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≈责任编辑 刘
黄褐毛忍冬总皂苷肠溶型固体分散体的
制备及释放度考察
杜 江 o丁 宁 o贾宪生
k贵阳中医学院 药学系 o贵州 贵阳 xxsssul
≈摘要 目的 }使黄褐毛忍冬总皂苷的肠溶型固体分散体达到肠溶和粉末化 ∀方法 }采用喷雾干燥法制备肠
溶型固体分散体并通过对其释放度的测定进行验证 ∀结果 }所制的分散体在酸液中基本不溶而在缓冲溶液中能迅
速溶解 ∀结论 }制备的黄褐毛忍冬总皂苷肠溶型固体分散体能达到肠溶和粉末化 ∀
≈关键词 黄褐毛忍冬总皂苷 ~肠溶型固体分散体 ~释放度测定
≈中图分类号 u{v qt ≈文献标识码
≈文章编号 tsst2xvsukussulsz2sxtv2su
黄褐毛忍冬为忍冬科植物 Λονιχερα φυλοϖτο2
µεντσαο的干燥花蕾 o被贵州省药材标准所收载 o是
贵州金银花的主流品种之一 ∀本单位在对该药的研
究中发现其皂苷含量较高 o达 { h以上≈t ou o该总皂
苷对多种毒物所致的肝损伤具有明显的保护作
用≈v ∗ y ∀
≈收稿日期 usst2su2uz
≈通讯作者 电话 }ks{xtlv{vsxvx
1 仪器 !材料
×÷2电热喷雾干燥器k贵州商业科学研究所l o
≥2{智能溶出试验仪k天津大学无线电厂l ozuv2
可见分光光度计k上海分析仪器三厂l ~黄褐毛忍冬
总皂苷样品k皂苷含量 yw qw h l !黄褐毛忍冬皂苷甲
对照品均为本单位自制k以下简称 ƒ 总皂苷及 ƒ 皂
苷甲l oµ号聚丙烯酸树脂k浙江湖州食品化工原料
公司l ∀
2 方法与结果
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第 uz卷第 z期
ussu年 z月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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2 q1 ƒ总皂苷肠溶型固体分散体的制备
经过处方筛选 o采用 µ号聚丙烯酸树脂作为肠
溶载体材料 o取过 ys目筛的 ƒ总皂苷 t份用 tss倍
量 |x h乙醇溶解 !滤过 o得 组 ∀取 µ号聚丙烯酸
树脂 v份 o用 tss倍量 |x h乙醇水浴加热溶解 o待完
全溶解后用尼龙布滤过 o得
组 ∀在搅拌下将 组
份加入
组份中 o混匀 o用电热喷雾干燥器进行喷雾
干燥 ∀进风温度 ys ε o加样速度 us °#°¬±p t ∀制
得干燥疏松的粉末状固体分散物 o置干燥器中存放 ∀
以 ƒ皂苷甲为对照品制定标准曲线 o样品液经
挥干溶剂后加入 x h香草醛2冰醋酸 s qu °及 s q{
°高氯酸 ozs ε 水浴加热 tx °¬±o冰水冷却后加
冰醋酸 x °o摇匀 o用 zuv2可见分光光度计于 wzw
±°处测定吸收度并计算含量 ∀含量测定方法学考
察详见参考文献≈u oz ∀
2 q2 含量测定
实验中还发现黄褐毛忍冬总皂苷口服无效 o注射虽
有良好效果但同肘具有较强的刺激性 o不利于临床
使用 ∀考虑到皂苷的口服失活可能是因为口服给药
过程中被胃酸水解所致 o为了使之不受胃酸影响而
又能保持其粉末状态以便于动物给药试险 o我们应
用现代医药新技术将黄褐毛忍冬总皂苷制成肠溶型
固体分散体 ∀释放度试验证明我们制备的该肠溶型
固体分散体达到了设计目的 ∀
2 q3 释放度测定
