全 文 ：· 中草药 第 卷第 期 年 月
地骨皮化学成分的分离鉴定
李友宾 ’沼 , 李 萍‘ , 屠鹏 飞
‘
, 常海涛
中国药科大学 生药教研室 , 江苏 南京 北京大学药学院 , 北京 。。
地骨皮为茄科植物拘祀 切 ’ ‘
的干燥根皮 , 广布于我国 , 是常用 中药材之一
。
具有
凉血除蒸 、 清肺降火 的功效 , 用 于阴虚潮热
、 骨蒸盗
汗
、
肺热咳嗽 、 咳血
、
内热消渴等症 。现代药理学研究
表明其具有降血压 、 降血糖 、 调血脂 、解热 、抗菌及抗
病 毒等 活 性 。 笔 者 在 筛 选 抑 制 人 醛 糖 还 原 酶
的中药活性部位时 , 发现地骨皮 的醋酸乙醋
部位对 有很强的抑制活性 。 为此对其醋酸乙
醋部位 的化学成分进行 了分离鉴定 , 共分离得 到
个化合物 一 甲基 一 , , 一三经基 一 , 一蕙醒 工
、
甲基 一 , , 一三经基 一 , 一葱醒 一 一 一 ‘一 一 乙 酞基
一 鼠李 糖基 卜 一葡萄糖昔 、 咖 啡 酞 酪胺
、 二氢 咖啡酞 酪胺
、 蓑若亭 和香草酸
。 化合物 、 , 为首次从该属植物中分得 , 其中
化合物 对 的抑制率达到 , 高于 阳性对
照 品懈皮素 对 的抑制率为 , 化合物
的抑制率为 , 其余化合物无活性 。
仪器与材料
熔点用 一 显微熔点测定仪 , 温度计未校正
用 一 傅里 叶变换核磁共振波谱仪测
定 , 作 内标 柱 色 谱 用 一 为
产 品 , 硅 胶
一 目 为青岛海洋化工厂产 , 薄层色谱用硅
胶 和 一 为 公司产品 人醛糖还
原 酶为 , 产 品 , 阻抑率
测定方法见文献川 , 其余化学试剂均为国产分析纯 。
地骨皮 ‘ ‘ 购于北京市 白塔寺药
品经营公司 , 经屠鹏飞教授鉴定 , 样品保存于北京大
学 中医药现代研究中心 。
提取与分离
干燥 药 材 , 粉 碎 , 乙 醇 回 流提取
次 , 减压 回收 乙 醇至无醇味 , 得浸膏 相对
密度 , 分散于 倍量 的蒸馏水中 , 先用石油醚
脱脂 , 再用醋酸乙醋萃取得醋酸乙醋部位 , 取
其 经硅胶柱色谱 , 以石油醚一丙酮梯度洗脱 , 得
个流份 , 其 中 、 流份有 抑制活性 ,
流份用硅胶 、 凝胶反复色谱得化合物 、
、 矶 流份反复硅胶 、凝胶色谱得
化合物 、 、
。
结构鉴定
化 合 物 棕 黄 色 针 晶 , ℃ 。
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一 , 一 。 据以上光谱数据推知
此化合物为 一 甲基 一 , , 一三经基 一 , 葱酿川 。
化合物 卜金黄色针晶 , 一 ℃
。 易溶
于 甲醇 , 也溶于水 。 ‘ 一 ,
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一 葡 萄 糖 台 一 ‘ ,
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一 ‘ , 一 , 一 鼠李 糖
一 ” , 一 即 , 一 ,
一 , 一 “ , 一 “ 。 依据 以上 波谱
数据 , 推断此化合物为 一 甲基 一 , , 一三经基 一 ,
葱醒 一 一 一 ‘一 一 乙酞基 一 一 鼠李糖基 。日一葡萄
收稿 日期 一 一
通讯作者 一
第一作者现下作单价 江苏省 中 医药研究院
中草药 第 卷第 期 年 月 ·
糖昔仁 。
化合物 桔黄色针晶 , 、 改 良碘化秘钾均
