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知母中皂苷类成分研究进展
吉 　星 ,冯毅凡
①
(广东药学院 中心实验室 ,广东 广州 　510006)
摘 　要 :以化学结构进行归类 ,对知母中皂苷类化学成分的研究现状进行阐述 ,并对其药理作用加以简要介绍。全
面详尽的介绍了知母中 40 种甾体皂苷成分的结构相关信息及部分皂苷成分的药理作用 ,为知母的进一步药效研
究及成分分析等提供重要依据。
关键词 :知母 ;呋甾皂苷 ;螺甾皂苷
中图分类号 :R284 　　　文献标识码 :A 　　　文章编号 :025322670 (2010) 042附 12204
Advances in studies on saponins in Anema r rhena as phodeloides
J I Xing , FEN G Yi2fan
(Central Laboratory of Guangdong Pharmaceutical University , Guangzhou 510006 , China)
Key words : A nem arrhena as p hodeloi des Bunge ; f urostanol saponins ; spirostanol saponins
　　知母为百合科植物知母 A nemarrhena as phodeloi des
Bunge 的干燥根茎 ,味苦 ,性寒 ,归肺、胃、肾经。具有清热泻
火、滋阴润燥、止渴除烦等功效 ,主治温热病、高热烦渴、咳嗽
气喘、燥咳、便秘、骨蒸潮热、虚烦不眠、消渴淋浊等症。
数 10 年来 ,国内外学者已对知母的化学成分进行了广
泛深入的研究 ,发现知母中富含甾体皂苷、双苯吡酮类、黄酮
类、木脂素类、多糖类、有机酸类及微量元素等成分。而其
中 ,甾体皂苷类为主要成分 ,其在根茎中的量约为 6 % ,且种
类繁多。现代药理对知母甾体皂苷类进行了大量的研究 ,具
有改善记忆力、抑制血小板聚集、抗氧化和降血糖等药理作
用。李春梅等 [1 ]研究发现知母皂苷总提取物具有显著抑制
α2葡萄糖苷酶的活性。知母皂苷类成分可能为治疗人类一
系列疾病提供有效的物质基础。但鉴于中药成分的复杂性 ,
研究知母中的各种甾体皂苷类成分是进一步探索其具体药
理活性的前提。
曾有文献报道知母中的皂苷化学成分的名称及结构信
息 ,但其中最多只总结了 34 种皂苷类成分 [2 ,3 ] 。本文基于前
人总结的基础上 ,通过查阅大量国内外资料 ,对知母的各皂
苷类成分着重概括 ,据初步统计分析发现知母中现已有文献
报道的甾体皂苷成分 40 种。此工作极大的丰富了知母皂苷
类成分的名称、结构等方面的信息 ,也方便以后更好地进行
知母皂苷类化学成分研究以及药理活性探索。
1 　知母的皂苷类成分
根据知母皂苷类苷元结构的不同 ,可将其归纳为螺甾皂
苷、呋甾皂苷两大类 ,各类结构及相关化合物的信息见图 1
和表 1、2。
2 　皂苷类成分药理作用
2. 1 　抗氧化 :杨茗 [25 ] 等发现 ,菝葜皂苷元 ( SAR) 可明显升
高去卵巢大鼠血清超氧化物歧化酶 ( SOD) 、过氧化氢酶
(CA T) 、谷胱甘肽过氧化物酶 ( GSH2Px) 活力、提高 GSH 水
平 ,降低血清丙二醛 (MDA) 水平 ,说明 SAR 可有效提高去
卵巢大鼠抗氧化能力 ,延缓衰老。Zhang 等 [26 ] 也研究了知
母皂苷中 6 种甾体皂苷对人体嗜中性粒细胞中超氧化物产
生的影响 ,结果发现这 6 种甾体皂苷都有不同程度的抑制超
氧化物作用。
2. 2 　抗血小板聚集作用 :邓云等[27 ] 研究了一种知母水溶性
化合物 (皂苷)及其代谢产物体外对家兔血小板聚集的影响 ,
结果发现 ,该知母皂苷经体内代谢产生的次级苷可明显抑制
ADP、胶原诱导的家兔血小板聚集 ,同时 ,该产物的药理作用
也充分提示其通过抑制血小板聚集 ,可达到防治血管性痴呆、
保护脑缺血的作用。李素燕等[28 ]也探究了知母皂苷 AⅢ体内
