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软珊瑚 Sin u la ria fl e x ib ili: 中具有
细胞毒活性的烟草烷二菇
作者等 发现台湾产 的一种软珊瑚科 A lcy on li
d a e 科 的 S in u la r ia fl e 二ibili: (Q u o y a n d G a im a r d ) ,
其 C H ZCI : 提 取物对人 的 A 一5 4 , 肺 癌 、 H T 一 2 , 结 肠
癌 、K B 表皮癌 细胞 和 鼠类 P 3 88 淋 巴细胞 白血 病都
有细胞毒活性 。 经进一 步活性跟踪 分离得 到 3 个新
的烟草烷二赌 s in u fle x o lid e ( I ) 、d ih y d r o s in u fle x o li
d e ( l )和 5 in u fle x ib ilin ( 1 ) (图 1 ) 。
群犷终笋o h “一 了 m 李 H U I、。1 1 . n 胜
口st ila g o v io la c e a 、接合菌 Mg c o t刃,h a m ie r o 、p o r a 、散
囊 菌 E u ro tiu m ; e p en s 、 夹 抱 镰 抱 F u s a r iu m
o秒sp o r u m 、 细 菌 巨 大 芽 抱 杆 菌 召a c illu s
m e g a te r iu m
、 大肠 杆 菌 及小球 藻 C hlo r ella fu sc a 无
活性 。 V 对疟原虫 P la sm o d iu m fa le ; p a r u m 的 D 6 和
W Z 的 IC 50 分别 为 5 . 3 和 3. 3 拜g / m L , 对照物氯喳为
3
.
8 和 13 3 . 4 n g / m IJ 。 表 明海洋生物 的次级代 谢产
物有可能成为抗疟药 。 细胞毒性试验结果 表明 l 和
V 具中度 的细胞毒作用 。
(华会明摘译 冰 华校 )
〔K o n ig G M , e t a l. P la n t a M e d , 1 9 9 8 , 6 4 (5 ) : 4 4 3〕
图 1 烟 草烷二掂 I ~ m 的结构
I
.
C ZoH 32O S
, 无色 棱形物 , m P 1 7 2 ℃ ~ 1 7 3 C ,
〔a 〕蔷一 8 . 6 0 (e , 0 . 1 7 , C H C 13 ) ; n . 为 x 的 二 氢 化合
物 , C ZoH 3 4O S , 无色棱形物 , m p 1 6 5 C ~ 1 6 7 ℃ , 〔a〕合一
3
·
8
0
(e
,
0
·
6 6
,
M
e O H ) ; 班 . C Z : H so O 。 , 为 I 的 内醋 环
开 环后形成 的 甲醋化合物 , 无色棱形物 , m P1 69 ℃ ~
1 7 0
‘
C
, 〔a〕合一 3 . 9 0 (e , 0 . 1 4 , M e O H ) 。 I ~ 皿 的细 胞
毒活性见表 1 。
表 1 1 一 l 的细胞套活性(n ~ 8)
- - - -一 印骊 (瘫万丽丁一一一一一一一一化合物 A 5 4 9 H T 一 2 9 K B P 3 8 8
1 0
.
6 8 0
.
3 9 0
.
4 6 0
.
1 6
1 1 6
.
8 3 2
.
4 ) 5 0 3
.
8 6
1 0
.
7 2 0
.
2 2 1
.
7 3 0
.
2 7
(史玉俊摘译 )
〔D u h C Y , e t a l. J N a t P r o d , 19 98 , 6 1 (6 ) : 8 4 4〕
马耳他海绵 A ge las o ro ide s 代谢
产物的抗疟活性和 细胞毒作用
海 绵 A g ela s o ro id e : S e h m id t 来 自 马 耳 他
R d u m ilB ie s 的 1一3 m 深水中 。 从中分得 5 个化合
物 , 经 ‘H 、 ’3C N M R 等分析 , 分别 鉴定 为 o r o id in ( I ) 、
2
一氰基 一 4 , 5 一二澳 毗 咯 ( 皿 ) 、 4 , 5 一二 澳 毗 咯一 2 一梭酸
( 皿 ) 、 4 , 5 一二澳毗 咯一 2 一梭酸 甲醋 ( IV )和 4 a 一 甲基一 sa -
胆 幽一 8 一烯 一3日一醇 ( V ) 。 I 经单晶 X 一衍射晶体结构分
析确证其结构 , 表明它是 以极性空 间基 团结 晶的 。
I ~ V 的抗真菌 、抗细菌 、杀 藻 、抗疟 活性 试验
结果表明 , 工~ V 在 5 0 拌g 水 平 , 对真菌花药 黑粉菌
· 附 4 ·
黑壳楠根中 d 一荷苞牡丹碱
的抗肿瘤作用
樟科植 物黑壳楠 L in d e r a m e g a Pt夕zza H e m s l. 是
生长 于台湾地区 的一种常年落 叶树 。 民间用于抗肿
瘤和 愈合伤 口 。近年来研究表明 , 黑壳楠根的粗提物
显示抗肿瘤活性 。 d 一荷苞牡丹碱 (d 一 di ce nt ri ne )是从
中分 得的一种阿朴菲型异 喳琳类 生物碱 。 作者对其
进行 了体内和体外实验 , 证实确有抗肿瘤作用 。
选 用了 21 种人类肿瘤细胞 。 首先观察对肝癌细
胞 H u H 一 7 的作 用 。 运 用 锥 虫 蓝 细 胞排 除 计数 法
(t r yp a n b lu e e x e lu s e io n ee ll e o u n tin g m e t ho d )来计
算细胞成 活数 , 同时记 录细胞分裂 时间 。 发现 d 一荷
苞牡丹碱从给药第 2 天到第 5 天 能显著减少肝癌细
胞 成 活 数 , 使细 胞分 裂 周期 延 长 。 同时 还 能 抑制
D N A 和 R N A 的 合 成 , IC S 。值 (拌m ol / L ) 分 别 为
1
.
6 6 5士 0 . 1 4 7 6 和 3 . 7 3 5士 0 . 4 9 3 。
在体外实验 中 , d 一荷苞 牡丹碱对 21 种肿瘤细胞
均表现出较强的细胞毒作用 。 特别是对食道癌细胞
H C E
一
6
、 淋 巴 癌 细 胞 M o lt一 4 、 C E SS 、 白血 病 细 胞
K 5 6 2
、
H L
一
6 0 和肝癌细胞 M S 一G Z 的作用更 强 。 IC S。
分别为 0 . 4 0 8 、 2 . 5 0 6 、 3 . 1 1 0 、 3 . 8 9 0 、 4 . 1 4 0 和 3 . 3 5 0
拜m ol / L 。另外 5 拌g / m L 的 d 一荷苞牡丹碱还能显著 抑
制 H u H 一 7 和 M S 一G Z 菌落的形成 。
体内实 验 以 K 562 为例 , d 一荷苞牡丹碱可 以 明
显 抑制严 重结合免疫缺 乏 症 (S C I D )小 鼠的 K 56 2
细胞生 长 。 对照组 中 6 只 S C ID 小 鼠有 5 只 出现 肿
瘤 , 给药组中则一只也没有 出现 。
(常海涛摘译 冰 华校 )
〔H u a n g R L , e t a l . P la n ta M e d , 1 9 9 8 , 6 4 (3 ) : 2 12 〕