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薏苡仁抗肿瘤活性研究进展



全 文 :中草菊 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第8期2007年8月·附7·
子,其中含有生物碱;苍术、乳香、没药等含有挥发油;僵蚕、
全蝎、土鳖虫等具有特殊气味。服用腰痛宁胶囊以辛甘温热
之黄酒为引,既能增强药物疗效,又能矫正不良气味,可温经
通络、疏散寒邪、养脾气、护胃气,可谓是一举多得。
2药引的种类
药引的应用应根据药物的作用不同,选择不同的药引。
解表类常用淡豆豉、生姜(姜汁、煨姜、姜皮),紫苏,葱白等作
药引。清热类常用芦根、西瓜、竹叶、青蒿、灯心草、藕汁、生地
黄、生地黄汁、白茅根、玉米须、赤小豆等作药引。祛风湿类常
用木瓜、黄酒、白酒等作药引。活血类常用黄酒、红糖等作药
引。理气类常用陈皮、米醋、小茴香、槟榔末、青橘皮等作药
引。止咳化痰类常用梨汁、鲜竹沥液等作药引。消导类常用萝
卜汁等作药引。安神类常用酸枣仁等作药引。补益类常用大
枣、蜂蜜、盐、青盐、米汤、麦粥、童便等作药引。临床上治疗眼
疾常以茶为引。此外,临床上还采用乌梅、芦笋、芫荽、浮小
麦、元明粉、五味子、竹茹、荷叶梗(炭)、香菜根、韭菜汁、砂
糖、萱草根、胡桃仁、桃(柳)枝,阿魏末、麝香等作药引。
以上只是简单的分类,实际应用要比这复杂,常常一种
药引由于具有多种功效,可同时应用于几种不同的方药中,
如蜂蜜,既可以补中缓急,又可以润肺止咳化痰,还可以润肠
通便。疾病不同,方药亦不同,药不同,药引作用亦不同。
3药与药引的配伍
临床上除了最常见的一方一引以外,还有一方二引、一
方多引。一方二引如:加味逍遥散,引加姜、枣,水调服;疳积
散,引加热米汤和少量糖调服;利膈豁痰汤,引加苏叶、麻黄。
有些为药引对.如大枣加生姜,常常同时用作药引,可补益脾
胃、增加食欲、促进药物吸收,从而提高临床疗效;竹叶加灯
芯草,可清心火、利小便、除下焦湿热。一方多引如:中和汤引
加姜3片、枣2枚,煎8分后,加酒一杯服用[20];羌活冲和汤,
引加葱头3根,生姜3片,红枣肉2枚i导赤各半汤引加姜、
枣、灯芯、龙眼肉水同煎。
同一药物所治病证虚实、内外不同,药引亦不同。如在服
用安宫牛黄丸时,脉虚者宜人参汤下之,脉实者宜银花、薄荷
汤下之。冉雪峰先生在礞石散用法项下记载:病属外风者,宜
薄荷、荆芥泡汤调下;病属内风者,宜南木香煎汤调下。服用
黑锡丹,男性宜空心姜盐汤或枣汤下,女性宜艾醋汤下。
4药引的服用方法
4.1 药与药引同时服用:这是最常见的服用方法。如九味羌
活丸(散)用姜葱汤冲服,川芎茶调散用清茶送服,小活络丸
用黄酒送服[2“。
4.2药前服用:如杨梅一剂散,方中选用的药引山羊肉,则于
药前服用,《医宗金鉴》载:“令患者空心将羊肉淡食令饱,随后
服药。”神自散,每服一钱,宜先嚼薄荷叶三、五叶,后温酒调下。
4.3药后服用:如在治疗肿疡的神授卫生汤方中,根据肿疡
部位的不同选择不同的服药顺序:若病在下部,则先服药,后
饮酒一杯。
5药引的用量
临床上对药引的用量是有要求的。常用药引的一般用
量:生姜一般用量为3~5片(约10~15g);芦根常用量为
10~15g;黄酒常用量为25~50mL,白酒酌减,还根据性
别、体质、酒量而定,勿使令醉,并宜温服;食盐一般用量为2
g;米汤一般不拘浓淡及用量;红糖一般用量为20~30g;葱
白一般用量为2~3根(约20~30g)。此外,养心安神药用酸
枣仁10克煎汤送服;补脾胃药用大枣5~10枚(约10~20
g)煎汤送服;清热利尿药用竹叶6g、灯芯草6g煎汤送服。
6结语
中药药引是中医药宝库中的重要组成部分,在中医临床
中是不可忽略的。近些年来药引的应用有逐渐下降的趋势,
应引起重视。应当加强理论研究探讨和应用使其发扬光大,
让祖国医药学更加灿烂和辉煌!
