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帕劳群岛产海绵 Lendenfeld ia chondrodes
中的环二氧甾醇新化合物
　　对帕劳群岛产海绵 Lendenf eldia chondrodes进行了研
究。 海绵样品 1. 2 kg用丙酮提取。 提取液减压浓缩后溶于
水 ,用乙酸乙酯萃取。萃取物先用硅胶柱层析 , CHCl3-MeO H
梯度洗脱。根据活性跟踪 ,将有活性的流分再经过 ODS柱层
析 , H2O-M eOH梯度洗脱 ,最后得到 1个不易分离的差向异
构新环二氧甾醇化合物 Ⅰ a和 Ⅰ b混合物。另外还得到 2个
已知的环二氧甾醇化合物和 3个二倍半萜成分。对这 6个化
合物进行抗贝壳粘附作用的实验。
将 6个化合物分别配成 1, 10, 100μg /L的 3个不同浓
度 试 液 , 然 后 分 别 滴 在 兰 贻 贝 Mytilus ed ulis
galloprovincialis的软足上 ,观察兰贻贝的反应。如果其化合物
有活性 ,那么兰贻贝会很快就把软足缩回。 计算有反应的兰贻
贝的个数。 实验结果表明 ,二倍半萜成分的活性远比环二氧甾
醇化合物强 ,在 3个环二氧甾醇中 ,只有 Ⅰ 才显示活性。
(常海涛摘译　史王俊校 )
[Yutaka S, et al . J Nat Prod , 1999, 62( 1): 152]
红豆杉种子中的新紫杉烷类化合物
自从紫杉醇在临床上用于治疗乳腺癌和卵巢癌后 ,人们
一直在寻找这种药物的新来源 ,并对其进行结构修饰 ,研究
其构效关系。 研究发现 ,许多紫杉烷类化合物可作为半合成
紫杉醇或其同系物的原料。 作者对红豆杉 Taxus chinensis
( Pilg ) Rehd. 的种子进行了研究 ,从中分离得到 2种新紫杉
烷类物和 11种已知的紫杉烷类物。
红豆杉种子的乙醇提取物分别用正己烷和 25% 水 -甲
醇萃取。 萃取物经 Sephadex LH-20柱层析、硅胶柱层析及
反相柱层析分离得到 13个化合物 ,其中 2个新紫杉烷为:
Ⅰ : 2α-乙酰氧基 -2′, 7-双去乙酰氧基 aust rospicatine,白色粉
末 , [α]D+ 33. 7°,其 1HNM R、 13 CNM R数据与化合物Ⅲ
( taxuspine Z)相似 ,只比Ⅲ多一个乙酰基。运用 Cosy谱可判
定乙酰基连接在 C-2上。Ⅲ 乙酰化后生成的化合物与 Ⅰ 相
同 ,进一步证实了 Ⅰ 的结构和立体构型 (图 1)。
图 1　化合物Ⅰ 的结构
图 2　化合物Ⅱ的结构
　　Ⅱ : 5-去肉桂酰 ta xine E,白
色粉末 , [α]D+ 33. 8°,结构式和立
体构型通过光谱数据表明其 20
和 11位有两个不饱和双键 ,还有
4个甲基和 4个乙酰氧基 ,乙酰
化后形成 2α, 5α, 9α, 10β , 13α-五
乙酰氧基 -4( 20) , 11-紫杉二烯 (图 2)。
(常海涛摘译　史玉俊校 )
[ Yin J C, et al . J Nat Prod, 1999, 62( 1): 149 ]
名、功能主治 ,才能保证临床上用药安全有效。
2　出库配料
出库配料也是影响制剂质量的重要因素 ,在出
库配料时必须要有两人以上核对。一是核对数量是
否准确无误 ;二是核对防止出错药 ;三是核对药材的
真伪 ,有无土杂、霉变、虫蛀等。这些环节如不认真就
会影响制剂质量。
3　前处理和细配料工序
医院制剂大都用的是饮片 ,一般不需洗晒、切制
及处理 ,但有的药材肉质强、粘性大、含糖较多 ,需干
燥后才便于粉碎。在干燥时 ,如采取烘干法需注意温
度。 如枸杞子、大枣、元肉、熟地等 ;有的药材含有
Vit C、小分子量的生物碱及易挥发性成分 ,或含有
遇高温易破坏、分解转化的成分 ,故一般控温在 100
℃ 以下 ,含易挥发性成分控温低于 60℃ ,或采取真
空干燥。在配细料药时 ,要采取打底套色和等量递增
法混合均匀 ,如忽视也会影响疗效或引起中毒。
4　制剂工艺
要根据原料药材的性质、所含的有效成分来确
定工艺流程 ,否则 ,如都采用煮提的方法制备也势必
影响质量和药效。
5　库房仓贮条件
仓贮条件差也会影响制剂质量。如库房的通风、
温湿度、避光等条件都直接关系药品质量。药品贮存
最佳温度 5℃～ 10℃ ,相对湿度 65% ～ 70% ,否则
药品易生虫霉变 ,颗粒剂易结块等 ;避光不好 ,易使
含 Vit C等成分氧化、分解致含量降低 ,故加强仓贮
方面的建设对保证质量也很重要。
中药制剂是中医临床多年经验的结晶 ,是开发
新药的基础 ,故对中药制剂质量要引起高度重视 ,消
除影响制剂质量的不良因素。
( 1999-01-07收稿 )
·318· 中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2000年第 31卷第 4期