波罗花水提取物、65%乙醇提取物都能不同程度
防止动脉粥样硬化；藏波罗花提取物还能够显著降
低肥胖指数和脂肪系数，对肾脏和脾脏有不同程度
的改善和保护作用。
2.7 肝保护作用
温志坚等[62]研究马桶花片（含熊果酸）对大鼠
四氯化碳肝损伤的治疗作用，血液生化检查结果和
肝组织切片观察显示，马桶花片对四氯化碳所致肝
损伤有保护作用。最近，本课题组[63]对从密生波罗
花中分离得到的苯乙醇苷类成分进行肝保护作用研
究。结果表明，苯乙醇苷类成分对四氯化碳损伤的
HepG2 细胞具有明显的保护作用，这种作用可能是
通过抑制氧化应激和下调核因子-κB（NF-κB）通路
实现的。
2.8 其他作用
Chen 等[38]采用琼脂扩散实验对 dissectol A 进
行了抗结核杆菌实验，以利福平为阳性对照，
dissectol A 对肺结核杆菌显示了中等强度抑制活
性。余正文等[46]对两头毛的不同提取部位得到的 5
个化合物进行了促分化作用研究。结果表明，两头
毛 75%乙醇提取物、石油醚萃取部分、正丁醇萃取
部分和水部位及车前醚苷对大鼠嗜铬细胞瘤 PC-12
的分化具有促进作用。刘晓波等[64]发现鸡肉参有明
显的抗应激作用。杨模坤等[65]研究证实两头毛中分
离得到的马桶花酮（argutone）具有抑菌作用。
3 结语
本文系统总结了角蒿属植物化学成分及其药理
活性的研究进展，表明该属植物具有良好的开发前
景。我国角蒿属植物资源丰富，分布广泛且种类较
多，有悠久的药用历史及民间使用习惯，具有镇痛、
保肝、抗氧化、抗癌及抗贫血等多种作用，近年来
研究已取得一定进展，但主要还是集中在少数几个
种上，其他种类还没有进行过系统、深入的化学和
药理研究，大部分药理活性实验还停留在粗提物水
平，化学成分和药理活性相结合的研究还不多，存
在不少问题需要进一步阐明。因此，未来的方向应
侧重于从药效学方面进行深入研究，追踪活性部位，
探讨其药效物质基础，为开发利用该属药用植物资
源打下坚实的基础。
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