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薏苡仁抗肿瘤活性研究进展
杨红亚1,王兴红2,彭谦2
(1.成都中医药大学,四川成都 610075;2.云南大学微生物研究所,云南昆明650091)
薏苡仁是禾本科薏苡属植物薏苡Coixlachryma—jobi
L.的干燥成熟种仁,具有健脾、补肺、清热、利湿的功效,素
有“滋补保健之王”的美誉‘“,《本草纲目》称其为上品养心
药。近代早期的药理研究实验结果表明;薏苡仁具有解热、镇
痛、镇静作用,对离体心脏、肠管、子宫有兴奋作用。从20世
纪60年代开始,中外学者陆续报道了薏苡仁的抗肿瘤、免疫
调节、降血糖血钙、降压、降脂减肥、抗疟原虫、抗病毒及抑制
胰蛋白酶、诱发排卵等多方面的药理活性嘲,以薏苡仁的抗
肿瘤作用研究最为深入。流行病学家认为中国东南部癌症发
病率较低是因为那里的人喜食薏苡嘲。薏苡仁在体内外都有
收稿日期:2006—10—25
作者简介:杨红亚(1982一),女,河南邓州人,助教,硕士,主要从事医学免疫学与病原生物学教学及科研工作,研究方向为微生物药物
学。Tel:(028)66307077E—mail:yhy6018@163.com
万方数据
·附8· 中草菊 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第8期2007年8月
明显的抗癌效果,特别是在预防癌症方面有很好的效果,利
用薏苡仁这种具有中国特色的保健食品开发抗癌产品或辅
助抗癌产品具有很好的前景。
1薏苡仁的抗肿瘤活性成分
1961年,日本学者Ukita等用6种不同的有机溶剂提取
薏苡仁,发现丙酮提取物对小鼠艾氏腹水癌最为有效,氯仿
和醋酸乙酯提取物较有效,其他提取物无效。并从丙酮提取
物中分离出薏苡仁酯(coixenolide,CXL,认为其是薏苡仁的
抗癌成分。CXL是不饱和脂肪酸与2,3-丁二醇在不同点结
合而形成的酯[4“]。但这一成分很少有被其他研究者分离到
或重复出来的报道,结果的可靠性值得怀疑。
1984年,沼田光弘等以加热的丙酮提取薏苡仁浸出物,
用其对ICR系小鼠的腹水癌S。。。细胞株进行实验研究。结果
表明:与对照组相比,从其中分离出来的酸性成分能延长小
鼠存活期163%。经化学分析,证实这些活性成分是棕榈酸、
硬脂酸、油酸、亚油酸邙]。1987年,日本学者又研究了亚油酸
对裸鼠、小鼠及人癌细胞株的抗癌活性,实验结果表明:不饱
和脂肪酸即亚油酸为薏苡仁的主要抗癌活性成分。
1990年,Numata[7]的研究组继续报道了薏苡仁丙酮提
取物具有显著的抗小鼠腹水癌细胞S,so的活性,且能延长患
癌小鼠的生存时间,并将薏苡仁丙酮提取物分成酸性和非酸
性部分分别进行活化比较。结果发现非酸性部分无抗肿瘤活
性,而抗肿瘤活性部分为薏苡仁丙酮提取物中的酸性部分,
同时通过GC—MS分析测得其酸性部分为4种脂肪酸的混
合物,即棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸,并由此推测薏苡仁抗
肿瘤活性部分为其酸性部分。通过对从薏苡仁中获得的一个
抗癌细胞A549活性组分进行GC—MS分析,其主要成分也
是油酸、亚油酸及其酯类;并对棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸
进一步进行体外抗肿瘤活性测定,发现油酸、亚油酸有抗癌
细胞的活性,而棕榈酸、硬脂酸则没有活性,但其抗肿瘤作用
机制还有待进一步研究。
1990年,Tokuda等[83又从薏苡中分离出另一脂肪酸甘
油酯a一单亚麻酯(a—monolinolein),对用二甲基苯蒽作诱导
