全 文 :·252· 中草菊ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第2期2007年2,El
对该病的治疗药物包括三环类抗抑郁药、四环类抗
抑郁药、单胺氧化酶抑制剂、选择性5-HT和(或)
NE再摄取抑制剂等,尽管以上药物应用广泛,但是
存在着效果有限、易产生耐药性和不良反应明显等
方面的问题邛],因此,发掘中药的传统优势,利用中
药进行抗抑郁治疗的研究越来越受到关注。目前国
内应用中药如贯众连翘提取物、半夏厚朴汤、柴地合
方等治疗抑郁症的研究已取得了许多重要进展。中
药在抗抑郁方面疗效肯定,副作用小的优点也得到
了广泛的认可[4一一]。
郁心效是根据抑郁症的发病机制和前期的工作
积累新近开发、研制出的一种抗抑郁中药复方制剂,
本实验利用小鼠强迫游泳和悬尾试验研究了该药的
抗抑郁作用,以上模型是通过使小鼠处于无法逃避
的应激中,诱导出小鼠抑郁样的绝望状态[6],结果显
示中药复方制剂郁心效能有效增强小鼠的兴奋性,
减少以上小鼠绝望状态的发生,具有明显的抗抑郁
作用。
抑郁症的发病机制十分复杂,主要有神经递质
和神经内分泌的功能紊乱,其中5-HT、NE、DA等
脑单胺类神经递质的量的不足或功能降低是目前被
广泛接受的假说,前面提到的阻断5-HT、NE重吸
收和代谢的化合物已被广泛地用于治疗抑郁症,进
一步支持了以上假说[7“⋯。因此,本实验利用利血平
降低体温试验探讨了该药的可能作用机制。实验结
果表明,郁心效能显著抑制利血平所致的小鼠体温
下调。脑单胺类神经递质的检测提示,该药可能是通
过拮抗脑内5-HT、DA的下降而发挥其抗抑郁作用
的。但有关郁心效更确切的作用机制还有待于进一
步研究。
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黄藤素葡萄糖注射液安全性实验研究
李群力,陈 菲
(金华学院医学院,浙江金华321007)
黄藤素系由从防己科植物黄藤Fibraurea
recisaPierre的茎中提取得到的生物碱黄藤素(盐
酸巴马汀)精制而成,其精制纯度高,提取工艺成
熟,有较强的抑制霉菌、葡萄球菌、淋球菌、支原体、
衣原体、抗酸性分支杆菌的作用。将其制成葡萄糖注
射液,作为“植物抗生素”,具有起效快、疗效确切的
收稿日期:200607ll
特点。本实验对黄藤素葡萄糖注射液进行了安全性
研究,为临床用药安全提供依据。
1材料
1.1药物:黄藤素葡萄糖注射液,40mg/100mL,
自制,批号:001105。临床成人日用量为80mg,静滴
质量浓度为0.4mg/mL,静滴速度为每分钟30滴。
万方数据
中草菊ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第2期2007年2月·253·
1.2试剂:卵蛋白,上海伯澳生物科技公司生产,批
号:020817,临用前用生理盐水制成0.5%溶液。
1.3动物:雄性家兔,2.2~2.4kg,浙江省药品检
验所动物中心提供,合格证号:浙实动质管第98—
36号。豚鼠体重260~310g,雌雄兼有,上海市松江
区松联实验动物场,合格证号:沪医动字第02—
52—2号。
2方法和结果
2.1溶血与凝集试验
2.1.1制备2%红细胞混悬液:自家兔耳动脉取
血20mL,置于烧瓶内,用玻璃棒轻轻搅动,除去纤
维蛋白,数分钟后,取出血液,加等量生理盐水,离心
(1500r/min,10min),除去上清液;沉淀的红细胞
再加生理盐水清洗,离心。如此重复直至上清液透
明。经离心沉淀(3000r/rain,10min)后,按红细
胞的容积用生理盐水配成2%的红细胞混悬液。
2.1.2 测定方法及结果:取烤干试管7只,1号试
管中依次加入0.04%黄藤素葡萄糖注射液(A)
0.1mL、5%葡萄糖溶液(B)2.4mL、2%红细胞
悬液(C)2.5mL;2号试管中依次加入A0.2mL、