外对大鼠血小板聚集和血栓形成的抑制作用 ,其研究证明 ,知
·附 12 ·　　　　　　中草药 　Chinese Traditional and Herbal Drugs 　第 41 卷第 4 期 2010 年 4 月 　　　　　　　　
①收稿日期 :2009209228　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
作者简介 :吉　星 (1984 —) ,女 ,湖南株洲人 ,药物分析专业研究生 ,主要从事现代仪器分析应用研究。
Tel : (020) 39352527 　Fax : (020) 39352523 　E2mail :stars0330 @126. com
母皂苷 AⅢ在体外可抑制由 ADP、胶原和凝血酶诱导的大鼠
血小板的聚集 ,并呈量效关系 ,同时还证明了知母皂苷 A Ⅲ体
内也可通过其抗凝血作用达到抗血栓的药效作用。
2. 3 　抗衰老、提高学习记忆能力 :人和动物衰老时常出现脑
功能障碍 ,如学习、记忆、联想和认知等方面的障碍 ,这种障
碍和大脑 M 胆碱系统的功能低下有密切关系 ,包括 M 胆碱
受体密度降低。而不少学者的研究发现知母对 M 受体有明
显的上调作用。包 ·照日格图等 [29 ] 观察了知母皂苷元
(ZMS) 、ZMS 的 C25 甲基立体异构体 ( XMS) 和蓣皂苷元
(DIO) 3 种皂苷元对大鼠心肌细胞自然减少的衰老细胞模型
中 M 胆碱受体的调节作用 , ZMS 和 XMS 均显示明显的对
M 受体的上调作用 ,并且呈现浓度依赖性 ;而 DIO 对 M 受
体无上调作用 ,提示这可能与其具有 C5 和 C6 之间的双键
有关。邓云等 [30 ]进一步研究观察该药对双侧颈总动脉结扎
致大鼠的学习记忆能力及脑源性神经生长因子 (BDN F) 、细
胞间黏附分子 ( ICAM1) 、血管细胞黏附分子 (CAM21) 表达
的影响 ,从而为其防治血管性痴呆、改善脑功能衰退提供实
验依据。
图 1 　知母中甾体皂苷元骨架类型
Fig. 1 　Skeletal types of steroidal aglycones in A1 as phodeloides
表 1 　知母中的螺甾皂苷(元)成分
Table 1 　Spirostanol saponins ( aglycones) in A1 as phodeloides
NO1 化合物 骨架类型 R1 R2 　　R3 C25 文献
1 菝葜皂苷元 ( sarsasapogenin) Ⅰ β2H H β2O H S 4
2 异菝葜皂苷元 (isoarsasapogenin) Ⅰ β2H H β2O H R 4
3 新吉托皂苷元 (neogitogenin) Ⅰ α2H α2O H β2O H S 4
4 马尔可皂苷元 (markosapogenin) Ⅰ β2H β2O H β2O H S 4
5 知母皂苷 A Ⅰ(timosaponin A Ⅰ) Ⅰ β2H H β2O2gal 未知 5
6 知母皂苷 A Ⅱ(timosaponin A Ⅱ) Ⅰ β2H β2O H β2O2gal22glc S 6
7 知母皂苷 A Ⅲ(timosaponin A Ⅲ) (西陵皂苷 A ,
xilingsaponin A)
Ⅰ β2H H β2O2gal22glc S 7、8
8 西陵皂苷 B (xilingsaponin B) Ⅰ β2H H β2O2glc22glc32glc S 8
9 知母皂苷 A Ⅳ(timosaponin A Ⅳ) Ⅰ β2H H β2O2glc22mano S 9
10 知母皂苷 F (C50) [ timosaponin F(C50) ] Ⅰ α2H α2O H β2O2β2gal42 S 10
11 degalactotigonin Ⅰ α2H H β2O2β2gal42 S 11
12 知母皂苷 F (C39) [ timosaponin F(C39) ] Ⅱ β2O2gal22glc α2O H β2O H S 12