剂、TPA作促进剂引发的ICR小鼠癌症有抑制作用,并推测
此化合物为薏苡抗肿瘤活性成分之一。
李大鹏等曲。通过薄层色谱法、气相色谱一质谱分析,认为
薏苡仁抗癌活性成分中性油脂的主要成分是甘油三酯,平均
相对分子质量为870.97,脂肪酸残基为十六碳烷酸、十八碳
烷酸、十八碳一烯酸、十八碳二烯酸。
2薏苡仁抗肿瘤活性的实验研究
1957年,中山宗春首次发现薏苡仁乙醇提取液能抑制
荷瘤小鼠Ehrlich腹水癌细胞的增殖,延长动物生存时间。次
年,他又证实,经乙醚脱脂的薏苡仁丙酮提取液有抑制小鼠
Ehrlich腹水癌细胞的作用[6]。此外,薏苡仁丙酮提取物还可
显著抑制子宫颈癌(U14)及腹水型肝癌细胞,表现了明显的
抗肿瘤活性。
陆蕴等[1们以薏苡仁油(5.4g/kg)对昆明种小鼠移植性
S,。。肉瘤抑制率两次实验均达到30%以上;1.8、5.4g/kg薏
苡仁油对小鼠移植性HCA肝癌抑制率两次实验也达到
30%以上。Jiang等[1妇以薏苡仁为主料,牛蒡、甘草和鸡内金
为辅料制成一种叫薏而康的食品,也表现了较好地辅助抑癌
效果。在ICR小鼠SC。细胞时,开始饲喂含9%、t8%、
36%的薏苡仁产品,饲喂含18%实验饲料的实验组动物在
第60天时仍未发现肿瘤转移到肺,但对照组则在第45天时
有25%,第60天时有50%的肿瘤转移到肺,而且实验组的
平均存活天数(106.5d)较对照组(77d)显著延长,建议患者
食用该产品为2.85g/(kg·d)。Kuo等n2]报道,薏苡仁种皮
的甲醇提取物能抑制人溶组织淋巴瘤U937单核细胞的增
殖。Chang等[13]发现,薏苡仁甲醇提取物能够诱导A549肺
癌细胞周期停滞和细胞凋亡,而水提取物则没有活性。用烟
草中含有的致癌剂NNK诱导小鼠发生肺癌,预先在饮食中
加30%薏苡仁粉的实验组肺癌发生率能降低50%。Shin
等[14]ivazoxymethane(AOM)于雄性F344鼠,用含10%、
20%、40%去壳薏苡仁的饲料饲喂大鼠,能显著降低变性隐
窝病灶(ACF)的数量。
一些研究者还发现:薏苡仁提取物与顺铂、丝裂霉素、5一
氟尿嘧啶等分别合用能显著提高对小鼠移植性肿瘤Sm及
肝癌H。。、鼻咽癌的抑瘤率乱“。
3薏苡仁的抗肿瘤作用机制
3.1 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡:细胞凋亡是多细胞生
物体一种重要的自稳机制,薏苡仁的抗肿瘤活性与其诱导细
胞凋亡密切相关。Chang等[130发现:薏苡仁的甲醇提取物在
体内和体外都能诱导人肺癌A549细胞凋亡和细胞周期停
滞,细胞周期停滞在G。期和S期之间,即阻止细胞进入S
期。经进一步研究发现,甲醇提取物能抑制细胞周期素A的
表达并呈剂量依赖性和时间依赖性;300pg/mL的薏苡仁甲
醇提取物能诱导多二磷酸腺苷核糖多聚酶(PARP)降解,这
是细胞凋亡的典型特征。
3.2 抑制环氧合酶一2(COX一2)的活性:COX一2是一种膜结
合蛋白,是PGS生物合成的限速酶,COX一2mRNA及蛋白
质表达的增高与人类肿瘤的发生有关。Hung等n6]研究表
明:薏苡仁甲醇提取物在裸鼠中能抑制TPA诱导的肿瘤组
织c0X一2基因的表达,并呈剂量依赖型,抑制COX一2的表
达主要在转录水平。Shih等n41用含20%的薏苡仁粉的饲料
饲喂F344鼠52周后,发现无论是在近侧端还是远侧端,结
肠癌组织中的C0x一2蛋白表达都低于对照组,且呈剂量依
赖型。
3.3 抑制肿瘤血管生成:抗肿瘤研究途径之一是抑制血管生
成,冯刚[173研究表明薏苡仁具有明显的抑制小鼠移植性S。。。肉
瘤生长的作用,实验组的S。。。瘤内微血管密度均明显低于对照
组,免疫组化显示薏苡仁大、中剂量组均可下调S。。。瘤内