B2.3mL、C2.5mL;3号试管中依次加入A0.3
mL、B2.2mL、C2.5mL;4号试管中分别加入A
0.4mL、B2.1mL、C2.5mL;5号试管中依次加入
A0.5mL、B2.0mL、C2.5mL;6号试管中依次加
入B2.5mL、C2.5mL;7号试管中依次加入2.5
mL蒸馏水、C2.5mL,摇匀,置于37。C保温箱中,
分别于0.5、1、2、3h观察是否有溶血及凝集现象。
结果黄藤素葡萄糖注射液在3h内未见溶血及凝集
现象,而蒸馏水组出现明显溶血反应。
2.2 血管刺激性试验:取家兔10只,随机分成2
组,每组5只。取5只家兔于一侧耳缘静脉滴注
(上接第220页)
表2复方益精胶囊的有效期
Table2 ExpirydateofComyoundYijingCapsules
4讨论
样品用10%硫酸乙醇溶液显色,熊果酸斑点呈
紫红色,在空气中lh后逐渐消褪,所以斑点展开显
色后应立即进行扫描。实验表明以环己烷一氯仿一醋
酸乙酯(20:5:8)和氯仿一丙酮一醋酸乙酯(20:3:
8)为展开剂均有良好的分离效果,但以氯仿一丙酮一
0.04%黄藤素葡萄糖注射液10mL/kg,每分钟30
滴(药液质量浓度及滴注速度均与临床相同)。另5
只家兔按同样方法静脉滴注等量5%葡萄糖溶液。
每天1次,连续7d。观察静滴药液处静脉向心端
o~1、l~2、2~3cm处的血管及周围组织变化,并
与5%葡萄糖溶液组对照。末次用药24h后处死动
物,在静滴药液处,分别按血流方向,每隔1cm取
血管连同周围组织,共4处,用10%甲醛固定,以
做组织学检查。大体观察及组织学检查结果,两组对
血管组织均无明显刺激作用,两组差异无显著性。
2.3致敏性试验:豚鼠24只,随机分为3组,每组
8只。0.04%黄藤素葡萄糖注射液组、0.5%卵蛋白
阳性组及5%葡萄糖溶性阴性组。每只ip药液0.3
mL,隔日1次,共3次。每组再分两批,每批每组4
只。第1批在首次ip后的第14天,在后脚掌外侧静
脉,分别iv0.04%黄藤素葡萄糖注射液、0.5%卵
蛋白溶液及5%葡萄糖溶液,均为每只2.0mI。,观
察记录2h内有无抓鼻、竖毛、咳嗽、呼吸困难、痉
挛、休克、大小便失禁、死亡等过敏症状。第2批在首
次ip后的第2l天,按第1批方法观察结果。豚鼠经
3次致敏后,于第14天和第21天诱导,黄藤素葡萄
糖注射液组及5%葡萄糖溶液组均未见过敏反应。
而0.5%卵蛋白溶液组则出现严重过敏反应。
3 结论
不同质量浓度黄藤素葡萄糖注射液在体外未见
家兔红细胞溶血及凝集现象。与5%葡萄糖溶液比
较,0.04%黄藤素葡萄糖注射液对家兔耳缘静脉未
见明显刺激反应。黄藤素葡萄糖注射液经ip致敏3
次,分别于首次ip后的第14天和第21天iv给药
诱导,均未见过敏症状。本实验结果为黄藤素注射液
临床使用安全性提供初步的理论依据。
醋酸乙酯(20:3:8)展开效果更为理想,分离效果
较好,斑点无拖尾现象。
复方益精胶囊内容物的热稳定性良好,它在溶
液中的水解反应为伪一级反应。稳定性试验表明复
方益精胶囊在常温下(20~25℃)的有效期为3年
半到15年,低温下贮存有效期有12年。
留存复方益精胶囊内容物的预测贮存期与实际
贮存期吻合,说明实验的有效期预测结果对临床有
实用价值。
References:
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万方数据
黄藤素葡萄糖注射液安全性实验研究
作者: 李群力, 陈菲
作者单位: 金华学院医学院,浙江,金华,321007
刊名: 中草药
英文刊名: CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年,卷(期): 2007,38(2)
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