13 知母皂苷 G(C39) [ timosaponin G(C39) ] Ⅱ β2O2gal22glc H β2O H S 12
14 知母皂苷Ⅲ(anemarrhenasapinin Ⅲ) Ⅱ β2O2gal22glc α2O H H S 13
15 薯蓣皂苷元 (diosgenin) Ⅲ H β2O H R 14
16 知母皂苷 G(C50) [ timosaponin G(C50) ] Ⅲ α2O H β2O2β2gal42 S 10
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表 2 　知母中的呋甾皂苷(元)成分
Table 2 　Furostanol saponins (aglycones) in A1 as phodeloides
NO1 化合物 骨架类型 R1 R2 R3 C25 文献
1 紫花吉托苷 (purpureagitoside) Ⅳ α2O H β2O2β2gal42 α2O H R 6
2 知母皂苷 D2 (timosaponin D2) (知母皂苷 I2 , timo2
saponin I2
Ⅳ H β2O2β2gal42 OMe S 15 ,16
3 知母皂苷 D1 (timosaponin D1) (知母皂苷 I1 , timo2
saponin I1)
Ⅳ H β2O2β2gal42 O H S 15 ,16
4 知母皂苷 B Ⅰ( timosaponin B Ⅰ) (知母皂苷 E ,
anemarsaponin E)
Ⅴ H β2O2β2gal22glc OMe S 17、18
5 知母皂苷 B Ⅱ(timosaponin B Ⅱ) (原知母皂苷 A Ⅲ,
prototimosaponin A Ⅲ)
Ⅴ H β2O2β2gal22glc O H S 19、11
6 知母皂苷 B Ⅴ(C57) [ timosaponin B Ⅴ(C57) ] Ⅴ H β2O2β2gal42 O H S 20
7 知母皂苷 B Ⅴ(C46) [ timosaponin B Ⅴ(C46) ] Ⅴ H β2O2β2gal22glc α2OMe R 21
8 知母皂苷 B Ⅵ(timosaponin B Ⅵ) Ⅴ H β2O2β2gal42 OMe S 20
9 知母皂苷 N (timosaponin N) Ⅴ β2O H β2O2β2gal22glc α2O H S 6
10 知母皂苷 O (timosaponin O) Ⅴ β2O H β2O2β2gal22glc α2OMe S 6
11 知母皂苷 I(anemarrhenasaponin I) Ⅶ O H β2O2β2gal22glc α2O H 22
12 知母皂苷 Ia (anemarrhenasaponin Ia) Ⅶ OMe β2O2β2gal22glc α2O H 22
13 知母皂苷Ⅱ(anemarrhenasaponin Ⅱ) Ⅶ O H β2O2β2gal22glc β2H 13
14 知母皂苷 E1 (timosaponin E1) Ⅵ O H β2O2β2gal22glc S 6
15 知母皂苷 E2 (timosaponin E2) Ⅵ OMe β2O2β2gal22glc S 6
16 知母皂苷 C1 (timosaponin C1) Ⅷ O H β2O2β2gal42 R 15
17 知母皂苷 C2 (timosaponin C2) (知母皂苷 H2 ,timo2
saponin H2)
Ⅷ OMe β2O2β2gal42 S 15、16
18 知母皂苷 H1 (timosaponin H1) Ⅷ O H β2O2β2gal42 S 16
19 知母皂苷BⅢ(timosaponin BⅢ) (知母皂苷Ⅳ,anemar2
rhenasaponin Ⅳ;知母皂苷B ,timosaponin B ;伪原知
母皂苷 AⅢ,pseudoprototimosaponin AⅢ)
Ⅸ H β2O2β2gal22glc S 17、13、
18、23
20 知母皂苷 C(timosaponin C) Ⅸ H β2O2β2glc22glc S 18
