全 文 ：·综述·
中药桔梗的研究进展
郭　丽，张　村，李　丽，肖永庆
（中国中医科学院 中药研究所，北京 １００７００）
［摘要］　桔梗有开宣肺气、祛痰排脓之功效，含有大量的三萜皂苷类成分，为其主要的有效成分，迄今为止共
发现３９种桔梗皂苷及其苷元，具有显著的镇咳祛痰、抗肿瘤、抗氧化及免疫增强作用，对呼吸系统疾病具有显著的
疗效。作者对近１０年来国内外有关桔梗的研究情况进行了综述，主要涉及到资源及产地加工、化学成分、质量标
准、药理作用以及临床应用等５个方面，分析了桔梗在产地加工方法以及质量标准方面存在的问题，为桔梗的深入
研究与应用提供了较为详尽的参考资料。为促进对传统中药的综合开发，有必要深入探讨桔梗的产地加工方法，
建立完善的质量标准。
［关键词］　桔梗；产地加工；化学成分；质量标准；药理作用；临床应用
［中图分类号］Ｒ２８４．１　［文献标识码］Ａ　［文章编号］１００１５３０２（２００７）０３０１８１０６
［收稿日期］　２００６０６０８
［项目 来 源］　 国 家 科 技 基 础 条 件 平 台 工 作 项 目
（２００３ＤＩＡＴＪ０３１）
［通讯作者］　 肖永庆，Ｔｅｌ：（０１０）８４０４０２２１，Ｆａｘ：（０１０）
８４０４０２２１，Ｅｍａｉｌ：ｘ．ｈｅｑｉ＠１６３．ｃｏｍ
　　桔梗 Ｐｌａｔｙｃｏｄｏｎｇｒａｎｄｉｆｌｏｒｕｍ（Ｊａｃｑ．）Ａ．ＤＣ．为桔梗科
Ｃａｍｐａｎｕｌａｃｅａｅ桔梗属植物，别名铃铛花、和尚帽、灯笼棵、白
药、土人参以及Ｄｏｒａｊｉ（韩国、朝鲜）和Ｋｉｋｙｏ（日本）等。药用
其根即桔梗 Ｐ．Ｒａｄｉｘ，味苦、辛，性平，归肺经，有开宣肺气，
祛痰排脓之功效。用于治疗外感咳嗽，咽喉肿痛，肺痈吐痰，
胸满胁痛，痢疾腹痛等病。药用最早见于《神农本草经》，列
为下品，《本草纲目》中也有记载：“此草之根结实而梗直，故
名桔梗”。桔梗是一种药、食、赏多用植物，是朝鲜人民的传
统食品。近年来，中国、日本及韩国学者对桔梗进行了较多
的研究，作者就目前为止的研究情况进行了综述，为桔梗的
深入研究和应用提供依据。
１　资源及产地加工
桔梗为多年生草本植物，生长于荒山草丛、灌丛间，主产
安徽、河南、湖北、辽宁、吉林、河北及内蒙古等省，以东北、华
北产量较大，称为“北桔梗”，以华东地区产品质量最佳，称
为“南桔梗”，南北皆适于种植。野生的桔梗一直被认为是
优质药材，近年来，野生资源采挖殆尽，人工种植普遍开展。
安徽省是桔梗的主产区，尤其是淮北，桔梗栽培面积大，产量
高。但是，栽培品种多为从东北引种的品种，作为食品，生长
快，产量高，经济效益好；但作为药材应用，质量不及当地品
种［１］。四川绵阳地区的梓潼、巴中、中江、盐亭等县大面积种
植桔梗，当地使用历史近百年，原植物亦为 Ｐ．ｇｒａｎｄｉｆｌｏｒｕｍ，
但其药材性状与东北所产略有不同，特点是芦头不明显，芦
碗４个以下，有时具分枝，根表面淡黄白色至黄棕色，主要在
本地销售药用，部分销往东北做蔬菜。
在云南洱源县曾将 Ｓｉｌｅｎｃｅｄｅｌａｖａｙｉ（Ｆｒａｎｃｈ．）Ｈａｎｄ
Ｍａｚｚ．的根做土桔梗，还有以瓦草 Ｓ．ｖｉｓｃｉｄｕｌｕｍ（Ｆｒａｎｃｈ．）
ＨａｎｄＭａｚｚ．ｖａｒ．ｓｚｅｃｈｕａｎｅｎｓｅ（ｗｉｌｓ．）ＨａｎｄＭａｚｚ．的根当桔梗
的。近年调查河北、海南以及四川荷花池药材市场销售的桔
梗中，有或混有石竹科植物霞草ＧｙｐｓｏｐｈｉｌａｏｌｄｈａｍｉａｎａＭｉｑ，
石头花ＣａｃｕｔｃｆｏｌｉｃＦｉｓｃｈ及灯芯蚤缀ＡｒｅｎａｒｉａＪｕｎｃｅａＢｉｅｂ的
干燥 根；桔 梗 科 植 物 轮 叶 沙 参 Ａｄｅｎｏｐｈｏｒａｔｅｔｒａｐｈｙｌａ