VEGF、bFGF的表达。提示抑制肿瘤血管增生,下调肿瘤的
VEGF、bFGF的表达是薏苡仁抗肿瘤的作用机制之一。
4其他一些可能与抗肿瘤作用相关的药理作用
4.1 免疫调节作用:薏苡仁中一些成分能增加T细胞和
NK细胞的活性,薏苡仁也有可能是通过增强机体免疫力来
万方数据
中草药 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第8期2007年8月·附9·
抑制肿瘤的生长[1“。薏苡仁总提取物对晚期原发性肝癌患
者的免疫功能有促进作用n⋯,并对患者的肝癌细胞有较好
的毒性作用[1⋯。
4.2抗病毒作用:一些肿瘤的发生是与病毒有密切关系的。
薏苡仁在民间可用于治疗扁平疣,其甲醇提取物对Epstein—
Barr病毒早期抗原(EBV—EA)激活作用有强烈的抑制活性;
依据生物活性指导从中分离出a一单亚麻酯,当其质量浓度为
6。2弘g/mL时,80%的病毒细胞被抑制[8j。
4.3 对肠道菌的影响:Chiang等瞳o]对Sprague—Dawley鼠喂
食薏苡仁粉,发现食用含20%和40%薏苡仁饲料的小鼠粪中
细胞总量降低,但对机体有益的乳酸菌数量却升高,肠内和粪
中的短链脂肪酸量明显升高,表明薏苡仁能促进肠道益生菌的
生长。肠道益生菌对机体抵抗多种疾病包括癌症都有重要作
用。短链脂肪酸和丁酸、乙酸、丙酸被认为有促进细胞分化、抗
癌的效果,有诱导细胞凋亡和调节肿瘤基因表达的作用。
5薏苡仁的临床应用
康莱特注射液(KLT)是从薏苡仁取的抗肿瘤制剂,药效
学和临床应用研究结果表明该制剂对多种肿瘤具有明显的抑
制作用和确切疗效。史周印[eli观察10“L/mLKLT治疗中晚
期肝癌时,患者肿瘤缩小率为46.30%,同时对化疗药物所致
的骨髓抑制有明显的缓解作用,且显著减轻患者肝区疼痛症
状。张建国等瞳幻用薏苡仁注射液加小剂量FP方案(5FU+
顺铂)化疗,同时给予局部放疗治疗不能手术切除的晚期腺癌
22例,取得较好疗效,临床症状改善率95.5/o,且不良反应均
可耐受且不影响疗程,无治疗相关并发症及明显肝、肾损害。
李毓[2朝用薏苡仁配合放射治疗晚期鼻咽癌,取得了较好的近
期效果,远期疗效也明显,3年后元瘤生存者达83,3%。在改
善癌症患者临床症状,提高生活质量方面,薏苡仁也显示出明
显作用。官纯寿[24]对38例原发性肝癌患者每天iv薏苡仁注
射液100mL,20d为1疗程,并与20例栓塞加化疗的患者进
行对照,结果治疗组治疗后尤以肝痛、腹胀、黄疸、腹水、神疲
乏力、发热、纳呆较治疗前明显改善,生活质量有明显提高。黄
美欧[2阳将KLT与化疗药物联合应用行支气管动脉灌注化疗
治疗中晚期肺癌58例,临床有效率为53.6%,明显高于对照
组(20%),且生活质量改善率为78%。
6结语
薏苡仁的研究历史悠久,药理作用广泛,近年来其抗肿
瘤作用成为国内外学者的研究热点。薏苡仁主要抗肿瘤活性
成分为脂类物质,可能不是单一的成分在起作用,其抗肿瘤
作用机制可能涉及多成分、多靶点、多途径的作用过程,完全
阐明薏苡仁的作用机制还需要更深入的研究工作。对于抗肿
瘤药物普遍具有很高的毒性来说,低毒是薏苡仁非常显著的
特点,尤其是利用薏苡仁作为肿瘤患者的日常食疗产品的开
发具有一定的现实意义。
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薏苡仁抗肿瘤活性研究进展
作者: 杨红亚, 王兴红, 彭谦
作者单位: 杨红亚(成都中医药大学,四川,成都,610075), 王兴红,彭谦(云南大学微生物研究所,云南
,昆明,650091)
刊名: 中草药
英文刊名: CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年,卷(期): 2007,38(8)