显色 。 ‘ 一 、 ‘ , 一 光谱数据与文献 〕咖啡酞
酪胺数据基本一致 。
化合物 土灰色无定形粉末 , 、 改 良碘化
秘钾显色 阳性 。 ‘ 一 、 ” 一 光谱数据与文
献闭二氢咖啡酞酪胺数据基本一致 。
化合物 浅黄色晶体 , 熔点 ℃ , 溶于
甲醇 。 氢谱和碳谱与蓑若亭标准谱一致圈 , 与蓑若亭
标准品 值也相 同 , 混合熔点不下降 。 据此推断该
化合物为莫若亭 。
化合物 白色针 晶 , 易溶于 甲醇 , 可溶于丙酮
和水 , 一 「 〕。 显蓝色 。 与香草酸标准品
对照 , 层析 值相同 , 混合熔点不下降 , 故鉴定化合
物为香草酸 。
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草 」
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黄草石解化学成分的研究
叶庆华 , 赵维民 , 秦 国伟 ’
中国科学院上海药物研究所 , 上海
石 解属 为 兰科植 物 中一个 最 大 的属 , 包 括 约
种植物 , 我 国约 种 , 其 中供药用 的有 多
种 。石解具有生津养 胃 、 滋阴清热 、润肺益肾 、 明 目强
腰 的 功 效 , 为 传 统 名 贵 中 药 。 黄 草 石 解
又名束花石解 , 是《中华人 民共
和 国药典 》 年版所载 种石解来源植物之一 。
现代药理研究证明 , 黄草石解对平滑肌有作用 , 对豚
鼠离体肠道作用 的实验 中 , 黄草石解浸膏可 明显降
低肠管 自发活动 , 使节律消失 , 肠管处于完全麻痹状
态 , 并可拮抗乙酞胆碱对肠管的作用 。 到 目前为止
一直没有进行系统的化学成分和生物活性 的研究 ,
从 中仅分离得到 和 等生物
碱 以及双节类化合物 等 。 黄草石解一直是 中药
市场 上 紧俏商 品 , 供不应 求 , 通 常 以 铁 皮 石解
、 罗 河 石 解
和 细 茎 石 解 ’
等的加工品作为黄草石解的替代品 。 为了比较
不同石解属植物物的化学成分和生物活性 以及寻找
新 的替代植物品种 , 本实验对黄草石解 的全草进行
较为系统的化学成分研究 , 从其 乙醇提取物 中分离
得 到 个化合物 , 经理化方法及核磁共振谱等分
析 , 并与文献对照 , 分别鉴定为 个药酮类化合物
, 一二经基 一 , 一二 甲氧基药酮 、 , 一二经基 一
甲 氧基药 酮 和 , , 一三 经基 一 一 甲氧基 药 酮
个双节类化合物 , ‘一二经基一 , ‘ , 一三 甲
氧基双节 个菲类化合物 一经基一 , 一二 甲氧
基 一 , 一二菲醒 、 , 一二轻基 一 , , 一三 甲氧基菲
和 , 一二经基 一 一 甲氧基菲 珊 个苯丙素类
化合物 一经基 一 , 一二 甲氧基 一 一 一件 一 葡萄糖桂皮
酸 姗 、 反式对经基 肉桂酸三十烷醋 和反式 阿
魏酸二十八烷醋 以及 个街体类化合物 ,
一二烯 一 件经基一豆 街醇 、 日一谷 街醇 和
胡 萝 卜昔 皿 。 其 中 个化合物 , 一
为首次从该植物中分离得到 。
仪器与材料
比旋光度 由 一 测
定 红外光谱 由 一 型红外分光光
度仪测定 质谱 由 一 型质谱仪测定
谱 由 和 型 核 磁 共 振 仪分 析
内标 薄 层 色 谱 硅 胶 柱 色 谱 硅 胶
收稿 日期 一 一
作者简介 叶庆华 , 女 , 安徽铜陵人 , 美国亚利桑那州立大学博士后 , 研究方向为天然药物活性成分研究 。
‘ 通讯作者 一