（ｔｈｕｍｂ．）Ｆｉｓｃｈ，阔叶沙参Ａ．ｐｅｒｅｓｋｉａｅｆｏｌｉａ（Ｆｉｓｃｈ）Ｇ．Ｄｏｎ，杏
叶沙 参 Ａ．ａｘｉｌｉｆｌｏｒａＢｏｒｂ及 长 柱 沙 参 Ａ．ｓｔｅｎａｎｔｈｉｎａ
（Ｌｅｄｅｂ．）Ｋｉｔａｇａｗａ的根，此均为伪品。
一年生的桔梗不仅产量低，而且有效成分含量低。研究
表明一年生桔梗的总皂苷含量仅为２２６％，二年生桔梗的
总皂苷含量为３３４％。江苏药材基地的大田生产调查结果
表明，一年生的单株鲜根平均重量为６７３ｇ，二年生的单株
鲜根平均重量为１５５６ｇ，二年生的桔梗其根的生长量为一
年生的２３１２％，故栽培的药用桔梗至少应生长两年以上才
能进行采收［２］。桔梗的采收期一般为秋季和春季。秋季一
般在地上部分枯萎后进行采收，春季则地下萌芽前进行采
收。许传莲等［３］对产于东北的不同生长季节的桔梗中桔梗
皂苷Ｄ的含量进行研究的结果表明，秋季９～１０月桔梗中桔
梗皂苷Ｄ的含量最高，进入秋冬季的１１月含量急剧衰减，第
２年春季４月含量也较低，进入５月份开始营养生长，含量
又开始上升。因此将秋季最佳合理采收期定为秋季９～１０
月份，春季５～６月份。
药用桔梗的传统加工方法：用竹刀或瓷片等刮去鲜根外
皮，洗净晒干。传统刮皮的桔梗应趁鲜时进行刮皮，采收后
若堆放一定时间后，其根部的外皮则较难刮去。刮皮厚的桔
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梗应及时晒干，否则易生霉变质，或出现黄色的水锈，影响药
材的质量。药典方法：春、秋二季采挖，洗净，除去须根，趁鲜
剥去外皮或不去外皮，干燥。《全国炮制规范》在来源项中
则明确规定应除去须根，趁鲜刮去外皮。
药用桔梗是否有必要除去须根，是否刮皮，对于规范桔
梗的炮制工艺是一个关键性的问题。我国学者［４］采用溶血
指数法测定带皮桔梗、去皮桔梗、桔梗皮及桔梗的韧皮部、木
质部，结果表明：①带皮桔梗和去皮桔梗的皂苷含量相近，或
带皮桔梗略多；桔梗皮的皂苷含量不少于桔梗的其它部分；
桔梗的木质部含皂苷甚微。②采用家兔酚红气管排泄法比
较带皮桔梗水煎液和去皮桔梗水煎液，结果表明带皮桔梗有
显著的祛痰作用，与去皮桔梗相当或略强。③安全试验表
明，带皮桔梗没有明显的毒性反应，临床应用带皮桔梗饮片，
也未见不良反应。④认为加工可不必去外皮，可趁鲜切片后
干燥。许传莲等［３］采用 ＨＰＬＣ法对桔梗的不同部位的桔梗
皂苷Ｄ的含量进行了研究，结果表明，桔梗去皮根中桔梗皂
苷Ｄ含量最高，其根皮、茎、叶、花及果实中未检测到。
因此有学者认为药用桔梗加工，可以不刮皮，不去须根，
以提高药材质量，减少药材浪费，同时可以减少劳动力投资，
降低生产成本，但是他们均采用溶血指数法进行桔梗皂苷的
含量测定，并不是所有皂苷都能破坏红血球而产生溶血现
象，所以得到的是样品中所含皂苷的粗略含量，有一定参考
价值，但是不够精确。应用现代分析方法比如ＨＰＬＣ法对桔
梗根皮及须根中皂苷含量进行测定的报道并不多见。
２　化学成分
桔梗的化学成分研究始于２０世纪初，研究部位涉及芦
头、地下部分、茎、叶、果实及种子。
２．１　皂苷类　桔梗的皂苷类成分均属于齐墩果烷型五环三
萜衍生物，何美莲等［５］依据其苷元母核的结构变化规律对其
进行归纳整理，分成３类，见图１，表１。
图１　桔梗皂苷类化合物的母核类型
２．１．１　桔梗酸（ｐｌａｔｙｃｏｄｉｃａｃｉｄ）类　结构特点是碳２４位基
团均为ＣＨ２ＯＨ，即桔梗皂苷元（ｐｌａｔｙｃｏｄｉｇｅｎｉｎ）。由该苷元
衍生出的皂苷有１５种，母核为Ａ。