被引用次数: 14次

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24.Guan C S;Yi P;Liu Y J Clinical study on the effect of Coicis Semen injection on primary hepatic
cancer 2001(06)
25.Huang M O;Liu T;Yuan P Observation of the therapeutic effects of Kanglaite injection combined
with chemotherapy drug on advanced pulmonary carcinomas[期刊论文]-Chinese Journal of Misdiagnostics
2006(02)

本文读者也读过(6条)
1. 温晓蓉.WEN Xiao-rong 薏苡仁化学成分及抗肿瘤活性研究进展[期刊论文]-辽宁中医药大学学报2008,10(3)
2. 张明发.沈雅琴.Zhang Mingfa.Shen Yaqin 薏苡仁药理研究进展[期刊论文]-上海医药2007,28(8)
3. 张启华 薏苡仁药理作用及临床应用研究进展[期刊论文]-实用中医药杂志2006,22(8)
4. 李萍.李洁.隋艳萍 薏苡仁的真伪鉴别及药理作用[期刊论文]-中医临床研究2010,02(21)
5. 李大鹏.LI Da-peng 康莱特注射液药效学及临床研究进展[期刊论文]-中国新药与临床杂志2007,26(10)
6. 褚娟红.叶骞 薏苡仁的药理及临床研究概况[期刊论文]-辽宁中医药大学学报2008,10(4)

引证文献(14条)
1.史柳芝.史恒芝.谭冰.严焕宁.黄锁义 薏苡茎化学成分预试验研究[期刊论文]-微量元素与健康研究 2013(6)
2.黄锁义.李容.潘勇.朱晓莹 薏苡研究的新进展[期刊论文]-食品研究与开发 2012(11)
3.杜萌.丁安伟.陈彦 薏苡仁化学成分及其防治肿瘤作用机制研究[期刊论文]-吉林中医药 2012(2)
4.武晋荣.赵和平 康莱特对小鼠肝癌细胞Hepa1-6增殖和凋亡的影响[期刊论文]-中国医药导报 2010(36)
5.张明发.沈雅琴 薏苡仁油抗肝癌的药理作用与临床应用[期刊论文]-现代药物与临床 2010(6)
6.张明发.沈雅琴 薏苡仁油抗头颈部癌的药理作用和临床应用研究进展[期刊论文]-现代药物与临床 2012(2)
7.余珊.梁俏.尤萍.黄秀丽.李雄.黄锁义 广西壮药薏苡茎色素的理化性质研究[期刊论文]-中国酿造 2012(2)
8.许健.沈雯.孙金权.吴晓莉.牟一平.李毅 薏苡仁油对人原位胰腺癌BxPC-3细胞生长及VEGF和bFGF表达的影响[期
刊论文]-中草药 2012(4)
9.汪娇梅.余丽丽.许玲玉.谭冰.黄锁义 广西壮药金钱草色素的提取及理化性质研究[期刊论文]-时珍国医国药
2013(10)
10.张明发.沈雅琴 薏苡仁的生殖系统和抗性器官肿瘤药理作用研究进展[期刊论文]-现代药物与临床 2012(3)
11.胡少华.肖小年.易醒.张建平 薏苡仁的研究新进展[期刊论文]-时珍国医国药 2009(5)
12.付志红.周琼.胡著云 薏苡仁治疗妇科疾病的药理机制研究[期刊论文]-江西中医药 2011(4)
13.中药诱导肝癌细胞凋亡的研究进展[期刊论文]-世界华人消化杂志 2009(28)
14.田旭.王鹏.詹妮.任媛媛.明磊.李平亚 抗癌中草药有效成分的研究进展[期刊论文]-特产研究 2010(3)


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