21 知母皂苷 D(timosaponin D) Ⅸ β2O H β2O2β2gal22glc S 24
22 知母皂苷 B Ⅳ(C57) [ timosaponin B Ⅳ(C57) ] Ⅸ H β2O2β2gal42 S 20
23 知母皂苷 B Ⅳ(C51) [ timosaponin B Ⅳ(C51) ] Ⅸ H β2O2β2gal22glc42glc S 9
24 薤白皂苷 F (macrostemonoside F) Ⅸ H β2O2β2glc22glc R 17
2. 4 　降血糖、血脂作用 : 李春梅等研究表明 ,知母皂苷
15 g/ L能显著抑制α2葡萄糖苷酶的活性 ,抑制率达 73. 09 % ,
且能显著提高四氧嘧啶模型小鼠的糖耐量及降低餐后血糖。
说明知母皂苷的降血糖作用可能是通过抑制α2葡萄糖苷酶
的活性 ,从而抑制肝脏的氨基酸转化成葡萄糖 (即糖异生作
用)或抑制糖原分解而实现的。糖尿病常伴有血脂升高 ,韩
兵等 [31 ]以高脂饲料喂养鹌鹑建立高血脂症和动脉粥样硬化
模型 ,连续 ig 知母皂苷两周后发现 ,其血清中 T G、TC、LDL 、
HDL 明显降低 , HDL/ TC 比值提高 ,斑块面积缩小 ,表明知
母皂苷对鹌鹑实验性高脂血症及动脉粥样硬化具有明显的
抑制作用。
2. 5 　抗肿瘤作用 : Takeda 报道 [32 ] 知母可抑制胃癌细胞
M KN45 和 KA TO2Ⅲ生长并诱导其凋亡 ,其凋亡与线粒体细
胞素 C 释放有关。王丽娟等 [33 ] 体内试验研究表明 ,薯蓣皂
苷元对 3 种小鼠移植肿瘤肉瘤 180 (S180) 、腹水型肝癌 ( He2
pA) 、小鼠宫颈癌 14 (U14)均有明显的抑制作用 ,其抑瘤率约
在 30 %～50 % ,而对艾氏腹水癌 ( EAC) 都没有抑制作用 ;在
离体条件下 ,薯蓣皂苷元质量浓度在 0. 1～100μg/ mL 时 ,对
小鼠肺上皮癌细胞 (L929) 、人宫颈癌细胞 ( HeLa) 、人乳腺癌
细胞 (MCF) 3 种肿瘤细胞具有明显的抑制作用 ,在质量浓度
为 100μg/ mL 时 ,肿瘤生长抑制率分别达到 85. 4 %、98. 7 %
和 83. 2 %。
2. 6 　减轻糖皮质激素不良反应 :赵树进等[34 ]在临床研究和动
物模型实验研究中发现服用知母皂苷口服液后 ,糖皮质激素
所产生的不良反应明显减轻。动物实验表明 :因服用糖皮质
激素所致外周血淋巴细胞上升的β受体明显下降 ,而血浆皮质
醇浓度、细胞糖皮质激素受体及其亲合力并未受到影响。
2. 7 　其他作用 :据文献报道 [35 ] ,多种知母皂苷及苷元对兔肾
Na + 、K+ 2A TP 酶具有极为显著的抑制作用 ;知母皂苷也有
降低转氨酶作用 ;以及抑制新生大鼠甲胎蛋白 ( A FP) 的作
用 ,用于治疗人肝癌转移裸大鼠 ,可使其生存期延长 ;知母皂
苷还有杀软体动物作用 ,其中知母皂苷 A Ⅲ活性最强。
3 　结语
综上所述 ,知母皂苷作为常用中药知母中的主要成分 ,其
种类繁多 ,且研究发现知母总皂苷以及大部分皂苷单体成分
都有着重要的药用价值。知母中各成分存在大量的同分异构
·附 14 ·　　　　　　中草药 　Chinese Traditional and Herbal Drugs 　第 41 卷第 4 期 2010 年 4 月 　　　　　　　　
体 ,依靠传统的分离手段对大量的同分异构体不能得到较好
的分离 ,因此建立有效全面分析知母中各种甾体皂苷类成分
的方法极为重要。鉴于中药成分较为复杂 ,可以通过分类研
究皂苷的结构及其相同药理活性来筛选得到活性部位 ,这样
对于知母的单体分离要求将大为降低。对知母皂苷类成分进
行总体的研究将是进一步探索其药理活性的前提 ,同时 ,随着
对其化学成分的进一步研究 ,也将发现更多、更明确的药理作
用 ,为人类的疾病提供更好的治疗物质及理论基础。
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