２．１．２　桔梗二酸（ｐｌａｔｙｃｏｇｅｎｉｃａｃｉｄ）类　结构特点是碳２４
位基团为ＣＯＯＨ，包括 ２个苷元：桔梗二酸 Ａ（ｐｌａｔｙｃｏｇｅｎｉｃ
ａｃｉｄＡ）和桔梗二酸Ｂ（ｐｌａｔｙｃｏｇｅｎｉｃａｃｉｄＢ），由该苷元衍生出
６种皂苷，母核为Ｂ，Ｃ和Ｄ。
２．１．３　远志酸（ｐｏｌｙｇａｌａｃｉｃａｃｉｄ）类　结构特点是碳２４位基
团为ＣＨ３，即远志酸。属于该类型的有１４种，母核为Ｅ。
２．２　醇苷、黄酮及其苷类　从桔梗的种子中分离出：（２Ｒ，
３Ｒ）黄杉素（ｔａｘｉｆｏｌｉｎ），（２Ｒ，３Ｒ）黄杉素７ＯαＬ吡喃鼠李
糖基（１→６）βＤ吡喃葡萄糖苷（ｆｌａｖｏｒｐｌａｔｙｃｏｓｉｄｅ），槲皮素
７Ｏ葡萄糖苷（ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ７Ｏｇｌｕｃｏｓｉｄｅ），槲皮素７Ｏ芸香糖
苷（ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ７Ｏｒｕｔｉｎｏｓｉｄｅ），木犀草素（ｌｕｔｅｏｌｉｎ），木犀草苷
（ｌｕｔｅｏｌｉｎ７Ｏｇｌｕｃｏｓｉｄｅ），芹菜素（ａｐｉｇｅｎｉｎ），芹菜素７Ｏ葡萄
糖苷（ａｐｉｇｅｎｉｎ７Ｏｇｌｕｃｏｓｉｄｅ），黄烷酮醇糖苷（ｆｌａｖｏｐｌａｔｙｃｏ
ｓｉｄｅ）和３甲基１丁醇糖苷（ｇｒａｎｄｏｓｉｄｅ）。从花中提到了桔
梗花色苷（ｐｌａｔｙｃｏｎｉｎ）：飞燕草素二咖啡酰芦丁醇糖苷（ｄｅｌ
ｐｈｉｎｉｄｉｎｄｉｃａｆｅｏｙｌｒｕｉｎｏｓｉｄｅ）和飞燕草素３二咖啡酰芦丁糖
５葡萄糖苷（ｄｅｌｐｈｉｎｉｄｉｎ３ｄｉｃａｆｅｏｙｌｒｕｉｎｏｓｉｄｏ５ｇｌｕｃｏｓｉｄｅ）。
２．３　甾醇类　桔梗含有菠菜甾醇，α菠菜甾醇βＤ葡萄糖
苷，△７豆甾烯醇，白桦脂醇以及β谷甾醇等。
２．４　多聚糖　桔梗含有大量由果糖组成的桔梗聚糖（ｐｌａｔｙ
ｃｏｄｏｎｉｎ），已鉴定结构的有桔梗聚糖ＧＦ２～ＧＦ９。
２．５　挥发油　采用气相色谱质谱计算机联用分析仪检测
分离出７５种化合物，有４４４９５％为不饱和化合物。其化学
成分的组成：①有机酸和酯类化合物，总含量２０７４６％；②
烃类化合物，总含量１９２３３％；③醇、酚、醚、醛和酮类，总含
量为１５９７１％［２２］。
２．６　脂肪油、脂肪酸　桔梗根中含油０９２％，且不饱和化
合物含量较高。脂肪中亚油酸、软脂酸的含量较大，亚油酸
含量达６３２４％，软脂酸为２９５１％，此外还含有亚麻酸、硬
脂酸、油酸及棕榈酸等。韩国学者［２３］在桔梗的石油醚萃取
物中经过反复硅胶柱色谱及反相 ＨＰＬＣ纯化得到２种化合
物，经过 ＦＡＢＭＳ，ＵＶ，ＩＲ和 ＮＭＲ鉴定为：棕榈酸松柏醇酯
和十八烯酸松柏醇酯。
２．７　聚炔类　韩日学者［２４］通过对桔梗须根的研究，发现在
１／４ＧａｍｂｏｒｇＢ５液体基质中培养的须根在第６周时 ｌｏｂｅｔｙｏｌ
有最大含量，第７周时 ｌｏｂｅｔｙｏｌｉｎ和 ｌｏｂｅｔｙｏｌｉｎｉｎ有最大含量，
而没有经过此方法处理的桔梗须根中 ｌｏｂｅｔｙｏｌ和 ｌｏｂｅｔｙｏｌｉｎ
的含量较低，ｌｏｂｅｔｙｏｌｉｎｉｎ则没有检测到。
２．８　其他　桔梗根中维生素含量丰富，含有１６种以上的氨
基酸，包括８种必需氨基酸，含有１７种以上无机元素，包括
铜，锌，镍，锰，铬，锶，铁，钡等８种必需微量元素。
３　质量分析研究
２００５年版《中国药典》使用重量法测定桔梗总皂苷的含
量，此法操作繁琐，重现性不好，实验结果误差较大。桔梗皂
苷为桔梗中主要活性成分，桔梗皂苷 Ｄ为皂苷类成分之一，
