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假马齿览中新三菇B a c s o ine
的止痛作用
玄参科的假马齿觅B a cP oa m no爪 r e iL .是印度
草药中有名的安神和增进记忆的药物 。 经多种试验
和临床证实 ,其粗提物和其中的生物碱 、 皂贰和三菇
成分 ,确有一定影响精神 、 抗焦虑和促进智力的作
用 。 作者报道从该植物的地上部分 , 分得 1 个新的三
菇类化合物 : 羽扇一 20 ( 2 9) 烯 一 3a 羚基一 27 酸 , 命名为
b a e o s in e
,并研究 了它的止痛作用 (图 1 ) 。
试验用 W ls at r 大
鼠和 S w i s s 小鼠 , 经腹
腔给 以 b a e o s in e 的蒸
馏水溶液 2 5 m g k/ g ,
以等量的生理盐水为
对照 。 用机械 、 化学和H o
加热等致痛模型 ,进行 图 1 b a c os i ne 的结构
了镇痛效果试验 。 机械致痛用尾夹 ,化学用醋酸所致
的尾 巴扭动 ;加热致痛则用热板法 。 结果 bac os in e 对
机械致痛无镇痛作用 , 动物都试图尽快将加 .在尾部
的夹子除掉 。 对醋酸和热板所致的痛觉则有显著的
止痛作用 。 对戊 巴比妥诱导的睡眠时间 ,爬杆中的条
件回避反应 , 自发行乏朔舌性和氟呱陡醇所致的僵住
症等则都无影响 说明本品并无中枢神经作用 。
b a co is n
e 的急性毒性试验 , 曾用到腹腔注射 3 0
m g k/ g 的剂量 , 观察 48 h ,未见有何不 良反应 。
由于纳洛酮能拮抗本品的 止痛作用 , 而本品又
能增强 吗啡的止痛作用 ,故认为本 品可能和鸦片能
机制有关 。
(史 玉俊摘译 )
〔F i t o t e r a p i a 1 9 9 7 , 6 8 ( 4 ) : 3 6 1 〕
酸中反应制得相应的 1 3 一烷基 ( 己基 、 丁基 、 丙基或乙
基 )取代的小璧碱和掌叶防己碱衍生物 。 抗菌研究针
对两种不同的金黄色葡萄球菌 ( 5 1 、 5 2) 、 大肠杆菌和
白色念珠菌 。
研究表明所试的化合物对革氏阳性菌金黄色葡
萄球菌的活性远强于对革氏阴性菌和真菌的活性 。
1 3 位烷基取代小聚碱和掌叶防己碱的抗菌活性随
取代碳链的增长而增大 。 在上述衍生物中 , A 环的
C
Z一和 C 3 一连有亚甲二氧基的 13 烷基取代小粟碱衍
生物比连有甲氧基的相应掌叶防己碱衍生物的抗革
氏 阳性菌的活性强 。 1 3一 己基衍生物对所试菌株活性
最强 ,其中 1 3 一 己基小桨碱是临床药用小璧碱对 1S 、
5 2 活性的 64 倍和 12 8 倍 , 同样 13 一己基掌叶防 己碱
对 1S 、 5 2 的活性分别是掌叶防 己碱活性的 1 28 倍和
3 2 倍 。 同卡那霉素相比 , 1 3一 己基小桨碱对 1S 的活
性强 8 倍 ,对 5 2 的活性相等 , 而 1 3一 己基掌叶防己碱
的活性则增强了 4 倍 。
1 3
一己基小璧碱和 1 3一 己基掌叶防己碱对于抑制
金黄色葡萄球菌的生长有很高的选择性 , 它们对大
肠杆菌和白色念珠菌的抑制活性很低 , 作者认为对
上述活性衍生物的体内效应需作进一步评价 。
(陆 阳摘译 陈泽 乃校 )
〔P la n t a M e d 19 97 , 6 3 ( 3 ) : 1 9 6〕
从长叶哥纳香分得一个新的
’ 番荔枝乙酞精宁化合物
1 3 位烷基取代原小巢碱季按盐类
的抗菌活性
曾研究了某些小璧碱 9 位和 13 位烷基取代衍
生物的抗菌活性 。 作者现报道了 13 位含不同烷基侧
链小璧碱和掌叶防 己碱 ( p a lm at in e )衍生物抗革氏阳
性菌 、 阴性菌和抗真菌的活性 。
采用醛与二氢小栗碱或掌叶防 己碱在 20 写醋
在新抗癌剂研究中 ,从长叶哥纳香 G o io th al a -
m
u 、 g a dr 、 ir H o o k . f . et T h o m s . 的根中分到 1 个
新的单四氢吠喃乙酞精宁化合物 ,命名为长叶哥纳
香素 ( g a r d n e r i n ) , C 3 。 H 。; O 。 , 无色无定形粉末 , m p
6 5
一
C ~ 6 8℃ , 〔a治 + 1 8 . 1 5“ (。 , 0 . 1 4 , C H 3 O H ) 。 化学
结构是通过 N M R 和 M S 光谱以及化学衍生物确定
的 。 绝对构型是用其 p e r 一M os 一 he r 酷分析解决的 。
长 叶哥 纳香 素有 细胞 毒活性 , 对 人 鼻 咽 癌
( K B )
、 人结肠癌 ( H C T 一 s )和 人肝癌 ( B e l 74 0 2 )细胞
的 IC S。分别为 5 . 2 、 4 . 3 和 4 . 6 拜m 。, l / L 。
(陈笔晒摘译 江 纪式校 )
〔C h i n C h e m I e t t 1 9 9 7 , 8 ( 1 1 ) : 9 7〕
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