2 q3 q1 酸中释放量 量取 s qt °²¯ 盐酸溶液 zxs
°o注入 ≥2{智能溶出试验仪的样品杯中 o加温
使溶液温度保持在 vz qu ε o调整浆板转速在 xs µ#
°¬±p t o精密称取 ƒ总皂苷固体分散体 y份分别置入
杯中 o运转 u «o立即在规定取样点吸取溶液适量并
立即经 s q{ Λ°微孔滤膜过滤 o自取样至滤过在 vs ¶
内完成 o滤液按 2 q2 项下的方法进行含量测定 ∀结
果该固体分散体在酸中释放量为平均 u q{z h o ≥⁄
u q{ h k5中国药典6规定酸中释放量 ts h 为合
格l ∀
2 q3 q2 缓冲溶液中释放量 在上述酸溶液中加入
s qu °²¯ 的磷酸钠溶液 uxs °o继续运转 wx °¬±o在
规定取样点吸取溶液适量并立即经 s q{ Λ°微孔滤
膜过滤 o自取样至滤过在 vs ¶内完成 o滤液按 2 q2 项
下的方法进行含量测定 ∀结果该固体分散体在缓冲
溶液中释放量为平均 {z qvv h o ≥⁄ u qu h k5中国
药典6规定缓冲溶液中释放量 zs h为合格l ∀
3 讨论
我们对辅料和药物比例选用了 tΒt ouΒt ovΒt等
比例制备该分散体 o但前 u种比例制备的分散体在
酸中释放量均大于 ts h o达不到要求 ∀
固体分散体属于现代药剂学新技术 o以往固体
分散体的研究主要在于促进难溶性药物的迅速溶解
释放以提高药物的生物利用度 o近年来拓展到缓释 !
控释 !肠溶等领域 ∀
我们的设计目的旨在既避开在胃内溶解以免皂
苷水解又能保持其粉末状态而便于动物试验的给
药 o这一新技术的使用同时将 u 个问题圆满解决 ∀
我们还将对所制的肠溶型固体分散体进一步进行药
理实验以验证其保肝活性 ∀
在制备分散体时 o我们采用真空干燥法和本法
制备固体分散体 ou种方法所制得的肠溶固体分散
体的释放度基本相同 o但真空干燥法加工量小 !操作
麻烦 o远不如本法简便快捷 !加工量大 !成型好 o适应
于生产化要求 ∀
但在使用喷雾干燥法时因出风口含有乙醇蒸
汽 o故应在出风口处连接冷凝装置以保证安全并可
回收溶剂 o经此改进后能扩大喷雾干燥的使用范围 ∀
我们认为本法制备固体分散体是一种值得提倡和进
一步探索的新方法 ∀
≈参考文献
≈t 茅 青 o贾宪生 q黄褐毛忍冬化学成分的研究 q药学学报 ot|{| o
uwkwl }uy| q
≈u 丁 宁 o杜 江 o贾宪生 q黄褐毛忍冬总皂苷的含量测定 q贵阳
中医学院学报 ousst ouwkul }v| q
≈v 时京珍 o宛 蕾 o陈秀芬 q黄褐毛忍冬总皂苷对几种化学毒物所
致的小鼠肝损伤的保护作用 q中药药理与临床 ot||s oyktl }vv q
≈w 刘亚平 o贾宪生 q黄褐毛忍冬总皂苷对醋氨酚所致肝损伤的保
护作用 q中国药理学报 ot||u otvkvl }us| q
≈x 时京珍 o刘耕陶 q黄褐毛忍冬皂苷对对乙酰氨基酚致小鼠肝脏
毒性的保护作用 q药学学报 ot||x ovskwl }vtt q
≈y 刘亚平 o贾宪生 q黄褐毛忍冬总皂苷对镉所致急性肝伤的保护
作用 q中国药理学报 t||u otvkvl }uy| q
≈z 杜 江 o丁 宁 o贾宪生 q大孔树脂吸附法在黄褐毛忍冬皂苷
提取中的应用研究 q中国中药杂志 ousst ouyktsl }y{x q
≈责任编辑 刘
#wtx#
第 uz卷第 z期
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