含量高，有一定的代表性，且易分离，性质较为稳定，药效学
试验证明桔梗皂苷Ｄ具有明显的镇咳作用，这与桔梗的化
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　　 表１　桔梗中的皂苷类化合物
Ｎｏ． 化合物名称
骨架
类型
分子式
相对分
子质量
参考文献
１ 桔梗皂苷元 ｐｌａｔｙｃｏｄｉｇｅｎｉｎ Ａ Ｃ３０Ｈ４８Ｏ７ ５２０ ［６］
２ 桔梗皂苷ＤｐｌａｔｙｃｏｄｉｎＤ Ａ Ｃ５７Ｈ９２Ｏ２８ １２２４ ［７，８］
３ 桔梗皂苷ＡｐｌａｔｙｃｏｄｉｎＡ又名２″Ｏ乙酰基桔梗皂苷Ｄ２″ＯａｃｅｔｙｌｐｌａｔｙｃｏｄｉｎＤ Ａ Ｃ５９Ｈ９４Ｏ２９ １２６６ ［９］
４ 桔梗皂苷ＢｐｌａｔｙｃｏｄｉｎＢ又名３″Ｏ乙酰基桔梗皂苷Ｄ３″ＯａｃｅｔｙｌｐｌａｔｙｃｏｄｉｎＤ Ａ Ｃ５９Ｈ９４Ｏ２９ １２６６ ［９］
５ 去芹菜糖桔梗皂苷ＤｄｅａｐｉｏｐｌａｔｙｃｏｄｉｎＤ Ａ Ｃ５２Ｈ８４Ｏ２４ １０９２ ［１０］
６ 桔梗皂苷Ｄ２ｐｌａｔｙｃｏｄｉｎＤ２ Ａ Ｃ６３Ｈ１０２Ｏ３３ １３８６ ［１１］
７ ２″Ｏ乙酰基桔梗皂苷Ｄ２２″ＯａｃｅｔｙｌｐｌａｔｙｃｏｄｉｎＤ２ Ａ Ｃ６５Ｈ１０４Ｏ３４ １４２８ ［１１］
８ ３″Ｏ乙酰基桔梗皂苷Ｄ２３″ＯａｃｅｔｙｌｐｌａｔｙｃｏｄｉｎＤ２ Ａ Ｃ６５Ｈ１０４Ｏ３４ １４２８ ［１１］
９ 桔梗皂苷Ｄ３ｐｌａｔｙｃｏｄｉｎＤ３ Ａ Ｃ６３Ｈ１０２Ｏ３３ １３８６ ［８，１０］
１０ 去芹菜糖桔梗皂苷Ｄ３ｄｅａｐｉｏｐｌａｔｙｃｌｄｉｎＤ３ Ａ Ｃ５８Ｈ９４Ｏ２９ １２５４ ［１０］
１１ 　３ＯβＤ吡喃葡萄糖基桔梗皂苷元甲酯 Ａ Ｃ６９Ｈ１１２Ｏ３８ １５４８ ［１２］
　 ３ＯβＤｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｙｌｐｌａｔｙｃｏｄｉｇｅｎｉｎｍｅｔｈｙｌｅｓｔｅｒ 　 　 　 　
１２ ３Ｏβ昆布二糖基桔梗皂苷元甲酯 ３ＯβＤｌａｍｉｎａｒｉｂｉｏｓｙｌｐｌａｔｙｃｏｄｉｇｅｎｉｎｍｅｔｈｙｌｅｓｔｅｒ Ａ Ｃ６４Ｈ１０４Ｏ３４ １４１６ ［１３］
１３ ３Ｏβ龙胆二糖基桔梗皂苷元甲酯 ３ＯβＤｇｅｎｔｉｏｂｉｏｓｙｌｐｌａｔｙｃｏｄｉｇｅｎｉｎｍｅｔｈｙｌｅｓｔｅｒ Ａ Ｃ５９Ｈ９６Ｏ３０ １２８４ ［１３］
１４ ｐｌａｔｙｃｏｓｉｄｅＥ Ａ Ｃ３７Ｈ６０Ｏ１５ ７４４ ［１４］
１５ ｐｌａｔｙｃｏｓｉｄｅＧ１ Ａ Ｃ４３Ｈ７０Ｏ２０ ９０６ ［１４］
１６ ｐｌａｔｙｃｏｓｉｄｅＧ２ Ａ Ｃ４３Ｈ７０Ｏ２０ ９０６ ［１４］
１７ 桔梗二酸ＡｐｌａｔｙｃｏｇｅｎｉｃａｃｉｄＡ Ｂ Ｃ３０Ｈ４６Ｏ８ ５３４ ［１０，１５］
１８ 桔梗二酸ＢｐｌａｔｙｃｏｇｅｎｉｃａｃｉｄＢ Ｃ Ｃ３０Ｈ４６Ｏ８ ５３４ ［１５］
１９ 桔梗二酸Ａ苷甲酯 ｍｅｔｈｙｌｐｌａｔｙｃｏｇｅｎａｔｅＡ Ｂ Ｃ５８Ｈ９２Ｏ２９ １２５２ ［１０，１６］
２０ ２Ｏ甲基桔梗二酸Ａ苷甲酯 ｍｅｔｈｙｌ２ＯｍｅｔｈｙｌｐｌａｔｙｃｏｇｅｎａｔｅＡ Ｂ Ｃ５９Ｈ９４Ｏ２９ １２７６ ［１０，１６］
２１ 　３ＯβＤ吡喃葡萄糖基桔梗二酸Ａ二甲酯 Ｂ Ｃ３８Ｈ６０Ｏ１３ ７２４ ［１７］
　 ｄｉｍｅｔｈｙｌ３ＯβＤｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｙｌｐｌａｔｙｃｏｇｅｎａｔｅＡ 　 　 　 　
２２ 　２Ｏ甲基３ＯβＤ吡喃葡萄糖基桔梗二酸Ａ二甲酯 Ｂ Ｃ３９Ｈ６２Ｏ１３ ７３８ ［１７］
