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总状土木香根的保肝作用
菊科植物总状土木香 Iu nz a ra c e ms o a Ho o k f·
的根在印度通常用于消除肝脾等脏器的炎症 。 作者
报道其全根和不同溶剂的提取物对 C1 C4、 扑热息痛
和利福平等导致的肝损伤所起的保护作用 。 用 已知
的保肝药水飞蓟素作对照 比较 。
供试品及其提取物 :( I)总状土木香根的干燥
粉 。 (l )粉碎根的石油醚提取物 。 (班 )石油醚提取后
的残余部分再经甲醇提取所得的提取物 。 (W )石油
醚和甲醇提取后 的残渣 , 经水煮所得的水煎煮物 。
( v )全根的水煎煮物 。
剂里和给药方法 : 各供试 品和对 照品都配成
5% 的阿拉伯胶浆 ,管饲 给药 ,除根粉 I 的剂量 为
5 0 0 m g / k g 外 ,其余均为 1 0 0 m g /k g 。
生化参数 :分别测定血液谷草转氨酶 (S G O T ) 、
谷丙转氨酶 (S G P T ) 、 碱性磷酷酶 (A L K P ) 、 总胆红
素 ( T B il )和直接胆红素 ( D B il ) 。
结果 : 各供试品的急性 L D S。 ,除石油醚提取物
万 为大鼠 口服 1 . 5 9 k/ g 夕卜其余各提取或煎煮物都
在 10 9 k/ g 以上 ,毒性甚微 。
保肝作用 :全粉 I 和全根水煎煮物 V 对 C CI 、 肝
中毒和扑热息痛肝损伤的保肝效果较好 。 甲醇提取
部分 l 对利福平导致的肝损害 ,保肝较好 。效果都能
和对照药水飞蓟素相比拟 。 保肝作用与提取物的极
性有关 , 极性较强的保肝作用较好 。
(史 玉俊摘译 )
〔R a 。 K s , 。 , a z. F i t o t e r a p i a , 19 9 7 ; 6 5 ( 6 ) : 5 10〕
为 0 . 7 m m o l / L , 哇巴因为 0 . 9 m m o l / L ; V m a x 本品
为 2 1 . 9 m m o l / L , 哇巴因为 1 6 . 8 m m o l / L 。
( 陈笔油摘泽 江纪 武校 )
〔e a r t e r e A , et 。 2 . T e t r a h e d r o n , 1 9 9 7 ; 5 3 ( 4 0 ) : 1 3 5 5 7〕
苯丙素昔的选择性细胞毒性
和细胞生长抑制作用
新的强心烯内醋— 毒见血封喉普 A
桑科植物见 血封喉 A n t i a r i s zo x i c a r i a ( p r e s · )
L es c h
. 的乳汁所制得的镖毒 , 用氯仿 一甲醇提取 ,在
生物活性指引下 , 经硅胶柱层析和高效液相层析等
方法 , 分离到 1 个新的强心烯 内酷化合物 ,命名为毒
见血封喉昔 A ( t o x ie a r i o s id e A ) 。 经红外 、 紫外 、 氢
谱 、 碳谱测定 , 确定其结构为见血封喉昔元 ( an iat ir -
ge in n) 的 3一。 一 ( 2一。 一甲基岩藻糖昔 ) 。 为一白色粉末 ,
C 3
o
H
、 、
0
1 1 , 〔a口合+ 0 . 2 4 0 ( c , 0 . 2 3 ,甲醇 ) 。
本品有抑制 N a + 一 K + 一A T P 酶的活性 ,其活性程
度与哇巴因的水平相当 。 在浓度为 1 拼m ol / L 时 , K m
.
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苯丙素昔 ( p h e n y p r o P a n o i d g l y e o s i d e )类化合物
具有抗细菌和真菌作用 , 能抑制 5一脂氧合酶 、 c A M P
磷酸二醋酶 、 醛还原酶和蛋白激酶 c (P K c ) 。 P K c 参
与细胞增殖和分化 ,故一些抑制 P K C 的分子大都具
有抗肿瘤活性 。 作者研究了 5 个苯丙素昔 ( I ~ v )
的细胞毒性和细胞生长抑制作用 。
苯丙素普 a n g o r o s id e s A ~ C ( l 一 l )是从玄参
属植物 S c r op h u l a r i a s c op o z i i H o p p e 中分得 , p o li u -
m o s id e ( w )是从石蚕属植物 T e u c r i u 阴 p o z i u m L . 中
分 得 , ( + ) 一 s y r in g a r e s i n o l一。 一 p一 D 一g l u e o p y r a n o s id e
( V ) 是 从 黄 芬 属 植 物 S c u t e l l a r i a a l b i d a
L s .P co cl hl ca 中分得 。 植物来源都是从作者所在地
区 、 土耳其安卡拉附近采集 。 采用染色排除法 ,通过
测定 I C S。研究了 I 一 v 对大鼠癌细胞系的作用 。
结果显示 ,对 d R L h 一 8 4 细胞 ,化合物 I 、 w 和 v
具有显著的细胞毒性 , W作用最强 , I C S。为 50 . 4 陀 /
m L
, 但未见 抑制细胞生长的活性 。 对 H e L a 细胞 ,
I
、
vI 和 v 具有细胞生长抑制作用 , I 和 v 在高浓度
( > 5 0 拌g /m L )具弱的细胞毒性 ,对 5 15。细胞 , I 、 w
和 v 在 1 拜g / m L 一 40 拌g / m L 表现出细胞生长抑制
活性 , W活性最强 , IC S。为 9 . 1 拌g /m L , VI 还具有细胞
毒性 ,其 IC S。为 4 4 拼g /m L 。 对 P 3 s: /n l 细胞 , I 、 w 具
有细胞生长抑制活性 , IC S。分别为 12 . 7 和 9 . 8 “ g /
m L
。
I 和 V 具有细胞毒性 , I 的 I C S。为 1 1 9 拜 g /m I J 。
I 和 l 对所试验的癌细胞系在 1 拌g /m IJ ~ 20 0 拜g /
m L 浓度下未测出细胞毒性 。 5 种成分对初级培养的
大鼠肝细胞无细胞毒性 。
构效关系研究表明 ,苯丙素昔的细胞毒性和细
胞生长抑制作用主要在于邻二酚轻基系统 ,其中一
个酚羚基甲基化 , 活性即消失 ,这可能是 甲基化衍生
物 l 和 皿完全失去活性的原因 。
(华会明摘译 史玉俊校 )
〔S a r a e o g l u l , e t a l . F i t o t e r a p i a , 1 9 9 7 ; 6 8 ( 5 ) : 4 3 4〕