　 ｄｉｍｅｔｈｙｌ２Ｏｍｅｔｈｙｌ３ＯβＤｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｙｌｐｌａｔｙｃｏｇｅｎａｔｅＡ 　 　 　 　
２３ ３ＯβＤ吡喃葡萄糖基桔梗二酸Ａ内酯 ｐｌａｔｙｃｏｎｉｃａｃｉｄＡｌａｃｔｏｎｅ Ｄ Ｃ５７Ｈ８８Ｏ２８ １２２０ ［１７，１８］
２４ 　３ＯβＤ吡喃葡萄糖基桔梗二酸Ａ内酯甲酯 Ｄ Ｃ３７Ｈ５６Ｏ１２ ６９２ ［１７，１８］
　 ３ＯβＤｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｙｌｐｌａｔｙｃｏｇｅｎｉｎＡｌａｃｔｏｎｅｍｅｔｈｙｌｅｓｔｅｒ 　 　 　 　
２５ 远志酸 ｐｏｌｙｇａｌａｃｉｃａｃｉｄ Ｅ Ｃ３０Ｈ４８Ｏ６ ５０４ ［１９，２０］
２６ 远志皂苷ＤｐｏｌｙｇａｌａｃｉｎＤ Ｅ Ｃ５７Ｈ９２Ｏ２７ １２０８ ［１１］
２７ ２″Ｏ乙酰基远志皂苷Ｄ２″ＯａｃｅｔｙｌｐｏｌｙｇａｌａｃｉｎＤ Ｅ Ｃ５９Ｈ９４Ｏ２８ １２５０ ［１１］
２８ ３″Ｏ乙酰基远志皂苷Ｄ３″ＯａｃｅｔｙｌｐｏｌｙｇａｌａｃｉｎＤ Ｅ Ｃ５９Ｈ９４Ｏ２８ １２５０ ［１１］
２９ 远志皂苷Ｄ２ｐｏｌｙｇａｌａｃｉｎＤ２ Ｅ Ｃ６３Ｈ１０２Ｏ３２ １３７０ ［１１］
３０ ２″Ｏ乙酰基远志皂苷Ｄ２２″ＯａｃｅｔｙｌｐｏｌｙｇａｌａｃｉｎＤ２ Ｅ Ｃ６５Ｈ１０４Ｏ３３ １４１２ ［１１］
３１ ３″Ｏ乙酰基远志皂苷Ｄ２３″ＯａｃｅｔｙｌｐｏｌｙｇａｌａｃｉｎＤ２ Ｅ Ｃ６５Ｈ１０４Ｏ３３ １４１２ ［１１］
３２ ｐｌａｔｙｃｏｓｉｄｅＡ Ｅ Ｃ３７Ｈ６０Ｏ１１ ６８０ ［２０］
３３ ｐｌａｔｙｃｏｓｉｄｅＢ Ｅ Ｃ４３Ｈ７０Ｏ１６ ８４２ ［２０］
３４ ｐｌａｔｙｃｏｓｉｄｅＣ Ｅ Ｃ５８Ｈ９４Ｏ２８ １２３８ ［２１］
３５ ｐｌａｔｙｃｏｓｉｄｅＤ Ｅ Ｃ５４Ｈ８６Ｏ２４ １１１８ ［２１］
３６ ｐｌａｔｙｃｏｓｉｄｅＧ３ Ｅ Ｃ５４Ｈ８６Ｏ２４ １１１８ ［２１］
３７ ３ＯβＤ吡喃葡萄糖基远志酸甲酯 ｍｅｔｈｙｌ３ＯβＤｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｙｌｐｏｌｙｇａｌａｃａｔｅ Ｅ Ｃ６９Ｈ１１２Ｏ３７ １５３２ ［１２］
３８ ３Ｏβ昆布二糖基远志酸甲酯 ｍｅｔｈｙｌ３Ｏβｌａｍｉｎａｒｉｂｉｏｓｙｌｐｏｌｙｇａｌａｃａｔｅ Ｅ Ｃ６３Ｈ１０２Ｏ３２ １３７０ ［１３］
３９ 桔梗酸ＣｐｌａｔｙｃｏｇｅｎｉｃａｃｉｄＣ Ｅ Ｃ３０Ｈ４８Ｏ８ ５３６ ［１５］
痰止咳之功效相符，因此选择桔梗皂苷Ｄ作为桔梗质量评价
标准，国内外学者已经开始尝试使用 ＨＰＬＣ等现代分析方法
测定桔梗皂苷Ｄ的含量。
朱丹妮等［２５］用ＨＰＬＣＥＬＳＤ法以Ｃ１８（４６ｍｍ×２５０ｍｍ，
５μｍ）为色谱柱，以乙腈水（２８∶７２）为流动相，流速０７ｍＬ
·ｍｉｎ－１，柱温为室温，ＥＬＳＤ检测，参数飘移管温度１１１℃，
载气（Ｎ２）流速２７５ｍＬ·ｍｉｎ
－１，测定８种不同来源的桔梗
材料和２０个四倍体株系桔梗皂苷 Ｄ的含量。结果表明，桔
梗皂苷Ｄ在 ０３～２４μｇ呈线性，回收率为 ９９５７％，ＲＳＤ
１１％。许传莲等［２６］用 ＲＰＨＰＬＣ，以 ＭｉｃｒｏｓｏｒｂＣ１８（４６ｍｍ
×２５０ｍｍ，５μｍ）为色谱柱，以乙腈磷酸二氢钾（００２ｍｏｌ·
Ｌ－１，ｐＨ３０）缓冲液（３０∶７０）为流动相，流速 ０７ｍＬ·
·３８１·
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ｍｉｎ－１，柱温３５℃，检测波长２１０ｎｍ测定了不同产地中桔梗
皂苷Ｄ。测定结果表明，不同产地的桔梗中桔梗皂苷Ｄ含量
有差异，平均在０３５％ ～０８８％变化，桔梗皂苷 Ｄ在２０～
３２０μｇ呈线性，平均回收率达到９８１３％，ＲＳＤ２３％。许传
莲等［３］又用ＨＰＬＣ，以ＨｙｐｅｒｓｉｌＮＨ２（４４ｍｍ×２００ｍｍ）为色
谱柱，以甲醇异丙醇（３８∶６２）为流动相，流速 ０８ｍＬ·
ｍｉｎ－１，柱温为室温，检测波长２１０ｎｍ测定了不同采收期及
不同部位桔梗中桔梗皂苷 Ｄ的含量。结果桔梗皂苷 Ｄ在
０１～１９μｇ呈良好线性，回收率为９６８％，ＲＳＤ２１５％，对
不同部位的桔梗皂苷Ｄ含量测定结果表明，桔梗根中含量最
高，根皮、茎、叶、花及果实中未检测到。
桔梗皂苷类成分结构复杂多样，性质不稳定，目前尚没
有权威、可靠的质量控制方法。
４　药理活性及临床应用
抗肿瘤及免疫增强作用：ＫｙｕａｎｇＪｉｎＬｅｅ［２７，２８］研究了桔
梗水提取物中对醋氨酚引起的肝中毒有保肝作用的物
质———Ｃｈａｎｇｋｉｌ，及可能的保护机制。Ｃｈａｎｇｋｉｌ能显著地抑制
血清中丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶活性的增大，同时与
肝脏脂类的过氧化反应有剂量依赖的关系。研究了Ｃｈａｎｇｋｉｌ
对细胞色素 Ｐ４５０（ＣＹＰ４５０）１Ａ２和 ２Ｅ１的作用，结果提示
Ｃｈａｎｇｋｉｌ对醋氨酚引起的肝中毒的保肝作用部分上是由于其
阻碍了以 Ｐ４５０作为媒介的醋氨酚的生物活性。还发现
Ｃｈａｎｇｋｉｌ对四氯化碳引起的肝中毒有保护作用。桔梗中分离
得到的多聚糖可经由 ＴＬＲ４活化巨噬细胞，为阐明相关的生
物学机制，ＹｅｏＤａｅＹｏｏｎ［２９］进行了桔梗对 ＲＡＷ２６４７细胞
丝裂原活化蛋白激酶（ｍｉｔｏｇｅｎａｃｔｉｖａｔｅｄｐｒｏｔｅｉｎｋｉｎａｓｅｓ，
ＭＡＰＫｓ）和转录因子ＡＰ１的作用研究，结果表明桔梗至少部
分以ＭＡＰＫｓ和ＡＰ１作为引起对巨噬细胞活化作用的媒介。
桔梗中分离出来的桔梗皂苷 Ｄ和桔梗皂苷 Ｄ３对活性 ＲＡＷ
２６４７细胞有调解一氧化氮的产生和ＴＮＦα的分泌作用［３０］。
抗氧化活性：ＪｉＹｏｕｎｇＬｅｅ［２３］在桔梗的石油醚萃取物中
得到棕榈酸松柏醇酯和十八烯酸松柏醇酯，通过与二苯代苦
味酰肼（ＤＰＰＨ）、超氧化物及一氧化氮等的抗自由基能力对
比，发现这两种化合物的抗自由基能力比抗氧剂 ＢＨＴ或
ＢＨＡ高。
其他：ＥＡＲｅｉｎｉｎｇｅｒ［３１］发现桔梗的亲脂性萃取物对
ＰＧＨＳ同工酶有较强的抑制活性，确定脂肪酸为主要的有效
成分并且进行了量化，亚油酸含量最高（干燥总萃取物重量
的２０％）并且有较高的ＰＧＨＳ２的抑制活性。
临床上桔梗用于呼吸系统疾病为多，刘兴国［３２］用桔梗
散合漱口液治疗慢性咽炎，黄彦德［３３］用《千金》苇茎汤合桔
梗汤治疗感冒后久咳。桔梗辛散苦泄，上行开发，能宣通肃
降肺气，化痰止咳，故常用于外感咳嗽，无论风寒、风热、凉
燥，如治风寒的《医学心语》之止咳散，治风热的《温病条辨》
之桑菊饮，治凉燥的《温病条辨》之杏苏散，皆有桔梗在
内［３４］。张良［３５］报道桔梗致不良反应１例，使用桔梗１２ｇ，出
现胸闷，憋气，心慌，咳嗽加剧且痰多，不能平卧。杨光礼［３６］
报道中药桔梗过敏一例，使用桔梗１５ｇ，皮肤出现淡红色疹
点，高出皮肤，以大腿、胸腹居多且连成一片，瘙痒剧烈。据
《中医大辞典》记载桔梗口服能刺激胃粘膜，释放过敏源而致
过敏反应，用量过大（１９９０年版药典规定常用量为３～９ｇ）
可致恶心、呕吐，并具有溶血作用。
５　结语
桔梗是一味疗效确切、市场需求量较大的传统中药，目
前我国正常年份的产量为１０００ｔ，其中出口量占一半，桔梗
药食同源，出口大部分是销往韩国、日本以供食用。桔梗在
收获之后，地上部分往往丢弃，为了充分利用桔梗植物资源，
应该比较地上部分与药材中桔梗皂苷Ｄ和总皂苷的含量，比
较两者的ＨＰＬＣ指纹图谱，进一步做两者总皂苷的实验药理
学比较研究。如果地上部分同样具有宣肺、利咽、祛痰的功
效，那么开发利用桔梗地上部分总皂苷是一项可行的综合利
用项目，具有可观的应用前景。
２００５年版药典中没有明确规定桔梗在产地加工时是否
需要刮去外皮，而除去须根也是历史沿袭下来的，或者是考
虑到商品的美观。我国学者在２０世纪７０年代进行了相关
的研究，认为可以不刮皮，不去须根，以提高药材质量，减少
药材浪费，同时还可以减少劳动力投资，降低生产成本，但是
采用的方法陈旧。近年来有学者使用 ＨＰＬＣ法测定桔梗根
皮、茎、叶、花及果实中桔梗皂苷 Ｄ的含量，却没有检测到。
所以有必要采用可靠的 ＨＰＬＣ法测定桔梗根皮和须根中桔
梗皂苷Ｄ的含量，还要考察根皮和须根的药理活性及是否有
毒性，以确定桔梗的产地加工方法。
历年版药典中桔梗的含量测定均采用回流提取、乙醚沉
淀得到总皂苷，再干燥、称重，计算总皂苷的含量，该方法操
作繁琐且重现性不好。如何利用 ＴＬＣ和 ＨＰＬＣ等分析方法
对其皂苷类成分进行定性、定量分析，提供权威、可靠的质量
控制方法，需要进行深入研究。为了更全面、客观地反映桔
梗的质量，不仅要做桔梗皂苷 Ｄ的含量测定，而且要做药材
及饮片的指纹图谱研究。
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ｈａｖｅｄｏｍｉｎａｎｔａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｏｎａｎｔｉｔｕｓｓｉｖｅ，ｅｘｐｅｃｔｏｒａｎｔ，ａｎｔｉｔｕｍｏｒ，ａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔａｎｄｉｍｍｕｎｅｅｎｈａｎｃｅｍｅｎｔ．Ｔｈｉｓｐａｐｅｒｈａｓｍａｉｎｌｙｒｅｖｉｅｗｅｄ
ｔｈｅｐｒｏｇｒｅｓｓｏｆＰ．ｇｒａｎｄｉｆｌｏｒｕｍｏｎｔｈｅｐｒｏｃｅｓｓｉｎｇｉｎｐｌａｎｔｉｎｇａｒｅａ，ｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ，ｑｕａｌｉｔｙｓｔａｎｄａｒｄ，ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｅｆｅｃｔｓａｎｄ
ｃｌｉｎｉｃａｌａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｉｎｒｅｃｅｎｔｔｅｎｙｅａｒｓ，ｗｈｉｃｈｈａｓｐｒｏｖｉｄｅｄｔｈｅｉｍｐｏｒｔａｎｔｒｅｆｅｒｅｎｃｅｓｆｏｒｉｔｓｆｕｒｔｈｅｒｓｔｕｄｙ，ｅｘｐｌｏｉｔａｔｉｏｎａｎｄａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ．
［Ｋｅｙｗｏｒｄｓ］　Ｐｌａｔｙｃｏｄｏｎｇｒａｎｄｉｆｌｏｒｕｍ；ｐｒｏｃｅｓｓｉｎｇｉｎｔｈｅｐｌａｎｔｉｎｇａｒｅａ；ｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ；ｑｕａｌｉｔｙｓｔａｎｄａｒｄ；ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉ
ｃａｌａｃｔｉｖｉｔｙ；ｃｌｉｎｉｃａｌａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ
［责任编辑　戴　畅］
中药内治腰椎间盘突出症研究进展
林雪娟１，陈朝阳２
（１．广州中医药大学 基础医学院，广东 广州 ５１０４０５；
（２．密歇根州立韦恩大学 生物医学工程系 脊柱研究室，密歇根 底特律 ４８２０１）
［摘要］　腰椎间盘突出症是骨科常见病。近年来有关中药治疗腰椎间盘突出症的临床和基础研究开展较多。
资料显示常用的基础方包括独活寄生汤、补阳还五汤、身痛逐瘀汤、桃红四物汤、阳和汤、通督活血汤等，临床常随
证加减或辨证施治。研究表明中药有较好的疗效，能促使腰腿痛和下肢麻木消失或缓解，恢复下肢感觉肌力和正
常的日常活动，还可用于治疗外科术后疼痛、术后椎间盘感染、术后椎间盘突出复发，预防术后硬膜外疤痕组织粘
连等。处方中常用的药物包括活血止痛、补肝肾强筋骨、活血通络、祛风湿、补气药５类，具有抗炎、镇痛、调节免疫
功能、增强巨噬细胞的吞噬功能、改善血液供应、保护神经、促进胶原合成等作用。今后可以从中药如何增强椎间
盘内胶原合成和防止椎间盘退变、促进吞噬细胞对突出椎间盘髓核组织和硬膜外血肿的吸收、防止神经细胞的凋
亡和促进神经细胞的再生、抑制神经痛觉活动等４方面着手进行中药治疗的机制研究。
［关键词］　腰椎间盘突出症；中药；治疗；药理
［中图分类号］Ｒ２８５．５　［文献标识码］Ａ　［文章编号］１００１５３０２（２００７）０３０１８６０６
［收稿日期］　２００６０７２６
［通讯作者］　林雪娟，Ｔｅｌ：（０２０）３９７９２９５８，１３５８０５７７１６８，Ｅ
ｍａｉｌ：ｌｘｊｌｘｘｊ＠ｙａｈｏｏ．ｃｏｍ．ｃｎ
　　腰椎间盘突出症（ｌｕｍｂａｒｄｉｓｃｈｅｒｎｉａｔｉｏｎ，ＬＤＨ）是骨科
常见病，可导致腰痛，下肢疼痛、麻木、肌力减退和大小便障
碍等症状。腰椎间盘突出分为３型：①单纯突出型 （ｐｒｏｔｒｕ
ｓｉｏｎ），核未穿破纤维环；②后纵韧带下型（ｓｕｂｌｉｇａｍｅｎｔｏｕｓｅｘ
ｔｒｕｓｉｏｎ），髓核未穿破后纵韧带；③游离块型（ｓｅｑｕｅｓｔｒａｔｉｏｎ），
后纵韧带破裂，髓核游离于椎管内。现在普遍认为椎间盘退
行性变或损伤，及周围软组织炎症反应是腰痛的来源；突出
的椎间盘压迫神经可引起神经损伤及退行性变；而椎间盘破
裂后，游离的髓核刺激神经产生化学性神经根炎则是造成坐
骨神经痛的原因［１］。因此，保守治疗的目标应对准退行性变
椎间盘的再生［２］和神经的保护及突出椎间盘髓核组织的再
吸收［３］。ＬＤＨ属于中医“腰腿痛”、“痹证”的范畴。其病因
病机，一为感受风寒，或坐卧湿地，风寒水湿之邪浸渍经络，
经络之气阻滞而发病；二为跌仆闪挫，积累陈伤，经筋、络脉
受损，瘀血凝滞所致；三为后期伴有正气亏虚，肝肾不足。中
医药治疗腰椎间盘突出症具有独特的疗效和作用。笔者检
索了近１０年来运用中药内服治疗腰椎间盘突出症的文献资
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第３２卷第３期
２００７年２月
　　　　　　　　　
　　　 中 国 中 药 杂 志
ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ
　　　　　　　
Ｖｏｌ．３２，Ｉｓｓｕｅ　３
Ｆｅｂｒｕａｒｙ，２００７